FARMACOCINESIS DE LOS ANTIBIÓTICOS DE AMPLIO ESPECTRO

GRUPO 2:
● Coronel Micaela Agostina
● Correa, Maria Celeste
● Cortez, Maria Florencia
● Cristaldo, Sofia Nicol
● Cuneo, Carla
● De Mari, Valentina
● Diaz, David Angel Gabriel

Los antibióticos de amplio espectro son aquellos que actúan sobre muchas especies diferentes de
bacterias tanto gram negativas como gram positivas. A continuación describiremos los diferentes
grupos en base a su farmacociones.

TETRACICLINAS:
Familia de antibióticos cuya estructura química es tetracíclica.
Acción: Bacteriostático.
Mecanismo de acción: penetran en el citoplasma bacteriano mediante difusión pasiva a través de
poros de la pared bacteriana y, posteriormente por mecanismos de transporte activo asociado a
algún transportador .
Inhiben la síntesis de las proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30S. Bloquean
la fijación del aminoacil ARNt al sitio aceptor del complejo ARNm-ribosoma y en consecuencia la
adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento. Además pueden quelar el
magnesio necesario para que se produzca la unión ribosomal e inhibir algunos sistemas enzimáticos
bacterianos.

Via de Liberación Absorción Distribución Metabolismo Excreción

administracion

DE ACCIÓN
CORTA

Clortetraciclina 1.Vía Dependient Absorción Distribución en Sin metabolizar Se

oral e de la en las plasma unidas a través de las excretan
forma primeras a proteínas en vías biliar y por orina,
farmacéutic porciones gran renal. bilis,
a utilizada, del proporción. lágrimas,sa
a excepción intestino Gran facilidad liva y leche
de cuando delgado para difundir materna
se realiza (30 - 70 en los tejidos. principalme
 por vía %). Biodisponibilid nte en
intravenosa ad: 30 % forma
la cual no Semi vida: 6hs activa. Vía
requiere de
liberacion. eliminación
renal, a
través de la
filtración
glomerulon
efritis.

Oxitetraciclina 1.Vía oral Dependient Absorción Distribución en Sin metabolizar Se

2. Vía e de la en las plasma unidas a través de las excretan
intravenosa forma primeras a proteínas en vías biliar y por orina,
farmacéutic porciones gran renal. bilis,
a utilizada, del proporción. lágrimas,sa
a excepción intestino Gran facilidad liva y leche
de cuando delgado para difundir materna
se realiza (30 - 70 en los tejidos. principalme
por vía %). Biodisponibilid nte en
intravenosa ad: 58% forma
la cual no Semi vida: 9hs activa. Vía
requiere de
liberacion. eliminación
renal, a
través de la
filtración
glomerulon
efritis.

Tetraciclina 1.Vía oral Dependient Absorción Distribución en Metabolismo Se

2. Vía e de la en las plasma unidas hepático. excretan
intravenosa forma primeras a proteínas en por orina,
farmacéutic porciones gran bilis,
a utilizada, del proporción. lágrimas,sa
a excepción intestino Gran facilidad liva y leche
de cuando delgado para difundir materna
se realiza (30 - 70 en los tejidos. principalme
por vía %). Biodisponibilid nte en
intravenosa ad: 77% forma
la cual no Semi vida:8hs. activa. Vía
requiere de
liberacion. eliminación
renal, a
través de la
filtración
glomerulon
efritis.

DE ACCIÓN
INTERMITENTE

Demeclociclina 1. Vía oral Dependient Absorción Distribución en Sin metabolizar Se

e de la en las plasma unidas a través de las excretan
forma primeras a proteínas en vías biliar y por orina,
farmacéutic porciones gran renal. bilis,
a utilizada, del proporción. lágrimas,sa
a excepción intestino Gran facilidad liva y leche
de cuando delgado para difundir materna
 se realiza (30 - 70 en los tejidos. principalme
por vía %). Biodisponibilid nte en
intravenosa ad: 66% forma
la cual no Semivida: 12 activa. Vía
requiere hs. de
liberacion. eliminación
renal, a
través de la
filtración
glomerulon
efritis.

