IECA: Guía para Farmacéuticos
IECA: Guía para Farmacéuticos
Formación
Farmacia Comunitaria
Curso básico sobre hipertensión
Tema 1
Inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina (IECA)
El artículo revisa los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
(IECA) y repasa sus características principales de cara a su correcta dispensación
y el seguimiento de los tratamientos. Para ello utiliza el habitual esquema basado
en el algoritmo de dispensación, mencionando en primer lugar los aspectos que
debe tener en cuenta el farmacéutico a la hora de dispensarlos y, a continuación,
los que debe asegurarse que conoce el paciente al entregarle el medicamento.
Finalmente menciona los aspectos más relevantes a considerar para el seguimiento
de los tratamientos con estos fármacos.
BLANCA DÍEZ GUTIÉRREZ
Farmacéutica
Tema 1. Curso básico sobre hipertensión. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
edad, hasta llegar a alcanzar el 70% entre – Vascular, al provocar vasoconstricción. fármacos que actúan sobre los diferentes
los mayores de 65 años. Se estima que la – Renal, al inhibir la excreción de agua puntos de esta regulación:
elevación mantenida de la PA es responsa- y sodio.
ble aproximadamente del 50% de los ictus; – Inhibir la renina (aliskiren).
además guarda una relación lineal con la Este proceso se consigue por estimula- – Con inhibidores de la enzima converti-
aparición de enfermedades cerebrovascula- ción de dos receptores específicos (AT1 dora de angiotensina (IECA).
res, cardiopatías, insuficiencia cardíaca, vas- y AT2), localizados en las membranas de – Con antagonistas de los receptores de
culopatías periféricas y enfermedad renal. las células y que poseen acciones anta- angiotensina (ARA-II).
A menudo se asocia a otros factores como gónicas. Su acción está determinada por – Con antagonistas de los receptores de al-
obesidad, diabetes, dislipemia y/o tabaquis- la estimulación de los receptores AT1, dosterona (espironolactona y eplerenona).
mo que aumentan de forma exponencial el los cuales, en función de su localización,
riesgo cardiovascular. ejercen distintos efectos relacionados con En este artículo se van a revisar los
Dado que se desconoce su origen, no la elevación de la PA: IECA, repasando sus principales carac-
existe un tratamiento etiológico que per- terísticas de cara a su correcta dispensa-
mita curar la HTA, el objetivo terapéuti- – En los vasos sanguíneos, son responsa- ción y seguimiento de los tratamientos.
co es mantener la PA, lo que se engloba bles de la vasoconstricción arteriovenosa. Para ello se utilizará el habitual esquema
dentro del control del riesgo cardiovas- – A nivel cardíaco, actúan provocando el basado en el algoritmo de dispensación;
cular, cuyo plan se basa en: aumento de la contractilidad, la frecuen- mencionando en primer lugar los as-
cia cardíaca y la demanda de oxígeno pectos que debe tener en cuenta el far-
– El control de la PA. por las células del miocardio; también macéutico a la hora de dispensarlos y a
– La protección de los órganos diana. produce vasoconstricción coronaria y continuación los que ha de asegurarse
– La prevención de la morbimortalidad favorece la aparición de arritmias. que conoce el paciente cuando vaya a
asociada a cardiopatía isquémica, insufi- – En el riñón, producen un incremento entregarle el medicamento. Al final del
ciencia cardíaca, hipertrofia ventricular de la presión intraglomerular. artículo se mencionan también los as-
izquierda, accidentes cerebrovasculares, – En el sistema simpático, aumenta el pectos más relevantes a considerar para
insuficiencia renal, etc. tono simpático general (central y perifé- el seguimiento de los tratamientos con
rico), lo cual estimula la liberación de la estos fármacos.
noradrenalina y, con ello, se incrementa
Sistema renina angiotensina la vasoconstricción.
