INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNÓLOGICO PRIVADO SAN
EDUARDO
PROFESOR: NIXSON HERREURSO: ESTUDIO DE ENFERMEDAEDES Y
SU TRATAMIENTO II
TEMA: DIURÉTICOS, BETABLOQUEADORES Y ALFABLOQUEANTES
INTEGRANTES GRUPO 1:
✓ TORRES QUIÑONES VALENTINA
✓ SILVA PIZAN MIREA
✓ SÁNCHEZ JACOBO LORENA
✓ RIVERA REYES SANDIBEL
✓ NAVARRO ASTO RAMIRO
✓ GIRALDO QUIÑONES MARIA PILAR
✓ RODRIGUEZ SALINAS NOEMÍ
✓ ROLDAN MONTOYA ELIZABET
✓ VEGA ARGOMEDO MARIELA
DIURÉTICOS
Son medicamentos que ayudan a eliminar el agua y los electrolitos del cuerpo a
través de la orina, Muchas personas también los denominan píldoras de agua,
Actúan haciendo que los riñones liberen, principalmente, más sodio y más agua
en la orina.
Estos medicamentos son útiles contra la acumulación de líquidos excesiva, lo
que se conoce como retención de líquidos o edema, esta condición puede ser
causada por diversas afecciones y trastornos que hacen que nuestro organismo
retenga más líquido de lo normal algunas causas pueden ser patológicas, como
desequilibrios hormonales o enfermedades como la insuficiencia venosa,
cardíaca o renal, otras causas pueden ser no patológicas, como el calor, estar
mucho tiempo de pie o sentado, o mantener una alimentación rica en sal y con
bajo contenido proteico.
Los diuréticos son sustancias que se utilizan habitualmente en el tratamiento
médico de la retención o acumulación de líquidos, ya que ayudan a que nuestro
organismo sea más efectivo a la hora de eliminar el agua y el sodio, existen
distintos tipos de diuréticos, como los diuréticos tiazídicos, los diuréticos de asa
y los diuréticos ahorradores de potasio Cada tipo de diurético afecta una parte
diferente de los riñones.
Es importante tener en cuenta que los diuréticos pueden tener efectos
secundarios, como aumento de la micción y pérdida de sodio también pueden
afectar los niveles de potasio en la sangre, Si tomas un diurético, tu nivel de
potasio puede bajar demasiado (hipopotasemia), lo cual puede causar
problemas potencialmente mortales con los latidos de tu corazón.
LOS DIURÉTICOS DE ASA
Los diuréticos de asa son un grupo de medicamentos que se utilizan
principalmente para tratar la sobrecarga de volumen en condiciones edematosas
como la insuficiencia cardíaca y la cirrosis. También se utilizan para tratar la
hipertensión, pero no como agente de primera línea. Estos medicamentos
inhiben la reabsorción de sodio a través del cotransportador NKCC2 en la rama
ascendente gruesa del asa de Henle, provocando una diuresis importante.
Algunos ejemplos de diuréticos de asa incluyen:
❖ Furosemida
❖ Bumetanida
❖ Torasemida
❖ Ácido etacrínico
Es importante un monitoreo cuidadoso porque los diuréticos de asa provocan un
aumento de la excreción de sodio, potasio, cloro, calcio, magnesio y
agua. Además de las anomalías de electrolitos y líquidos, los diuréticos de asa
pueden provocar nefrotoxicidad y ototoxicidad.
FUROSEMIDA
Es un potente diurético de asa utilizado en el tratamiento de estados edematosos
asociados con insuficiencia cardíaca, renal y hepática, y para el tratamiento de
la hipertensión.
❖ PRESENTACION: Inyectable 10 mg/mL / 2 mL Tableta 40 mg
❖ FARMACOCINETICA
Inicia su acción por VO en 30 - 60 min, por vía IV 5 min, el tiempo hasta el efecto
diurético máximo VO 1 - 2 h, IV 20 - 60 min. Duración de la acción diurética VO
6 - 8 h, IV 2 h. La UPP es de 91 - 97%, casi totalmente unido a la albúmina.
