PSICOFARMACOLOGÍA (TEMA 1)

 Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos

 Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema
biológico, modificando su comportamiento
 Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico
 Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos
placenteros y recreativos
 Fármaco: Sustancia activa que interactúa con el organismo y lo modifica, para
tratar de curar, prevenir o diagnosticar una enfermedad.
Los fármacos regulan funciones preexistentes, sin embargo, no son capaces de
crear nuevas funciones.
 Dosis: Cantidad de sustancia que actúa farmacológicamente sin producir
toxicidad.
La actividad farmacológica, la dosis y margen de seguridad se prueba en función
de la dosis efectiva 50 y de la dosis letal 50
En farmacología, como efecto tóxico se designa la acción indeseada de un fármaco
sobre el organismo de un individuo, como consecuencia, por lo general, de una
dosis excesiva.
 Toxicología: Rama de la farmacología que trata sobre los efectos indeseables de
las sustancias químicas en los seres vivos.
 Placebo: es una sustancia farmacológicamente inerte que se utiliza como
control en un ensayo clínico.
El placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos
enfermos, si estos no saben que están recibiendo una sustancia inerte (ej. agua,
azúcar) y que creen que es un medicamento.
-NOMENCALTURA DE LOS FÁRMACOS-
Los fármacos se pueden identificar:
 Químico: hace referencia a la estructura química y, este sujeto a la
nomenclatura internacional, carece de utilidad para el que las prescribe.
 Genérico: Es el nombre que selecciona la OMS para que el medicamento sea
reconocido mundialmente ejemplo: Clorhidrato de Lidocaína.
 Comercial: es el nombre establecido por cada laboratorio o casa productora.
Uno de los nombres comerciales para el clorhidrato de lidocaína es xilocaína.
-ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS-
 VIA ORAL: Tabletas, comprimidos, jarabes, soluciones
 VÍA RECTAL: Supositorios, Enemas, Soluciones
 VIA PARENTERAL: Cualquier vía que no utilice el tubo digestivo:
Intravenosa Intrapleural Vaginal
Intrarterial Intraperitoneal Uretral
Subcutánea Intraocular Oro faríngea
Intradérmica Ótica
Intratecal Nasal
-FARMACOLOGÍA-
Ciencia que estudia los procesos de los medicamentos en el organismo vivo.
 Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco.
 Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al organismo.
-FARMACOCINÉTICA
Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las concentraciones
y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos, tejidos,
excretas) y relación con la respuesta farmacológica
Para producir en efecto característico un fármaco debe alcanzar concentraciones
adecuadas en los sitios donde actúa.
Las concentraciones logradas, aunque están en función de la dosis del producto
administrado, también depende de la magnitud de la tasa de absorción,
distribución, unión a las proteínas, localización en los tejidos, biotransformación y
excreción del fármaco
-FASES DE LA FARMACOCINÉTICA
1. Absorción
– Características Fisicoquímicas del fármaco
– Vía de administración
– Farmacotécnia: Liberación y disolución
– Factores Fisiológicos:
• Edad; Efecto primer paso; superficie absorción; etc
– Patológicos:
• Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia
• Insuficiencia renal o hepática
(BIODISPONIBILIDAD)
Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica, y
está disponible para producir un efecto

2. Distribución
• Sangre Tejidos (blanco y otros)
• Depende de:
Propiedades Fisicoquímicas del fármaco
Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida, fracción libre)
Unión a proteínas tisulares
Perfusión tisular
Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón, corazón)
Patologías: obesidad, desnutrición, shock, deshidratación, hipoxia,
hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.
(VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN)
•Volumen teórico de fluidos o tejidos en que el fármaco se disuelve.
3. Metabolismo
Conjunto de modificaciones que sufren los fármacos en el organismo por la acción
de diferentes enzimas
La mayoría de los fármacos se metabolizan en el organismo a metabolitos activos o
inactivos.
Sufren transformación química que tiende a favorecer su excreción
Puede determinar:
-Inactivación parcial o total a metabolitos activos o inactivos (nitratos)
-Activación: pro fármaco
-Producción de tóxicos
-Se da fundamentalmente en hígado, pero puede ser en otros órganos
4. Eliminación o Excreción
Salida o eliminación del fármaco del organismo
• Vías de excreción:
-Renal: fármaco y/o metabolitos
-Biliar e intestinal: circulación entero hepática
-Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis.