– En las cápsulas suprarrenales, donde se Qué debe saber
En la regulación de la presión arterial produce la liberación de aldosterona, esta el farmacéutico
juega un importante papel el sistema aumenta la retención de sodio y la excre-
renina angiotensina aldosterona (SRAA), ción de potasio, lo cual genera edemas, res- ¿Para quién es?
en el que a través de una cascada de re- ponsables de comprimir la pared vascular e – Embarazadas. Los IECA están contra-
acciones enzimáticas se obtienen angio- incrementar las resistencias vasculares. indicados en todos los trimestres del em-
tensina II y aldosterona (fig. 1). barazo. Existen estudios que los asocian
1. La primera fase es la transformación Las funciones de los receptores AT2 a toxicidad fetal tanto en animales como
del angiotensinógeno en angiotensina I, no son bien conocidas. Se localizan fun- en humanos, al provocar una reducción
mediada por la renina, cuyo mecanismo damentalmente en el feto e intervienen del flujo sanguíneo uterino, el cual pue-
de regulación es a nivel renal. en el crecimiento y desarrollo celular, de ser responsable de hipotensión fe-
2. La angiotensina I (inactiva en sí mis- para posteriormente desaparecer. Suelen tal. Estos efectos están relacionados con
ma) se transforma en angiotensina II volver a expresarse cuando se produce su mecanismo de acción, al bloquear
por acción de la enzima convertidora de una lesión en la pared de un vaso, en el SRAA, que puede causar daños en la
angiotensina (ECA). En este caso es un las células del miocardio hipertrofiado o función renal del feto y bloquear el flujo
péptido activo, responsable del efecto a infartado, y en pacientes con insuficien- del líquido amniótico.
través de los receptores AT1 y AT2. cia cardíaca, enfermedad renal, isquemia – Madres lactantes. Los datos disponi-
La angiotensina II es la responsable de cerebral, inflamación o diabetes. bles sobre el uso durante el período de
regular y mantener la presión sanguínea El bloqueo ejercido sobre la angioten- lactancia son diferentes en función de
mediante acciones farmacológicas que se sina para conseguir una disminución de las fuentes consultadas. Mientras en el
consiguen a través de dos vías: la presión arterial se puede realizar con Reino Unido la MHRA and Commission
on Human Medicines considera que no
deben utilizarse por la falta de estudios
Angiotensinógeno Angiotensina I Angiotensina II
que avalen su seguridad, la Academia
Americana de Pediatría indica al capto-
Renina ECA
pril como fármaco seguro durante la
lactancia, aunque se pueda llegar a de-
Aldosterona
tectar en cantidades muy pequeñas en
Figura 1. Sistema renina angiotensina. la leche materna. No recomienda su uso
Tema 1. Curso básico sobre hipertensión. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
¿Es alérgico? lanina, aminoácido que han de evitar los – Insuficiencia renal, porque durante el
Debe tenerse precaución en pacientes pacientes afectados por fenilcetonuria. tratamiento con los IECA (solos o en
que tengan alergia a este grupo de me- asociación a diuréticos), estos enfermos
dicamentos. También es importante te- ¿Presenta otros problemas de salud? pueden sufrir elevaciones del nitrógeno
ner en cuenta la presencia de ciertos Es importante considerar una serie de ureico y de la creatinina sérica, efecto
excipientes, que al ser de declaración situaciones que pueden agravarse con el que es más probable que aparezca si ade-
obligatoria, se detallan en el etiquetado uso de los IECA y que el farmacéutico ha más se están tomando diuréticos.
de los medicamentos comercializados. de tener en cuenta al dispensar cualquie- – Estenosis de las válvulas aórtica y/o mi-
Entre ellos destaca la lactosa, que debe ra de los fármacos de este grupo. Entre tral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
controlarse en pacientes con intolerancia ellas están: y shock cardiogénico. Cualquier trastorno
hereditaria a la galactosa, insuficiencia de cardíaco obstructivo presenta más riesgo
lactasa de Lapp (insuficiencia observa- – Edema angioneurótico/angioedema en de desarrollar una hipotensión grave, ya
da en ciertas poblaciones de Laponia) o cara, labios, lengua, glotis y laringe, que que su situación les dificulta aumentar el
con malabsorción de glucosa o galactosa. puede haber sufrido el paciente asociado gasto cardíaco para compensar la vasodi-
En las presentaciones bucodispersables al uso de los IECA u otros fármacos. Este latación periférica.
