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Comprimidos Recubiertos: Técnicas y Defectos

Este documento describe los comprimidos recubiertos y el proceso de recubrimiento. Explica que los comprimidos recubiertos consisten en núcleos a los que se les aplica una o más capas de sustancias como resinas, gelatina o azúcares. Los objetivos del recubrimiento incluyen enmascarar sabores desagradables, controlar la liberación del fármaco y protegerlo de la degradación. Se discuten los métodos de recubrimiento como el grageado y el recubrimiento en película, así como los component

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Comprimidos Recubiertos: Técnicas y Defectos

Este documento describe los comprimidos recubiertos y el proceso de recubrimiento. Explica que los comprimidos recubiertos consisten en núcleos a los que se les aplica una o más capas de sustancias como resinas, gelatina o azúcares. Los objetivos del recubrimiento incluyen enmascarar sabores desagradables, controlar la liberación del fármaco y protegerlo de la degradación. Se discuten los métodos de recubrimiento como el grageado y el recubrimiento en película, así como los component

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TEMA 10: COMPRIMIDOS

RECUBIERTOS

Tecnología Farmacéutica y
Biofarmacia II
Profesor/a: Farm. Martha Iturrieta
Año: 2021
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS (CR)
2

 Los comprimidos recubiertos son


núcleos a los que se les ha aplicado
una o varias capas, de mezclas de
sustancias diversas como resinas
naturales o sintéticas, gelatina,
azúcares, plastificantes, colorantes, y
en algún caso API y aromatizantes.
 Las sustancias empleadas se aplican en forma
de solución o suspensión, en condiciones que
favorezcan la evaporación del vehículo.
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OBJETIVOS DEL RECUBRIMIENTO
3

Objetivos Terapéuticos:
 Enmascarar el sabor, color u olor desagradables.
 Facilitar la ingestión al presentar una superficie más
suave y deslizante.
 Evitar efectos secundarios (ej: la irritación gástrica /
esofágica).
 Proteger al fármaco contra la acción de jugos digestivos
(evitar la inactivación del API estómago).
 Controlar la liberación del API en el TGI.
 Evitar efectos secundarios.
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OBJETIVOS DEL RECUBRIMIENTO
4

Objetivos Tecnológicos:
 Incrementar la estabilidad del API, proporcionando
protección física y química contra degradaciones por
agentes externos (luz, aire, humedad).
 Facilitar procesos: acondicionamiento y almacenamiento.
 Evitar incompatibilidades, separando componentes
incompatibles.

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OBJETIVOS DEL RECUBRIMIENTO
5

Otros objetivos:
 Mejorar la estética del producto (apariencia más
elegante).
 Aumentar la seguridad al facilitar la identificación (por
colores), marketing (asociar un producto a un color), uso
de marcas o logos, etc.
 Patentes.

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OBJETIVOS DEL RECUBRIMIENTO
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FACTORES A EVALUAR
7

 Factores a evaluar en el recubrimiento

Núcleo
Cubierta
Tecnología
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FACTORES A EVALUAR
8

Núcleo
GEOMETRÍA DE NÚCLEOS
9
GEOMETRÍA DE NÚCLEOS
10
GEOMETRÍA DE NÚCLEOS
11

Al adherirse, disminuyen la
superficie de contacto

Problemas de pegado entre comprimidos relacionado con


la forma: twinning
STRESS MECÁNICO
 El cumplimiento del Test de Friabilidad no siempre
asegura que no haya perdida de masa de los
comprimidos por el rodamiento en paila, la resistencia
al stress dependerá:
 De la FORMA de los comprimidos
 De la RUGOSIDAD de la superficie de comprimidos.
 De la COMPOSICIÓN de los núcleos.
 Valor de Friabilidad recomendable
para núcleos < 0,5%

12
FACTORES A EVALUAR
13

Cubiertas
• Componentes
• Espesor Film (mm)
• Peso del Film
• Tiempo de Proceso
• Experiencia Operativa
• Estandarización
MÉTODOS DE RECUBRIMIENTO
14

 Las principales técnicas de recubrimiento son:

 Sugar coating Film coating


Recubrimiento a base de azúcar Recubrimiento pelicular
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SUGAR COATING
15

 Recubrimiento con azúcar o grageado: es la aplicación


sucesiva de varias capas de jarabe, utilizando las
clásicos bombos en pailas de grageado.
 Con este método, la cubierta puede incrementar el peso
del comprimido inicial, entre un 30 y un 70% (a veces
hasta un 100%).
 Espesor del recubrimiento: 0,2 – 0,5 mm
 Tecnología antigua: “ARTE”, transmitido de generación en
generación de grageadores.
SUGAR COATING
16

 GRAGEAS: variedad de un comprimido que contiene el


o los APIs y excipientes, generalmente de superficie
convexa, recubierta con una o más capas de diversas
sustancias.
SUGAR COATING
17

 Características de las Grageas


 Excipientes económicos y aceptados.
 No requiere equipos complejos.
 Producto aceptado por pacientes (presentación vistosa).
 Inconvenientes
 Operaciones delicadas y difíciles/múltiples etapas/ larga
duración del proceso (de 24 hs a varios días).
 Cambios en la formulación del recubrimiento en cada
etapa de proceso. Proceso poco reproducible.
SUGAR COATING
18

 Etapas del sugar coating o grageado

El peso inicial
del comprimido
se incrementa
entre un 30 y un
70% (a veces
hasta un 100%).

