Unidad 5.

Formulación de Diversas
DESARROLLO DE FÁRMACOS Formas de Dosificación.
5.1 Formas de dosificación de
acción prolongada
 LIBERACIÓN

Es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido
del principio activo administrado.
El fármaco debe separarse del vehículo o
del excipiente con el que ha sido fabricado, comprende
tres pasos: desintegración, disgregación y disolución.
Las características de los excipientes tienen un papel
fundamental, ya que tienen como una de sus funciones el
crear el ambiente adecuado para que el fármaco se
absorba correctamente.
FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN
MODIFICADA
 El calificativo «de liberación modificada» se añade a las
especialidades farmacéuticas que se han diseñado de tal forma que se ha
modificado el lugar o la velocidad a la que es liberado el principio
activo, en algunos casos aquellos que tienen un tiempo de vida corto.

 Ventajas:
 Reducción de la frecuencia de administración para mejorar el cumplimiento
terapéutico.
 Reducción de las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas, ya que la
reducción de picos plasmáticos elevados puede minimizar los efectos adversos.
 Control del sitio de liberación del fármaco en el tracto gastrointestinal; éste es el
caso de los fármacos con cubierta entérica, que liberan el fármaco directamente
en el intestino delgado.
OBJETIVOS
Administración por la vía más adecuada y en la dosis exacta.
Asegurar la estabilidad del producto durante un tiempo perfectamente estudiado y
establecido.
Posibilitar una administración cómoda y lo menos desagradable posible (mejorar
características organolépticas del fármaco).
Posibilitar la administración segura de principios activos utilizados en dosis muy reducidas,
asegurando una homogeneidad de dosis en las distintas unidades.
Proteger el fármaco de los agentes externos, tanto medio ambientales como fisiológicos.
Controlar la liberación y absorción de un principio activo.
Dirigir selectivamente el principio activo a determinados órganos o tejidos.
Optimizar acciones farmacológicas y reducir efectos colaterales (sistemas terapéuticos)
LIBERACIÓN MODIFICADA
Formas farmacéuticas de liberación retardada: forma farmacéutica que
libera los principios activos a un determinado tiempo que es diferente al
de aquellas que lo liberan inmediatamente después de la administración.

La demora puede estar basada en el tiempo o en la influencia de las

condiciones del entorno, como por ejemplo: el pH gastrointestinal, la
presencia de enzimas, etc.
Generalmente, son cápsulas, comprimidos o sistemas particulados con
recubrimiento entérico, diseñados para pasar inalterados por el
estómago y luego liberar el principio activo en el tracto intestinal.
LIBERACIÓN MODIFICADA
Formas farmacéuticas de liberación controlada: En estos sistemas
el principio activo se libera gradualmente en el tiempo a una
velocidad limitada por el sistema de liberación, alargándose el
efecto terapéutico.

Permiten una reducción en la frecuencia, disminuyendo la

velocidad de liberación del fármaco o el tiempo de tránsito
de la forma farmacéutica a través del tracto gastrointestinal.
Son diseñadas para alcanzar y mantener en el tiempo
niveles óptimos del principio activo sanguíneos o tisulares.
LIBERACIÓN MODIFICADA
Formas de liberación sostenida: Las formas de liberación sostenida
incorporan sistemas que consiguen que el fármaco se libere a una
velocidad constante, disminuyendo la fluctuación de las concentraciones
plasmáticas del medicamento.

Formas de liberación prolongada: En las formas de liberación prolongada

el principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para
producir su efecto, y después, de manera lenta, no necesariamente
constante, manteniendo la concentración eficaz durante más tiempo.
LIBERACIÓN MODIFICADA
Formas farmacéuticas de liberación repetida: Son aquellas
formas farmacéuticas que inicialmente proporcionan una dosis
simple de fármaco y a un tiempo posterior liberan otra dosis
similar; en el intervalo de tiempo entre la liberación de una dosis
y otra, no existe liberación de principio activo.

