Tema:

A/
O:2

Ti
tul
o:Medi
cament
osqueact
úansobr
eelor
gani
smobi
ológi
coqueaf
ect
analhombr
e.

Sumar
io:Ant
ivi
ral
es,
Bet
aláct
ami
cos,
Tet
raci
cli
nasyCl
oraf
eni
col
,Ami
nogl
ucóci
dosy
Macr
óli
dos.

Objet
ivos:
Expli
carel usodel osanti
microbi
anosenl aprácti
caMédi ca,
at r
avésdesu
espectr
odeacci ón,suprinci
palmecanismodeacci ón,característ
icasf
armacocinéti
cas,
efect
osindeseableseinteracci
onesmedi camentosas,seleccionarunant i
micr
obianode
el
ecciónparatrataruprocesoinfecci
osoapar t
irdesuscar act erí
sti
casfarmacol
ógicas.

Ant
ivi
ral
es

Eldesar r
oll
odef ármacosant ivi
ralesenlasdosúl t
imasdécadaseselmásespect acular
entrelosfármacosant imicrobianosesev i
dentequel aepidemiadelSIDA haconst i
tui
do
unest i
mul oimpor t
antepar alai nvesti
gacióndeestosf ár
macos,l osvir
ussonpar ásit
os
i
ntracelul
aresobligadosest aest rechauniónentrev ir
usycél ulasconsti
tuyeunodel os
ret
os delt rat
ami ento antiv
iral;las di
anas delt r
atamiento seri
an v ari
as pero en la
actual
idadl amay orí
adel osf ármacosdi sponi
blesactúani nhi
biendolarepli
caci
ón del
vir
us.

SI
DA

ElSIDAconst it
uyelainfecci
ónviraldemay orrelevanciaenlosúlti
most i
emposenelaño
2001seest i
moquehabí anmuer t
oporSI DAal rededorde20mi l
lonesdepersonas;habí
a
30mi l
lonesdeVI H+;ysepr oduj
er on16mi lnuev asinfecci
onesaldía.Laepidemiaest
á
concentradaenélÁf ri
caSursaj urianadonde hast ael35% del apoblaci
ónadul t
ase
encuentrainfect
adaporel VI
HenAsi ayAmér i
caporl oqueconst i
tuyeunapreocupaci
óny
unproblemapar alossistemasdesal udi
nternacional.

Cl
asi
fi
caci
ón

Losant
ivi
ral
espuedencl
asi
fi
car
seen:

 Ant
iví
ri
cosnoVI
H.

 Anál
ogosdel
osNucl
eósi
dos

 Ant
iher
pesv
irus

 Acy
clov
ir

 Fami
cicl
ovi
r

 Ganci
clov
ir
  Lodoxur
idi
na

 Vi
dar
abi
na

 Ri
bav
iri
na(ampl
i
oespect
ro)

 Ami
nast
ri
cícl
i
cas

 Amant
adi
na

 Ri
mant
adi
na

 I
nhi
bidor
esdel
aneur
ami
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 Zanami
vi
r

 Osel
tami
vi
r

 Anál
ogosdel
ospi
rof
osf
ato

 Foscar
net

 I
nter
fer
ones

 Al
fa

 Bet
a

 Gat
ma

 Ant
iví
ri
cosant
iVI
H

 I
nhi
bidor
esdel
atr
anscr
ipt
asai
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eósi
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AN)

 Di
danosi
na

 Est
avudi
na

 Lami
vudi
na

 Zi
dov
udi
na

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ogosnoNucl
eósi
dos(
ITI
NAN)

 Del
arv
idi
na

 Nev
irapi
na
  I
nhi
bidor
esdel
apr
oteasa(
IP)

 I
ndi
nav
ir

 Saqui
nav
ir

 Ri
tonav
ir

 Nel
fi
nav
ir

Los medicamentos Ant

iher
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camente:

 Vi
rusdel
her
pessi
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I(VHS)

 Vi
rusdel
avar
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aZost
er(
VVZ)

 Ci
tomegal
ovi
rus(
menormedi
da)

 Lodoxur
idi
naesmuyef
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atoconj
unt
ivi
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sher
pét
ica.

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ónadv
ersa

Quer
atopat
ia,
prur
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o,dol
oryer
it
ema.

Fl
ebi
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sporv
íaendov
enosa.

Ganci
clov
irpuedecausarNeut
ropeni
ayanemi
a.

LaRibav i
ri
naesunant i
viraldeampl ioespectr
oef ecti
voeneltrat
ami ento
dev i
ruscausantesdeaf eccionesrespir
ator
ias;asícomoparaelv i
rusdel a
hepatit
isB.susef ectosadv ersodependendel av íadeadmi ni
stración
uti
li
zadadest acándoseelempeor amientodel asituaci
ónrespi
ratori
apor
ví
ainhalatori
a,Hemol i
sisporv í
apar ent
eral
,yanemi aconreti
cul
osi t
ospor
ví
aor alaalt
asdosi s.

LaAmantadinayl aRimant
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nasepr escr
ibenporvi
rusdelainfl
uenzaA;suspr
incipal
es
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osadversossonl aNeur
otoxi
cidadyt r
ast
ornosgast
roi
ntesti
nal
esloqueser educe
condosi
sfraccionadasdel
fár
maco.

