Comprimidos, grageas, pastillas… ¿En qué se diferencian?

Las llamamos pastillas para

generalizar, ya que hay una gran variedad de medicamentos muy similares en su aspecto:
cápsulas, comprimidos, grageas… Las pequeñas diferencias entre uno u otro tipo afectan a
la acción del medicamento y a la forma en que podemos tomarlo.Técnicamente se
denominan formas farmacéuticas sólidas de administración oral, que viene a decir que el
medicamento se presenta en estado sólido (a diferencia de los jarabes, que son líquidos o
muchos inhaladores, que son gases) y que debe ingerirse (a diferencia de las pomadas, que
se aplican sobre la piel, o de los inyectables, que se pinchan). Dentro de la gran cantidad de
medicamentos sólidos orales destacan los comprimidos y las cápsulas, por ser los más
utilizados.

CÁPSULAS
Las cápsulas se caracterizan por contener el fármaco dentro de un pequeño recipiente de
gelatina. Son formas farmacéHuticas sólidas que contienen el principio activo solo o
acompañado por excipientes dentro de una cubierta soluble rígida o blanda. Generalmente,
la gelatina es el componente principal de las paredes de las cápsulas. Los tamaños de las
cápsulas se designan mediante escala numérica desde el N° 5, el más pequeño, al N° 000,
que es el más grande.

Según cómo se fabrican, pueden ser duras o blandas. Las cápsulas duras constan de dos
elementos independientes, de forma cilíndrica y que encajan para que no escape el
medicamento que contiene. Las cápsulas rígidas pueden contener colorantes como óxidos
de hierro, agentes opacantes como dióxido de titanio, dispersantes, agentes de
endurecimiento como la sacarosa y conservantes. Contienen entre 10 y 15% de agua, se
llenan con polvos o gránulos. Las formulaciones contienen excipientes, lubricantes y
deslizantes para facilitar el llenado. También pueden agregarse desintegrantes, para facilitar
la disgregación y dispersión en el tracto digestivo. Cuando el principio activo es hidrofóbico
pueden agregarse agentes humectantes.La formulación, el método de llenado y el grado de
compactación influyen en la velocidad de liberación de los principios activos.

Las cápsulas blandas son ovoides o esféricas y sus dos partes están selladas en Ñel
momento de la fabricación. Las cápsulas blandas, preparadas a partir de gelatina u otro
material apropiado requieren métodos de producción en gran escala. Las paredes de las
cápsulas blandas de gelatina son más gruesas y pueden ser plastificadas mediante el
agregado de un polialcohol como sorbitol glicerina. Las cápsulas blandas contienen
normalmente entre 6 y 13% de agua. En la mayoría de los casos, las cápsulas blandas se
llenan con líquidos, aunque pueden llenarse con sólidos particulados empleando equipos
apropiados.Los principios activos se pueden disolver o se suspende en vehículos oleosos,
como por ej., aceite vegetal

CÁPSULA DURA CÁPSULA BLANDA

En los comprimidos se aprovecha el hecho de que muchos principios activos se obtienen
en forma de polvo: se comprime dicho polvo para que quede bien compactado y sea fácil su
toma. Hay muchos tipos de comprimidos, algunos de ellos son:

● Comprimidos ranurados: tienen una muesca para que se puedan partir, aunque
esto no siempre significa que cada mitad del comprimido contenga la mitad de la
dosis.
● Comprimidos masticables: están preparados específicamente para ser
triturados con los dientes antes de tragarse.
● Comprimidos bucodispersables: se disuelven rápidamente cuando entran en
contacto con la saliva. También se conocen como flas, liofilizados orales, velotab,
odis… según la tecnología con la que se fabriquen.
● Comprimidos efervescentes: están diseñados para que se disuelva
rápidamente en un vaso de agua. Antes de beberlo, hay que esperar a que
desaparezca el burbujeo.

Las grageas son comprimidos recubiertos con una capa que protege el medicamento y que
facilita su paso por la garganta. Se caracterizan por sus bordes redondeados y su aspecto
abrillantado.

COMPRIMIDO GRAJEA PASTILLA

Los sellos

Son un tipo de cápsulas de almidón de poco uso en la actualidad. Su empleo está limitado a
la preparación de ciertas fórmulas magistrales con polvos muy voluminosos. Sus tamaños
se designan mediante escala numérica desde el N° 00, el más pequeño, al N° 2 que es el
más grande.Cápsulas con cubierta entérica- Las cápsulas pueden recubrirse para resistir la
liberación del principio activo en el fluido gástrico cuando es importante evitar problemas
potenciales de inactivación del principio activo o la irritación de la mucosa gástrica.
El término liberación retardada se emplea en las monografías para las cápsulas y los
gránulos con cubierta entérica que están destinada a retardar la liberación del principio
activo hasta que la cápsula haya pasado a través del estómago.
Cápsulas de liberación prolongada- Se formulan de tal manera que la liberación del principio
activo se produzca durante un período de tiempo prolongado después de su administración.