Es determinante fundamental del tiempo de permanencia del fármaco en el
organismo y por tanto influye en la duración de su efecto
(CINÉTICA DE ELIMINACIÓN)
 CINETICA DE ORDEN 1: Se elimina la misma fracción (%) por unidad de
tiempo. Descenso exponencial V1/2 constante
 CINETICA DE ORDEN 0: Se elimina la misma cantidad por unidad de tiempo
-FARMACODINAMIA
•Se conoce como farmacodinamia al estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es decir,
los efectos del fármaco en el organismo
•El análisis de la acción medicamentosa busca definir las interacciones químicas o
físicas entre los medicamentos.
•Es fundamental conocer que los fármacos no crean efectos ni funciones nuevas,
tan sólo modulan las funciones fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u
órgano.
•El órgano en el que se produce la acción cuyo efecto se mide se designa como
“efector” u “órgano blanco”
-FORMAS DE ACTUAR DE LOS FÁRMACOS-
Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los
fármacos con sus receptores.
 Receptores: macromoléculas celulares con las que el fármaco se une para
iniciar sus efectos y provocar una respuesta.
-Forma Específica: fármaco se une a receptor especifico.
-Forma Inespecífica: cuando el fármaco afecta a todo un sistema
-NATURALEZA DEL RECEPTOR FARMACOLÓGICO-
El receptor es un elemento biológico con el cual interactúa el fármaco de un modo
relativamente selectivo para provocar un determinado efecto.
Este receptor está presente en el organismo para interactuar con las sustancias
endógenas biológicamente activas, las cuales median los procesos fisiológicos del
individuo
Un receptor se concibe físicamente como una pequeña porción de la región que
rodea a una macromolécula presente, ya sea en la membrana celular, en una
enzima o en un elemento intracelular especifico
Los receptores farmacológicos mejor caracterizados son Proteínas reguladoras, las
cuales intervienen en la actividad de agentes endógenos como las hormonas o
neurotransmisores
-COMPLEJO FÁRMACO-RECEPTOR-
 AGONISTA: es un compuesto que aumenta la activación del receptor al unirse
directamente a él o al aumentar la cantidad de tiempo que los neurotransmisores
están en la hendidura sináptica. Pueden ser tipo total o parcial
 ANTAGONISTA: es un compuesto que tiene el efecto opuesto al de un
agonista. Disminuye la activación de un receptor sináptico al unirse y bloquear
la unión de los neurotransmisores o al disminuir la cantidad de tiempo que los
neurotransmisores están en la hendidura sináptica. Pueden ser de tipo
competitivo y no competitivo.
Estas acciones se pueden lograr a través de múltiples mecanismos.
FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
 Fármaco agonista: Un fármaco es agonista cuando tiene afinidad por el
receptor y posee eficacia en su acción.
Los efectos inducidos por estos fármacos reproducen las respuestas fisiológicas
mediadas por el receptor. La intensidad del efecto farmacológico producido por un
agonista define el grado de eficacia del fármaco.
 La potencia del fármaco es la cantidad de fármaco necesaria para conseguir un
efecto determinado y está relacionada con la afinidad del fármaco por su
receptor. La mayoría de los agonistas actúan uniéndose al receptor en el mismo
sitio que ocupa el agonista endógeno.
 Fármaco antagonista: Un fármaco antagonista presenta afinidad por el
receptor, pero o bien no desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción de
los agonistas.
Existen tres tipos de fármacos antagonistas:
1.Antagonista competitivo: Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle
su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto.
2.Antagonismo funcional: Se produce cuando dos fármacos interactúan con
receptores con funciones contrapuestas.
3.Antagonismo químico: El antagonista reacciona químicamente con el agonista
bloqueando su efecto.
-INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO-
La intensidad con que se produce un efecto farmacológico puede variar de un
individuo a individuo dependiente de factores directamente vinculados con cada
paciente como su peso, sexo, edad, raza, etc., y de la interacción con otros
fármacos.
INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA
 SINERGIA: Interacción de dos o más fármacos que producen un efecto total
mayor que la suma de los efectos particulares de cada uno. Un efecto sinérgico
puede ser beneficioso o perjudicial.
 SINERGIA DE SUMA: es cuando el efecto farmacológico final es
aproximadamente igual a la suma de los efectos de ambos fármacos, es decir en
este caso el efecto neto obtenido es igual a la sumatoria de los efectos
individuales de los fármacos utilizados
 SINERGIA DEPOTENCIACIÓN: Cuando el efecto final es mucho mayor del
esperado por esta suma se trata de una sinergia de potenciación.
Mecanismo de acción y efecto farmacológico:
Los fármacos deben ser vistos como sustancias químicas que interactúan con
estructuras biológicas, alterando de alguna manera su función.