ElZanamiviryelOseltamivirsonef
icaceseni nfecci
onesporvi
rusdelai
nfl
uenzaAyBy
estánautori
zadospar asuusoenf asespr ecocesdel ainf
ecci
ónocuandonosepuede
uti
l
izarl
av acuna.Losefectosadver
sosi ncl
uyenenamboscasossí nt
omasdigest
ivosque
sonmenosf r
ecuentesenloscompuest osinhalados.
LosInt
erf
eronesdet
ienenl
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caci
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mal.

El
Int
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erónal
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it
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ónicaporv
irusdel
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it
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CyD.condi
lomasacomunadosref
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atamientos.

ElInt
erf
eróngammaseusaparadi
smi
nui
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asi
nfecci
onesbact
eri
anasque
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ermedadgr
anul
omat
osacróni
ca.

Elpri
merf ármacoantir
retrovi
ralZidovudinao( AZT)fueintroduci
doen1987enl osaños
si
guientes se han r
ealizados múl ti
ples ensayos cl
íni
cos con ant ir
ret
rovi
ral
es cuyo
mecanismodeacci ónesi nhi
birlatranscri
ptasainver
saoi nhibi
rlapr
oteasadelvi
rusdela
i
nmunodef ici
enci
ahumana,elobj etivodelt r
atamient
oesconsegui runacar gadev i
rus
i
ndetectabl
esdadaquel ascar gasal tasfavorecenlaspér di
dasdecél ul
asCD4yen
consecuencialasupr
esióndel ainmuni dad.

Tr
atami
ent
oconf
ármacosant
ir
ret
rov
iral
es:

 Car
gav
iral
super
iora5000–10.
000copi
as/ml

 Recuent
odeCD4menosde500/ml

 I
nfecci
ónporVHIsi
ntomát
ica

(Noobst anteladeci
sióndet omarlaterapi
adebeseri ndi
vi
dual
i
zadaparacada
pacient
et eni
endoencuent alasdi
fi
cult
adesdelrégimenter
apéut
icoact
ualyl os
efectossecundari
osal argoplazo;porestasrazonespuedeserbenefi
ciosoel
retr
asodel i
nici
odelaterapi
aenalgunospacient
es).

Losfár
macosrecomendadosparaeltrat
amient
oi ni
cialdelai
nfecci
ónporVI
H
segúnl
aguí
asdecombinacionesdeEUU,Rei
noUnidoyAl emani
ason:

 Dosinhi
bidor
esdelatranscr
ipt
asai
nver
sa anál
ogodeNucl
eósi
dos+un
i
nhi
bidordeprot
easa.

2(
ITAN)+1(
IP)

Zi
dov
udi
na + Nel
fi
nav
ir

Lami
vudi
na
  Dosinhi
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ogodeNucleósi
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anscr
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Lami
vudi
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 Tr
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dos.
3(
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inci
pales t
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rales son l
os trast
ornos gast
roi
ntest
inal
es,
Neur
opatíaperi
fér
ica,aumentodelatr
ansaminasa(TGP),anemiayneutropeni
a.

Nota:dur
anteelest
udi
oindependient
erevi
sesentul
ibr
odetext
oyotrosmater
ial
esque
seencuentr
anelCDdelaasignaturai
nter
acci
onesmedi
cament
osasycont
rai
ndi
caciones
deestosfár
macos.

Eldescubr i
mientodel apeni cil
i
nahasi doconsideradoellogromásimpor t
antedel a
medi cinaenelsigl
oXX;f uedescubi ert
aporFlemingen1928,cuandoestabaest udi
ando
unhongomi croscópi
codelgener openici
li
um observoquealcrecerl
ascol
oniasdeest a
l
ev adurasinhi
bíaelcrecimientosdebact eri
acomoelest afil
ococosaur
eus debi doala
produccióndeunasust ancia porpar t
edelpenicil
ium alaquellamopeni
cil
ina;aunque
Flemingset opoporcasual idadconeldescubr imientoeltal
entodelci
ent
íf
icohi zoque
estef enómenonopasar adesaper ci
bido.

En1940sei ni
ciaroni nvest
igacionesenOxf ordut il
izandoal apeni ci
li
nacomoagent e
si
stémi co demost rando su ut i
li
dad en sepsi s en est af i
l
ococos y est rept
ococos en
animal esdel aboratorio,sereali
zaronensayoscl ínicosenl auni ver
sidaddeYal e yenla
cl
ínicamay uconr esultadosnotablesyseext endieronpr ogresiv
ament edemodoquea
1950conl osbenef i
ciosobtenidossei nici
ol apr oducci óndepeni ci l
i
naagr anescala,
posiblement eelmay orapor t
eal apeni
cil
inadependedesupr opianat ur
alezaorigende
una gr an f amili
a de ant i
mi cr
obiano los Bet aláctami cos que i ncluyen penici
li
nas,
Cefalopor i
nas,Car bapenémi cos,Monobact amast odoscompar ten lapr esenci
adeun
Betaláct amicosincor poradoal anil
loBet
aláctamicos.

Elmecani
smodeaccióndelosBetal
áctami
cosconsist
eenl ai
nhi
bici
óndelasí
ntesisde
l
aparedbact
eri
ana,alinhi
birl
areacci
óndelatranspept
idaci
ónquet i
enel
ugartrasla
enzimat r
anspepti
dasaenl ater
ceraet apadel asíntesisdelpépti
doglicano;estosson
capacesademáseni nhibi
ralaspr oteínas deuni ónal aspenici
li
nas (
PBP)ó( PUP)que
varí
an según su afinidades porl os difer
entes antibact
eri
anos antil
actamicos.Su
i
nhibici
ón provoca perdida de inhibidores de autoli
sina,formaci
ón de esf eropl
ast
o
producci
óndef ormaf i
l
ament osayl i
sisr ápi
da.