EL PROCESO DE FABRICACIÓN DE UN MEDICAMENTO SE DIVIDE EN SIETE FASES:

1. pesaje.
En primer lugar, se fraccionan y pesan los principios activos y los excipientes necesarios
para la fabricación de un lote de medicamentos
2. Granulación.
En esta fase, el principio activo y los excipientes se mezclan con una solución para formar el
granulado húmedo. El equipo cuenta con dos agitadores que pueden girar a una velocidad
superior a 200 revoluciones por minuto.
3. Secado.
Durante el secado, se extrae esta solución para obtener un granulado con el grado de
humedad adecuado. El secado se realiza con aire caliente y filtrado
4. Tamizado.
El objetivo de esta fase es obtener siempre el tamaño de gránulo adecuado para cada
medicamento.
5. Mezclado.
Al granulado, se le añaden los excipientes necesarios para su compresión, y luego se
mezcla hasta que queda homogéneo. En este proceso, se controlan dos parámetros
específicos para cada especialidad: la velocidad y el tiempo de giro del depósito.
6. Compresión.
El granulado obtenido tras el mezclado es sometido a presión para obtener los comprimidos
7. Recubrimiento.
En algunos casos, los comprimidos se recubren con una película de polímero, que se aplica
mediante un sistema de pistolas atomizadoras. Este recubrimiento constituye una barrera
entre el comprimido y el ambiente. Se trata de la parte más delicada del proceso y sus
funciones pueden ser aislarlo de la luz, modular su liberación a nivel intestinal o gástrico o,
simplemente, darle al comprimido el color deseado.
Una vez fabricados, los medicamentos pasan al proceso de acondicionado, donde se
introducen en un blíster para protegerlos del ambiente y se envasan, junto con el prospecto,
en su estuche correspondiente

Los excipientes utilizados:

Diluyentes
Los diluyentes son sustancias con función de relleno, sin actividad farmacológica,utilizadas
para alcanzar el tamaño deseado de los comprimidos. Se seleccionan en función de las
propiedades de compresión, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez
etc. Uno de los diluyentes más utilizados es la lactosa por su rapidez de disolución en agua

Aglutinantes
Estas sustancias unen las partículas entre sí cuando la presión no basta para mantenerlas
agrupadas en gránulos . Además, aumentan la resistencia a la rotura de los comprimidos,
pero reducen su velocidad de disolución . Aunque pueden utilizarse en seco , en general se
agregan a la formulación en solución o dispersión para garantizar una distribución más
homogénea.

Disgregantes:
Los disgregantes se utilizan para acelerar la desintegración del principio activo en el agua y
los jugos digestivos, facilitando así su disolución y absorción.
Esta función la pueden ejercer en virtud de su solubilidad.
También cabe que actúen por su capacidad de hinchamiento o esponjamiento
,favoreciendo la penetración de los líquidos en el comprimido y la separación de los
gránulos.

Lubricantes:
Se los denomina agentes antifricción.
Una de sus funciones principales consiste en reducir o eliminar la fricción entre la mezcla
para comprimir y la superficie de las matrices y los punzones
También actúan como reguladores de flujo de la mezcla en la cámara lo que constituye
propiamente su efecto deslizante.

LIBERACIÓN: el.fármaco se libera de su forma farmacéutica para ser absorbido

ABSORCIÓN: es el paso del fármaco desde su sitio de acción hasta la circulación general.
Ingresa y va al estómago por la vena porta al hígado, se une a la enzima citocromo p450 y
sale por la vena cava al torrente sanguíneo

Proceso pasivo

● Por difusión simple (pasan fácilmente del lugar concentrado al menos concentrado)
● Filtración: cuando el.fármaco es liposoluble mayor absorción tiene

Especializados

● Difusión facilitada:el fármaco se una a la membrana plasmática

● Transporte activa: pinocitosis a través de la vesícula

DISTRIBUCIÓN: el fármaco se distribuye desde la sangre hacia el resto del organismo y

tejidos

METABOLIZACIÓN: transformación del fármaco en metabolitos inactivos para ser

eliminados del organismo

● Fase I: proceso de oxidación,hidrólisis,reducción se elimina por bilis

● Fase II: el compuesto inactivo se une a una enzima.