Paila grageadora
SUGAR COATING
19

 Etapas del grageado / Formulación: Excipientes


SUGAR COATING
20

 Cálculo de la cantidad de material de recubrimiento


SUGAR COATING
21

 Cálculo de la cantidad de material de recubrimiento


FILM COATING
22

 Contrariamente al recubrimiento grageado, el


recubrimiento en película es un proceso simple , pero
critico.
Proceso simple:
 No hay secuenciamento.
 Generalmente los parámetros del proceso están
predeterminados, y se mantienen a lo largo del
proceso.
Pero Crítico:
 Todos los parámetros críticos deben estar
predeterminados, controlados y medidos.
FILM COATING
23

 Es la deposición de un polímero formador de un film sobre


la superficie de un núcleo en forma de una fina película
uniforme (20 – 200 μm de espesor).

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FILM COATING
24

Superficie de un comprimido recubierto


Vista superficial Corte transversal
de un Recubrimiento de un Recubrimiento
en pelicula (x 1000) en pelicula (x 1000)
Fotografia SEM (Microscopio de Fotografia SEM (Microscopio de
Escaneo Electronico) Escaneo Electronico)
CLASIFICACIÓN DE FILM COATING
25

 Clasificación según su Función


CLASIFICACIÓN FUNCIONAL
26
CLASIFICACIÓN FUNCIONAL
27

Liberación controlada de una droga


FILM COATING
28

 Ingredientes básicos utilizados en la formación de


Recubrimientos Fílmicos
 El proceso generalmente involucra la conversión de un liquido
viscoso a un sólido visco-elástico como resultado de
evaporación continua de solvente a través de una serie de
etapas.
COMPONENTES DEL FILM COATING
29

Componentes de una cubierta fílmica


COMPONENTES DEL FILM COATING
30

 POLÍMEROS
COMPONENTES DEL FILM COATING
31

Formación de la película a partir de una suspensión


de Polímeros

El secado es continuo
COMPONENTES DEL FILM COATING
32

 PLASTIFICANTES
COMPONENTES DEL FILM COATING
33

 Los Plastificantes son utilizados para disminuir la Temperatura de


Transmisión Vítrea (Tg).
 Colabora con la formación de Film
 La volatilidad puede ocasionar problemas con la volatilidad del
Plastificante
 Tiene impacto sobre la estabilidad y es mas propenso a interarctur
con otros materiales en las películas.
COMPONENTES DEL FILM COATING
34


COMPONENTES DEL FILM COATING
35

 Podemos clasificar en 2 tipos de plastificantes:


COMPONENTES DEL FILM COATING
 Plastificantes

36
COMPONENTES DEL FILM COATING
 Elección del Plastificante
 Eficacia

Capacidad del aditivo para lograr el resultado deseado


para la menor cantidad agregada
 Compatibilidad
Se debe tener en cuanta cuan eficazmente interactúa el
plastificante con el polímero, el nivel hasta el cual se
produce dicha interacción, y la “permanencia” relativa
de dicha interaccion.
37
COMPONENTES DEL FILM COATING
38

 SOLVENTES
 La uniformidad de la película depende del sistema de
solvente elegido.
COMPONENTES DEL FILM COATING
39

 Características del solvente:


 Limitada Solvatación del Polímero
 Disolver totalmente al polímero
 Volatilidad relativa
 Baja toxicidad e inflamabilidad
COMPONENTES DEL FILM COATING
40

 Ingredientes adicionales
COMPONENTES DEL FILM COATING
41

 Pigmentos o colorantes
COMPONENTES DEL FILM COATING
42

 Propiedades y funciones del colorante


 Mejora la apariencia del Producto.
 Colabora con la Identificación del Producto.
 Mejora la estabilidad del Producto.
COMPONENTES DEL FILM COATING
43

 Problemas con el colorante


 Consecuencia de una pobre dispersión del pigmento en
el Film Coating
COMPONENTES DEL FILM COATING
44

 Otros ingredientes que debemos usar…


COMPONENTES DEL FILM COATING
 Cantidad de cubierta fílmica a aplicar según superficie
COMPONENTES DEL FILM COATING
 Cantidad de cubierta fílmica a aplicar según superficie
COMPONENTES DEL FILM COATING
 Cantidad de cubierta fílmica a aplicar según superficie

Ej: para recubrir un lote de 1 kg. de comprimidos, de 12


mm y 6 mm de espesor. Peso del núcleo: 700 mg
EQUIPOS PARA EL FILM COATING
48

 A considerar….
Tecnología
EQUIPOS Y PARÁMETROS DEL PROCESO
49

 Termodinámicamente el Proceso
EQUIPOS PARA EL FILM COATING
50

Existen varios equipos de diferentes tecnologías:


 Pailas Convencionales
 Pailas Perforadas o Cribadas
 Pailas Semi Perforadas
 Multipailas
 Pailas multipropósito
 Lecho Fluido
EQUIPOS PARA EL FILM COATING
51

 Paila Convencional
EQUIPOS PARA EL FILM COATING
52

 Paila Perforada o Cribada


EQUIPOS PARA EL FILM COATING
53

 Paila Perforada o Cribada


EQUIPOS PARA EL FILM COATING
54

 Paila Perforada o Cribada


EQUIPOS PARA EL FILM COATING
55

 Equipo completo para Recubrimiento: tanque con cubierta


– Bomba Peristáltica - Paila perforada
EQUIPOS PARA EL FILM COATING
56

 Multipailas
EQUIPOS PARA EL FILM COATING
57

 Pailas Multipropósito: paila con bombos intercambiables


EQUIPOS PARA EL FILM COATING
58

 Lecho Fluido: para e pellets o gránulos.


EQUIPOS PARA EL FILM COATING
59

 Lecho Fluido: para e pellets o gránulos.


DEFECTOS DE COMP. RECUBIERTOS
60

 Agrietado / Laminado / Rotura del comprimido


DEFECTOS DE COMP. RECUBIERTOS
61

 Pegado / Picking
DEFECTOS DE COMP. RECUBIERTOS
62

 Variación de color de los comprimidos recubiertos


DEFECTOS DE COMP. RECUBIERTOS
63

 Ocultamiento/Erosión del logo del comprimido


DEFECTOS DE COMP. RECUBIERTOS
64

 Rugosidad o piel de naranja


DEFECTOS DE COMP. RECUBIERTOS
65

 Formación de gemelos / Twining


DEFECTOS DE COMP. RECUBIERTOS
66

 Erosión del núcleo


DEFECTOS DE COMP. RECUBIERTOS
67

 Orillas desgastadas / Laminación


¿Dudas? ¿Consultas?
68

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69

MUCHAS GRACIAS

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Common questions

Con tecnología de IA

Sugar coating is more complex, involving multiple delicate operations and stages; it can increase the tablet’s weight by 30-70% and sometimes up to 100%. It does not require complex equipment but is time-consuming and not easily reproducible . In contrast, film coating is simpler with parameters predetermined and controlled, resulting in a uniform thin film between 20-200 μm thick, but it is critical due to its dependency on precise parameter management .

The primary therapeutic objectives of coating tablets are to mask unpleasant taste, color, or odor, facilitate easier ingestion by providing a smoother surface, prevent gastric or esophageal irritation, protect the active pharmaceutical ingredient (API) from stomach acid, control the release of the API in the gastrointestinal tract, and avoid side effects .

Plasticizers in film coating formulations reduce the glass transition temperature, aiding in film formation, and improve the elasticity and workability of the film. However, they present challenges such as potential volatility which can cause interaction issues with other materials and affect the film's stability, thereby impacting the drug's release profile and shelf-life .

'Orange peel' texture defects impact the aesthetic quality and may indicate inadequate coating formulation or poor process control. Tablet twinning affects functional quality by causing incomplete or uneven coating, potentially exposing the API to environmental factors and compromising the controlled release profile, leading to efficacy reduction .

Core tablet geometry is crucial because it affects the uniformity of the coating application. Overlooking it can lead to problems like twinning where tablets stick together, reducing surface contact area and potentially causing coating defects like uneven film distribution, ultimately impacting the tablet's efficacy and aesthetic appearance .

Solvent selection affects film uniformity, drying rate, and environmental safety. Solvents must dissolve the polymer adequately, have appropriate volatility for controlled evaporation, and low toxicity. These factors influence the final product's consistency, appearance, and purity, as well as the coating’s adherence and mechanical properties .

Critical parameters include solution viscosity, polymer concentration, drying temperature, air flow rates, and coating time. These impact the uniformity, integrity, and mechanical properties of the coating. Precise control ensures that the final product meets desired release profiles and maintains batch-to-batch consistency .

Conventional pans are simpler but may not offer the same level of control over coating uniformity as perforated pans. Perforated pans facilitate better air flow and solvent evaporation, resulting in more uniform coatings, particularly for heat-sensitive APIs. However, they require more complex machinery and might be costlier to implement .

Technological objectives enhance coated tablets by increasing API stability against external degradation, facilitating conditioning and storage, and preventing incompatibilities by separating incompatible components. These advancements ensure the tablets maintain structural integrity, prevent premature API release, and extend the shelf life of medications .

Coating tablets enhance branding and marketability by improving aesthetic appeal and allowing easy product identification through color coding or logos, which assists in brand recognition and differentiation. Coatings also contribute to patent opportunities; novel coating compositions or processes can be protected, offering competitive advantages .

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