Cl
asi
fi
caci
óndel
aspeni
cil
inas

Existenv
ariasf
ormasdeclasi
fi
caralaspeni
cil
i
nasperolamásút
ildesdeel
punt
odev
ist
a
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ínicoeslaqueti
eneescuentaelespect
roant
imi
crobi
ano:

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cil
i
nasqueact
úansobr
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l
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vos

 Peni
cil
i
naG

 Peni
cil
i
naV

 Penici
li
nasr
esistenteabetal
actamasaconpotenci
ademicr
oorgani
smo
menorsensi
bleapeni ci
li
naG,peroef
ect
ivosf
rent
eaest
afi
l
ococosáureos
resi
stent
eapenicil
ina.

 Met
ici
l
ina

 Oxaci
l
ina

 Cl
oxaci
l
ina

 Di
cloxaci
l
ina

 Naf
cil
i
na.

 Penici
l
ina de ampli
o espectro que actúan sobre mi
croor
gani
smos
gramnegat
ivoscomo:(
H.i
nfluenzae.E.Col
i
.P.mirabi
l
is)
.

 Ampi
cil
i
na

 Amoxi
cil
i
na

 Penici
li
na de espectr
o ext
endido;si
mil
ara l
a ant
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orext
endi
do ha:
(Pseudómonas,Enter
obact
er,Pr
oteus)
.

 Car
beni
cil
i
na

 Ti
car
cil
i
na

 Otr
as peni
cil
i
nas de espect
ro ext
endido a Pseudómonas especi
e de
(
Pseudómonas,Ent
erobact
er,
Klesi
ebel
layotrosgramnegat
ivos.
  Mezl
oci
l
in

 Pi
per
aci
l
ina

 Penici
li
nas de espectro inv
erso más act i
vas fr
ente a bacter
ia
grannegat
ivasquegr
anposi
ti
vasfundament
alment
e(Ent
erobact
eri
as)

 Meci
l
li
nám

Lasr eacci onesadv ersasesl ahi persensi bilidadpuedepr esent arsecomounaer upción
cutánea, broncoespasmo, vascul i
ti
s,enfermedaddelsuer o, síndromedeSt evenJohnson,
angi oedemasyanaf ilaxia.Porsuf r
ecuenci aesi mpor tanteindagarent odosl ospaci ent es
sobr elosant ecedent esdeest ar eacci
ónant esdepr escr i
birelant imicrobianoy aqueest a
const it
uy el apr incipalcont r
aindicaci
ón;ot rasr eacci onesadv ersasocasi onalessonl a
toxicidadhepát i
cayhemat ológicaporef ect odi rectooporhi persensibil
idad comol a
anemi ahemol í
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caf undament almenteporampi cil
ina,sehadescr it
oNef rit
isintersti
ci al
pormet icilina.Puedenpr ovocarademáshopot asemi ay sangr amientoali nterf
er i
rconl a
agr egaciónpl aquetar iasobr et odol aCaber nicil
ina,col i
tisseudomembr anosaporsupe
i
nf ección, hi perpotasemi asielpaci enteposeei nsuficienciar enal;l
apeni cil
inaGpot ásica,
agr avami ent odeunai nsufi
cienciacardiacaporl ael evacióndel aconcent racióndelsodi o
l
apeni cilinaG sódi ca.Reacci onesadv ersaquedependendel av í
adeadmi nistración:
fl
ebi ti
syt rombof lebitisporl av íaendov enosa,abscesoydol orporl av íaintramuscul ary
trastornosgast r
ointest i
nalesporl av íaor al,sehandescr i
t oconv ul
siones,mi oclonías,
hiper r
efl
exi aycomaconl apeni ci
li
napr ocai nicaaal tasdosi s.

I
nter
acci
ones:

ElPr obeni cid,elacido sali

cíl
i
co,i ndometaci
na bl
oquean l
a secr
eci
ones t ubularde
penicil
inasyaument ansusni vel
essér i
cos.Laspenici
li
nasqueseadmi ni
stranporv í
a
parenteralsei nact
ivanaPHmenorque6ysuper i
ora8porloquenodebenadmi ni
str
arse
con sol uci ones ácidas o al cal
inas, ti
enen sumergi
mos con Ami noglucóci
dos,
Cloranfenicol yFosfocina.

Usot
erapéut
icos:

Las penici
li
nas est
án indicadas en eluso de las infecci
ones pormicroorgani
smos
sensi
bles,es impor t
ante señalar elaument o de r esist
enci
a a penicil
i
na de los
estr
eptococosneumoni ae bacteri
abásicamentemuysensi bleaesteantibi
óticoest
án
i
ndicadacomopr imeraelecciónenlassi
guient
esinfecciones:

 N.meni
ngi
ti
dis peni
cil
i
naG

 Pseudómonas aeur
igi
nosa peni
cil
i
na + ant
ipseudomonas
(Aminugl
ucosi
do)

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sensi
bleapeni
cil
i
na) Peni
cil
i
naG

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eus(
Blact
amasaposi
ti
vo) Met
ici
l
ina
Enanaer
obi
oscomo:

Clostridium
Estrept ococos
Actinomi ces Peni
cil
i
naG
Pept oest rect
ococos

Leptospi
ra
Treponemas

L.monocy
togenes Ampi
cil
i
na

E.f
aecal
i
s Ampi
cil
i
naoAmoxi
cil
i
na(
asoci
aci
ónconot
rosant
imi
crobi
anos)

Cef
alospor
inas:

Las pr
imer
as fuentes de Cef
alospori
nas f
ue un hongo denominado cephal
ospori
un
acr
emonium descubiertoen1948porbr oxot enlosmar esquebañanl ascostasde
cer
eñalasCef
alosporinassecl
asi
ficanencuat
rogener
acionesatendi
endosuespectr
o:

 Depr
imer
agener
aci
ón

 Cef
alexi
nas

 Cef
azol
i
nas

 Desegundagener
aci
ón

 Cef
uroxi
na

 Cef
anmandol

 Cef
act
or

 Cef
oni
cida

 Cef
oci
ti
n

 Cef
otet
an

 Ter
cer
agener
aci
ón:

 Cef
otaxi
ma

 Cef
tri
azona

 Cef
tadi
zci
na

 Cef
oper
azona
  Cuar
tagener
aci
ón:

 Cef
epi
ma

 Cef
pir
oma

Elespect
ro para mi
croorganismos gramposit
ivos di
smi
nuy
e y par
a gr
amnegat
ivos
aument
aamedi daqueprogresanlasgeneraci
ones.

LasCefal
ospor i
nasdel aprimerageneraciónsonmuyact ivaspar acocosgrampositi
vos
peronoincl
uy enest af
il
ococosaureusr esist
ent
ea Met i
cil
inapuedenserút ilporgran
negat
ivosaerobioscomo:Mor axel
la,E.Col i
,Klebsi
ell
a, Proteus,Salmonel
la,Shigel
la.
Aunqueconact i
vidadli
mitada.

Muestr
anact i
vi
dad fr
ent
eami cr
oor
gani
smosanaer
obi
os como Cl
ost
ri
dium yot
ros
anaer
obiosdelacav
idadbucal
(nopar
aBfragi
l
is)

Las Cefal
ospor
inasdesegundagener aciónnosonactiv
asf rent
eami cr
oorgani
smos
gramposi
ti
voscomol asdelapri
merageneraci
ónaunqueelsubgrupodel
acefuroxi
maes
aproxi
madamenteigualenefi
caci
asonúti
lesensepsi
s:

 Gr
amnegat
ivos

P.i
ndol
posi
ti
vo

Ent
erobact
er

E.Col
i

Kl
ebsi
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axel
l
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H.i
nfl
uenzae

Nei
sser
ias.

 Anaer
obi
os

B.f
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l
is

Frent
eaAnaerobi
osyB.f
ragi
l
isl
amay
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ivi
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upodel
acef
ami
ci
na
cefot
etanycef
oxi
ti
n.

Las Cef al
ospori
nas de tercer
a gener
aci
ón son muy efecti
vas por sepsi
s por
microor
ganismo gramnegati
vos fundament
alment
eEnt
erobacter
iasi
ncluy
endo cepas
product
orascepani
cil
inasa

 Gr
amnegat
ivos
 Ser
rat
ia

Ci
tr
obact
er

H.i
nfl
uenzae

N.gonor
rhoeae

Pseudómonas

Las Cef alospori

nas de cuart
a generaci
ón son út i
l
es en sepsis porGramnegati
vos
aerobiosr esi
stent
eal aCef al
ospor
inasdet ercerageneraci
ónyensepsi sporS.aureus
sensiblesamet i
cil
inayestrept
ococossensiblesapeni ci
li
na engeneralsuactivi
dades
si
mi l
ara l as Cef
alospor
inas de t
ercera generaci
ón pero son más resi
stent
es a l
as
betal
act amasa.

Porúl
ti
moni
ngunaCef
alospor
inasposeeact
ivi
dadf
rent
eaent
erococos.

Reacci
onesadv
ersa

Ali gualque l as peni cili

nas l a pr inci
palr eacción adv ersa son las r eacciones de
hipersensi bili
dadi ncl usosepr oducendef ormacr uzadasy aquesedescr ibendel 5al 10%
del apobl aciónal érgicaal apeni cil
inapuedenpr ov ocaranemi ahemol í
tica,leucopeni a,
tr
omboci topeni a,Gr anul ocit
openi a,nef rotoxicidad,descr i
tapar alapr i
mer agener ación
másant iguaCef alodirinacar ecendeest eef ectoper odebemost enerencuent al aposi bl
e
sensaci ón cuando.Las r estante Cef alospor i
nas se asoci an con Ami noglucócidos,
tr
ast ornosgast rointest i
nales.Porv í
apar ent eralpuedenpr oducirdolorlocalizadoenl a
i
ny ecci óni ntermuscul ar,ytrombof lebiti
sporv í
aendov enosa.Reaccióndet i
podi sulf
iram,
ei nt
er ferenci aconl así ntesisdepr otrombi nayf actoresdecoagul aci
óndependi entesde
vi
tami naK,descr itopar al aCef oper azona,Cef otetan,cefomandol .Sobrei nfecciónpor
cándi dasyent erococosmásf recuent econel cefotciti
n.

Est
ani
ndi
cadoscomopr
imer
ael
ecci
ónenl
assi
gui
ent
esi
nfecci
ones:

 N.gonor
rhoeae Cef
tri
axonayCef
ixi
na

 E.Col
i

 Kl
ebsi
ell
a Cef
alospor
inasdepr
imer
aysegundagener
aci
ón.