Se trata de liberar el fármaco en dos o más dosis iguales

espaciadas en el tiempo.
 LIBERACIÓN MODIFICADA
Liberación dirigida hacia
lugares específico: que
trata de asegurar que el
fármaco es liberado en el
lugar requerido, y al mismo
tiempo mantiene el
fármaco inactivo en
cualquier otro lugar del
organismo.
COMPRIMIDOS MATRICIALES
También denominados sistemas
matriciales, son comprimidos en los que
el principio activo se encuentra
repartido en una matriz, generalmente
polimérica, que dificulta el acceso del
medio de disolución hasta la superficie
de las partículas y a su vez dificulta la
Se utilizan difusión hacia el exterior de las
poliesteres de ácido
láctico (PLA)
moléculas del principio activo en
solución.
 COMPRIMIDOS MATRICIALES HIDRÓFILOS DE
HINCHAMIENTO ILIMITADO
Son comprimidos que al entrar en
contacto con agua forman
rápidamente un gel en toda su
superficie.
Este gel establece una barrera de
difusión para las moléculas del
principio activo que entran en
estado de disolución.
COMPRIMIDOS MATRICIALES INERTES
También llamadas matrices plásticas, liberan el principio activo
mediante un proceso de difusión en el que la porosidad de la
matriz y la tortuosidad de los pequeños canales que la
conforman juegan un papel primordial.
 Los fármacos incorporados
COMPRIMIDOS MATRICIALES LIPÍDICOS son generalmente lipofílicos,
que se disuelven o quedan
parcialmente en suspensión.

También llamadas céreas o hidrófobas, están formadas

por un lípido sólido que constituye el soporte matricial
en el que se encuentra disperso el principio activo.
Los lípidos sólidos más utilizados para ello son los
glicéridos, ácidos grasos, alcoholes grasos, aceites
hidrogenados y ceras.
La obtención del comprimido pasa por una fase previa
de fusión del excipiente lipídico y adición al mismo del
principio activo, después de lo cual se enfría la masa
resultante, se tritura, pulveriza, tamiza, mezcla con
otros excipientes y se comprime.
COMPRIMIDOS MATRICIALES MULTICAPA O
PARCIALMENTE RECUBIERTOS
Pretenden modular el proceso de hidratación de
una matriz hidrófila mediante la aplicación de una
barrera polimérica en una o ambas caras de un
comprimido matricial cilíndrico erosionable.
La presencia de este recubrimiento parcial modifica
las velocidades de hidratación e hinchamiento de
la matriz hidrófila y reduce así la superficie
disponible para la cesión del principio activo.
La barrera polimérica obtenida por compresión se
hincha a la misma velocidad que la matriz hidrófila.
COMPRIMIDOS MATRICIALES RECUBIERTOS
PERFORADOS
Consisten en una matriz hidrófila
erosionable biconvexa, recubierta con
una película impermeable al agua y
perforada de extremo a extremo.
La liberación de principio activo se
efectúa a través de la perforación
central.
A medida que el medio de disolución
penetra a través de la perforación se
produce la erosión radial de la matriz
desde el centro hacia los bordes.
COMPRIMIDOS OSMÓTICOS
Son formas farmacéuticas recubiertas de liberación controlada con unas
características de diseño y funcionamiento especiales.
Se basan en aprovechar la propiedad coligativa de las sustancias no
volátiles cuando están en solución y que depende de la cantidad de
partículas que se encuentran disueltas en una cantidad definida de medio
líquido.
En esencia, todos los sistemas osmóticos se encuentran constituidos por un
comprimido (núcleo) rodeado por una membrana semipermeable,
consiguiéndose la liberación del principio activo por empuje a través de un
orificio realizado en la membrana.
COMPRIMIDO OSMÓTICO BICOMPARTIMENTAL
El comprimido osmótico
bicompartimental, conocido como OROS
pushpull®, consiste en un comprimido
bicapa rodeado por una membrana
semipermeable.

La capa inferior contiene un polímero

hidrófilo capaz de formar un hidrogel
expandible que empuja hacia el orificio
de salida la formulación de la capa
superior.
TIPOS DE PARENTERALES
Geles inyectables: Geles estériles que tienen una viscosidad
adecuada para garantizar una liberación modificada del p.a.(s)
en el punto de la inyección.

