AGONISTAS COLINERGICOS
CLASIFICACIÓN FARMACO EFECTOS INDICACIONES REACCIONES
FARMACOLOGICOS TERAPEUTICAS ADVERSAS
De acción DIRECTA ACETILCOLINA La acetilcolina es un Aunque es el neurotransmisor de Como es rápidamente
compuesto de amonio los nervios parasimpáticos y destruida, su toxicidad es muy
cuaternario que no puede somáticos, así como de los baja y sus efectos de muy
atravesar las membranas. Esta ganglios neurovegetativos o corta duración.
posee actividad muscarínica y viscerales, carece de Tras la instilación pueden
nicotinica importancia terapéutica por su aparecer visión borrosa y
multiplicidad de acción y su otras alteraciones visuales.
rápida inactivación por las Excepcionalmente, signos y
colinesterasas. síntomas sistémicos como
bradicardia, hipotensión,
sofocos, disnea y exceso de
sudoración.
CARBACOL Efectos profundos sobre los Se utiliza raramente con fines A las dosis que se utilizan en
sistemas cardiovascular y terapéuticos, excepto como oftalmología, sus efectos
gastrointestinal, puede agente miótico en el ojo para adversos son escasos o
estimular estos sistemas y tratar el glaucoma, ya que nulos, debido a la ausencia de
luego deprimirlos. produce contracción pupilar y penetración sistémica
Su acción nicotínica, puede descenso de la presión
liberar adrenalina de la medula intraocular.
suprarrenal.
BETANECOL Estimula directamente los *Urología: se utiliza para la sudoración, sialorrea,
receptores muscarínicos, con estimulación de la vejiga atónica, rubefacción, disminución de la
aumento de la motilidad y el particularmente en el posparto o presión arterial, náuseas,
tono intestinales. en la retención urinaria dolor abdominal, diarrea y
También estimula los músculos posoperatoria no obstructiva. broncoespasmo
detrusores vesicales y relaja el *También puede emplearse el
trígono y el esfínter, con betanecol para tratar la atonía
emisión de orina. neurógena y el megacolon.
PILOCARPINA En aplicación tópica sobre la Fármaco de elección para el Puede penetrar en el cerebro
córnea, la pilocarpina produce descenso urgente de la presión y causar trastornos en el SNC.
rápidamente miosis y contracción intraocular en el glaucoma, tanto La intoxicación por esta
del músculo ciliar. de ángulo estrecho, como de sustancia se caracteriza por la
Es uno de los más potentes ángulo ancho. exageración de diversos
estimulantes de las secreciones
(secretagogo) como el sudor, las
eficaz para abrir la red trabecular efectos parasimpáticos,
lágrimas y la saliva en torno al canal de Schlemm, incluyendo la sudoración y la
Trata al síndrome de Sjogren con con la consiguiente caída secreción salival.
tabletas de pilocarpina oral. inmediata de la presión
intraocular por aumento del
drenaje del humor acuoso.
De acción INDIRECTA EDROFONIO Se une de manera reversible al Se emplea en el diagnóstico de El exceso de fármaco puede
(Reversible) centro activo de la AChE, con miastenia grave, que es una inducir una crisis colinérgica
lo que impide la hidrólisis de la enfermedad autoinmune (el antídoto es atropina).
ACh. causada por anticuerpos contra
Se absorbe con rapidez y tiene el receptor nicotínico en las
efecto breve de 10 a 20 min uniones neuromusculares
debido a la eliminación renal
rápida.
NEOSTIGMINA Sus efectos sobre el músculo Estimula la vejiga y el tracto GI. Sialorrea, rubefacción,
esquelético son mayores que Antídoto de la tubocurarina y de disminución de la presión
los de la fisostigmina, y puede otros bloqueadores arterial, náuseas, dolor
estimular la contractilidad neuromusculares competitivos. abdominal, diarrea y
antes de provocar parálisis. La neostigmina ha resultado útil broncoespasmo.
La acción de la neostigmina para el tratamiento de la
tiene una duración moderada, miastenia grave.
de 30 min a 2 h.
FISIOSTIGMINA No solamente estimula los Aumenta la motilidad intestinal y Los efectos de la fisostigmina
lugares muscarínicos y vesical. sobre el SNC pueden
nicotínicos del sistema Produce miosis y espasmo de provocar convulsiones si se
nervioso autónomo, sino acomodación. administra en dosis elevadas.
también los receptores Descenso de la presión También puede aparecer
nicotínicos de la unión intraocular. bradicardia y descenso del
neuromuscular. Se utiliza para tratar el gasto cardíaco.
Sus efectos duran de 2 a 4 h, y glaucoma,
se considera un agente de Tratamiento de las sobredosis
acción intermedia. de fármacos con acciones
anticolinérgicas, como la
atropina, las fenotiazinas y los
antidepresivos tricíclicos
De acción INDIRECTA ECOTIOPATO Organofosforado que se une Tratamiento crónico del Parálisis de la función motora
(Irreversible) de modo covalente por su glaucoma de ángulo abierto. (con dificultad respiratoria) y
grupo fosfato al grupo OH de la Después de una sola aplicación, convulsiones.
serina, en el lugar activo de la los efectos pueden durar hasta El ecotiopato produce una
acetilcolinesterasa. una semana. intensa miosis.
La enzima queda El ecotiopato no es un fármaco La atropina a dosis altas
permanentemente inactivada, de primera línea para el puede contrarrestar muchos
y para que se recupere la tratamiento del glaucoma, y su de los efectos muscarínicos y
actividad acetilcolinesterasa es uso se ve limitado por el riesgo algunos de los efectos
necesario que se sinteticen potencial de producir cataratas. centrales del ecotiopato.
nuevas moléculas de la
enzima.