 Pr
oteus

 Sal
monell
a Cef
tri
axona,Cot
ri
moxazol
,Cef
alospor
inasdeI
IIgener
aci
óny
qui
nol
ona.

 Neumococor
esi
stent
eal
apeni
cil
i
na Cef
tri
axona.
Además l as Cefal
ospori
nas de pri
mera generaci
ón cefaxali
na están i
ndi
cadas en la
profi
laxi
senlacirugía,
seprefi
erelasdepr i
meraysegundagener aciónenlasinfecci
ones
l
ev esamoder adasdeadquisi
ciónextrahospi
tal
ari
as.Mientrasquelasdet er
ceraycuarta
generaci
ónser eserv
aparainf
eccionesdemoder adaagrav esint
rahospi
tal
ari
as.

Lacefamici
nacomol acef
oxi
ti
naylacefot
etanseindi
caneninf
ecci
onesmi
xtascon
i
mpli
cacióndeanaer
obi
osyenlapr
ofi
l
axi
sdelacir
ugí
acolonr
ect
al.

Car
bapenémi
cos:

Encontr
amos al Imipenen y Meropenen: so agentes muy act i
vos tanto para
microor
ganismosaer
obioscomoanaer
obiosestafi
l
ococosincl
uyendocepasproduct
oras
depenicil
i
nasaenter
ococosacept
olacepar esist
ent
eapeni cil
inasnoproductor
asde
bel
actamasa.

 Est
afi
l
ococos

Li
ster
ia

 Ent
erococos Ent
erobact
eri
as

Pseudómonas

Aci
nect
obact
er

 Anaer
obi
os I
ncl
uyeBf
ragi
l
is

El Meropenent
ieneunaspect
osimi
larper
oti
enemenoref ect
ivi
dadf r
enteacocos
gr
ampositi
vosyesútilensepsi
sporcepasdepseudómonaseruginosaresi
stent
ea
I
mipenen.

Reacci
onesadv
ersa:

ElImipenenpuedecausarnauseas,v
ómi t
os,convulsi
onesaaltasdosi
ssobret
odosi
exi
steinsuf
ici
enci
arenal
,aument
odetransaminasa,
leucopeni
a.Yeosi
nof
il
ia.

Conel
Mer
openenesmenorl
ainci
denci
adat
rast
ornosgast
roi
ntest
inal
esyconv
ulsi
ones.

Estosf ár
macosdebenempl ear
se úni
cament
eeni nfecci
onesgr
avespr
oduci
daspor
bacter
iasmult
ir
resi
stent
esf
recuent
esani
vel
int
rahospi
tal
ari
o.

Monobact
amas:i
ncl
uyeensuespect
ro:

Enterobact
eri
as
Azt
reonam pseudómonas
gonococos
 H.i
nfl
uenzae
No es út i
lpara gramposit
ivos nianaer
obi
os su espect
ro se asemej
a más a l
os
aminuglucosi
doyr esist
ent
ef rent
eal amayorí
adel a betal
act
amasaelabor
adaspor
bacter
iasgrannegat
ivas.

Reaccionesadversa:
Generalmente es bien tol
erado se ci
tan efect
os adv ersos pocos frecuent
es como:
tr
ombof lebi
ti
s, diar
reas, nauseas, v ómit
os, r eacciones alérgicas, aumento de
tr
ansami nasahepáti
cayconv ulsi
ones.
Estefármaco esef icazenelt rat
amiento deinfeccioneshospi t
alari
ascausadaspor
bacter
iasaerobiasgrannegat
ivas.

Las betalactamasa son l as enzi

mas r esponsables de l a destrucción delenl ace
Betal
áctami cos l
os inhibidores de betamalactamasa ev itan la destrucción de l os
anti
microbianosBetaláctami cospor
queest osseunen al aenzi mayl ainactivandeest a
for
mal ogr aampliar
seelespect rodel osanti
microbianosf r
enteacepasr esist
entesse
pueden citarelácido gl avulani
co elsulbact
am yelt azobactam que se pr esentan
combinadoscondi f
erentesBet al
áctamicosAmoxi ci
li
na+ áci doglav
ulanico,ticarci
l
ina+
áci
doglav ulani
co,Ampi cil
ina+sulbactam,piperacil
i
na+t azobactam.

Not
a:Duranteelestudi
oindependient
eenelli
broyenelmateri
alcompl
ementar
iorevi
sa
l
aspri
nci
palescaracter
íst
icasdefarmacoci
nét
icasdeest
osf
ármacosBet
aláct
amicos.

Lastetracicl
inassurgencomoresult
adosdeunainv
esti
gaci
ónsistemáticademuest rade
ti
err
arecol ectadasdevari
aspar
tesdelmundoenbuscademi cr
oor gani
smospr oductor
es
de antibióti
cos y en 1948 surge la cl
ort
etr
aci
cli
na a parti
r delest r
ptomitis y
poster
iorment eotrosmiembr
odel gr
upo.

