AINES
“Los dolores de Dolores”
¿Qué son los AINES?
Son medicamentos Anti-Inflamatorios No Esteroidales. Se utilizan para tratar
muchos tipos de enfermedades debido al efecto que tienen sobre la
inflamación, el dolor, la fiebre y también disminuyendo la coagulabilidad de la
sangre (efecto antiagregante), disminuyendo la función de las plaquetas, que
juegan un papel fundamental en la coagulación de la sangre.
¿Cómo se clasifican?
Los AINES pueden ser clasificados según diversos criterios, tales como:
Estructura química
Salicilatos; ejemplo: Ácido acetilsalicílico (Aspirina)
Fenamatos; ejemplo: Ácido mefenámico.
Derivados arilpropiónicos; ejemplo: Ibuprofeno, Ketoprofeno.
Oxicamas y análogos: Meloxicam, Peroxicam.
Acción farmacológica:
Efecto Analgésico
Efecto Antiinflamatorio
Efecto Antipirético
Efecto Antirreumático
Efecto Antidesminorreico
Tiempo vida media
< a 10 horas: Aspirina, Ketoprofeno, Diclofenaco.
> a 10 horas: Naproxeno, Piroxican, Meloxicam
Selectividad por el receptor (COX 1, COX 2).
Receptor selectivos de COX 1: Flurbiprofeno o Ketoprofeno.
Receptor selectivos de COX 2: Diclofenaco, Ácido mefenámico.
Receptor no selectivos: Ibuprofeno, Naproxeno.
Mecanismo de acción
PARACETAMOL
Fármaco con acción analgésica y antipirética
Características:
Tapsín PeriodoAbsorción rápida y completa, concentración plasmática max. a 30 – 60 min,
vida media 2 horas, baja unión a proteínas plasmáticas y atraviesa fácilmente la BHE
El paracetamol tiene un índice terapéutico muy Ajustado
Mecanismo de acción:
Es a nivel central inhibiendo la COX3. Tiene una débil interacción
con las enzimas COX periféricas, por lo tanto, una débil acción
antiinflamatoria.
Posible mecanismo antipirético: La fiebre es causada por factores
como IL-1 y LPS, que estimulan a las COX del cerebro y la
prostaglandina sintetizada difunde por el hipotálamo generando la
fiebre.
El paracetamol penetra fácilmente la BHE, inhibiendo la COX3 y así reduce la fiebre.
En relación al efecto analgésico, no hay un mecanismo claro, pero se sabe que el
paracetamol induce antinocicepción mediada por la medula espinal.
Acido Mefenámico
Anti-inflamatorio no esteroídico
Derivado del ac antranílico.
Analgésico.
Antipirético.
Mecanismo de Acción
Inhibición periférica de las prostaglandinas.
Actúa inhibiendo cox1 y cox2.
Acción antagónica de prostaglandinas preexistente.
Actúa en hipotálamo estimulando la antipiresis.
Reducción de la citoprotección gastrointestinal.
Farmacocinética
Vía oral y/o rectal.
Absorción gastrointestinal rápida.
Concentración max entre 2 a 4 hrs.
Unión a las proteínas plasmáticas.
Es metabolizado por el hígado, oxidación 3'- hidroximetil y 3'-carboximetilados.
t ½= 2 hrs.
Excreción por la orina (70%) y un 20-30% se elimina en las heces.
Dosis
Contraindicaciones
Uso crónico puede ocasionar:
Gastritis.
Ulceraciones.
Hemorragias gastrointestinales.
Administrar con precaución a pacientes con coagulopatía.
Enmascara los signos de infección.
Complicaciones hepáticas.
Precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Fallo renal.
No usar durante embarazo.
Bronconstricción o reacciones anafilácticas por hipersensibilidad a salicilatos.
Reacciones Adversas
1. Gastrointestinales: nauseas, vómitos, gastritis, ulceraciones, diarrea.
2. Hematológicas: trombocitopenia, anemia, hemolisis con anemia y agranulocitos.
3. Reacciones alérgicas: prurito.
4. SNC: cefaleas, mareos.
5. Hepatotóxicos: aumento transaminasas.
6. Renales: azoemia, aumento de creatinina.
Dolor y dismenorrea
¿Por qué se produce este dolor?
Los Dolores menstruales son producidos principalmente por las
prostaglandinas que están en las paredes del útero.
La cafeina y su accion en el alivio del dolor.
Fármacos de uso común contra el dolor dismenorreico
Acido Mefenámico
Tapsín Periodo
Kitadol Periodo y
Predual
Efectos Adversos
Efectos perjudiciales o indeseados que aparecen tras de la
administración de un fármaco, siendo esta última para la prevención,
diagnostico o tratamiento de una patología.
Clasificación: Previsibles (Tipo A) e Imprevisibles (Tipo B).
RAMs asociadas a los AINEs
ALT. DIGESTIVAS:
Las más frecuentes
Daño superficial en la mucosa gastrointestinal
Manifestaciones menores : pirosis, dolor gástrico, gastritis,
diarrea, estreñimiento, dispepsia, nauseas y vómitos
Las más graves: úlceras gastrointestinales y capacidad de
perforar mucosa gástrica y duodenal.
Antiinflamatorios inhibidores específicos de la COX-2
Independencia de la vía de administración
RAMs asociadas a los AINEs
ALTERACIONES RENALES
Disminución del flujo renal y la filtración glomerular, provocando retención de sodio, agua y
potasio.
Insuficiencia renal aguda en los pacientes que consumen AINES en forma crónica.
RAMs asociadas a los AINEs
REACCIONES ALÉRGICAS
Diferentes tipos de reacciones, desde una leve urticaria o rinitis hasta cuadros graves en
forma de asma, shock anafiláctico.
Aspirina
RAMs asociadas a los AINEs
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS:
Acción: antiagregante plaquetario al bloquear la síntesis de tromboxano A2.
Aspirina altera la función de la plaqueta por el tiempo que ésta circule (uso terapéutico
contra la trombosis).
RAMs asociadas a los AINEs
ALTERACIONES HEPÁTICAS:
Toxicidad por aspirina y paracetamol.
ALTERACIONES DEL SNC:
Pueden producir cefalea, mareo, insomnio y a veces depresión y confusión.
RAMs asociadas a los AINEs
ALTERACCIONES EMBARAZO:
<
Extender el embarazo.
Hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido.
Uso de ácido acetilsalicílico en nodrizas y riesgo de síndrome de Reye.
Síndrome de Reye
Daño cerebral súbito y problemas de la función hepática de causa
desconocida
Asociada al uso de aspirina en niños
Clásicamente, este síndrome se presenta después de una infección de las
vías respiratorias altas o de una varicela.
Vómito persistente, comportamiento irascible y agresivo, problemas con su nivel de
conciencia.
Se pueden presentar convulsiones y coma que pueden llevar rápidamente a la muerte.
¿Se puede automedicar Ac. Mefenámico?
La automedicación es la medicación sin el consejo médico.
El Ácido Mefenámico no se debe repetir el tratamiento sin consultar antes con el médico, ni
tampoco se puede recomendar a otra persona, debido a la serie de RAMs que presenta.
¿Es necesario seguir con el tratamiento aunque no se sienta dolor?
Cuando se tiene el conocimiento que la causa del dolor se mantendrá por un periodo
determinado (Post-operatorio, dismenorrea, etc.), se debe continuar con la administración del
fármaco, evitando futuras molestias.