Metaciclina 1. Vía ora.l Dependient Absorción Distribución en Sin metabolizar Se

e de la en las plasma unidas a través de las excretan
forma primeras a proteínas en vías biliar y por orina,
farmacéutic porciones gran renal. bilis,
a utilizada, del proporción. lágrimas,sa
a excepción intestino Gran facilidad liva y leche
de cuando delgado para difundir materna
se realiza (30 - 70 en los tejidos. principalme
por vía %). Biodisponibilid nte en
intravenosa ad: 58% forma
la cual no Semivida:14 activa. Vía
requiere hs. de
liberacion. eliminación
renal, a
través de la
filtración
glomerulon
efritis.

DE ACCIÓN
LARGA

Doxiciclina 1. Vía oral Dependient Absorción Distribución Metabolizada en Excreción

2. Vía e de la en intestino más amplia el hígado por biliofecal,
intraveno forma delgado que las demás conjugación de tras sufrir
sa farmacéutic (90%). La tetraciclinas ácido circulación
3. Vía a utilizada, absorción debido a su glucurónico. enterohepá
sublingu a excepción es mayor tica,
al. de cuando retrasada liposolubilidad también en
se realiza cuando se atraviesa orina,
por vía administra barrera lágrimas,
intravenosa con hematoencefáli saliva y
la cual no alimentos o ca, placentaria leche
requiere con leche, y llega a la materna.
liberacion. al mismo leche materna.
tiempo los Biodisponibilid
antiácidos ad: 93 %
también Semivida: 18
reducen su hs.
absorción.

Minociclina 1. Vía oral Dependient Absorción Circula unida a Metabolizada en Excreción

2. Vía e de la en intestino proteínas hígado por biliofecal,
intraveno forma delgado (76%) y se conjugación con tras sufrir
sa farmacéutic (90%). La distribuye ácido circulación
a utilizada, absorción ampliamente a glucurónico. enterohepá
a excepción es los tejidos y tica,
 de cuando retrasada fluidos en el también en
se realiza cuando se cuerpo. orina,
por vía administra Biodisponibilid lágrimas,
intravenosa con ad: 95%. saliva y
la cual no alimentos o Semivida:16 leche
requiere con leche, hs. materna.
liberación. al mismo
tiempo los
antiácidos
también
reducen su
absorción

MACRÓLIDOS: Los macrólidos son un grupo de Antibacterianos de amplio espectro que se

caracteriza por la existencia de un anillo lactónico macrocíclico al que se unen diversos desoxidantes.
Estos ATB tienen como mecanismo de acción, inhibir la síntesis de proteínas de las bacterias por
unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. También tiene una potente actividad
antibacteriana sobre la mayor parte de cocos grampositivos, muchas bacterias anaerobias y algunos
bacilos grampositivos. Los bacilos gramnegativos son intrínsecamente resistentes a los macrólidos.
El prototipo de este grupo y el macrólido más utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la
azitromicina son derivados sintéticos de la eritromicina. También existen otros como la rocitromicina,
josamicina, miocamicina y diritromicina.

FARMACOCINESIS

A continuación se hará referencia a los medicamentos más representativos de los macrólidos

ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA

VIA DE 1. Vía oral: Disponible 1. Vía Oral: En 1.Vía Oral: por medio
ADMINISTRACION en forma de tabletas, tabletas o cápsulas de tabletas, cápsulas
cápsulas o suspensión 2. Vía EV o suspensión, esta
líquida que se toma última se utiliza más
por vía oral que nada en niños o
2.Vía Endovenosa personas con
dificultad para tragar.
2.Vía Endovenosa

