TRATAMIENTOS PSICOSIS/ ESQUIZOFRENIA
Primer fármaco antipsicótico, descubierto por casualidad, es un antihistamínico.
Antagonista receptor D2 por todo el cerebro, por ello puede causar parkinsonismo inducido por fármacos (PIF),
empeorar los síntomas cognitivos o negativos e incluso provocar neurolepsis.
También puede llegar a producir disquinesia tardía (como si mascaran chicle permanentemente) con el tiempo, y si no
Antipsicóticos convencionales
CLORPROMACINA se retira el tratamiento, puede convertirse en disquinesia tardía irreversible. Igualmente, puede provocar síndrome
maligno neuroléptico (rigidez muscular extrema, fiebre alta, coma e incluso muerte) e hiperprolactinemia
(acompañado de galactorrea y amenorrea).
Antagonista D2
Presenta, además, una potente acción antihistamínica (bloqueo H1). Causa somnolencia, sedación y ganancia de
peso.
Su antagonismo D2 es más potente que el de la clorpromicina, por lo que provoca todo lo anterior (PIF, disquinesia,
HALOPERIDOL síndrome neuroléptico…). Es un antipsicótico de alta potencia, y requiere menor dosis. Como diferencia, su capacidad
de unión anticolinérgica (bloqueo M1) o antihistamínica (bloqueo H1) es muy débil. Apenas produce sedación.
Solo presenta antagonismo D2 y D3. A dosis altas, causa efectos secundarios motores (PIF) e hiperprolactinemia.
SULPIRIDA
A dosis bajas, actúa como agonista y mejora los síntomas negativos.
Estructuralmente similar al anterior (antagonismo D2 y D3), presenta menos efectos secundarios motores, gracias a un
AMISULPRIDA débil antagonismo 5HT7. Si provoca hiperprolactinemia y prolonga el intervalo QTc dependiente de dosis. Útil a bajas
dosis para síntomas negativos.
MARÍA GÓMEZ BENITO. PSICOFARMACOLOGÍA 2023-24 UNED-LARIOJA
Por sus efectos secundarios es poco utilizado en 1ª línea en la práctica clínica. Es efectivo cuando otros
antipsicóticos fallan (patrón de oro).
CLOZAPINA Útil en el tratamiento de la agresividad y la violencia en pacientes psicóticos. Único antipsicótico que reduce el riesgo
de suicidio en la esquizofrenia. Tiene pocos síntomas motores y no provoca hiperprolactinemia. Sin embargo,
causa otros efectos secundarios: neutropenia (disminución de neutrófilos), mayor riesgo de convulsiones, salivación
excesiva y riesgo cardiometabólico (aumento de peso).
Antagonista 5HT2A mayor que Antagonismo D2
Similar a la Clozapina, pero incluye el antagonismo 5HT2C, que podría explicar su eficacia en el tratamiento de manía
y depresión unipolar y bipolar, además de esquizofrenia (Combinación Fluoxetina+Olanzapina).
OLANZAPINA
No causa síntomas motores ni aumenta prolactina, pero debe usarse con cuidado en psicosis, es el fármaco de mayor
Antipsicóticos atípicos
riesgo cardiometabólico (ganancia de peso, resistencia a la insulina, dislipidemia).
Además de en psicosis y esquizofrenia, se usa a diferentes dosis como hipnótico y en depresión, lo que debe a su
antagonismo 5HT2C y 5HT7, como al bloqueo de NET. Es un fármaco goldilocks (ricitos de oro) con diferentes
Pinas
formulaciones: Inmediata (IR) (50mg): ideal como hipnótico; Prolongada (XR): ideal como antidepresivo (300 mg) o
como antipsicótico (800 mg).
QUETIAPINA
No causa síntomas motores ni aumenta prolactina, pero presenta riesgo cardiometabólico (ganancia de peso,
resistencia a la insulina y triglicéridos) en ayunas.
Uso en esquizofrenia a partir de 13 años.
Presenta antagonismo hacia varios receptores de 5HT (5HT2C, 5TH7, entre otros). En EEUU se usa para
esquizofrenia y manía bipolar. No causa síntomas motores ni aumenta prolactina, y solo se asocia a un moderado
ASENAPINA aumento de peso y riesgo cardiometabólico.
Su administración debe ser sublingual (no se absorbe en el estómago) y su mayor efecto secundario, la posterior
hipoestesia oral.
