UNIVERSIDAD CATÓLICA REDEMPTORIS MATER.

FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS

Docente:

Dr. Jairo Cerrato

Asignatura:

Farmacología Clínica

Alumnas:

Ashlyng Urania Oporta Moya

Venus Alejandra Useda Espinosa

Minhtien Nguyen Altamirano

02/11/23
Objetivos:

 Conocer la fisiología de la neurotransmisión activadora e inhibidora

 Describir los mecanismos de acción de los principales fármacos utilizados
 Conocer la clasificación de las crisis de ansiedad y depresión
 Reconocer la clasificación de los fármacos involucrados en la terapia
 Conocer los principales efectos adversos más frecuentes de los fármacos
 Comprender las principales indicaciones de la terapia de la ansiedad y la depresión
 Abordar algunas situaciones de interés clinico, como parte del ejercicio del juicio
clinico.
 Fármacos ansiolíticos y antidepresivos

1- Clasifique los trastornos de la ansiedad y la depresión y explique la clasificación de

los fármacos antidepresivos
Trastornos de ansiedad
Los trastornos de ansiedad se caracterizan por un intenso temor que ocurre sin un suceso
potencialmente peligroso precipitante, acompañado de manifestaciones subjetivas y
objetivas. Podemos clasificarla en los 5 tipos más comunes:
1. Trastorno de ansiedad generalizada.
2. Trastorno de pánico.
3. Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC).
4. Fobias.
5. Trastorno de estrés postraumático.

Trastorno de la depresión
La depresión es un tipo de enfermedad mental que causa bipolaridad y en otros casos
trastornos de conducta, alimenticios, de comunicación, social o interpersonal. La principal
característica de la depresión es la alteración del estado de ánimo, es intensa y persistente
donde las manifestaciones que acompañan a la adversidad suele ser complejas de explicar,
por lo que estos pacientes requieren de un tratamiento psicológico y farmacológico. Se
clasifican en:
1. Trastorno depresivo mayor.
2. Distimia.
3. Trastorno ansioso-depresivo.
4. Depresión atipica.
5. Trastorno afectivo estacional.
6. Trastorno bipolar.
7. Ciclotimia.
2- Comente de manera explicativa los usos terapéuticos y mecanismo de acción de los
fármacos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI)

1. Inhibidores de la recaptación de monoaminas

Se dividen a su vez en dos generaciones de la siguiente manera:
 Primera generación: antidepresivos triciclicos, son aquellos que derivan de la
imipramina, y se caracterizan por inhibir la recaptación de noradrenalina y serotonina, y
por bloquear los receptores de diversos aminas biógenas, lo que provoca que tengan
abundantes reacciones adversas. Ejemplo son amtriptilina, desipramida, nortriptilina,
trimipramina, trazodona, clomipramina.

 Segunda generación: Se clasifican de la siguiente manera:

a) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): tienen la acción
fundamental de inhibir selectivamente la recaptación de serotonina, tiene afinidad baja
por receptores aminérgicos. Ejemplo citalopram, fluvoxamina, sertralina, etc.
b) Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN), como la venlafaxina
y duloxetina. este grupo es similar al anterior.
c) inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina: es mejor conocida la
reboxetina, tiene escasa afinidad por los receptores aminicos por lo que tiene pocos
efectos adversos.

2. Inhibidores de la monoaminooxidasa
Se utilizan cuando falla el tratamiento con antidepresivos IRSR y otros antidepresivos, estos
se dividen en dos categorías, irreversibles, en el que pertenece la tranilcipromina, y
reversibles, en donde moclobemida y befloxatona, estos son inhibidores de la isoforma A, y
la selegilina, inhibidor de la isoforma B.

