GENERALIDADES

ANTIBIÓTICOS
Bruno Cruz
Rodrigo Goldsmit
Fármaco II catedra 1
Antibiótico
■ Sustancia química producida por un microorganismo, utilizada para
eliminar o inhibir el crecimiento de otros.

■ Toxicidad selectiva
CLASIFICACIÓN
SEGUN SU EFECTO
■ BACTERIOSTATICOS: inhiben el crecimiento y
replicación bacteriana.
– Ejemplos: Eritromicina, cloranfenicol, sulfonamidas

■ BACTERICIDAS: aquellos que producen la muerte del

microoganismo.
– Ejemplos: b-lactamicos, aminoglucósidos,
quinolonas
SEGUN MECANISMO DE ACCION
■ LOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED
CELULAR : beta lactamicos
■ LOS QUE ALTERAN LA FUNCION DE LA
MEMBRANA CELULAR: polimixina, colistin
■ LOS QUE INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA:
aminoglucósidos, tetraciclinas
■ LOS QUE INHIBEN LA SINTESIS O FUNCION DE
LOS ACIDOS NUCLEICOS:
– Interferir en la replicación del adn
– Impedir la transcripción
– Inhibir la síntesis de metabolitos esenciales
EJ: quinolonas, rifampicina
■ GENERACION DE RADICALES LIBRES:
nitrofuranos
■ INTERFIEREN EN VIAS METABOLICAS
PARTICULARES: etambutol, pirazinamida
 BIOLOGICOS SEMISINTETICOS

SEGUN SU
ORIGEN

SINTÉTICOS
 PEQUEÑO ESPECTRO

SEGÚN SU ESPECTRO AMPLIADO

ESPECTRO

AMPLIO ESPECTRO
ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA
■ CIM: Es la concentración inhibitoria mínima. Estima la potencia
bacteriostática.
■ CBM: Es la concentración bactericida mínima. Estima la
potencia bactericida.

■ Índice CBM/CIM
■ Si la CIM es menor que la CBM, o sea que su índice es > 1:
Bacteriostático
■ Si la CIM y la CBM son iguales tienen un índice =1: Bactericida
CLASIFICACION BACTERICIDAS

■ CONCENTRACIÓN DEPENDIENTE: una vez

superada la CIM, el efecto bactericida se
incrementa a medida que aumenta la
concentración de ATB

■ TIEMPO DEPENDIENTE: una vez superada la

CIM, el efecto bactericida es mayor a medida
que aumenta el tiempo de exposición al
fármaco.
EFECTO
POST
ANTIBIOTIC
O
 RESISTENCIA
■ NATURAL: es propia del microorganismo.
– Ej: Gram – resistentes a la vancomicina
– Todas las resistencias naturales son
conocidas y predecibles en una especie
determinada.

■ ADQUIRIDA: es adquirido a lo largo del tiempo o

bien es transmitida de una bacteria resistente a
otra que no lo era. Tipos:
– Tipo penicilina
– Tipo estreptomicina
– Cruzada o múltiple
 Mecanismos de resistencia

■ Farmacodinámicos
– Aumento del numero de sitios blancos
– Cambio en la afinidad por el blanco
– By pass metabólico

■ Farmacocinéticos
– Mecanismos de extrusión
– Inactivación metabólica
– Disminución de la permeabilidad
– Secuestro del ATB
 BETA
LACTÁMICOS
BRUNO CRUZ
RODRIGO GOLDSMIT
FARMACOLOGÍA II
GENERALIDADES

BACTERICIDAS TIEMPO DEPEND ALTO ÍNDICE

SEGURIDAD

POCOS EFECTO POST ANILLO BETA

EFECTOS ATB LACTÁMICO
ADVERSOS
 ❖ Inhibición síntesis de muro péptido
❖ Se unen irreversiblemente a las PBP
Fin de la síntesis de mureína y aparición de lisis rápida
MECANISMO DE I. Cambios en la forma de la bacteria y engrosamientos de
la pared celular
ACCIÓN II. Inhibición de la tabicación con formación de formas
filamentosas
III. Activación de lisis tardía (autolisinas)
IV. Abolición del efecto de las PBP
 CLASIFICACIÓN
▪ PENICILINAS
▪ CEFALOSPORINAS
▪ CARBAPENEMOS
▪ MONOBACTAMOS
▪ INHIBIDORES DE LAS B-LACTAMASAS
PENICILINAS
 CLASIFICACIÓN
NATURALES: SEMISINTÉTICAS AMINOPENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