Metabolismo hepático. El t1/2 en individuos normales es de 0,5 a 1 h, en anúricos
de 75 a 155 min, en pacientes con insuficiencia renal y hepática de 11 - 20 h, en
neonatos las vidas medias son prolongadas debido probablemente a la baja
aclaración renal y hepática. Eliminación renal 88% y biliar 12%.
❖ FARMACODINAMIA
La furosemida es un diurético del asa que produce una diuresis de instauración
rápida y corta duración. La furosemida bloquea el sistema de co-transporte de
Na+K + 2Cl- , localizado en la membrana de la célula luminal de la rama
ascendente del asa de Henle: la eficacia de la acción salurética de la furosemida,
por consiguiente, depende del fármaco que llega a los túbulos a través de un
mecanismo de transporte de aniones. La acción diurética resulta de la inhibición
de la resorción de cloruro sódico en este segmento del asa de Henle. Como
resultado la fracción de excreción de sodio puede alcanzar el 35% de la filtración
glomerular de sodio.
❖ USOS
Tratamiento para edema asociado con la insuficiencia cardiaca, renal y hepática
Tratamiento para la hipertensión
❖ DOSIS
-Adultos: VO, inicialmente 40 mg por la mañana, mantenimiento 20 -
40 mg/d, edema resistente, 80 - 120 mg/d. Inyección IM o IV lenta
(velocidad de administración, inicialmente 20 - 50 mg, aumentar si es
necesario en pasos de 20 mg por lo menos cada 2 h, las dosis
superiores a 50 mg en infusión intravenosa única; máximo 1,5 g/ d.
-Niños: VO 1 - 3 mg/kg/d, máximo 40 mg/d, inyección 0,5 - 1,5
mg/kg/d, dosis máximo 20 mg/d.
CONTRAINDICACIONES
Evitar en hipocalemia grave, hiponatremia severa, anuria, coma, estados
precomatosos asociados con cirrosis hepática, insuficiencia renal con anuria
debido a los medicamentos nefrotóxicos o hepatotóxicos.
REACCIONES ADVERSAS
❖ Frecuentes: hiponatremia, hipocalemia, , hipocalcemia, trombocitopenia
y leucopenia alcalosis hipoclorémica, excreción de calcio incrementada.
❖ Poco frecuentes: náusea, trastorno gastrointestinal, hiperuricemia, gota,
hiperglicemia, incremento temporal de las concentraciones plasmáticas
de colesterol y triglicéridos,
❖ Raramente: salpullido, foto sensibilidad, depresión de la médula ósea
(suspender tratamiento), pancreatitis (con dosis parenteral elevada),
tinnitus y sordera,etc
LOS DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
Son un tipo de medicamentos que ayudan a eliminar la sal (sodio) y el agua del
cuerpo. La mayoría de estos medicamentos ayudan a que los riñones liberen
más sodio en la orina. El sodio ayuda a eliminar agua de la sangre, lo que
disminuye la cantidad de líquido que fluye a través de las venas y arterias.
✓ Clorotiazida
✓ Clortalidona
✓ Hidroclorotiazida
✓ Indapamida
✓ Metolazona
Se utilizan para tratar la hipertensión y también se utilizan para prevenir, tratar
o mejorar los síntomas en personas que tienen insuficiencia cardíaca,
insuficiencia v hepática, hinchazón de los tejidos (edema), y ciertos trastornos
renales, como cálculos renales. Es importante tener en cuenta que los
diuréticos tiazídicos pueden causar efectos secundarios como aumento de la
micción, pérdida de sodio, y pueden afectar los niveles de potasio en la
sangre.
HIDROCLOROTIAZIDA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA
✓ Hidroclorotiazida es una tiazida diurética que actúa principalmente en el
túbulo contorneado distal renal inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro.
Absorción y excreción
✓ La hidroclorotiazida se absorbe en el tracto gastrointestinal, con una
biodisponibilidad oral relativamente rápida, 65 al 80%.