LIBERACIÓN Depende de la vía de Vía Oral, el Vía Oral: se libera

administración: Vía medicamento se libera rápidamente. Se
oral, el medicamento en el tracto desintegra, se
se desintegra, se gastrointestinal, donde disgrega y se diluye
disgrega y luego se se desintegra, se en el estómago y se
diluye. disgrega y luego se absorbe al torrente
En vía EV no tiene diluye sanguíneo desde el
fase de liberación tracto gastrointestinal
ABSORCIÓN De forma indirecta en De forma directa en la De forma directa en la
la vía oral, vía oral, vía oral, se absorbe
principalmente en el principalmente en el rápidamente desde el
tracto gastrointestinal tracto gastrointestinal. tracto gastrointestinal
tanto en el duodeno A diferencia de la alcanzando el pico de
como en el yeyuno (de Eritromicina, la concentración sérica a
30 a 60 minutos) y se claritromicina se las dos horas desde
puede ver afectado absorbe bien su ingesta por vía oral.
por la comida, siendo independientemente
que se absorbe mejor de la presencia de
con el estómago comida en el
vacío. estómago.
Vía IV: no tiene fase
de absorción

DISTRIBUCIÓN -Biodisponibilidad: -Biodisponibilidad: -Biodisponibilidad:d

Varía según su dosis, del 50% cuando se el 37% cuando se
vía de administración administra por vía oral administra por vía ora
y forma farmacéutica. -Vida media: 3 a 4 hs -Vida media: muy
-Unión a proteínas: larga,
-Vía oral: entre 30 a alrededor de un 42 a aproximadamente de
65% un 70% 68 hs, por la captación
Vía EV: 100% - ATRAVIESA LA de los tejidos y la
BARRERA liberación lenta.
-Vida media: De 1.5 a HEMATOENCEFÁLIC -Unión a proteínas:
2 hs A Y LA depende de las
- Unión a proteínas: PLACENTARIA. concentraciones, el
90% 52% se une a
- ATRAVIESA LA proteínas cuando las
BARRERA concentraciones son
PLACENTARIA bajas, mientras que en
altas concentraciones
solo se une en un 7%.
-ATRAVIESA LA
BARRERA
HEMATOENCEFÁLIC
A Y PLACENTARIA

METABOLISMO Se metaboliza en Se metaboliza Puede metabolizarse

Hígado a través del fundamentalmente en de forma mínima en el
sistema enzimático Hígado a partir del hígado
Citocromo p450 sistema enzimático
(menos del 5% se Citocromo p450
excreta sin cambios)

EXCRECIÓN Excretada Excretada Excretada de forma

primariamente en la principalmente por casi inalterada
bilis; solamente del 2 bilis en un 78% y en principalmente en las
al 5% es excretada en un menor porcentaje heces, y por vía
la orina por excreción renal urinaria en un
porcentaje del 10%.

QUINOLONAS
 Producen un efecto bactericida tras la penetración en la bacteria a través de las porinas, sin afectar la
integridad de la pared celular. Dentro de la célula inhiben la ADN-girasa, enzima que prepara al ADN
para la transcripción.
Las quinolonas alteran, por tanto, la síntesis del ADN, al bloquear la reacción de superenrollamiento
dependiente del ATP catalizada por la girasa; esta enzima es también responsable de la unión y
separación de las bandas que componen el ADN y la hidrólisis del ATP, que, por tanto, también serán
alteradas.
Estructura química y clasificación
1. PRIMERA GENERACIÓN
a. Acido nalidixico(derivado de la naftiridina
b. Enoxacino
c. Cinoxacino(derivado de la cinolina)
d. Acido pipemidico(derivado de la pirido pirimidina)
e. Acido oxilinico(derivados de la quinoleina)
f. Flumequina
2. SEGUNDA GENERACIÓN(derivados de la quinoleina)
a. Mono Fluoroquinolonas
i. Aminofloxacino
ii. Ciprofloxacino
iii. Levofloxacino
b. Di fluoroquinolonas
i. Difloxacino
c. Tri fluoroquinolonas
i. Fleroxacino
3. TERCERA GENERACIÓN (derivados de la quinoleina)
a. Mono fluoroquinolonas
i. Grepafloxacino
ii. Gatifloxacino
b. Di fluoroquinolonas
i. Esparfloxacino
c. Tri fluoroquinolonas
i. Tosufloxacino
4. CUARTA GENERACIÓN(derivados de la quinoleina)
a. Clinafloxacino
b. Moxifloxacino
c. Gemifloxacino