3. Antidepresivos de acción directa sobre receptores u otros antidepresivos:

Se dividen a su vez en dos grupos de fármacos que se diferencian por su mecanismo de
acción, impuestos de la siguiente manera:
o Agomelatina: es un antidepresivo que activa los receptores MT1 y 2, de la melatonina
situados en otros lugares del SNC, actúa como antidepresivo, debido a que este provoca
alteraciones en el ciclo de la temperatura corporal, sueño-vigilia, y secreción del cortisol.
o Vilazodona: inhibe la recaptación de serotonina y es un agonista parcial de los receptores
de serotonina 5HT, este actúa antagonizando el exceso de auto-inhibición a nivel
somatodendritico generado por la mayor disponibilidad de serotonina.
3- Explique cuál es la acción farmacológica de los antidepresivos tricíclicos (TCA)
Forman un grupo cuya acción fundamental es la de inhibir selectivamente la recaptación de
serotonina (ISRS). Tienen una eficacia terapéutica similar a los antidepresivos tricíclicos
pero poseen un mejor perfil de seguridad. Ofrecen una ventaja, junto con los inhibidores
mixtos, sobre las benzodiacepinas de no producir dependencias y tolerancia a la acción
sedante. Han mostrado eficacia en el tratamiento de trastornos obsesivo-compulsivos y de
trastornos de la personalidad.
Los transportadores de serotonina median la recaptación de ésta, dentro de la terminal
presinaptica; la captación neuronal es el proceso primario por el cual se agota la
neurotransmisión por vía de la 5-hidroxitriptamina. Por tanto, bloquea la recaptación y
provoca neurotransmisión serotoninergica aumentada y prolongada. Su mecanismo de
acción se basa en la inhibición específica de forma inmediata sobre la actividad de las
moléculas transportadoras de serotonina en la membrana presinȧptica de las neuronas
cerebrales. De este modo aumenta la concentración de la amina en el espacio sináptico con
activación de los receptores serotonérgicos, tanto en la membrana postsináptica como en la
presinaptica.
Su eficacia antidepresiva tarda de 2 o 3 semanas en iniciarse, a pesar de que la acción y
respuesta bioquímicas son inmediatas. Los antidepresivos tratan de normalizar por
mecanismos a corto y largo plazo la disfunción de los sistemas monoaminérgicos cerebrales.

Los inhibidores de la recaptación de serotonina selectivos y el inhibidor de recaptación de

