UNIVERSIDAD AUTONOMA DEL ESTADO DE MORELOS

FACULTAD DE FARMACIA

LABORATORIO MODULAR DE FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS

PRACTICA 8

“SOLUCIONES OFTALMICAS”

6°B

EQUIPO 4

INTEGRANTES:

JOSE PABLO AGUIRRE PEDRO

DIANA ITZEL ALDANA TORRES

NOHEMI CANTOR ROMAN

DHAMAR DUARTE CERVANTES

Profesor: Lorena Uribe Toledo

OBJETIVOS:

 Que el estudiante sea capaz de fabricar una solución oftálmica cumpliendo con sus
 especificaciones
 Que el estudiante calcule las cantidades necesarias para isotonizar una solución
 Que el estudiante calcule las cantidades necesarias para controlar la capacidad
 amortiguadora de un buffer
 Que el alumno verifique isotonicidad, capacidad amortiguadora, viscosidad de una
 solución oftálmica.

INTRODUCCIÓN:
Soluciones oftálmicas

Son soluciones estériles, esencialmente libres de partículas extrañas, apropiadamente preparadas y

envasadas para la in instilación en el ojo.

Para estas soluciones se debe tener en cuenta algunos parámetros:

 Valor de isotonicidad

El líquido lagrimal es isotónico con la sangre, teniendo un valor de isotonicidad que corresponde al de una
solución de cloruro de sodio al 0,9 %.

Algunas soluciones oftálmicas son necesariamente hipertónicas para mejorar la absorción o proporcionar
suficiente concentración del principio activo para ejercer una acción efectiva. Dado que el volumen empleado
de tales soluciones es pequeña, la dilución con el líquido lagrimal tiene lugar rápidamente y el malestar de la
hipertonicidad es sólo temporal:

 Regulación del pH

Frecuentemente, por razones de compatibilidad, estabilidad o eficacia, el pH de las soluciones oftálmicas es

diferente al pH de las lágrimas. Las lágrimas normales tienen un pH de aproximadamente 7,4 y poseen cierta
capacidad reguladora. La aplicación de una solución al ojo estimula la secreción lagrimal y la neutralización
rápida de cualquier exceso de protones u hidroxilos. Es importante que las soluciones reguladoras de pH que
se emplean interfieran lo menos posible con este proceso.

 Conservación

Las soluciones oftálmicas pueden envasarse en envases multidosis no mayores a 15 ml cuando se destinen
para el uso individual de un paciente y cuando las superficies oculares están intactas. Es obligatorio que los
envases primarios para las soluciones oftálmicas estén sellados con un cierre inviolable para que la esterilidad
esté asegurada al momento de emplearse por primera vez.
Estas soluciones deben contener un conservante para impedir el crecimiento o destruir los microorganismos que se
introducen accidentalmente cuan-do el envase se abre durante el uso.

Existen diferentes preparados oftálmicos, entre las cuales están:

 Colirios:
Son disoluciones o suspensiones estériles, acuosas u oleosas, que contienen uno o varios fármacos, destinadas
a la instilación ocular
 Lociones oftálmicas
Son soluciones acuosas estériles destinadas al lavado, baño del ojo o para impregnar apósitos oculares.

 Insertos oftálmicos:
Son Preparados estériles, sólidos o semisólidos de tamaño y forma adecuados, para ser insertados en el saco
conjuntival, con el fin de producir un efecto ocular

Preparados oculares semisólidos:

Pomadas estériles, cremas o geles destinados a su aplicación en la conjuntiva

 Polvos para colirios o soluciones oftálmicas:

Polvos para la preparación de colirios y lociones oftálmicas, son productos secos y estériles para disolver o
resuspender en un vehículo adecuado en el momento de su administración

METODOLOGIA
Características del Lote y solución amortiguadora isotónica:

1. Tamaño 4.Solución
2.Descripción:
estándar del amortiguadora
solución
3. Fórm ula cuali- isotónica,
lote (Batch transparente,
cuanti se describe constituida por
size): 200 mL líquido incoloro
en la tabla 19. NaH2PO4,
de solución con olor
Na2HPO4,
oftálmica. característico.
NaCl

Actividad 1: Preparación del área de fabricación del lote de solución oftálmica (colirio).
 Lavar perfectamente su
mesa de trabajo del Retirar el exceso de
Finalmente, rociar alcohol
laboratorio usando solución detergente con ayuda de la
al 70% y dejar evaporar.
de detergente y uan franela franela
limpia y seca

Colocar un pliego de papel

estraza sobre la mesa
limpia y pegándolo con
cinta masking tape.