de enalapril y perindopril también está efecto es más frecuente en individuos de – Insuficiencia hepática. En los estudios rea-
presente el aspartamo, fuente de fenila- raza negra. lizados se han descrito trastornos en el fun-
Tema 1. Curso básico sobre hipertensión. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
cionamiento del hígado, como elevación de ‐ Inhibidores de la angiotensina II nal aguda en pacientes susceptibles. Se
las enzimas hepáticas, hepatitis colestásica, (ARA II), cuando esté afectado por conoce a esta combinación como Triple
etc. Debe hacerse una mención especial nefropatía diabética. Solo se pueden Whammy (triple golpe o sacudida). Esta
con trandolapril, un profármaco que se utilizar juntos en el tratamiento de la situación debe ser vigilada para identificar
metaboliza a su forma activa en el hígado, insuficiencia cardíaca, cuando no se las posibles complicaciones, por lo que
por lo que puede ser necesario ajustar las es posible utilizar antagonistas de los se recomienda controlar con frecuencia
dosis, y también con cilazapril, cuyo uso mineralocorticoides. la presión arterial, vigilar el peso y obser-
no está indicado en pacientes con ascitis. – Fármacos que pueden causar angioedema: var si presentan edemas, disnea, ortop-
– Estenosis de las arterias renales, que ‐ Sacubitrilo. nea (dificultad para respirar cuando están
pueden llegar a producir insuficiencia ‐ Everolimus, sirolimus. acostados), oliguria o disminución de la
renal asociada al uso de los IECA. ‐ Alteplasa. producción de orina. También deben rea-
– Hiperaldostenorismo primario, patolo- – Litio. Debido al efecto que ejercen los lizarse controles analíticos de la función
gía en la que no se recomienda tratar la IECA sobre el riñón, que van a reducir renal y los niveles séricos de potasio.
tensión arterial elevada con fármacos que la excreción renal de este medicamento – Antidiabéticos. Se ha observado que los
actúen sobre el SRAA. utilizado como antipsicótico, por lo que IECA poseen un efecto hipoglucemiante;
sus niveles plasmáticos se ven elevados y, deben vigilarse especialmente los niveles
Además los IECA deben emplearse con con ello, su toxicidad. de glucosa capilar.
especial precaución en pacientes en he- – Azatioprina y mercaptopurina. Al uti- – Antiinflamatorios no esteroideos. Pueden
modiálisis con membranas de alto flujo lizarlas combinadas con los IECA, se interferir en el control de la tensión ar-
y/o sometidos a aféresis con lipoproteínas han descrito casos de anemias severas y terial, circunstancia que hay que tener
de baja densidad, ya que se han notifica- leucopenias, por lo que su uso conjunto en cuenta al inicio del tratamiento, por
do reacciones anafilácticas en pacientes está relacionado con riesgo de mielosu- si fuera necesario realizar ajustes de la
que los utilizaban. Para evitarlo, se reco- presión. dosis para mantener valores.
mienda usar membranas diferentes o bien – Interferón alfa 2a. Asociación que puede
cambiar el tratamiento antihipertensivo. producir trastornos hematológicos, como
granulocitopenia, trombocitopenia. Qué debe saber el paciente
¿Toma otros medicamentos? – Digoxina. Se incrementan las concen-
La combinación con otros fármacos pue- traciones de esta y, con ello, su toxicidad. ¿Para qué es?
de modificar el efecto farmacológico o – Alopurinol. Se incrementa el riesgo de Los IECA son fármacos antihipertensivos
aumentar el riesgo de reacciones adver- reacciones de hipersensibilidad (erup- que actúan como vasodilatadores y ayu-
sas. Se debe prestar especial atención a ciones cutáneas, síndrome de Stevens dan a reducir las resistencias periféricas.
las posibles interacciones con: Johnson). Se utilizan en casos de hipertensión ar-
terial, insuficiencia cardíaca y nefropatía
– Fármacos que aumentan el riesgo de hiper- También debe prestarse especial aten- diabética.
potasemia, debido a que poseen mayor ries- ción a los pacientes que estén en tra- Actualmente, comparando la efectivi-
go de provocar un fallo renal e hipotensión: tamiento con otros fármacos que con dad de los diferentes tratamientos dis-
‐ Diuréticos ahorradores de potasio: frecuencia se utilizan en asociación con ponibles para el control de la tensión
amilorida, triamtereno, espironolacto- los IECA: arterial, la elección de los IECA debe-
na, eplerenona. ría seguir criterios de coste efectividad,
‐ Aliskiren, especialmente si el paciente – Diuréticos y antiinflamatorios no esteroi- especialmente en pacientes diabéticos,
es un enfermo de diabetes o padece una deos (AINE). Triple terapia que incremen- debido a sus efectos protectores a nivel
insuficiencia renal moderada o grave. ta el riesgo de causar insuficiencia re- renal, al mantener y proteger la función
B CA CI D E F I L P Q R T
Hipertensión arterial X X X X X X X X X X X X
Insuficiencia renal X
Nefropatía diabética X X X
Tema 1. Curso básico sobre hipertensión. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
Tema 1. Curso básico sobre hipertensión. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
IECA Asociación
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dosis de un solo agente, que aumenta potensivos, lo cual parece ser debido a que camente].