Se entiende por mecanismo de acción la modificación intima a nivel molecular,
que se puede por la unión del fármaco con su estructura blanco.
-EFECTO FARMACOLÓGICO-
 El efecto farmacológico se refiere a la manifestación de una acción
farmacológica en un paciente. Es el aumento de la función de las células de un
órgano o sistema del organismo, como consecuencia final de la acción del
fármaco en el organismo y que es clínicamente apreciable y en muchas
ocasiones cuantificable.
 Los efectos farmacológicos son la consecuencia natural de la interacción del
fármaco con los componentes macromoleculares del organismo.
A partir de dicha interacción se inician los cambios bioquímicos y fisiológicos que
caracterizan la respuesta de un fármaco.
-DOSIS 50 E INDICE TERAPEÚTICO-
Usualmente se escoge como punto de referencia aquellas dosis del fármaco que
producen un efecto esperado en el 50% de los individuos.
Esta dosis se conoce como dosis eficaz media o dosis eficaz 50 (DE 50).
Dependiendo del tipo de efecto que se está determinando, recibirá diferentes
nombres.
Dosis Terapéutica 50 (DT 50)
Dosis Letal 50 (DL 50)
TRATAMIENTOS PSICOFARMACOLÓGICOS (TEMA 2)
(INDICACIONES PRINCIPALES)
-RECOMENDACIONES PARA LA PRESCRIPCION DE FÁRMACOS-
• Emplear fármacos probados
• Cambiar de fármaco solo por una buena razón
• Combinar fármacos solo en casos especiales
• Ajustar la dosis
• Considerar el intervalo de las tomas
• Decidir la duración del tratamiento
• Hacer recomendaciones a los pacientes
-RECOMENDACIONES A LOS PACIENTES-
• Efectos iniciales del fármaco
• Retraso de la aparición de respuesta terapéutica
• Primeros signos de mejoría
• Efectos secundarios:
– Frecuentes
– Graves (a informar inmediatamente)
• Restricciones que supone tomar el fármaco
• Tiempo que tendrá que tomar el fármaco
-INDICACIONES DE LOS PSICOFARMACOS-
Antidepresivos:
– Depresión mayor
– Distimia
– Trastorno obsesivo- compulsivo
– Trastorno de crisis de angustia
– Fobia social
– Trastornos del control de impulsos
Antipsicóticos:
– Esquizofrenia
– Manía
– Trastorno delirante
Ansiolíticos:
– Trastorno de ansiedad generalizada
Hipnóticos:
– Insomnio
Estabilizadores del humor:
– Trastorno bipolar
Psicoestimulantes:
– Trastorno de hiperactividad
– Narcolepsia
Fármacos antidemencia:
– Demencia senil tipo Alzheimer
Fármacos para tratar las dependencias:
– Síndrome de dependencia alcohólica
– Síndrome de dependencia a opiáceos

INTEGRACIÓN DE LA PSICOFARMACOLOGÍA Y LA PSICOTERAPIA

(TEMA 3)
-CRITERIOS DE INTEGRACIÓN-
 Una vez que se ha realizado:
-La evaluación inicial de un caso
-El diagnóstico clínico
-El diseño del plan terapéutico: lista de problemas, objetivos terapéuticos, posibles
intervenciones
 Se valorará la pertinencia de un tratamiento psicofarmacológico, según criterios
de:
-La naturaleza del cuadro clínico
-Sintomatología prevalente
-Intensidad y gravedad del cuadro
-Existencia de tratamientos psicofarmacológicos de efectividad probada
-Necesidad de producir cambios rápidamente
 Muchos estudios prueban que, en determinados trastornos, la combinación
psicoterapia más farmacoterapia es más efectiva que cada una de ellas por
separado
 Dentro de un proceso psicoterapéutico, el agravamiento del cuadro o el
estancamiento del proceso puede beneficiarse de un tratamiento farmacológico
 Los cuadros en los que el uso específico de fármacos o en combinación con
psicoterapia es de mayor eficacia se muestran en el siguiente cuadro:
 ANTIDEPRESIVOS (4 TEMA)
• Fueron introducidos en 1957, con el uso de la imipramina
• En los años 1960 se desarrolló la mayor parte de los llamados tricíclicos:
– Logran mejoría en más de 65% de casos y se siguen utilizando como patrón
de referencia.
– Mejoran el estado de ánimo en personas previamente deprimidas, sin afectar
el ánimo en personas normales.