✓ Concentración máxima plasmática es de 70-490 ng/ml
✓ Efectos máximos es de 4 horas
✓ La hidroclorotiazida se elimina rápidamente por el riñón y un 95% es
excretada de forma inalterada por la orina.
DISIS
✓ Se recomienda una dosis de 12,5 a 25 mg una vez al día, dosis que
pueden aumentarse hasta 50 mg/día, en una o dos tomas
USO
✓ Hipertensión arterial
✓ Edema asociado a insuficiencia cardiaca
✓ Renal o hepática
✓ Diabetes insípida e hipercalciuria idiopática
REACCIONES ADVERSAS
Sequedad de boca, sed, náuseas, vómitos, debilidad, cansancio,
somnolencia, desasosiego, confusión, debilidad muscular, dolor o
calambres, latido del corazón rápido y otros signos de deshidratación y
desequilibrio electrolítico. ampollas o descamación de la piel. urticaria.
sarpullido.
AHORRADORES DE POTASIO
Los diuréticos ahorradores de potasio son medicamentos que actúan en las
células principales de los conductos colectores para inducir una diuresis, pero
evitando la excreción de potasio. Estos diuréticos incluyen dos subclases: los
bloqueadores de los canales de sodio y los antagonistas de la
aldosterona. Debido a que estos agentes actúan tan distalmente en la nefrona,
no hay una pérdida significativa de potasio asociada a su uso.
Algunos ejemplos de diuréticos ahorradores de potasio incluyen:
Antagonistas de la aldosterona:
➢ Espironolactona
➢ Esplerenona
Bloqueadores de los canales de sodio:
❖ Amilorida
❖ Triamtereno
Estos medicamentos se utilizan normalmente en el tratamiento del exceso de
mineralocorticoides, que puede ser primario (por ejemplo, el síndrome de Conn)
o secundario (por ejemplo, estados de disminución del volumen intravascular,
especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca). Además, la
espironolactona puede utilizarse por sus propiedades anti androgénicas en
mujeres con exceso de andrógenos (por ejemplo, hirsutismo) y para la supresión
de andrógenos en mujeres transgénero (de hombre a mujer). Estos
medicamentos están contraindicados en caso de hiperpotasemia.
ESPIRONOLACTONA
Farmacodinámica y farmacocinética
La espironolactona es un bloqueador competitivo de los receptores de
aldosterona: se une de manera competitiva a los receptores en los túbulos
renales distales y, por lo tanto, previene la síntesis de proteínas críticas en el
transporte de iones K+ y Na+.
Absorción y Excreción
✓ se absorbe rápidamente y presenta una biodisponibilidad oral en torno al
90%, que se ve aumentada ligeramente por la presencia de alimentos.
✓ El grado de unión a proteínas plasmáticas tanto de la espironolactona
como de sus metabolitos es superior al 90%.
✓ La espironolactona se metaboliza intensamente en el hígado.
✓ La espironolactona se elimina por vía urinaria y por vía fecal.
Dosis
Presentación 0 a 12 años Adultos Veces al día
Tabletas 3.3 mg/kg/día 25 a 100 mg 1
Usos
❖ Tratamiento de la insuficiencia cardíaca sistólica crónica (clases III-IV).
❖ Tratamiento de edemas causados por nefrosis.
❖ Tratamiento de ascitis y edema asociados a cirrosis hepática.
❖ Tratamiento de la hipertensión, como tratamiento complementario en
pacientes que no responden adecuadamente a otros fármacos
antihipertensivos.
Reacciones adversas
Malestar, fatiga, menstruación irregular, amenorrea, sangrado post
menopáusico, impotencia, diarrea, náuseas, dolor de cabeza, somnolencia.
