Las isoformas de la COX son:
COX 1 COX 2 COX 3
Cuales son constitutivas y inducidas:
COX 1: constitutiva COX 2: Inducida
Funciones fisiológicas de la
COX 1: vasodilatacion, mucus gástrico, agregacion plaquetária
COX 2: inducion de mediadores químicos de la inflamacion
Mecanismo de acción de los AINES:
Bloquean la síntesis de prostaglandinas y tromboxano al inhibir actividad
tanto de la COX 1 como a la COX 2.
Citar la clasificacion de los AINES segun su selectividad por las isoformas de
la COX:
Selectivos COX 2: oxicams (meloxicam) coxibes (parecoxib, etoricoxib,
celecoxib) Indolaceticos (etodolaco) Sulfoanilida (nimesulida)
Aines no selectivos: piroxicam, ibuprofeno, diclofenaco, indometacina,
ácido mefenamico. AAS, ácido salicílico, Ketorolac, paracetamol, dipirona.
Efectos adversos de los AINES segun su selectividad por la inhibicion de la
COX:
Indicaciones del AAS segun dosis:
Produce inactivacion de la COX, inhibe agregacion plaquetaria
40-125mg: antiagregante plaquetário
325mg: antipirético y analgésico
500mg: dosis usual, tto cefalea, inicia acción anti-inflamatória
650 mg o +: uricosuria
Dosis máxima: 5mg/dia
Paracetamol:
Es tto de eleccion como analgésico y antipirético.
Dolor leve, fiebre, artrosis, dolor postoperatorio
Dosis terapeutica y dosis máxima: la dosis usual de acetaminofen por VO
es de 325 a 1000mg (650mg por via rectal), la cantidad máxima no debe
exceder a 4000 mg (2000 mg/dia en alcoólicos crônicos)
A dosis tóxicas puede ser mortal por necrosis hepatica
No es antiinflamatorio
Metamizol (Dipirona):
Analgésico, antipirético, leve acción relajante del músculo liso.
Dosis terapéutica: La dosis que se administra por VO es de 500 a 1000mg
a cada 6/8hrs.
Por via intramuscular se utiliza 1g a cada 6/8hrs.
Via intravenosa es de 1 a 2g a cada 12 horas, se debe administrar May
lentamente no mas de 1ml/min, paciente en decúbito registro de PA, FC y
respiracion.
Se presenta en tabletas de 250/500mg y ampolletas de 1g. Jarabes y
supositórios.
Útil en dolor tipo cólico
Dosis máxima:
Fenilbutazona: actividad anti-inflamatória, antitérmica y uricosurica,
alta toxicidad
Ketorolac:
Es un analgésico potente, actividad inflamatória moderadamente eficaz,
inhibe la agregacion plaquetaria y estimula la aparicion de ulceras
gastricas. Se utiliza en dolores posoperatorias, preparados
oftalmológicos para conjuntivitis alérgicas y extraccion de cataratas
(actividad anti-inflamatória)
Las dosis típicas van de 30 a 60 mg IM; 15 a 30mg IV, 5 a 30 mg VO.
Dosis máxima; 120mg
Indometacina:
Propiedades anti-inflamatórias: potente inhibidor de la COX
Antiagregante
Analgésico y antipirético (febres rebeldes) enfermedad de hodking
Procesos reumáticos crônicos, disminuye el dolor, tumefaccion y rigidez
muscular
Supresion rápida del ataque de gota
Dosis maxima: 200 mg/dia
Amenaza de parto prematuro: VO inicio 50 mg
Seguro en la lactancia
Meloxicam:
Selectivo de la COX 2
No afecta la agregacion plaquetaria
Tto a largo plazo de la artrites reumatoide y osteoartritis.