• PENICILINA V O • METICILINA • ampicilina • CARBOXIPENICILINAS

FENOXIMETILPENICILINA • ISOXAZOLILPENICILINAS • amoxicilina I. ticarcilina
• PENICILINA G : I. oxacilina II. carbenicilina
I. cristalina (rápida) II. cloxacilina • UREIDOPENICILINAS
II. de depósito : III. dicloxacilina I. piperacilina
benzatínica y II. azlocilina
procaínica III. mezlocilina
PENICILINAS NATURALES
❖ FARMACOCINÉTICA:
A) VO (penicilina V) IV (cristalina) IM (procaínica y benzatínica)
D) 60% UPP
M) ácido peniciloico (10%) por hidrólisis
E) 60-90% orina
 ESPECTRO
-neumococo, meningococo, gonococo, streptococo pyogenes y agalactiae
-Lysteria monocitogenes
-Corynebacterium difteriae
-Bacilus antracis
-Treponema pallidium/Leptospira Interrogans (espiroquetas)
-Actinomyces israelli
-Anaerobios: bacteroides no fragilis y clostridium NO difficile
 SEMISINTÉTICAS: METICILINA E ISOXAZOLILPENIS

METICILINA ISOXAZOLILPENICILINAS

A) IM A) VO (bd 30-80%), IV, IM

D) UPP 95%,T1/2 30-60`min D) UPP 95%
E) Renal y biliar M) Hepático
➔ EA: nefritis intersticial inmuno E) Renal y biliar
alérgica con eosinofilia, rush, IRA
reversible. ➔ Espectro: igual que peni G pero sin
➔ Espectro: similar a peni G, primera efecto sobre Lysteria
línea para infecciones por SAMS y
S. epydermidis.
 AMINOPENICILINAS
AMPICILINA AMOXICILINA

A) VO/IV A) VO (BD 95%)

M) Hepático D) Baja UPP
E) CHE, bilis, heces, renal (25-60%)
E) Renal activa sin modificarse

❖EA: rush ampicilinico, diarrea,

disbacteriosis, colitis pseudomembranosa. Menor incidencia de diarrea y colitis
❖ Espectro: = peni + SHEEPS pseudomembranosa que con ampi-
-Salmonella ❖Espectro:
-Haemophilus influenzae
-E. coli = ampi pero < efecto contra Shigella y es
activa contra Helycobacter Pylori.
-Entorabacter
-Proteus mirabilis
-Shigella
CARBOXIPENICILINAS: CARBENICILINA

A) IM/IV/VO (carbenicilina indanil sodica)

D) Amplia pero no pasa BHE, UPP 50%, t1/2 1 hora
E) Renal

➔Espectro: = que aminopenicilinas + Proteus Indol positivo

y Pseudomonas.
➔EA: hipersensibilidad, disminución de la función
plaquetaria, hemorragias, ICC, hipoK+.
 UREIDOPENICILINAS: PIPERACILINA

A) IV
D) Amplia pero no pasa BHE, UPP 50%, t1/2 6 horas, alta concentración en
bilis
E) Renal mayormente como droga activa

➔Espectro: = que carboxipenicilinas pero mas eficaz contra Pseudomonas,

Klebsiella, Bacteroides y Enterobacterias.
 EFECTOS ADVERSOS COMUNES

❖ Hipersensibilidad
❖ Granulocitopenia
❖ Hepatitis
❖ Flebitis o tromboflebitis por IV
❖ Náuseas, vómitos, diarrea por VO