Implantes: Preparaciones sólidas y estériles, de tamaño y

forma apropiados para su implantación parenteral, que liberan
sus principios activos durante un período de tiempo prolongado.
Cada dosis en envase estéril.
 Unidad 5. Formulación de Diversas
DESARROLLO DE FÁRMACOS Formas de Dosificación.
5.2 Formas de dosificación
réctales
FORMA DE DOSIFICACIÓN RECTAL
OBJETIVOS

Mecánica Local Sistémica

• Para provocar la evacuación • Para efectuar acción • Se formulan para favorecer
en casos de estreñimiento. astringente y sedante sobre la absorción del principio
• Se formulan con excipientes la mucosa rectal y los activo y su paso a la
hidrófilos del tipo de la esfínteres. circulación general.
glicerol-gelatina que irritan • Normalmente se preparan • Se pueden elaboran con
la mucosa rectal y provocan con excipientes grasos. excipiente hidrófilos y
por vía refleja el • Deben proveer una cesión lipófilos siempre que
peristaltismo. muy lenta del principio faciliten la liberación lo más
activo para retardar su rápida y completa del
posible absorción, ya que fármaco.
no se desean efectos
sistémicos.
EFECTOS
FACTORES QUE AFECTAN A LA ABSORCIÓN
RECTAL
FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN
RECTAL

ENEMA
DISPOSICIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS A PARTIR
DE SUPOSITORIOS
ESTRATEGIAS PARA MEJORAR LA ABSORCIÓN
RECTAL
VENTAJAS Y DESVENTAJAS
ESTUDIO DE LA ABSORCIÓN RECTAL
MÉTODOS DE FABRICACIÓN
MODELO MANUAL
FUSIÓN
COMPRESIÓN
 Unidad 5. Formulación de Diversas

DESARROLLO DE FÁRMACOS Formas de Dosificación.

5.3 Formas de dosificación de
aerosoles
AEROSOLES
Son soluciones o dispersiones finas de un líquido o
polvo conteniendo principios activos que se envasan
bajo presión y que se liberan con la activación de una
válvula apropiada.
Pueden estar destinados a la aplicación sobre la piel, la
aplicación local en las vías aéreas superiores (aerosoles
nasales), la cavidad oral (aerosoles bucales y
sublinguales) o los pulmones (aerosoles para inhalación).
El término aerosol se aplica corrientemente a los
productos presurizados que liberan su contenido en
forma de una fina niebla, espumas o líquidos
semisólidos.
AEROSOLES
Un aerosol deriva de la conversión de suspensiones
sólidas o líquidas en un medio gaseoso.
Administra localmente dosis menores que las que serían
necesarias por vía oral o parenteral.
Reduce efectos sistémicos adversos.
Reduce costos de tratamiento.
Evita el metabolismo hepático del primer paso.
VENTAJAS
Rapidez, comodidad y
facilidad de uso
Gran superficie de contacto
Protección del producto de
factores ambientales
Efecto refrescante sobre la
piel por evaporación del
propelente
COMPONENTES
Un sistema de aerosol consta de:
Envase
Propelente
Concentrado que contiene el
principio activo o principios
activos
Válvula
Disparador
CLASIFICACIÓN
Por el lugar de acción: Por su lugar de acción, los aerosoles
medicamentosos pueden clasificarse en:

Locales [topical]: por ejemplo, vasoconstrictores,

anticonceptivos o anestésicos de aplicación nasal, vaginal o
cutánea, respectivamente.
Sistémicos [systemic]: por ejemplo, antiasmáticos de
administración pulmonar por vía bucal y acción en los alvéolos
pulmonares.
 CLASIFICACIÓN
Por el número de fases: La formulación (gas propulsor o propelente, más principio activo)
puede estar contenida en el envase aerosol formando:
 Un sistema bifásico: constituido por una fase líquida y otra gaseosa.
El propulsor es un gas licuado (en estado líquido), la fase líquida la forma el
principio activo disuelto en el propulsor, y la fase gaseosa está constituida por
el propulsor en forma de gas.
Si el propulsor utilizado es un gas comprimido, éste forma la fase gaseosa, y el
principio activo disuelto en un disolvente adecuado, la fase líquida.
Sistemas trifásicos: con las siguientes combinaciones posibles:
Fase gaseosa más dos fases líquidas inmiscibles.
Fase gaseosa más dos fases líquidas emulsionadas.
Fase gaseosa más fase líquida más fase sólida (en suspensión en la fase líquida).
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU SISTEMA DE
FUNCIONAMIENTO
DISPOSITIVOS DE INHALACIÓN
Inhaladores en aerosol: Sistema de entrega de fármacos en dispersión mediante
una corriente de gas, que utilizan recipientes presurizados y que están destinados
a la administración local o pulmonar por vía nasal o bucal.