Losmi smosseclasifi
canen:
 Tetracicl
inasdepr imeragener aciónconunt i
empodev i
damedi acorta
entre 6 y12 hor as.Tet raci
cli
nas,Clort
etr
acicli
na,Oxi t
etracicl
i
nas,con
ti
empodev idamedi aintermediade16hor aDemecl oci
cli
na.
 Desegundagener acióncont i
empodev i
damedi alargaentre16y18hor as
Doxicicli
nayMi noxicli
nas.
Ini
cial
mente elespect ro ant i
bacteri
ano se consi dero muy ampl i
o no obst ant
el a
prescri
pci
ónproscriptorar eal
izadadur antelasdécadasdel osaños50y60f ueuna
mer manotabl
edel aact i
vidaddel osf ármacosdeest afamil
ia hastaelpunt oenquehoy
endí a noexi
stepr ácti
cament eespeci ebacterianaquepresentensensi bi
lidadent odas
suscepasencontramossensi bil
i
dadpar a:

 S.aureus
 Gonococos
 Neumococos
 H.inf
luenzae
  H.ducr eyi
 V.chol erae
 Brucel l
a
 Yersinías
 P.mul toci
da
 Act inomy ces
 Treponema
 My copl asma
 Chal amy di
as
 Rit
cket sias
 Ureapl asma
 Li
st eri
a
 Lept ospira
 H. py l
on

Last etr
aci
cli
nasi nhibenlasíntesisdepr oteínasbacteri
anasporf i
j
arsealasubuni dad
anatómicaribosómi ca30sbl oqueanlaf i
j
aci óndelacilRNAt r
ansferalsit
ior
eceptordel
compl ej
oRNANr ibosomayenconsecuenci aal acadenapeptidi
ca enestecreci
miento
ademásdeest emecani smobási colatetracicli
naspueden quedarelmagnesi
onecesar i
o
paraquesepr oduzcal auniónribosómicaei nhi
birl
ossistemasenzimáti
cosbacter
ianos
comol osimplicadosel fosf
oril
aciónoxi
dat i
va.

Lasreaccionesindeseablemasfrecuentesdelastetr
acicl
inasso:
Dolorabdomi nal,diar
rea,nauseas,v ómit
os,decoloraci
óndelesmal
tedel
osdi
ent
es,
vér
tigo,
retardodelcrecimient
oóseo, yfot
osensibi
l
idad.
LaDoxicicl
inaproducemenoscol oracióndelesmalt
edel osdient
e.

Not
a:Duranteelest
udioi
ndependi
enteenellibroyenelmat
eri
alcomplement
ari
orevi
sa
l
ascaracter
íst
icasfar
macoci
néti
cas,int
eraccionesyusost
erapéut
icosdeestegrupo
f
armacol
ógicos.

ElClor anfenicolyelant if
ini
colson delgrupo de l
os Afeni
col
es:son consi
derados
anti
mi crobianos en ampl i
o espectro de util
i
dad de gér menes grampositi
vos,
gramnegat ivos,Anaerobi
o.Como:
H.influenzae,meni ngococos,gonococos,S.
ti
phy,Brucel
l
a,B.pertusi
s,Cl
ostri
dium,B.
fr
agil
is,estreptococos.

Consensi bi
li
dadv ar
iableparalascepas:
E.Coli,
pneumoni ae,P.mi r
abil
i
s, V.chol
eares,Chl
amy dias,
Mycoplasma.
Ambosf ármacossef ij
anal asubuni dad50sdelr ibosomatraspenet rarpordif
usión
faci
l
itadaenelci toplasmabact eri
ano,launióndelr i
bosomaser eali
zadet alf
ormaque
i
mpi delaf i
j
acióndelami noaci
lNRAt r
ansferporloquesedetienelasíntesisdeproteí
nas
l
aconsecuenci aparal abacter
iasensibleeslainhi
bici
óndesumul t
ipl
icaci
ónporl oqueel
ef
ect
oesbact eri
ost
áti
coademáspodrí
aninhibi
rtambi
énlasí nt
esi
spr
otei
caseucar
iot
as
l
oquejust
if
icarí
aengranmedidaal
gunosaspectodesutoxi
cidad.

ElClor
anf
eni
colesunanti
microbi
anoconreaccionesindeseabl
espocosf r
ecuentespero
grav
esqueli
mit
anconsi
der
ablementesusprescr
ipcionesposeenreacci
onesindeseabl
es:

 Dependi
entesdeladosi s:ocurreenlostr
atamientosprol
ongadosalt
asdosispor
ví
aparenteral
,rev
ersi
blesenpl azosdedosat ressemanasporsupr esi
óndel a
er
it
ropoyesi
s,puede apar eces anemia,r et
icul
osit
openi
a,st ap en peri
fer
ia,
di
sminución de l
a hemogl obina y elhematocri
to,aumento delhier
ro séri
co
l
eucopeniaytromboci
topenia.

 Lasr eaccionesindeseablesnodeseabl esnodependi entesdel adosisapar ecen

cont rat
ami ent
osi ntermit
entescortos,ví
aoral.Puedeaparecerhast adespuésde
sei
s meses suspendi do eltratamient
o.Anemi a aplasti
ca mortal,leucopenia,
tr
omboci topenia,opanci t
openia.Otr
acomoelsí ndromegr i
senlosr eci
énnaci dos,
caracter
izadopordi stenci
ónabdomi nal,
cianosi
sycol apsoscir
culatori
o.

Not
a:r evisardurante elestudi
oindependi
ente en tuli
bro de texto y ot
ros
materi
alesqueseencuent ranlascar
acter
íst
icasfar
macocinét
icas,int
eracci
ones
medicament osasyusoster
apéuti
cosdeestosfármacos.