Actividad 2: Identificación y pesado de las materias primas a utilizar.

Registrar en la bitácora personal,

datos como nombre químico o
Identificar las materias primas o IUPAC, fabricante, proveedor,
componentes de la fórmula a número de lote, fecha de fabricación
emplear en la fabricación del colirio. y de caducidad, características
físicas, etc., de cada una de las
materias primas a usar.

El volumen de agua requerida debe

Realiza los cálculos requeridos para
dividirse en tres partes que será la
preparar la formulación NOTA:
cantidad requerida para la actividad
FORMULA EN MANUAL
4. El agua debe ser inyectable.

Pesar con precisión las cantidades

(g) requeridas de cada una de las
materias primas.

Actividad 3: Preparación de la solución amortiguadora de pH isotónica.

 Preparar la solución de Tomando en cuenta el
Calcular de acuerdo a la tabla acuerdo a las condiciones volumen de agua que se
cuali-cuanti del lote a establecidas en la tabla 20, calculó previamente, se debe
preparar, el volumen de para 100 mL de solución considerar que se prepararan
solución isotónica a preparar. amortiguadora de pH 200 mL de solución oftálmica
isotónica. *NOTA: formula en el manual.

Mezclar los volúmenes

necesarios de las soluciones Registrar los pesos obtenidos
de fosfatos previamente en los cálculos para las s ales
preparadas (amortiguador de en la tabla de la fórmula cuali-
pH) y la cantidad de cloruro de cuanti de su solución
sodio necesaria para oftálmica.
isotonizar la solución.

Actividad 4: Preparación de la formulación oftálmica.

a) Volumen de agua inyectable.

Para calcular la cantidad de agua inyectable a usar en la solución oftálmica, se requiere

establecer una ecuación que relacione los gram os de clorhidrato de lidocaína en la
formulación con sus equivalentes isotónicos (Eq. Iso.) que deben ser igual al 0.9% de
NaCl.

b) Dispersión del agente viscosante hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC).

Colocar en vaso de precipitado Incorporar poco a poco la Calentar la dispersión en una

de capacidad adecuada la cantidad de HPMC a usar, parrilla de calentamiento (80-
tercera parte del agua mientras se agita 90ºC) sin dejar de agitar la
inyectable a usar en la continuam ente con ayuda de mezcla. Enfriar y coloque la
fabricación del oftálmico. una espátula. dispersión en un baño de hielo.

c) Preparación de la solución de clorhidrato de lidocaína (PA), premezcla uno .

En un vaso de capacidad Incorporar el activo (Benzocaína)

adecuada, medir el volumen agitando gradual y
requerido para tener una tercera constantemente hasta su
parte de agua inyectable a usar. completa disolución.

d) Preparación de la solución de conservadores parabenos, premezclados.

 Agregar el metilparabeno
En un vaso de capacidad
agitando gradual y Calentar ligeramente la
adecuada, medir el volumen
constantemente hasta su mezcla sin dejar de agitar
requerido para tener una
incorporación. Hacer lo para mejorar la solubilidad
tercera parte de agua
mismo con el de los conservadores.
inyectable a usar.
propilparabeno

NOTA: El volum en de agua

requerido depende del
volumen utilizado para
solubilizar HPMC.

e) Unión de las premezclas con la dispersión de HPMC.

Al vaso que contiene la dispersión

Una vez incorporada, proceder a
de HPMC, agregar la premezcla uno
agregar la premezcla dos agitando
incorporándola con agitación
constantemente.
constante.