FARMACOCINESIS

PRIMERA GENERACIÓN

Ac. nalidixico Rosoxacino Ac. Pipemidico

VIAS DE Se administra por Via oral Adultos:

ADMINISTRACION via oral. Con una disponibilidad del Oral. En infecciones agudas, 400 mg
Adultos:dosis de 60% cada 12 h durante 10 días.
1 gr cada 6 horas 400 mg/12 h. Infección
por dos semanas. urinaria: 7-10 días. En infecciones crónicas, 400 a 800
dosis de mg cada 12 h durante 10 a 20 días.
mantenimiento
500mg cada 6
 horas. Niños:
Niños mayores
de 3 meses: 50 No se recomienda su administración.
mg/kg/d en cuatro
dosis divididas
por 7 días; en
tratamiento
prolongado
reducir a una
dosis de 30
mg/kg/d

LIBERACION Via oral, el El medicamento se Via oral. Se desintegra y se diluye

medicamento se desintegra y se diluye
desintegra y se
diluye

ABSORCION Rápida y casi Tracto gastrointestinal Parcialmente completa via

completamente gastrointestinal
en el tracto
gastrointestinal.
Alcanza la
máxima
concentración
plasmática de 20
a 50 μg/mL
después de 2
horas de la
administración
oral de 1 g de
Ácido nalidíxico.

DISTRIBUCION Sus metabolitos Unido a proteinas Unido a proteinas plasmaticas

activos se plasmaticas en un 70%
distribuyen a
todos los tejidos,
especialmente los
riñones y fluido
seminal. Trazas
de Ácido
nalidíxico pueden
encontrarse en la
leche materna y
atraviesan la
placenta.Unión a
proteínas
plasmáticas:
Alrededor del 93
al 97%

METABOLISMO Hepático. El Se metaboliza el 50% de la Se metaboliza parcialmente en el

Ácido nalidíxico dosis higado.
se metaboliza
parcialmente a
ácido
hidroxinalidíxico,
el cual tiene una
similar actividad
 al ácido nalidíxico
y se ha
encontrado
alrededor del 30
% de la droga
activa en sangre

EXCRECION se excretan principalmente en orina por Se elimina en su forma activa por

rápidamente por sus metabolitos activos. orina
la orina; casi la
totalidad de la
dosis se elimina
en 24 horas.
Entre el 80 y el
90% del fármaco
se excreta por la
orina en forma de
metabolitos
inactivos, pero se
alcanzan
concentraciones
urinarias del
fármaco sin
modificar y del
metabolito activo
de 25 – 250
µg/mL; después
de la
administración de
una dosis única
de 1 g. El ácido
hidroxinalidíxico
representa del 80
– 85% de la
actividad en la
orina. La
excreción urinaria
disminuye con
probenecid.
Aproximadament
e un 4% de la
dosis se excreta
por las heces

SEGUNDA GENERACIÓN

CIPROFLOXACINO LEVOFLOXACINO OFLOXACINO

Via de administracion -La levofloxacina puede Oral: tomar los comp.

Administración oral: administrarse por vía oral, sin masticar
intravenosa u oftálmica. acompañados de
Adultos: 250-500 mg -Administración oral o i.v. suficiente cantidad de
cada 12 horas durante 7 -Adultos: las dosis usuales líquido (medio vaso o 1
a 14 días. son de 500 mg por vía oral vaso), en ayunas o bien
con las comidas.
 Administración cada 24 horas durante un Intravenosa
intravenosa: total de 7 a 14 días. Oftalmica
-Se utiliza la vía
● Adultos: 200 mg intravenosa, administrando
cada 12 horas. 500 mg en una infusión de
60 minutos, una vez cada
Tambien administracion 24 horas durante 7 a 14
instravenosa días.
-administración oftálmica:
se utiliza una solución
isotónica al 0.5% de
levofloxacina, instilando 1 o
2 gotas cada 2 horas
durante los 2 primeros días
y luego 1 o 2 gotas, cada 4
horas hasta la erradicación
de la infección.

