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II. ANTIINFLAMATORIOS
1. Glucocorticoides inhalados
Budesonida, beclometasona, fluticasona (propionato y furoato), mometasona, ciclesonida
están indicados en el tratamiento del “asma persistente” leve moderado y grave,
independientemente del tiempo de evolución de la enfermedad, y en “asma intermitente”
leve. Por su acción antiinflamatoria en las vías respiratorias, administrados de forma
continua, constituyen el tratamiento de mantenimiento más eficaz en estas formas de
presentación del asma, pues mejoran los parámetros clínicos y la calidad de vida. Han
demostrado reducir el riesgo de exacerbaciones.
Fluticasona
Antiinflamatorio glucocorticoide potente en interior de los pulmones. Reduce síntomas del
asma y exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar
Farmacocinética.
Administración
• Administración en aerosol por inhalación oral
• Administración vía tópica en la mucosa nasal.
Absorción
• La absorción tras la administración en aerosol, por inhalación oral, por lo general
resulta en una biodisponibilidad sistémica de aproximadamente el 30% de la dosis
suministrada.
• La biodisponibilidad del polvo de inhalación oral es de aproximadamente 14%.
• El propionato de fluticasona intranasal tiene una biodisponibilidad absoluta de < 2%.
Distribución
• La fluticasona se une en el 91% a las proteínas del plasma y se une débilmente y
reversiblemente a los eritrocitos.
Metabolismo
• Se metaboliza en el hígado por el metabolismo del primer paso.
• El comienzo de acción puede manifestarse a las 24 horas alcanzando el máximo
efecto terapéutico transcurridas 1-2 semanas.
Eliminación
• Principalmente se excreta a través de las heces.
• Su vida media de eliminación es de 7.2 h.
Indicaciones terapéuticas
• Asma bronquial en pacientes que previamente no hayan respondido a terapia con
broncodilatadores o antialergicos.
Reacciones adversas
Vía inhalatoria:
Trastornos respiratorios: Ligera irritación de garganta, tos y ronquera. Rara vez, riesgo de
broncoespasmo paradójico con aumento de sibilancias (interrumpir el tratamiento y
administrar b2 adrenérgico por inhalación).
Infecciones e ingestaciones: Candidiasis en cavidad orofaríngea.
Trastornos psiquiátricos: Nerviosismo, inquietud y depresión, alteraciones del
comportamiento en niños.
Trastornos del sistema inmunológico: ( raras) erupciones exantemáticas, urticaria, dermatitis
por contacto, angioedema y espasmo bronquial.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo : (raras) hematomas cutáneos.
Contradicciones
Hipersensibilidad al propionato de fluticasona o a cualquiera de losnexcipientes.
Interacciones medicamentosa
• Ketokonazol e Itraconazol aumentan las concentraciones de Fluticasona
• Ritonavir aumenta la concentración plasmática de fluticasona (evitar su asociación).
Precauciones y advertencias
• Tuberculosis activa o larvada.
• Diabetes mellitus, riesgo de aumento de glucemia.
• Controlar función corticosuprarrenal en cambio gradual de tratamiento.
• En tratamiento prolongado con altas dosis, riesgo de efectos sistémicos (reducir dosis
a mínima y control periódico) y de supresión y crisis corticosuprarrenal aguda.
• Valorar uso adicional de corticosteroide sistémico en periodo de estrés o cirugía
electiva.
• Monitorizar crecimiento en niños con tratamiento prolongado.
• Suspender en caso de broncoespasmo paradójico.
• No usar para ataque agudo de asma, sino como tratamiento habitual a largo plazo
• Insuficiencia hepática, controlar la función corticosuprarrenal y si es necesario,
reducir la dosis bajo cuidadosa vigilancia.
• Embarazo, no hay evidencia suficiente sobre la seguridad del propionato de
fluticasona en el embarazo, administrar fluticasona a mujeres embarazadas si el
beneficio esperado para la madre supera cualquier posible riesgo para el feto.
• Lactancia no se ha investigado la excreción del propionato de fluticasona en la leche
humana.
Presentación comercial
Fluticasonana + Salmetrol Neumotide 250/25 mcg Aerosol para inhalar
Fluticasona 250 mcg + Salmeterol 25 mcg Inhalador oral
Fluticasona 0.05% Flinas Solución nasal
Posología
Inhalatoria: Suspensión para inhalación en envase a presión y polvo para inhalación
Tratamiento profiláctico del asma.
- asma leve: 100-250 mcg 2 veces/día
Administración > 16 años - asma moderado: 250-500 mcg 2 veces/día
- asma grave: 500-1.000 mcg 2 veces/día.
Niños > 4 años, inicial: 50-100 mcg, 2 veces/día. Ajustar a dosis mínima (eficaz según
respuesta individual) .