– Provocan importantes efectos secundarios, por lo cual se desarrollaron otros
principios activos
• Paralelamente, se observó que fármacos antituberculosos – inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO) – producían euforia e iniciativa en quienes los
tomaban.
– Por ello se los utilizó en depresión.
– Producen interacciones y efectos secundarios que han limitado su uso
– Se utiliza en depresiones atípicas y fobias
• En los años ochenta aparecen los inhibidores selectivos de la recaptura de
serotonina (ISRS) como la fluoxetina.
– Estos mantenían el efecto antidepresivo, con menos efectos secundarios y
administración más simple
– Actualmente son los de primera elección en la mayoría de depresiones
• En los años noventa aparecen inhibidores de la recaptación de noradrenalina y
dopamina, tanto aisladamente como sobre la serotonina
• Aunque el abanico de fármacos es muy amplio, no se ha logrado superar las
tasas de recuperación de los primeros antidepresivos
• Se ha demostrado que la utilización de psicofármacos más psicoterapia mejora
la tasa de remisión
• La constatación de que las depresiones se cronifican más de lo que se pensaba
lleva a la necesidad de terapias de mantenimiento
• El uso de antidepresivos se ha ampliado a otros diagnósticos como el TOC,
trastornos por angustia, fobias, estrés postraumático, bulimia, trastornos del
control de impulsos, entre otros.
-ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (ADT) Y TETRACICLICOS-
 Formados por dos anillos bencénicos unidos por un anillo central
 Administración: oral, 2 tomas / día
 Mecanismo de acción:
– Reducen la recaptación de 5HT y NA
– Bloquean receptores histamínicos y acetilcolínicos
(ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS)
- Amitriptilina
- Nortriptilina
- Imipramina
- Maprotilina
- Clomipramina
- Desipramina
• Efectos secundarios:
– Anticolinérgicos: sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, dificultad
de micción, confusión
– Bloqueo alfaadrenérgico: somnoliencia, hipotensión postural, disfunción
sexual, cardiovasculares (taquicardia, hipotensión, arritmias), baja del umbral
convulsivo, aumento de peso
(MEDICAMENTO: ANAFRANIL CLOMIPRAMINA, ANAPSIQUE
AMITRIPTILINA)
-INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURA DE
SEROTONINA (ISRS)-
• Inhiben los receptores presinápticos de serotonina, sin afectar otros
neurotransmisores (bajos efectos secundarios)
• Administración oral, 1 toma / día
• Efectos secundarios:
– Gastrointestinales: náuseas, flatulencia, diarrea
– Sistema nervioso: insomnio, inquietud, irritabilidad, agitación, temblor,
cefalea
– Sexuales: eyaculación retardada, anorgasmia
(MEDICAMENTO: PROZAC 20, LEXAPRO)
-INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA (IRSN)-
• Inhiben los receptores presinápticos de serotonina y noradrenalina al mismo
tiempo (Dopamina en menor grado).
• Administración oral, 1-2 tomas / día
• Efectos secundarios: Hipertensión, efectos en el SNC (insomnio, sedación,
piernas inquietas, cefalea), anticolinérgicos (boca seca, retención urinaria,
estreñimiento, sudoración)
(MEDICAMENTO: EFEXOR VENLAFAXINA)
-INHIBIDORES DE LA MONOAMINO OXIDASA (IMAO)-
• Inhiben la enzima monoaminooxidasa, que metaboliza la serotonina,
noradrenalina y dopamina
• Existen dos tipos de IMAO:
– IMAO irreversibles: destruyen MAO-A y B
– IMAO reversibles (RIMA): solo inhiben MAO-A
• Administración oral: 2 tomas / día
• Efectos secundarios:
– Autónomos: boca seca, mareo, estreñimiento, dificultad miccional,
hipotensión postural
– SNC: cefalea, temblores, parestesias
– Edema en tobillos, hepatotoxicidad, aumento de peso
– Riesgo de crisis hipertensiva por consumo de tiramina (queso maduro, vino,
hongos, conservas, aguacate, plátano, té y café)
• Evitar combinar con otros antidepresivos
– Esperar dos semanas desde la suspensión del IMAO antes de utilizar otro
antidepresivo
(MEDICAMENTO: AURORIX)
-NORADRENERGICOS Y SELECTIVAMENTE
SEROTONINERGICOS (NaSSA)-
• A través de diversas vías, aumentan la noradrenalina y serotonina en el