Dosis terapêutica: 7.5 mg 12hrs
Dosis máxima: 15mg al dia
Embarazo: 1 y 2 trimestre categoria C, 3 trimestre categoria D
Lactância: seguro
Dosis maxima: 15mg
Piroxicam:
4A, bloquea la activación de neutrófilos independiente de la inhibicion
de la COX
Inhibe la proteoglucanasa y colagenasa en el cartílago, antiarritmico
Tto enfermedades reumatoideas
Semiviva plasmática larga 50h
Seguro en la lactancia
Tto a largo plazo de artritis reumatoidea y osteoartritis
Clonixianato de lisina - sustituto de metamizol
Ácido mefenamico: dosis maxima 1250mg (causa diarrea intensa,
estentorrea)
Tratamiento de la dismenorrea, no tiene acción antiplaquetaria
Diclofenac colestiramina: uricosurico, menor acción antiagregante
plaquetário
Diclofenaco:
Posee actividades analgésica, antipirética, anti-inflamatória.
Disminuye las concentraciones intracelulares de ácido araquidônico libre en
leucócitos, posiblemente al alterar su liberacion o captacion.
Es uricosurico y interfere en menor grado que los demais AINES en la agregacion
plaquetaria. Se utiliza como anti-inflamatório en el tto de artritismo y artrosis
de 100-200mg en 2-4 tomas orales
También se emplea como analgésico 50mg cada 8h en procesos postoperatorios,
tendinitis, bursitis, dismenorreas, y cólicos renales (IM 75mg)
Inflamacion postoperatoria despues de la extraccion de cataratas.
Artritis reumatoidea, dolor agudo MODERADO INTENSO, artrosis, dismenorrea,
cólico renal
2 linea: ataque de gota, tendinitis, odontalgias, espondilitis anquilosante.
Diclofenac Potasico: dosis 50mg 6/8hrs pico sérico 1hr
Dosis maxima: 150-200mg/dia
Diclofenac sódico: pico sérico 2h
Dosis similar al potasico
AINES indicado para el cierre del ducto arterioso en recien nascidos:
Indometacina tto del cierre de ductos (cardiopatia congênita)
Ibuprofeno también
Que es síndrome de Reye?
Encefalopatia medicamentosa por acidosis cuando el AAS es administrado como
antipirético en ninos con enfermedad viral (gripe, sarampo, catapora)
Citar AINES de eleccion durante el embarazo:
Paracetamol
Citar AINES para tto de dismenorrea:
AINES seguros en pacientes con dengue:
Paracetamol
AINES con acción queratolitica:
Acido salicílico
Indicaciones del ibuprofeno, su dosis terapêutica y maxima dosis, vias de adm
Cefalea, dolor dental, dolor muscular, dismenorrea, dolor neurológico de
caracter leve, síndrome febril y dolor postquirurgicos.
Artritis reumatoidea, osteoartritis (800mg 4x al dia)
100-200mg suspensiones pediátricas (5ml)
400mg analgésico, antipirético, dolor leve, dismenorrea primaria
600mg anti-inflamatório
Ninos de 6 meses-12 anos - dosis maxima 40mg/kg/dia
Embarazo: 1 y 2 trimestre categoria B 3 trimestre categoria D
Anti-inflamatório de eleccion durante la lactância
Esquematizar los AINES del grupo COXIBS, su dosis terapêutica, máxima
dosis y vias de ADM
*aines c/ maior potência anti-inflamatória
Celecoxib - se utiliza como anti-inflamatório y analgésico en dosis de
100-200 mg c/ 12-24hrs
Dosis maxima 400mg/dia
Embarazo categoria C
Post quirúrgico
Eterocoxib vida media mas prolongada - dosis única diária
60mg/12hrs
Dosis maxima: 120mg/dia
Lactancia: seguro
Valdecoxib
Misma semiviva que el celecoxib
Lumiracoxib
Parecoxib
Citar asociaciones de AINES para efecto sinérgico
Diclofenaco + paracetamol
Naproxeno
Mas potente que aspirina como inhibidor de la COX 1
Tto de la inflamacion, dolor agudo leve a moderado de la dismenorrea
Alívio de la rigidez matinal
Pasan a la placenta
Puede causar ototoxicidad
Dosis maxima: 1250mg
Seguro en la lactancia
Ketoprofeno
Inflamacion osteoarticular, muscular o visceral. Dolor agudo severo por
IV y dolor oncológico, dismenorrea, gota, artritis reumatoidea
Seguro en la lactancia