serotonina y noradrenalina venlafaxina son tratamientos de primera elección para la mayor
parte de los tipos de trastornos de ansiedad, excepto cuando se desea un efecto agudo del
fármaco; la fluvoxamina ha sido aprobada sólo para el trastorno obsesivo compulsivo. En
cuanto a sus acciones antidepresivas, los efectos ansiolíticos de estos fármacos se han
tornado tratamiento de seguimiento a largo plazo. También se utilizan otros medicamentos
con acciones sobre la neurotransmisión serotoninergica, incluidas trazodona, nefazodona y
mirtazapina en el tratamiento de los trastornos de ansiedad. Tanto los inhibidores de la
recaptación de serotonina selectivos como los inhibidores de recaptación de serotonina y
noradrenalina son benéficos en condiciones de ansiedad específicas, como trastorno de
ansiedad generalizado, fobias sociales, trastorno obsesivo-compulsivo y trastorno por
pánico. Estos efectos parecen estar relacionados con la capacidad de la serotonina de regular
la actividad de estructuras cerebrales, como la amigdala y el locus cerúleo, las cuales se cree
participan en la génesis de la ansiedad. Curiosamente, los inhibidores de la recaptación de
serotonina selectivos y los inhibidores de recaptación de serotonina y noradrenalina a
menudo causan algunos aumentos en la ansiedad a corto plazo que se disipan con el tiempo.
Muchos individuos con trastornos de ansiedad necesitarán por último dosis que son casi las
mismas que aquellas necesarias para el tratamiento de la depresión. Los pacientes ansiosos
parecen ser especialmente proclives a reacciones por interrupción graves con ciertos
fármacos, como la venlafaxina y la paroxetina; por tanto, se requiere que la interrupción sea
de manera gradual.
4- Comente de manera explicativa el mecanismo de acción de los fármacos inhibidores
de la MAO
MAOA y MAOB son enzimas mitocondriales ampliamente
distribuidas, en las terminales nerviosas presinápticas, la
MAO metaboliza los neurotransmisores monoamino a través
de la desaminación oxidativa. MAOA preferentemente
metaboliza 5HT y NE y puede metabolizar DA; MAOB es
efectivo contra 5HT y DA.
Inhiben de forma irreversible tanto la MAOA como la MAOB
y de esta forma disminuyen la capacidad del cuerpo para
metabolizar, no sólo las aminas biogénicas como NE y 5HT, sino también aminas biógenas
exógenas como la tiramina. La inhibición de las MAO incrementa la biodisponibilidad de la
tiramina dietética; la liberación de tira mina inducida de NE puede causar aumentos
marcados en la presión arterial
Los MAOI actuales incluyen a los derivados de la hidrazina fenelzina e isocarboxazida y las
nonhidrazinas tranilcipromina, selegilina y moclobemida. Las hidrazinas y la
tranilcipromina se unen de forma irreversible y no selectiva con MAO-A y -B, mientras que
otros MAOI pueden tener propiedades más selectivas o reversibles. Algunos MAOI, como
la tranilcipromina, se parecen a la anfetamina en la estructura química, mientras que otros
MAOI, como la selegilina, tienen metabolitos similares a las anfetaminas. Como resultado,
estos MAOI tienden a tener sustanciales efectos estimulantes del SNC.
La selegilina está disponible como un parche transdérmico para el tratamiento de la
depresión; la administración transdérmica puede reducir el riesgo de reacciones
hipertensivas asociadas a la dieta. Algunos MAOI son inhibidores competitivos reversibles
de MAOA. Estos fármacos, como moclobemida y eprobemida, permiten que la tiramina
compita con MAOA y por tanto muestran una capacidad reducida para potenciar los efectos
de la tiramina dietética.
5- Analice y explique el mecanismo de acción de los benzodiacepinas, así como sus usos
terapéuticos
La región más sensible a la acción de las benzodiazepinas es el
sistema límbico y, dentro de él, el hipocampo y la amígdala.
Deprimen tanto la actividad neuronal basal como su capacidad
de respuesta frente a la estimulación eléctrica. Dado el papel
que el hipocampo, el septo y la amígdala desempeñan en la
ansiedad, se puede relacionar la actividad ansiolítica con la
acción depresora ejercida selectivamente a este nivel. Tal
acción farmacológica se debe a su capacidad de incrementar la
actividad inhibidora del GABA.
Las benzodiazepinas se fijan de manera específica a un sitio específico localizado en el
complejo molecular del receptor GABA; como resultado de esta interacción sobreviene una
modulación alostérica en el complejo que permite una mayor influencia del GABA sobre su
sitio específico de interacción, aumentando la probabilidad de abertura del canal del Cl en
respuesta al GABA.

Efectos terapéuticos
Acción miorrelajante
El diazepam y otras benzodiazepinas producen relajación de la musculatura esquelética en
estados distónicos, disdnéticos, hipertónicos yespásticos. La acción miorrelajante se ejerce
sobre el SNC a varios niveles: a) en la propia médula espinal, donde facilita fenómenos de
inhibición presináptica; b) en la formación reticular activadora descendente del tronco del
encéfalo; c) en los ganglios basales, y d) en el cerebelo.
Acción anticonvulsivante y antiepiléptica
Ejercen una acción anticonvulsivante generalizada tanto en convulsiones provocadas por
agentes tóxicos como en las convulsiones febriles, el síndrome de abstinencia a alcohol y
barbitúricos. Algunas son eficaces en determinados tipos de epilepsia y para revertir el status
epiléptico. La acción anticonvulsivante requiere por lo general altas concentraciones
cerebrales.
Acción hipnótica
6- ¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta?
a) Los benzodiacepinas abren directamente los canales de cloro.
b) Los benzodiacepinas tienen acciones analgésicas.
c) La mejoría clínica de la ansiedad requiere un tratamiento de 2 a 4 semanas con
benzodiacepinas.
d) Todos los benzodiacepinas ejercen algún efecto se-dante.
e) Los benzodiacepinas, al igual que otros depresores del SNC, producen fácilmente
anestesia general.
Las benzodiacepinas son fármacos utilizados para tratar el trastorno de la ansiedad, el
insomnio, así como otros trastornos del estado de ánimo. La mayor parte de las
benzodiazepinas ejercen efectos ansiolíticos, efectos sedantes, efectos anti convulsionantes
y miorrelajación central. Las diferencias entre ellas no son sustanciales, pero a la vista de su
eficacia relativa para algunos de estos efectos y de sus propiedades cinéticas, algunas pueden
tener una indicación más clara en una determinada circunstancia clínica.