Reacción de Harich herxheimer: es un síndrome de lisis bacteriana al tratar la

sífilis con peniG que puede producir HipoTA, malestar general, mareos, etc.
CEFALOSPORINAS
 CLASIFICACIÓN
1era 2da 3era 4ta 5ta
ORAL Cefalexina Cefuroxima Ceftibuten - -
Cefadroxilo axetil Cefixime
Cefaclor
PARENTERAL Cefalotina Cefuroxima Cefotaxime Cefepime Ceftarolina
Cefazolina Cefotetan Ceftriaxona Ceftobiprole
Cefoxitina Cefatzidime
Cefoperazona
 ESPECTRO
- 1º Generación: “PEKSS”
Proteus, E. coli, Klebsiella, SAMS, Strepto

- 2ª Generación: PEKSS (< potencia para cocos gram+ y > para cocos gram -)
+ Haemophilus influenzae ( solo los de VO y
Cefuroxima)
+ Bacteroides Fraagillis ( los VP)
- 3ª Generación: PEKSS (> actividad contra gram -) + NES
Neisseria, Enterobacterias, Serratia
SOLO CEFTAZIDIME Y CEFOPERAZONA PEKSS + NES + PSEUDOMONAS
- 4º Generación: mejor actividad contra gram + y Pseudomonas
- 5º Generación: SAMR + Strepto. Pneumoniae resistente
 EFECTOS ADVERSOS
- Hipersensibilidad temprana (anafilaxis, broncoespasmo y
urticaria) o tardía / sistémica o localizada
- Cefaleas
- Granulocitopenia
- Nauseas y vómitos
- Diarrea (cefoperazona)
- Aumento de las transaminasas e ictericia colestática
(cefoeprazona y ceftriaxona)
- Nefrotoxicidad
- Irritación local
- Efecto disulfiram (cefotetan, cefamandol y cefoperazona)
CARBAPENEM Imipenem
Meropenem

OS Doripenem
Ertapenem
 IMIPENEM
❖ FARMACOCINETICA:
A) IV
D) Amplia pero no pasa BHE,
UPP baja, t1/2 1 hora
M) Degradado por la
dihidropeptidasa I en TCP
E) Renal 70% activa
ESPECTRO

•Cocos gram +: Entero, estrepto y staphylo (no SAMR)

•Bacilos gram+: Lysteria
•Haempophilus influenzae - Neisseria
•Enterobacterias: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Yersinia, Salmonella,
Shigella
•Bacteroides
•Pseudomonas (NO ertapenem)
•Acinetobacter
EFECTOS ADVERSOS
▪Hipersensibilidad
▪Granulocitopenia, trombocitosis
▪Convulsiones (pacientes con lesión del SNC o IRA)
▪Disbacteriosis
▪NEFROTOXICIDAD: se usa en dosis fijas con CILASTATINA que es un
inhibidor de la DPPI 🡪 para alcanzar concentraciones efectivas y evitar
la toxicidad
MONOBACTAMOS
Aztreonam
 AZTREONAM
❖ FARMACOCINETICA:
A) IV/IM
D) Amplia pero no pasa BHE, UPP baja, t1/2 2 horas
E) Renal > como droga activa

❖Espectro: GRAM NEGATIVOS AEROBIOS

•Haemophilus influenaze
•Enterobacterias ( Klebsiella, etc)
•Neisseria
•Pseudomonas
•Proteus
INHIBIDORES
DE LAS
B-LACTAMAS
AS
Sulbactam
Ácido clavulánico
Tazobactam
Avibactam
MECANISMO DE ACCIÓN
Son capaces de inactivar las b-lactamasas y prevenir la
destrucción de sustratos b-lactimicos
No tienen actividad antimicrobiana intrínseca
ASOCIACIONES
- ÁCIDO CLAVULÁNICO: Amoxicilina - ticarcilina
- SULBACTAM: Ampicilina (“ampi-sulbactam”) – Amoxicilina – Cefoperazona
- TAZOBACTAM: Piperacilina (“pipertazo”) - Ceftolozano
MUCHAS GRACIAS POR LA
ATENCIÓN