Liberación Tracto gastrointestinal Depende de la vía de Si es administrado por

administración y la forma via oral, es
farmacéutica que se utiliza. gastrointestinal.

Absorción Tracto gastrointestinal -Después de su Su absorcion es

parcialmente completa administración oral, la gastrointestinal tambien,
levofloxacina se absorbe la presencia de
rápidamente con una alimentos puede
biodisponibilidad del 99%. retrasarla, pero no
-La absorción no es afecta la misma, ni su
afectada por los alimentos, biodisponibilidad.
aunque las contraciones
máximas se retrasan una
hora.
-Las concentraciones
plasmáticas máximas se
alcanzan entre 1 y 2 horas
después de una dosis oral.

Distribución Ampliamente por todo el La levofloxacina se une Una vez en la

organismo, con una union a entre 24-38% a las circulacion sistemica se
proteinas minima proteínas del plasma, sobre distribuye ampliamente
todo a la albúmina y se por el organismo,
distribuye ampliamente por principalmente en
todo el organismo vesicula, prostata,
bilis,amigdala, higado,
musculo y tejido
genito-urinario.
Atraviesa la barrera
placentaria y tambien se
excreta por leche
materna. Si las
meninges estan
afectadas, atraviesa la
barrera
hematoencefalica.

Metabolismo La levofloxacina se Se metaboliza

metaboliza muy poco minimamente en higado
siendo eliminada en su
mayoría sin alterar en la
 orina (87% de la dosis).

Excreción El 50% de la dosis oral -El aclaramiento renal tiene La mayor parte es
de ciprofloxacina es lugar por mediante una excretada sin alterar en
excretada por vía renal secreción tubular activa. orina.(entre el 70 y 90%)
como fármaco sin -La semi-vida de en las siguientes 36 hrs
alterar. eliminación de la dehaber administrado la
levofloxacina es de 6 a 8 dosis.
horas y aumenta en los
pacientes con disfunción
renal.

TERCERA GENERACIÓN

GREPAFLOXACINO ESPARFLOXACINO (Di GATIFLOXACINO

(mono fluoroquinolonas) fluoroquinolona) (mono fluoroquinolonas)

Vías de Adultos: la dosis habitual de Posología (adultos) La dosis -Las vías oral e intravenosa
administración grepafloxacina es de 400 mg recomendada es de un de administración de la
o 600 mg por vía oral cada comprimido recubierto con gatifloxacina pueden ser
24 horas durante 10 días película de 400 mg al día. consideradas
para las infecciones intercambiables, ya que los
respiratorias y de 7 días para parámetros farmacocinéticos
las uretritis y cervicitis. de la gatifloxacina después
de la administración
intravenosa por infusión en 1
hora son similares a los
observados para la
gatifloxacina administrada
por vía oral cuando se
administran dosis iguales.
-Rango de dosis que van de
200 a 800 mg administrados
durante un período de hasta
14 días.

Liberación Vía oral, el medicamento se Vía oral, el medicamento se Vía oral, el medicamento se
desintegra y luego se diluye. desintegra y luego se diluye. desintegra y luego se diluye.
En vía EV no tiene fase de
liberación

Absorción -La grepafloxacina es rápida -La absorción es rápida, con - Después de la

y extensamente absorbida una concentraciones administración oral la
después de la administración plasmática máxima de 3 a 5 h gatifloxacina se absorbe bien
oral. tras la primera dosis. en el tracto gastrointestinal y
-La biodisponibilidad absoluta - La absorción oral no se se puede administrar con o
es aproximadamente del modifica por la presencia de sin alimentos, siendo su
70%. -Las máximas alimentos. biodisponibilidad absoluta del
concentraciones plasmáticas 96%.
se obtienen a las 2 o 3 horas - Las concentraciones
después de su plasmáticas máximas de
administración. gatifloxacina ocurren
 generalmente 1-2 horas
después de la administración
oral.