BETABLOQUEADORES
Los betabloqueantes, también conocidos como agentes bloqueantes beta
adrenérgicos, son medicamentos que reducen la presión arterial. Los
betabloqueantes funcionan como bloqueadores de los efectos de la hormona
epinefrina, también conocida como “adrenalina”. Los betabloqueantes hacen que
el corazón lata más despacio y con menos fuerza, lo que disminuye la presión
arterial
Los betabloqueantes se utilizan para prevenir, tratar o mejorar los síntomas en
personas que tienen:
• Ritmo cardíaco irregular (arritmia)
• Insuficiencia cardíaca
• Dolor en el pecho (angina)
• Ataques cardíacos
• Migraña
• Ciertos tipos de temblores
Algunos betabloqueantes que se toman por vía oral incluyen:
• Acebutolol
• Atenolol
• Bisoprolol
• Metoprolol
Es importante tener en cuenta que los betabloqueantes pueden causar efectos
secundarios como pies y manos fríos, fatiga, aumento de peso, depresión, falta
de aire, trastornos del sueño, entre otros. Los betabloqueantes generalmente no
se usan en personas asmáticas debido a la preocupación de que el medicamento
pueda desencadenar ataques de asma graves. En las personas diabéticas, los
betabloqueantes pueden bloquear los signos de hipoglucemia, como los latidos
cardíacos rápidos.
PROPRANOLOL
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA
❖ El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores
adrenérgicos beta 1 y beta 2.
❖ No tiene actividad agonista en el receptor beta pero posee actividad
estabilizadora de membrana a concentraciones superiores a 1-3 mg/l.
Absorción y Excreción
❖ El propranolol se absorbe por vía oral en un 90%.
❖ Se metaboliza en el hígado y menos del 1% se excreta por el riñón en
forma inalterada.
❖ El hígado remueve hasta el 90% de la dosis oral.
❖ Concentración plasmática aparecen 1-2 h en pacientes ayunas.
❖ . El propranolol presenta una elevada unión a proteínas (80-95%)
❖ Su biodisponibilidad es baja alrededor de un 36%
❖ La vida media plasmática del propranolol es de aproximadamente 3 a
6horas.
Dosis
❖ La dosis de propranolol puede variar dependiendo de la afección que se
esté tratando.
❖ Generalmente, los médicos suelen recetar una dosis baja al principio y
luego la aumentan de forma gradual.
Usos
❖ El propranolol se utiliza para tratar la hipertensión arterial, la angina de
pecho, las arritmias cardíacas, el temblor esencial, la ansiedad y la
taquicardia por ansiedad.
❖ También se utiliza en la profilaxis a largo plazo después de la recuperación
de un infarto agudo del miocardio, la profilaxis de la hemorragia
gastrointestinal alta en pacientes con hipertensión portal y várices
esofágicas, el manejo auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxica, y el
manejo de la cardiopatía hipertrófica obstructiva.
Contraindicaciones
❖ El propranolol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al
propranolol o a otros ß-bloqueantes, shock cardiogénico, bloqueo
auriculoventricular de 2º y 3er grado, insuficiencia cardiaca no controlada,
trastornos graves de circulación arterial periférica, síndrome del seno
enfermo, feocromocitoma no tratado, angina de Prinzmetal, tras un ayuno
prolongado, historial previo de asma bronquial o broncoespasmo.
Reacciones Adversas
❖ Las reacciones adversas más comunes incluyen depresión mental
(habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de 50 latidos por
minuto, disminución de la capacidad sexual, diarrea y mareos.
❖ También pueden presentarse bradicardia sintomática, broncoespasmo,
insuficiencia cardiaca congestiva, depresión mental, circulación periférica
reducida, constipación, diarrea, congestión nasal, náuseas o vómitos,
malestar estomacal, reacción alérgica.
LOS ALFABLOQUEANTES
Los alfabloqueantes son un tipo de medicamento que se utiliza para tratar la
presión arterial alta. Reducen la presión arterial al impedir que una hormona
llamada norepinefrina tense los músculos de las paredes de las arterias y venas
más pequeñas. Como resultado, los vasos sanguíneos permanecen abiertos y
relajados.
