Bupropion
Antidepresivos
Nombre Bupropion
Presentaciones orales Comprimidos de liberación modificada 150 mg, 300 mg.
Categoría Antidepresivo atípico, inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina.
Uso en pediatría No recomendado en niños (AEMPS).
Farmacocinética
Concentración plasmática máxima en 3 – 5 horas (liberación retardada); 2 horas (liberación
Pico sérico
inmediata).
Hepático, con producción de metabolitos activos (hidroxibupropion, fundamentalmente).
Metabolismo
Unión a proteínas plasmáticas: 84%.
Vida media 20 – 37 horas, incluidos los metabolitos tóxicos.
Vol. distribución 20 – 47 L/kg
Eliminación Renal (87%). Fecal (10%).
Inhibidor selectivo de la recaptación de catecolaminas: dopamina y noradrenalina; tiene un
Mecanismo de acción
mínimo efecto en la recaptación de serotonina.
Toxicología La toxicidad es causada por el incremento de la actividad simpaticomimética.
Medicamento altamente tóxico
• Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia (desde somnolencia a coma),
temblor, agitación, confusión, alucinaciones, convulsiones.
• Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión, alteraciones en el ECG (prolongación del
Efectos tóxicos QRS y del QT, arritmias ventriculares), shock cardiogénico.
• Otros: hipopotasemia, rabdomiolisis, hipertermia, síntomas extrapiramidales.
• Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico (disfunción autonómica, alteración del nivel
de conciencia y signos motores o extrapiramidales) si se asocia a otros medicamentos que
aumenten la actividad serotoninérgica.
Comienzo de síntomas Pueden aparecer de forma tardía (12 – 24 horas).
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 6 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente
Dosis tóxica
tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente
tóxica.
70 mg/kg
Dosis letal
Dosis altamente tóxica en niños: 48 mg/kg
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre
Pruebas complementarias con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y
creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (liberación
retardada) y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves
Descontaminación
puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g
por dosis; máximo 24 horas).
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• ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de
reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria o situación crítica
sin respuesta a otras medidas, considerar la administración de emulsión lipídica.
• Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del
QT.
• Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores
(evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular
invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
• Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
• Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Tratamiento de soporte
• Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
• Si agitación o temblores o convulsiones: benzodiacepinas.i.v. En estatus epiléptico, evitar la
fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
• Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4
ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades
basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
• Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe
agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la
temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar
ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Bicarbonato sódico:
Indicaciones: QRS > 100 mseg o, arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20
min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en
bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar
con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Antídotos
Emulsión lipídica:
Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al
tratamiento.
Dosis: 1,5 ml/kg de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo, Continuar con 0,25 ml/kg/minuto
durante 30 minutos.
El flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal No
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de
observación (24 horas en presentaciones de liberación retardada), si no han presentado
síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 6 mg/kg, de forma no
Observación – Alta a domicilio
intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes
y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 6 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12
horas de observación (24 horas en presentaciones de liberación retardada), si no han aparecido
síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex
Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC.
UpToDate.
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