espacio sináptico
• Administración oral, 1 – 2 tomas / día
• Efectos secundarios:
– Somnolencia, aumento de apetito y peso, mareo
(MEDICAMENTO: Remeron Soltab)
-INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURA DE
NORADRENALINA (ISRN)-
• Acción limitada a la noradrenalina
• 1 – 2 tomas /día
• Efectos secundarios: insomnio, mareo, sudoración, sequedad de boca,
estreñimiento, dificultad miccional
(MEDICACIÓN: Edronax)
-INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURA DE DOPAMINA
(ISRD)-
• Acción sobre la dopamina
• En España, su uso se limita a la reducción del tabaquismo
• En EEUU se usa como antidepresivo
• Efectos secundarios: cefalea, convulsiones, insomnio, nerviosismo
(MEDICAMENTO: Wellbutrin XL)
 -INDICACIONES DE LOS ANTIDEPRESIVOS-
• El 65% de personas con depresión mayor mejora con los antidepresivos
• Los cuadros depresivos recurren (75%), por lo que se requiere terapia de
mantenimiento
– Después de tres episodios, se debe prolongar indefinidamente
FASES DEL TRATAMIENTO

INDICACIONES TÍPICAS DE LOS ANTIDEPRESIVOS

Trastornos afectivos:
– Episodios depresivos
– Trastorno depresivo recurrente
– Trastorno bipolar
 Fase depresiva
 Fase mixta
– Trastornos del humor persistentes
 Ciclotimia
  Distimia
Otros trastornos psicóticos:
– Trastorno esquizoafectivo tipo depresivo o mixto
– Depresión post esquizofrénica
– Trastornos del humor orgánicos debidos a lesión cerebral o enfermedad somática
– Trastornos del humor debidos al consumo de múltiples drogas u otras sustancias
psicotropas
Otros Trastornos afectivos:
– Demencia Alzheimer con depresión
– Demencia vascular con depresión
– Trastorno disfórico premenstrual
– Depresión posparto
– Reacción a estrés grave y trastornos de adaptación con ánimo deprimido
Trastornos neuróticos:
– Trastornos de ansiedad fóbica
– Oros trastornos de ansiedad
– Trastorno obsesivo compulsivo
– Trastornos disociativos
– Trastornos somatomorfos
– Otros trastornos neuróticos
Trastornos no orgánicos del sueño
Trastornos de la conducta alimentaria
Trastornos de los hábitos y control de impulsos
Trastornos hipercinéticos
Trastornos asociados al consumo de cocaína o craving
Otras enfermedades
– Dolor crónico o intratable
– Colon irritable
– Fibromialgias
– Enuresis
Algunos trastornos dermatológicos
-PREDICTORES DE BUENA RESPUESTA-
• Antecedentes de buena respuesta al antidepresivo
• Antecedentes de buena respuesta en un familiar de primer grado
• Presencia de síntomas somáticos o melancólicos (empeoramiento matutino,
despertar precoz, pérdida de peso y apetito, inhibición o agitación psicomotriz,
anhedonia)
• Ideación delirante congruente con el humor
• Personalidad premórbida normal
-PREDICTORES DE MALA RESPUESTA-
• Depresiones atípicas
• Distimias
• Trastornos de personalidad asociados
• Ideación delirante no congruente con el estado de ánimo
• Psicosociales: conflictos interpersonales, baja autoestima, bajo soporte social
-CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES-
• ADT: Glaucoma, prostatismo, epilepsia, enfermedad cardíaca
• ISRS: precaución en insuficiencia hepática o renal
• IRSN: Hipertensión
• IMAO: dietas ricas en tiramina, feocromocitoma, insuficiencia hepática,
enfermedad vascular cerebral, cardiovascular, hipertensión
• RIMA: hipertensión o insuficiencia hepática
 • NaSSA: Enfermedad hepática o renal, agranulocitosis
• ISRN: epilepsia
• ISRD: epilepsia y TOC
-INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS-
Precaución cuando se utiliza un antidepresivo y:
– Alcohol
– Anticolinérgicos (asma)
– IMAO
– Cimetidina (en gastritis)
– Anticoagulantes
-SÍNDROME DE DISCONTINUACIÓN-
• Vértigo
• Sensación de descargas eléctricas
• Ansiedad y agitación
• Insomnio
• Síntomas similares a la gripe
• Diarrea y espasmos abdominales
• Parestesias
• Cambios afectivos, humor bajo
• Náuseas
-SÍNDROME SEROTONINÉRGICO-
• Inquietud
• Diaforesis (sudoración)
• Temblor, estremecimientos
• Mioclonías
• Confusión
• Convulsiones
• Muerte