Notas AEMPS. Uso combinado de medica-
la probabilidad de sufrir sus efectos ad- suelen presentar niveles bajos de renina. mentos que actúan sobre el sistema renina-
versos. Estas asociaciones suelen hacerse Antes de cirugía mayor o anestesia, angiotensina (IECA/ARAII): restricciones de
utilizando varios fármacos por separado, se recomienda suspender el tratamiento uso. En: [Link]
notasInformativas/medicamentosUsoHuma-
aunque existen comercialmente algunas 24 horas, para evitar la liberación com- no/seguridad/2014/NI-MUH_FV_06-renina-
combinaciones (tabla 3). pensadora de renina, como resultado del [Link]
Todos ellos tienen una semivida plas- bloqueo de la angiotensina II. Pérez M, Plasencia M, Pérez M, Montes F, López
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mática corta, pero sus efectos se mantie- Con excepción de captopril y lisino- guen siendo los IECA de elección? Infarma
nen entre 12 y 24 horas, que es el tiem- pril, todos son profármacos que tras su 2013;5(3).
po que permanece bloqueada la ECA. absorción van a ser hidrolizados por es- Preguntas y respuestas sobre la hipertensión. En:
[Link]
El tiempo necesario para conseguir su terasas hepáticas y plasmáticas, para al- Sweetman S, ed. Martindale: The Complete
efecto hipotensor es muy variable entre los canzar sus valores máximos después de Drug Reference [Base de datos en Internet].
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trónica, Greenwood Village, Colo: Thomson
tos para captopril; 1 hora con benazepril, Se han observado modificaciones de Micromedes [Actualizada periódicamente].
delapril, quinapril y trandolapril; hasta los valores del laboratorio con algunos Tamargo J, Barana A. Terapéutica de la hiper-
6-8 horas con imidapril, perindopril y de ellos: tensión. En: Terapéutica farmacológica de los
trastornos cardiovasculares, renales y hemato-
ramipril), pero es necesario que transcurra lógicos. Madrid: Consejo General de Colegios
aproximadamente un mes de tratamiento – Captopril puede dar falsos positivos de Oficiales de Farmacéuticos; 2012, p. 249-66.
para conseguir una bajada máxima de la acetona en las pruebas de orina. Tamargo J, Caballero R, Delpón E. Inhibidores
del sistema renina-angiotensina-aldosterona.
presión arterial a una dosis definida. – Fosinopril puede dar falsos positivos en En: Terapéutica farmacológica de los trastor-
Aunque su efecto hipotensor no es in- digoxina sérica cuando se utiliza carbón nos cardiovasculares, renales y hematológicos.
mediato, algunas personas son más sensi- activo como método de absorción. Este Madrid: Consejo General de Colegios Oficia-
les de Farmacéuticos; 2012, p. 1-20.
bles, en especial al inicio del tratamiento resultado puede evitarse si se utilizan kits Tratamiento farmacológico de la hipertensión
o cuando se producen cambios en las alternativos para el diagnóstico. arterial. Infac 2015;23(5).
Tema 1. Curso básico sobre hipertensión. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
Cuestionario de evaluación
4. Respecto al uso los IECA durante el embarazo: 9. ¿Cuál de estos IECA tarda menos tiempo en ejer-
a) No hay limitaciones de uso cer su efecto hipotensor?
b) Todos ellos pueden emplearse con precaución a) Benazepril
c) Todos ellos están contraindicados b) Captopril
d) Todos están contraindicados menos captoprilo c) Perindopril
d) Ramipril
Respuestas correctas
6. a) 1
sufrir mareos 5. a) Benazepril, captopril y enalapril
10. a) Que debe tener cuidado si va a conducir porque puede 4. c) Todos ellos están contraindicados
9. b) Captopril 3. b) En el paso de angiotensina I a angiotensina II
8. c) 20% 2. b) 85 mmHg
7. c) 2-3 1. d) 140/90 mmHg