LosAmi noglucócidossederivandeact inomicet

oelpr i
meroquesedescubr i
ófue
l
aest r
eptomi ci
naapar ti
rdelest r
ptomi segri
sisen1944comor esultadodel a
i
nvesti
gacióndedr ogasmáspot entes parami croorgani
smosr esistentesurgen
paul
ati
nament elosdemásmi embr odelgr upot ambi éndediferentescepasde
acti
nomicetosNeomi ci
na,Gentamicina,Kanamicina,Tobrami
cina,laami kaci
na,y
l
aNet i
l
mi ci
nasonder iv
adossemisinteti
cos.

De forma generalestos anti

micr
obianos son efecti
vos frent
e a aer
obi
os
gr
amnegat i
vos como: Serr
ati
a, pseudomona aeruginosa, Prot
eus mir
abi
l
is,
Kl
ebsiel
la,
pneumoniae,
e.Coli
Citr
obacter
,pr
ovidenci
a,ent
erococcus.

 S.aur
eus
 M.tuber
cul
oso

Encondi cionesdear eobiosislosAmi noglucócidos ejercenunaacci ónbact er

ici
das por
unosmecani smosdeacci ónnoconoci dot odaví
acompl etamenteper oenelquecon
seguridadpar ti
cipal ainhibici
óndel asíntesisdepr oteínas,paraejercersuacci ónlos
Ami noglucócidospenet raneneli nteri
ordel asbacteriasmedi ant
eunpr ocesoacti
v o,
todosl osAmi noglucócidosacept olaestreptomi ci
naseunenal osribosomasycausanl a
l
ecturaer róneadelcódi gogenét i
coyl ainhibici
óndel así nt
esisdeproteínasalunirseala
subuni dadr i
bosómi ca30sy50s.
Comomecani smosadi ci
onalessesur gi
erenal amembr anaci
toplasmáticaconsalidasde
el
ement osintercelul
aresyal teracionesenel metabolismoylarespiraci
óncel ul
ar
Estegrupof armacol ógi
cot i
enepar t
icul
aridadesf ar
macocinét
icasquedebemost eneren
cuentaparar eali
zarungr upor acional delosmi smos.
 Noseabsor benporv í
aor al
 Se deben admi nist
rarporv í
ai ntramusculary endov enosa son compuest os
al
tament epol ar
es.
 Sudi stri
buciónesr estringida.
 Lapenet raci
ónensecr eci onesrespirat
oria,f
luidopl
eur
al,sinovi
al yocul
aresbaja.
 No al canzanconcent racionest erapéuticasen l i
qui
do cef al
orr
aquídeo aun con
meni ngesi nf
lamadas
 Ti eneef ectopostantibioticos.
 Act ivi
dad bact eri
cidasr esidualyl adur aci
ón deesteef ect
o esconcent raci
ón
perif
ér i
ca.

Estegr upodef ármacosecar acter

izaporpr ov ocarr eacci onesi ndeseabl est oxicasque
dependedel adosi syaldur acióndelt ratami entoporl oquesuusodebaest arpr esidido
delanál i
sis de lar elación benef i
cior iesgo asít enemos ot oxicidad i rrev
er sible por
destrucciónpr ogresivadel asensor i
alcoclear esyv est ibul aressut oxi cidadsobr eeloí do
escocl earfundament alment epar alaNeomi cina,Kanami cina,Tobr ami cinayami kacinay
vestibularparaGent ami cina,est r
eptomomi cina,yTobr ami cina,nef rotoxi cidadr ev ersibl
e
conl asuspensi óndelt ratami entopudi endoapar ecerdi ficul t
adpar aconcent rarl aor ina,
proteinuri
a,cili
ndroshi alinosygr anulososydi smi nuci óndelf il
tradogl omer ular,bloqueo
neuromuscul ar,pordi smi nucióndel aliberaciónpr eci napt i
casdeacet i
lcol i
na ydel a
sensibili
dadpost cinapt icadel osr eceptoresalneur otransmi sormásf recuent ecuandose
i
nstilanporv íaintrapr edul arei ntraperi
tonialpr oducenbl oqueosneur omuscul arenor den
decreciente Neomi ci na,Kanami ci
na,Gent ami cina,y Tobr amicina. Y ot ros como
reaccionesdehi persensi bili
dad,super infecciónes,t rast ornosgast roint estinales,neur i
ti
s
perif
ér i
cas,escotomas, par estesiadelabocayl acar a.

Not
a:Duranteelest
udioindependi
ent
eenelli
broyenelmater
ialcomplementari
orev
isa
l
asint
eracci
onesmedicamentosasyusost
erapéut
icosdel
osAminogl
ucócidos.

Macr óli
dos:
Laer i
tromicinaesladr ogaprototi
podelgruposeobt uvodeunacepaest rpt
omidseer
it
reu
obtenidadelar chi
piél
agodef i
li
pinasen1952l aclarit
omi ci
na,Azi
tr
omici
na,Espi
rami
cina,
Josami ci
na, sonderiv
adassemi si
nteti
cosdelaeri
tromicina.
Losmacr óli
dosposeenengener alunapot ent
eact iv
idadant i
bact
eri
anasobrelamay or
partede
 Cocosgr amposi ti
vos
 Muchasbact er
iasanaer obi
asfundament al
ment elasqueconstit
uyenlafl
or a
bucal.
 Baci l
osgramposi t
ivos.
Par
alaerit
romici
na:st
ept ococcus.clostr
idi
um.C.diphteri
ae.Lmonocy t
ogenes,borrel
i
a,
Mycopl
asma,pneumoni ae,Lpneumophi l
a,Ct r
achomat i
s,mi cobact
eri
a,Neisseri
as,yH
i
nfl
uenzae.
Cl
ari
tomici
na,Azitr
omicina son eficaces est
afil
ococos,est rept
ococos gonococos,H
i
nfl
uenzae,Chl
amydia,
Bar rel
ia,M.Catorr
hali
s,M.pneumoni ae,L.pneumophila,M.avi
um.