Distribución -El volumen aparente de -La unión a proteínas -En consonancia con la baja
distribución después de la plasmáticas es de un 45%. unión a proteínas, las
administración oral de 400 -Tras una dosis de carga de concentraciones de la
mg es de grepafloxacina 5.07 400 mg, las concentraciones gatifloxacina en saliva son
± 0.95 L/kg, lo que sugiere halladas en el líquido aproximadamente iguales a
que la grepafloxacina se extravascular son equivalentes las del plasma.
distribuye ampliamente en a las tasas plasmáticas. - El volumen medio de
los espacios extravasculares. distribución de la
- La unión de grepafloxacina gatifloxacina en el estado
a las proteínas plasmáticas estacionario (Vdss) oscila
humanas es baja entre 1.5 y 2.0 L/kg.
(aproximadamente 50%). - La gatifloxacina se
distribuye ampliamente por
todo el cuerpo en muchos
tejidos y fluidos corporales.
-La rápida distribución de
gatifloxacino en los tejidos
resulta en concentraciones
más altas en la mayoría de
gatifloxacina tejidos diana
que en el suero.

Metabolismo -La vida media de -Se metaboliza en el hígado en -La gatifloxacina experimenta
eliminación plasmática de un metabolito conjugado un metabolismo limitado en
grepafloxacina en el estado glucurónido inactivo. El los seres humanos con
estacionario es de 15,7 ± 4,2 metabolismo es independiente menos del 1% de la dosis
horas. del sistema de oxidación de los excretada en la orina como
- La grepafloxacina se citocromos, en particular del metabolitos etilendiamina y
elimina predominantemente citocromo P450. metiletilendiamina.
mediante metabolismo
hepático y excreción biliar.

Excreción -Menos de 10% de una dosis -La vida media de eliminación -La gatifloxacina se excreta
oral se excreta sin cambios plasmática terminal es de 20 h como fármaco inalterado
en la orina. aproximadamente. principalmente por el riñón.
-Aproximadamente el 88% de - La eliminación se realiza por -Más del 70% de una dosis
una dosis oral de 400 mg de heces y orina: 2/3 se excreta de gatifloxacina, se recupera
grepafloxacina radiomarcado en las heces como en forma como fármaco inalterado en
se recupera en la orina (38%) inalterada; 1/3 se elimina en la la orina dentro de las 48
y las heces (50%) en 7 días. orina en forma inalterada o horas tras la administración
como conjugado glucurónido. oral e intravenosa, y el 5% se
-La excreción biliar, recupera en las heces.
principalmente como - Menos de 1% de la dosis se
conjugado glucurónido, recupera en la orina como
representa un 10 a 20 % de la metabolitos.
dosis administrada. -La semi-vida de eliminación
de gatifloxacina oscila entre
7-14 horas y es
independiente de la dosis y
de vía de administración.
-también se excreta
mínimamente por la bilis, ya
que se recupera un 5% de la
dosis en las heces como
fármaco inalterado.
 CUARTA GENERACIÓN

MOXIFLOXACINO GEMIFLOXACINO

Vías de -La moxifloxacina se administra por vía -Se administra por via oral con un
administración oral. rango de dosis de 40 a 640 mg.
-Adultos > 18 años de edad: La dosis
recomendada es de 400 mg por vía oral
durante 5 días.
-Niños y adolescentes: El uso seguro y
eficaz de moxifloxacina no se ha
establecido en niños y adolescentes
menores de 18 años.

Liberación Vía oral, el medicamento se desintegra -La farmacocinética de la gemifloxacina

y luego se diluye. no resultó significativamente alterada
cuando se administró una dosis de 320
mg con una comida de alto contenido
graso.