Finalmente, añadir la cantidad

necesaria de solución amortiguadora
Esterilizar la solución oftálmica por
isotónica que permita tener una
un método convencional de
solución oftálmica con pH y presión
laboratorio.
osmótica adecuada para su
administración ocular.

Actividad 5: Ensayos para la evaluación del colirio.

Determinación de apariencia e Determinación del volumen total

inspección óptica.: obtenido de producto:
Examinar y registrar las características
Con una probeta de capacidad
físicas del colirio respecto a la limpieza
adecuada, medir el volumen total
y transparencia de la forma
obtenido del lote de granel de colirio
farmacéutica. A contra luz, inspeccione
fabricado. Registre el volumen obtenido
la ausencia o presencia de partículas
de colirio.
sólidas dispersas.
 A) Si se conoce el equivalente de NaCl del fármaco
Un equivalente de cloruro de sodio, valor E, se define como el peso de cloruro de sodio que produce m ismo efecto osmótico
que 1 g de la droga. Por ejemplo: La solución de fosfato sódico de dexametasona puede tomarse isotónica empleando el
método del equivalente cloruro de sodio como sigue:
 Fosfato sódico de dexametasona 0.1%
 Agua purificada es 30 mL
 Elab. Solución isotónica

Paso 1. Solución de referencia: cloruro de sodio al 0.9 %

 (0.9 g de NaCl / 100 mL) (30 mL)= 0.270 g de NaCl
 E= 0.18 g de NaCl/ g de droga
Paso 2. Contribución del P.A
 (0.18 g de NaCl/ 1 g de P.A)(0.1 g de droga/100 mL)(30mL)= 0.0054 g de NaCl

Paso 3. Solución de referencia – solución problema

 0.270 g de NaCl – 0.0054 g de NaCl= 0.265 g de NaCL

B) Si se desconoce el equivalente de NaCl.

 Nafazolina HCl (N.HCl) 0.02%
 Sulfato de zinc 0.25 %
 Agua purificada es 30 mL
 Elab. Solución isotónica

Paso 1. Solución de referencia: cloruro de sodio al 0.9 %

 (0.9 g de NaCl/100 mL) (30 mL)= 0.270 g de NaCl
 E= 0.27 g de NaCl/ g de N.HCl
 E= 0.15 g de NaCl/ g de ZnSO4
Paso 2. Contribución de drogas
 (0.27 g de NaCl/ 1 g de N.HCl) x (0.02 g de N.HCl/100 mL)(30 mL)= 0.011 g de NaCL
 (0.15 g de NaCl/1 g de ZnSO4)(0.25 g de ZnSO4/100 mL)(30 mL)= 0.011 g de NaCl
 0.32 de NaCl + 0.011g de NaCl= 0.013 g de NaCl
Paso 3. Solución de referencia – solución problema

 0.0270 g de NaCl – 0.013 g de NaCl = 0.257 g de NaCl

4. Si vas a utilizar un viscosante, explica por qué y cómo afecta a la tonicidad.

 El viscosante afecta de manera en que aumenta la tonicidad, esto, debido a que las partículas de soluto en el
medio oponen una mayor resistencia al fluido.

5. Si vas a utilizar un conservador, explica por qué y cómo afecta a la tonicidad

 En el caso de estas soluciones los conservantes alteran la membrana celular en la córnea y aumentan la
permeabilidad, haciendo que haya un aumento en la tonicidad.

6. ¿Cómo afecta la presencia de sales a la solubilidad del principio activo?

Al haber presencia de sales se pueden modificar varias propiedades del medicamento como son la estabilidad, la
solubilidad y la biodisponibilidad. A manera de que una modificación en su estado químico, puede influir definitivamente
en la disolución, aumentando la solubilidad de éste.

7. ¿Cómo se puede medir la isotonicidad empleando un espectrofotómetro?

Se prepararían muestras a diferente concentración, se haría un análisis en el espectrofotómetro de estas muestras y
una vez obtenidas las lecturas espectrofotométricas de cada una de las soluciones, se puede calcular ahora la
osmolaridad de cada uno de ellos.

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_Preparados_para_uso_oftalmico.pdf