Presenta también antagonismo 5HT2C, 5HT6 y 5HT7, y aunque está disponible en Japón y EEUU, destaca por sus
ZOTEPINA muchos efectos secundarios: síntomas musculares y elevación de la prolactina, riesgo de convulsiones, riesgo
cardiometabólico (resistencia a la insulina, dislipemia y aumento de peso) y prolongación del intervalo QTc.
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Antipsicótico atípico en dosis moderadas (para esquizofrenia o manía) y convencional a altas dosis (causa PIF).
Puede emplearse en niños y adolescentes con trastornos psicóticos en dosis bajas o moderadas y para el tratamiento
Antagonista 5HT2A similar al Antagonismo D2. Agonismo 5HT1A débil
RISPERIDONA de la irritabilidad relacionada con el trastorno autista y la demencia.
Como efectos secundarios, aumenta los niveles de prolactina, moderado aumento de peso y dislipidemia e
hipotensión ortostática y sedación (antagonismo 1)
Es el metabolito activo de la risperidona, con menos interacciones y formulación más prolongada. Mismos usos y
PALIPERIDONA
efectos secundarios.
Aprobada para uso en esquizofrenia y manía bipolar (antagonismo 5HT2C y 5HT7).
Antipsicóticos atípicos
Donas
A diferencia de las otras donas, causa escasa o ninguna propensión al aumento de peso, no se asocia con
ZIPRASIDONA dislipidemia, ni elevación de triglicéridos en ayunas o resistencia a la insulina. No prolonga el intervalo QTc, pero sí
hipotensión ortostática y sedación (antagonismo 1). Tiene una dosificación intramuscular para uso rápido en casos
urgentes.
Agente de cambio en situaciones no urgentes. Tratamiento de esquizofrenia y mantenimiento. Bajos efectos
ILOPERIDONA secundarios: síntomas motores, dislipidemia y aumento de peso moderado. Hipotensión ortostática y sedación
(antagonismo 1).
Uso en esquizofrenia y depresión bipolar (a partir de 10 años) (antagonismo 5HT7).
No produce sedación, ni aumento de peso ni dislipidemia, pero puede provocar efectos motores moderados, que
LURASIDONA
disminuyen si se administra por la noche.
Combinado con NRX101, que se une a NMDA, potencial tratamiento para la ideación y conducta suicida aguda.
Uso en esquizofrenia y depresión bipolar. Combina un fuerte antagonismo 5HT2A con una ocupación relativamente
baja de D2 (pocos efectos 2º). También poco aumento de peso o alteraciones metabólicas.
Rona
LUMATEPERONA
Pruebas preclínicas sugieren acciones agonistas presinápticas y antagonistas postsinápticas (una combinación única).
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Efectivo para la esquizofrenia y la manía en niños y adolescentes y para la irritabilidad relacionada con autismo,
síndrome de Tourette . En psicosis de inicio temprano es útil en forma inyectable.
Agonismo 5HT1A y D2. Antagonismo
No es sedante, ni provoca aumento de peso, ni dislipidemia, ni elevación de triglicéridos (menor riesgo metabólico).
ARIPIPRAZOL Bajos efectos secundarios motores y reducción de prolactina.
Antipsicóticos atípicos
Dos pips y un rip
Efectos secundarios: acatisia.
5HT2A débil
Aprobado como antidepresivo de refuerzo para ISRS/IRSN en trastornos depresivos
Solo aprobado para tratar la manía, no la manía.
BREXPIPRAZOL Tratamiento potencial para la agitación en demencias (antagonismo 1)
Posible uso en Trastorno de estrés Postraumático combinado con el ISRS sertralina
Ensayos clínicos sugieren su eficacia en todo el espectro de trastornos del humor (agonismo parcial D3)
CARIPRACINA
Apenas causa problemas de aumento de peso o metabólicos, pero provoca acatisia.
Antagonismo 5HT2A y agonismo inverso 5HT2C. Se está probando como agente potenciador de ISRS/ IRSN en
PIMAVANSERINA
depresión mayor y la psicosis en demencia. Aprobado para la psicosis en Parkinson.
Antagonismo 5HT2A y D2
SERTINDOL
Agente de 2º línea. Útil en pacientes refractarios. Requiere seguimiento cardiaco (prologa el intervalo QTc)
Otros
PEROSPIRONA Antagonismo D2/5HT2A y agonismo 5HT1A
Se usa en Asia para tratar esquizofrenia. Posible aumento de peso, dislipidemia, diabetes.
Antagonismo D2/5HT2A y D3
BLONANSERINA
Se usa en Asia para tratar esquizofrenia.Aún en estudio
MARÍA GÓMEZ BENITO. PSICOFARMACOLOGÍA 2023-24 UNED-LARIOJA