Al aspirar el paciente, se
produce un flujo de aire con
turbulencias que arrastran al
polvo seco separando
fármaco de excipiente.
 Unidad 5. Formulación de Diversas

DESARROLLO DE FÁRMACOS Formas de Dosificación.

5.4 Formas de dosificación
líquidas
FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS
La solución es un preparado
líquido que contiene una o
más sustancias químicas
solubles disueltas en agua o
el solvente empleado.

Las soluciones se usan por el

efecto del soluto por vía
interna o externa.
SOLUCIONES PARA ADMINISTRACION POR VIA ORAL

A) SOLUCIONES CON VEHICULO B) SOLUCIONES CON VEHICULO

ACUOSO: NO ACUOSO:

- Jarabes. - Elixires
- Mucilagos - Tinturas
- Jaleas - Extractos Fluidos
- Magmas
- Geles
- Suspensiones
- Infusiones
 SOLUCIONES PARA ADMINISTRACION POR VIA
EXTERNA
A) SOLUCIONES CON B) SOLUCIONES CON
VEHICULO ACUOSO: VEHICULO NO ACUOSO:

- Enemas - Colodiones
- Gargarismos - Inhalaciones
- Lavados - Pulverizaciones
- Soluciones oftálmicas
- Soluciones nasales
- Lociones
- Sol parenterales
PARENTERALES Calor seco Apirogénicos

Preparaciones estériles destinadas a su

administración por inyección, perfusión
o implantación en el cuerpo humano o
animal.
Pueden requerir el empleo de excipientes,
que no afecten a la acción medicinal
deseada ni provocan fenómenos de
toxicidad o excesiva irritación local a las
concentraciones utilizadas.
TIPOS DE PARENTERALES
Preparaciones inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles.
Se preparan por disolución, emulsificación o suspensión de los p.a.(s) y de
los excipientes añadidos en agua, en un líquido no acuoso o en una mezcla
de ambos vehículos.
Las disoluciones inyectables son límpidas (ausencia de partículas en
suspensión detectables por control óptico) y están prácticamente exentas
de partículas.
Las emulsiones inyectables NO presentan indicios de separación de fases.
Las suspensiones inyectables pueden presentar un sedimento que se
dispersa fácilmente por agitación, de modo que se obtenga una
suspensión estable para retirar la dosis correcta.
TIPOS DE PARENTERALES
Preparaciones para perfusión: Disoluciones o emulsiones acuosas y estériles cuya fase
continua es agua; generalmente isotónicas con la sangre.
Están destinadas a su administración en grandes volúmenes y NO contienen
conservantes.
Las disoluciones para perfusión son límpidas y están exentas de partículas.
Las emulsiones para perfusión no presentan señales de separación de fases.
ENSAYOS: Endotoxinas bacterianas – pirógenos
Concentrados para preparaciones inyectables o para perfusión (Preparaciones a diluir
para uso parenteral): son disoluciones estériles, destinadas a su inyección o perfusión
después de su dilución.
Antes de su administración se diluyen hasta el volumen indicado en un líquido
especificado.
ENSAYOS: Endotoxinas bacterianas ‐ pirógenos
DESARROLLO DE FÁRMACOS Unidad 5. Formulación de Diversas
Formas de Dosificación.
5.5 Formas de dosificación sólidas
FORMAS ORALES SÓLIDAS
Presentan una mayor estabilidad
química debido a la ausencia de
agua.

Evitan posibles problemas de

incompatibilidad entre principios
activos, enmascaran sabores
desagradables y se puede regular
la liberación de los principios
activos.
VENTAJAS
Gran estabilidad física, química y biológica.
Exactitud en la dosificación.
Un sencillo y práctico modo de aplicación.
Las posibilidades de controlar la liberación del fármaco.
Bajo costo de producción
Gran versatilidad que permite formular una gran mayoría de
principios activos.
DESVENTAJAS
La ingestión en ancianos y lactantes es
dificultoso.
Pacientes inconscientes o con nauseas.
La fabricación es compleja y exige
numerosos controles.
Se puede plantear problemas de
biodisponibilidad.
Su acción por lo general no es muy rápida.
CLASIFICACIÓN
POLVOS
Los polvos son preparaciones constituidas por partículas
sólidas, libres, secas y más o menos finas.