Niños 1-4 años: 100 mcg, 2 veces/día (administrado con dispositivo espaciador).
Budesonida .
Farmacocinética:
Administración
• Inhalación Por vía nasal
• Inhalación por vía oral.
Absorción
• Después de la inhalación por vía nasal, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza
la circulación sistémica.
• Después de la administración de budesonida a través de inhalación por vía oral o por
inhalación nebulizada, aproximadamente 6-13% y el 6% de la dosis, logra alcanzar
la circulación sistémica .
Distribución
• Distribución es extensa y la unión a proteínas es del 88%.
Metabolismo
• Se metaboliza en el hígado y sufre un extenso metabolismo de primer paso a dos
metabolitos primarios, 16alfa-hidroxiprednisolona (24%) y 6beta-hidroxibudesonida
(5%).
Eliminación
• La excreción se produce principalmente a través de la orina (2/3 de una dosis) como
metabolitos.
• El resto se excreta en las heces.
• Tras una dosis única, la eliminación completa se produce en aproximadamente 96
horas.
• La semivida plasmática es de aproximadamente 2 horas
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de mantenimiento para la inflamación subyacente de vías respiratorias en asma
bronquial.
Reacciones adversas
Vía inhalatoria:
Trastornos respiratorios: Ligera irritación de garganta, tos y ronquera. Rara vez, riesgo de
broncoespasmo paradójico con aumento de sibilancias (interrumpir el tratamiento y
administrar b2 adrenérgico por inhalación
Infecciones e ingestaciones: Candidiasis en cavidad orofaríngea.
Trastornos psiquiátricos: Nerviosismo, inquietud y depresión, alteraciones del
comportamiento en niños.
Trastornos del sistema inmunológico: (raras ) erupciones exantemáticas, urticaria, dermatitis
por contacto, angioedema y espasmo bronquial.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo : (raras) Hematomas cutáneos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad niños < 6 años; tuberculosis pulmonar activa.
Interacciones medicamentos
Evitar concomitancia con ketoconazol, itraconazol, ritonavir u otros inhibidores potentes de
CYP3A4 (antimicóticos azólicos, inhibidores de la proteasa, antibióticos macrólidos,
amiodarona)
Recomendaciones y advertencias
• Control y cuidado especial con tuberculosis pulmonar, e infección vírica, fúngica o
de otro tipo en vías respiratorias.
• I.H. grave, monitorizar función eje hipotalámico pituitario adrenocortical.
• Vigilar posible alteración de función suprarrenal en el cambio de corticoide oral a
inhalado, en sujetos que precisaron tratamiento emergencia con corticoide parenteral
a altas dosis, o en tratamiento inhalado a dosis altas durante largos períodos
• Riesgo de broncoespasmo paradójico.
• Dosis altas durante largo tiempo aumentan riesgo de efectos sistémicos: s. de
Cushing, características cushingoides, inhibición de función suprarrenal, retraso del
crecimiento en niños y adolescentes (monitorizar crecimiento), descenso de densidad
mineral ósea, cataratas, glaucoma, y efectos psicológicos y del comportamiento
particularmente en niños.
• Enjuagar boca con agua tras administración para reducir riesgo de candidiasis
orofaríngea.
• No indicado en disnea ni en episodios agudos sino como tratamiento a largo plazo.
• No suspender tratamiento bruscamente
• Embarazo, no han sido capaces de detectar un aumento del riesgo de los efectos
adversos en el feto ni en los niños recién nacidos tras el uso de budesonida inhalada
durante el embarazo. Es importante, tanto para la madre como para el feto, mantener
un adecuado tratamiento del asma durante el embarazo.
• Lactancia, pasa a la leche materna. Sin embargo, a dosis terapéuticas no se esperan
efectos en el lactante.
Presentación comercial
Budesonida budecort 1mg/10ml. Suspensión para inhalar
Budesodina budenas 1mg/ml100cg. Inhalación Intranasal
Posología
Nebulización: Dosis inicial
Adultos: 1-2 mg/12 horas.
Niños: 0,5-1 mg/12 horas.
Dosis mantenimiento:
Adultos: 0,5-1 mg/12 horas.
Niños: 0,25-0,5 mg/12 horas.
No se recomienda mezclar con otros medicamentos en el reservorio de nebulización.
Suspensión para inhalación: Dosis inicial
Adultos: 200-1.600 mcg/24 horas, repartidos en 2-4 administraciones.
Niños >7 años: 200-800 mcg/24 horas, repartidos en 2-4 administraciones.
Niños 2-7 años: 200-400 mcg/24 horas, repartidos en 2-4 administraciones.
Dosis mantenimiento: individualizada; generalmente es suficiente la administración cada
12 horas.