Absorción -Tras la administración oral, -La gemifloxacina se absorbe

moxifloxacina es bien absorbida, con rápidamente en el tracto
una biodisponibilidad absoluta de gastrointestinal, produciendo las
aproximadamente el 90%. concentraciones máximas en el plasma
entre la 0,5 y las 2 horas siguientes,
siendo la biodisponibilidad absoluta del
comprimido de 320 mg fue, en
promedio, de alrededor de 71%.

Distribución -Una vez en la circulación sistémica el -La unión in vitro de la gemifloxacina a

fármaco se une a las proteínas las proteínas plasmáticas en sujetos
plasmáticas en un 50%, sanos es de alrededor de 60 a 70%, y
independientemente de la es independiente de la concentración.
concentración. -Luego de su administración oral, el
-La moxifloxacina se distribuye gemifloxacina se distribuye
ampliamente en el cuerpo y tiene una extensamente por todo el organismo.
buena penetración en los tejidos y Las concentraciones en líquido de
fluidos de las vías respiratorias. lavado broncoalveolar exceden a las
del plasma. La gemifloxacina penetra
perfectamente en los líquidos y tejido
pulmonares.

Metabolismo -La moxifloxacina se metaboliza a través -La gemifloxacina es metabolizada por

de la conjugación a glucurónido y el hígado en un grado limitado.
sulfato. Las enzimas del citocromo P450 -El compuesto inalterado es el
no están involucradas en el metabolismo componente predominante detectado
de la moxifloxacina, ni se ven afectadas en el plasma (aproximadamente 65%)
por moxifloxacina. hasta 4 horas después de la
administración de la dosis.

Excreción -La eliminación de moxifloxacina -La gemifloxacina y sus metabolitos se

 inalterada a través de la orina es excretan en las heces (61 ± 9,5%) y en
aproximadamente 20%, mientras que en la orina ( 36 ± 9,3%).
las heces se elimina el 25%. - La semivida de eliminación plasmática
- El metabolito glucurónido se excreta en estado de equilibrio luego de
exclusivamente en la orina y el administrar 320 mg a sujetos sanos fue
metabolito sulfato, se elimina de alrededor de 7 ± 2 horas (rango 4 a
principalmente en las heces. 12 horas).
-Aproximadamente el 97% de una dosis
oral total se excreta, ya sea como
fármaco inalterado o metabolitos
conocidos.

Fenicoles
Bajo está denominación se incluye al cloranfenicol, que se aisló por primera vez 1947 de una cepa
Streptomyces Venezuelae, aunque en la actualidad se obtienen por síntesis química.
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro de acción bacteriostatica, aunque a altas
concentraciones o frente a organismos muy susceptibles como el Haemophilus influenzae y
Streptococus pneumoniae tiene acción bactericida. Además es muy eficiente frente a bacterias gram
positivas, gram negativas y anaerobias.
En el mercado puede encontrarse como cloranfenicol o bajo la denominación de sus profarmacos
como el palmitato de cloranfenicol o el succinato de cloranfenicol que necesitan hidrolizarse para
tener actividad farmacología.

Farmacocinesis

Fenicoles

Cloranfenicol

Vías de administración ● Enteral: Vía oral

● Parenteral: Vía endovenosa
● Tópica: Vía dérmica
Vía oftalmica
Vía ótica

Liberación Via Oral: el medicamento se desintegra, disgrega y luego

se sufre disolución para su absorción

Absorción Vía Oral: se absorbe en intestino delgado en buena

cantidad casi llegando a niveles endovenosos.
Via endovenosa: no tienes absorción por lo que llega
directamente a la circulación sistémica
Via tópica: actúa localmente x lo que su absorción es
mínima

Distribución Al ser una sustancia liposoluble se distribuye

ampliamente por todos los tejidos del organismo
incluídos líquido cefalo raquidio y placenta. Viaja unido a
proteína entre un 45 a 60% de la dosis, tiene una buena
biodisponibilidad y una vida media de 4hs

Metabolismo Se metaboliza en el hígado por conjugación con el ácido

glucoronico
Excreción Se excreta de forma conjugada principalmente por orina
y un 10% en forma activa. Tiene casi nula eliminación
por heces ya que sufre de circulación enterohepática.