Pueden contener uno o más principios activos con

adición o no de excipientes.
Pueden constituir una forma farmacéutica por si
mismos.
Son la forma más simple de formas sólidas.
Se utilizan más como productos intermedios para
elaborar otras formas farmacéuticas como cápsulas,
comprimidos o pomadas.
Pueden ser monodosis o multidosis, y pueden
administrarse directamente o disueltos en agua u otro
líquido.
POLVOS
La presentación en forma de
polvo permite que los
fármacos sean reducidos a
un tamaño de partícula fino,
lo cual frecuentemente aumenta
la actividad terapéutica por un
incremento en su velocidad de
disolución y/o absorción.
VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LOS POLVOS
Preparados sólidos son más estables
que los líquidos. Poco cómodos para que el
Ej. Polvos para jarabe de antibiótico: 2- paciente lo lleve consigo: más sencillo
3 años; Jarabe reconstituido: 1-2 cápsulas o comprimidos.
semanas.
Sabores desagradables difíciles de
Forma cómoda de dispensación de
fármacos usados a altas dosis. enmascarar: polvo efervescente.
Ej. Trisilicato de magnesio: 1-5 g  No adecuados para administrar
fármacos en dosis bajas.
Fármacos solubles: polvos con
velocidad disolución más rápida que No adecuados para fármacos que
comprimidos o cápsulas
se inactivan o dañan el estómago.
CÁPSULAS
Son formas farmacéuticas sólidas
de dosificación única, versátiles
ya que permiten la administración
de polvos, granulados,
suspensiones, tabletas, pastas,
microesferas y soluciones; los
cuales se encuentran contenidos en
una cubierta de gelatina blanda o
dura.
VENTAJAS DE LAS CÁPSULAS
Son fáciles de deglutir ya que al entrar en
contacto con la saliva se tornan resbaladizas.
Son atractivas.
Fáciles de administrar y transportar.
Fáciles de identificar debido a la variedad de colores
que pueden emplearse en su diseño.
Requieren de un número reducido de excipientes.
Enmascaran el mal sabor y olor de los fármacos.
Permiten la administración simultánea de fármacos
incompatibles.
DESVENTAJAS DE LAS CÁPSULAS
No pueden administrarse a pacientes inconscientes,
bebes o ancianos.
Sí se requiere efecto terapéutico rápido no son la
forma farmacéutica de primera elección.
Son susceptibles a la contaminación microbiana.
Son sensibles a la humedad.
Se depende de proveedores únicos.
No son la primera opción cuando los pacientes
sufren trastornos en el tracto gastrointestinal.
No pueden emplearse al dosificar fármacos
delicuescentes.
CLASIFICACIÓN
Existen dos formas de clasificar a las cápsulas.

La primera toma en cuenta el tipo de acabado final de la cápsula:

Cápsulas de gelatina dura o rígida.
Cápsulas de gelatina blanda o flexible.
Una segunda opción de clasificación de las cápsulas se establece tomando en
consideración el mecanismo de liberación del fármaco contenido en las
mismas:
Cápsulas de liberación inmediata: aquellas que se desintegran
rápidamente y liberan el fármaco en menos de 45 minutos.
Cápsulas de liberación controlada: son aquellas que se desintegran
rápidamente sin embargo el fármaco se disuelve lentamente.
TABLETAS CONVENCIONALES
Formas farmacéuticas sólidas de
dosificación unitaria, preparadas
por moldeo o compresión, que
contienen principios activos y
excipientes.
Es la forma farmacéutica de
primera elección.
VENTAJAS
Para el paciente: Exactitud de dosis; fácil
transporte, administración, compra, identificación.
Para el fabricante:
Sencillez en su manufactura (procesos y
maquinaria conocida)
Estabilidad.
Fácil manejo, transportación, venta,
susceptibles de fabricación a gran escala con
rapidez, costo de fabricación relativamente
bajo.
Es posible elaborarlas con elegancia debido a la
diversidad de formas que pueden obtenerse.
DESVENTAJAS
No pueden administrarse a pacientes: inconscientes,
bebes, ancianos y aquellos que sufren trastornos en el
tracto gástrico.
Algunos principios activos pueden presentar problemas
de biodisponibilidad.
Fármacos líquidos con dificultad pueden ser
presentados en forma de tabletas.
Fármacos que tienen una dosis alta o muy
pequeña, se dificulta la uniformidad o la
compresión.
Fármacos higroscópicos presentan dificultad en la
preparación como tabletas
CARACTERÍSTICAS DE LAS TABLETAS
Las tabletas deben ser fuertes para resistir los golpes y la abrasión que
sufrirán durante la manufactura, empaque, envío y uso. Esta característica es
medida por 2 pruebas: dureza y friabilidad.