Estos medicamentos también pueden ayudar a mejorar el flujo de orina en los
hombres mayores con problemas de próstata. Algunos ejemplos de
alfabloqueantes incluyen:
Doxazosina
Prazosina
Terazosina
Los alfabloqueantes no suelen ser la primera opción de tratamiento para la
presión arterial alta. Pero sí se usan en combinación con otros medicamentos,
como los diuréticos, cuando la presión arterial alta es difícil de controlar. Además
de la presión arterial alta, los médicos recetan alfabloqueantes para prevenir,
tratar o mejorar los síntomas del agrandamiento de la próstata (hiperplasia
prostática benigna).
Es importante tener en cuenta que cuando comienzas a tomar un alfabloqueador,
puedes presentar presión arterial baja y mareos, por lo cual puedes desmayarte
cuando te levantas luego de estar sentado o acostado. Otros efectos
secundarios pueden incluir mareos, dolor de cabeza, palpitación fuerte y
debilidad1. Antes de tomar un alfabloqueador, verifica que el médico sepa sobre
los demás medicamentos que tomas, como los betabloqueadores, los
antagonistas de calcio o los medicamentos para la disfunción eréctil.
DOXAZOSINA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA
❖ La Doxazosina es un antagonista potente y selectivo de los
adrenorreceptores alfa-1 postsinápticos.
❖ Doxazosina es alfa 1 adrenérgico que inhibe el tono muscular en la
porción prostática y disminuyendo la resistencia al flujo urinario.
Absorción y Excreción
❖ Doxazosina se metaboliza en gran parte en el hígado.
❖ La doxazosina se absorbe bien tras administración oral y
aproximadamente dos tercios de la dosis son biodisponibles. Los niveles
plasmáticos máximos se alcanzan después de 2 horas y la
biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente un 63 %.
Dosis
❖ La dosis inicial recomendada de Doxazosina Aurovitas es de 1 mg
administrado una vez al día para reducir el riesgo de hipotensión postural
y/o síncope (ver sección 4.4). Dependiendo de la urodinámica y
sintomatología de la hiperplasia prostática benigna del paciente, la dosis
puede aumentarse posteriormente hasta 2 mg y después hasta 4 mg y
hasta la dosis máxima recomendada de 8 mg. El intervalo de graduación
recomendado es de 1-2 semanas. La dosis habitual recomendada es de
2-4 mg al día.
Usos
❖ No hay cambios en la farmacocinética de doxazosina en pacientes con
insuficiencia renal. Por tanto se recomienda generalmente la dosis
habitua
❖ Al igual que con cualquier medicamento metabolizado por el hígado,
Doxazosina Aurovitas debe administrarse con precaución en pacientes
con evidencia de daño en la función hepática. Dado que no existe
experiencia clínica en pacientes con insuficiencia hepática grave, no se
recomienda el uso en estos pacientes
Contraindicaciones
❖ Pacientes con hipersensibilidad conocida a quinazolinas (p. ej.:
prazosina, terazosina, doxazosina) o a alguno de los excipientes
incluidos en la sección 6.1.
❖ Pacientes con historial de hipotensión ortostática.
❖ Pacientes con hiperplasia benigna de próstata y con congestión
concomitante del tracto urinario superior, infección crónica del tracto
urinario o cálculos de la vejiga de la orina.
❖ Pacientes con historia de obstrucción gastrointestinal, obstrucción
esofágica, o cualquier grado de disminución del diámetro de la luz del
tracto gastrointestinal (sólo para pacientes en tratamiento con
comprimidos de liberación sostenida).
❖ Pacientes con hipotensión
Reacciones Adversas
❖ En ensayos clínicos de pacientes con hipertensión, las reacciones más
frecuentes asociadas con doxazosina fueron de tipo postural (raramente
asociadas con desmayos) o no específicas.
❖ También pueden presentarse bradicardia sintomática, broncoespasmo,
insuficiencia cardiaca congestiva, depresión mental, circulación periférica
reducida, constipación, diarrea, congestión nasal, náuseas o vómitos,
malestar estomacal, reacción alérgica.