Todos estos efectos como parte de su mecanismo de acción, ya que estos actúan potenciando
la actividad de los receptores GABA en el cerebro, lo que lleva a efectos sedantes, así como
ansiolíticos y relajantes musculares.

7- Una mujer de 35 años edad ingresa inconsciente al servicio de urgencias. Después de

una discusión con su esposo se sentía decepcionada de la vida y con el fin de suicidarse
ingirió 30 tabletas de alprazolam. ¿Cuál de las siguientes sustancias sería la más útil
para antagonizar el efecto del alprazolam? Justifique su respuesta
a) Flumacenil.
b) Zolpidem.
c) Adrenalina.
d) Haloperidol.
El fármaco más útil para antagonizar el efecto del alprazolam de acuerdo al caso es la
Flumacenil.
El flumacenil es el antídoto específico para tratar la intoxicación por alprazolam que es el
escenario que se nos presenta en el caso. Este fármaco es un antagonista competitivo de las
benzodiacepinas ya que este actúa inhibiendo de forma competitiva la actividad en el
receptor GABA/benzodiazepina.
Como la paciente ingirió una cantidad considerable de alprazolam esto va a causar una
depresión grave del SNC hasta la inconciencia se debe de utilizar cuanto antes el flumacenil
ya que tiene la capacidad de neutralizar parcial o totalmente le efecto sedante central de las
benzodiacepinas es decir revertir el efecto de las benzodiacepinas a nivel del SNC.

No se escogió ninguna de las otras opciones ya que la Zolpidem es un análogo de las

benzodiacepinas que tiene efectos hipnóticos que actúa sobre los receptores GABA-omega
del SNC, en el caso de la Adrenalina como sabemos es un estimulante que actúa a través de
los receptores alfa y beta sobre gran parte del SNC y por lo tanto no antagoniza el efecto de
las benzodiazepinas y en cuanto al Haloperidol este es un fármaco antipsicótico de primera
generación el cual reequilibra la dopamina para mejorar el estado de ánimo y la forma de
pensar y comportarse de la persona, es un fármaco utilizado para tratar la esquizofrenia y
por lo tanto no es de utilidad en nuestro caso.

8- ¿Qué efecto secundario significativo debe advertirse a un paciente de 45 años de edad

que cursa con trastorno depresivo y que va a iniciar tratamiento con fluoxetina? Justifique
su respuesta
a) Disfunción sexual.
b) Palpitaciones.
c) Disnea.
d) Aumento de peso.

El mayor efecto que puede causar la fluoxetina es la disfunción sexual, la fluoxetina es un

fármaco antidepresivo que pertenece a la familia de los inhibidores selectivos de la
recaptación de la serotonina (ISRS). Su función es evitar que las neuronas recapten o
absorban la serotonina en el cerebro, de manera que exista una mayor disponibilidad de esta
sustancia en el cerebro. Sus efectos secundarios incluyen incremento del temblor, insomnio,
ansiedad, disfunción sexual y alteraciones cardíacas.
Debe tenerse en cuenta que el uso combinado con inhibidores de la MAO-B puede provocar
crisis hipertensivas y síndrome serotoninérgico.
Bibliografía
 Farmacología básica y clínica Velásquez 19 edición
 Ganon. Fisiología medica. 24 edición