Pr
otozoar
ioscomo:
toxopl
asma,
Cry
ptospor
idi
um,
Plasmodi
um,
Hel
i
combact
erpy
lor
i.

Losmacr ólidosi
nhibenlasí ntesi
sdepr oteínasporunirsealsi
ti
opdel asubuni
dad50s
delr i
bosoma bact eri
ano.Elef ect
o de l os macr ól
i
dos puede serbacteri
ostáti
co o
bacter
iori
cidasdependiendodel aespeciebact eri
anasobrel
aqueact úen,hayquet ener
encuent aquel osmacr ól
idossecar acteri
zanporr equeri
rdedosacuat r
ov ecesl a
concentr
aciónmí ni
mai nhibitori
aparaconsegui rl
aconcentr
aci
ónmí nimabacter
icidasy
queestaconcentraciónestiempodependi ent e.

 Laer i
tromicinabaseyest earatodeer i
tr
omi cinapuedenseri nact
ivadoporl a
acidezgást rica.
 Lospr eparadossedebenadmi nistraralej
adosdel ascomidasyconal cali
nisantes
yaqueaument ansuact i
vi
dad,l osmi croorganismogr ampositi
voscapt anmasl a
erit
romi ci
naquel osgramnegativos.
 Launi ónapr oteínasplasmát i
casesal ta.
 Atraviesal abact eri
aplacentaria yal canzanal t
asconcentraci
onesenl al eche
mat erna.
 Activi
dad ant i
bact eri
ana en t odos los siti
os,except o en cerebroy l íquido
cefalorraquídeo.
 Tiempodev idamedi aent
re1.6hor as.
 Tienenmet abol i
smohepát ico.
 Excreciónbi li
aract i
vayexcr eci
ónr enalacti
v amuyescasa.

Estegrupodeant imicr
obi anosecar acteri
zaporsuescasat oxi
cidad siendounodel os
mássegur osdel osqueseut i
l
izan ent erapéut
icasonfrecuentesconl aadminist
raci
ón
demacr óli
doslost r
astornosgast roi
ntesti
nalescomonauseas,v ómit
os,diar
reasydolor
abdominal,conelusodecl ari
tomici
napuedeapar ecerdef or
maf recuentealt
eraci
ones
delgusto,ycefal
ea,sonr arasper ocaracterí
sti
casdeestegr upodef ármacoslahepati
ta
col
estacicaylaestenosishi pert
rófi
cadel píl
oroenneonato.

Lasqui nol
onaf uedescubi er
taen1962el acidonalidi
xi
coobt enidoporsí ntesisapar t
irde
l
aCl oroquina suimpor tanciahai doaument andodef ormapar alel
a aldescubr imient
oso
sí
ntesisdenuev oscompuest oscomoáci dosoxolini
cos,ácidospar onímico,ci noxacino.
Peroesen1978cuandosei nicialaeradel asquinol
ona f l
or adas conl assí ntesi
sde
norf
loxacino y ot ros numer osos compuest os como ci profloxacino,of l
oxacino,se
consiguióunaument odel aact i
vidadantibacteri
anaydesuespect r
omásr ecientement e
l
osespar fl
oxacino,l ev
ofloxacino,trov
afloxacinos,gapif
loxacinos,moxi f
loxaci no,en el
espectroantimicrobiano.
Laact i
vidaddel aciprof
loxaci
nof renteami croor
gani
smogr amnegati
vosesal t
afrent
ea
microorganismosgr amposit
ivosesl i
mitadas yesmuybaj afrenteaanaer obi
osson
acti
vosf rentea:
E col i
,sal monel l
a,shiguell
a,Ent erobacter,campil
obact
er,Neisser
ias, V.Chol erae,
pseudomona,Pr oteus,micoplasma,chl amy di
as,M.Tubercul
osi
syat í
picas,H ducr
ey i
,
enterococos, neumococos, S.aureus.

Lasr
eacci
onesadv
ersa:

Lai ncidenciageneraldeef ectosadv ersosesbaj aentr

e8y10% yensumay or
íade
carácterl evetodasl asquinolonaspuedenor i
ginarmolesti
asgast roi
ntest
inal
escomo
nauseas,v ómi
tos,diarr
eas,dispeccia,odolorabdomi nal
,lasalt
eracioneshemat ol
ógicas
más f recuent
es son Leucopeni a,eosi nof
il
ia,y t rombocit
openia,en ani males de
l
abor atoriossehapuest odemani fiest
osuacumul aci
ónenel car
tí
lagoar t
icul
ar.

Reci
entement
esehadescr
it
oalgunoscasosdear
tropat
íaalpar
ecerr
elaci
onadasconl
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str
aci
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gunaqui
nol
ona.

Pl
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cinal
es:

 Comoant
ibact
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cosCi
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usspp(
nar
anj
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ce,
li
món)

 Al
l
ium Sat
ivum (
ajo)

 Cy
bopongonci
tr
atus(
cañasant
a)

 Eucal
i
ptusspp.(
Eucal
i
pto)

 Mat
ri
car
iaRecut
it
a(manzani
l
la)

 Bi
denspi
l
osa(
romer
il
lo)