Grupo neogénesis fármaco Inactivo: la molécula hidrosoluble tiene mayor peso molecular
para ser absorbido

EXCRECIÓN: vía renal a través de la orina por los riñones

● Vía hepática: bilis y materia fecal

● Leche materna
● Sudor
● Pulmones

¿Cómo se absorben?
La absorción afecta a la biodisponibilidad, es decir, a la cantidad y la velocidad con que un
fármaco alcanza su lugar de acción. Los factores que afectan a la absorción (y por tanto a la
biodisponibilidad) incluyen
● La forma en la que un fármaco está diseñado y fabricado
● Sus propiedades físicas y químicas
● Los otros componentes que contiene
● Las características fisiológicas de la persona que toma el fármaco
● Cómo se almacena el fármaco.
Comprimidos
Si un comprimido libera el fármaco con demasiada rapidez, su nivel en la sangre puede
elevarse demasiado y causar una respuesta excesiva. Si por lo contrario el comprimido no
libera el fármaco con suficiente rapidez, gran parte de este puede ser eliminado en las
heces sin haber sido absorbido y sus niveles en sangre pueden ser demasiado bajos. Los
laboratorios farmacéuticos formulan el comprimido de modo que el fármaco sea liberado a
la velocidad deseada.
Cápsulas
Las cápsulas consisten en fármacos y otros aditivos contenidos en una envoltura de
gelatina. La envoltura se hincha y libera su contenido en cuanto se humedece. Este proceso
suele ocurrir rápidamente. El tamaño de las partículas y las características de los aditivos
inciden en la velocidad con que el fármaco se disuelve y es absorbido. Los fármacos en
cápsulas llenas de líquido tienden a ser absorbidos más rápido que en cápsulas llenas de
partículas sólidas.
Absorción de la vía sublingual
En la vía sublingual, el proceso de absorción consta de varias fases. Ellas son:
El fármaco ingresa por las mucosas situadas debajo de la lengua (las glándulas
sublinguales), aquí el organismo recibe las sustancias activas: medicamentos.
De las mucosas; los activos o fármacos pasan a la arteria sublingual.
De la arteria sublingual llegan a la arteria carótida.
La carótida permite que los activos o fármacos sigan un recorrido a través del cerebro,
corazón, pulmones, de vuelta al corazón, y se repartan por todo el cuerpo.
La última parada es en el hígado, donde hay un filtrado, los activos vuelven al organismo.

Vía oral
Ventajas:
- Se controlan la mayoría de síntomas
- Es la menos dolorosa
-La que da mayor autonomía al paciente
-Vía económica
- Es más cómodo

Desventajas:
-No se puede administrar cuando el paciente tiene vomito
- No se puede administrar cuando ha sido sometido a anestesia
-No se puede administrar cuando ha sido operado de estómago o intestino
-No se puede administrar cuando se hizo una Succión gástrica
-No se puede administrar a Pacientes inconscientes o desorientados
SUSPENSIONES: Las suspensiones son medicamentos líquidos de consistencia más o
menos viscosa, conteniendo drogas hidrosolubles en dispersión normalmente gracias a un
agente suspensor que, cuando sedimentan son fácilmente re suspendibles por agitación.
Material:
- Balanza calibrada
- Embudo
- Papel para pesar
- Probeta y/o pipeta
- Espátula metálica y de goma
- Varilla
 - Vaso precipitado
- Mortero

1. Se pulveriza él ó los polvos en mortero

2. Se añade el humectante adecuado
3. Se hace pasta homogénea
4. Y por último se incorpora, poco a poco y trabajando con el pistilo, el líquido
ó excipiente
5. Si es necesario se incorporará al final el viscosizante más idóneo

Envase:
Frasco de cristal ó de plástico topacio, de capacidad mayor al volumen de
fórmula a dispensar, para facilitar la posterior agitación

SOLUCIONES: Son aquellas soluciones o suspensiones que deben prepararse al momento

de administrarlas debido a su baja estabilidad. La preparación extemporánea de un
medicamento suele indicar la concentración de principio activo que contiene la preparación
extemporánea reconstituida.
EMULSIONES: Forma farmacéutica que consiste en un sistema heterogéneo,
generalmente constituido por dos líquidos no miscibles entre sí; en el que la fase dispersa
está compuesta de pequeños glóbulos distribuidos en el vehículo en cual son inmiscibles