Dureza: Es un indicativo de la resistencia al aplastamiento.

Friabilidad: Describe la tendencia de una sustancia sólida a romperse en
pedazos más pequeños bajo coacción o contacto, especialmente al frotar. Mide la
resistencia a la manipulación.

El contenido de fármaco y del peso de la tableta debe ser uniforme. Esto es
medido por la determinación de variación de peso y uniformidad de peso y
contenido.
CARACTERÍSTICAS DE LAS TABLETAS
El contenido del fármaco debe estar
biodisponible, para verificar esto
realizamos la determinación del %
disolución y el tiempo de desintegración.
Las tabletas deben ser elegantes, para
evaluar esto consideramos aspectos como
su color, dimensiones, la presencia de
logos y variedad de formas.
Las tabletas deben mantenerse estables.
CLASIFICACIÓN
Las tabletas se clasifican de acuerdo a su pro
ceso de manufactura en:

COMPRIMIDAS: Fabricadas por compresión,

contienen una serie de excipientes (diluyentes,
aglutinantes, desintegrantes, lubricantes,
deslizantes, saborizantes, colorantes y
edulcorantes).

MOLDEADAS
TABLETAS COMPRIMIDAS
Son aquellas que se fabrican por compresión, contienen una serie de
excipientes: diluyentes, aglutinantes, desintegrantes, lubricantes,
deslizantes, saborizantes, colorantes y edulcorantes.
Dentro de estas encontramos:
Tabletas para administración oral: Son aquellas que se depositan en la
boca ya sea para deglutir en forma integra o previamente
trituradas (masticables).
Tabletas para disolverse: Se emplean para preparar soluciones o
para impartir determinadas características a las soluciones, deben
identificarse claramente de forma tal que se administren adecuadamente.
TABLETAS COMPRIMIDAS
Tabletas bucales y sublinguales: Se disuelven en la cavidad bucal o
bajo la lengua. Generalmente tienen sabor agradable y se espera
un efecto rápido.
Tabletas efervescentes: Son aquellas que contienen adicionalmente al
fármaco, bicarbonato de sodio y un ácido orgánico como tartárico
o cítrico. En presencia de agua, estos excipientes reaccionan y
liberan dióxido de carbono produce fervescencia. el cual actúa como
desintegrador.
Tabletas vaginales: Son aquellas que se depositan en la vagina (pH
ajustado a 5).
TABLETAS COMPRIMIDAS
Tabletas recubiertas por azúcar o
polímeros: Presentan una cubierta que
permite dosificar fármacos de sabor u
olor objetable; para proteger aquellos
que son susceptibles a la oxidación;
para proteger del pH del estomago
(entéricas), así como para regular la
liberación del fármaco.
DESARROLLO DE FÁRMACOS Unidad 5. Formulación de Diversas
Formas de Dosificación.
5.6 Nuevas formas de dosificación
SISTÉMICAS TRANSDERMICOS
Los Sistemas Terapéuticos Transdérmicos (STT) propiamente dichos son
sistemas de liberación sostenida; y por tanto, su objetivo es el de
suministrar el medicamento a la velocidad necesaria para conseguir y
mantener una concentración plasmática constante.
**El primer Sistema Terapéutico Transdérmico fue ideado para la
administración de escopolamina para controlar el mareo en los
viajes.
En la actualidad se aplica esta vía de administración a numerosos
fármacos cuya magnitud molecular y propiedades físico-químicas lo
permiten.
PARCHES ADHESIVOS
Los parches adhesivos son la forma de presentación de los sistemas
transdérmicos conocida desde hace 20 años para el tratamiento de
enfermedades sistémicas.
Estructura: Un parche transdérmico es un sistema multicapa consistente en
tres partes fundamentales: adhesivo, principio activo, potenciadores.
IMPLANTES DE LIBERACIÓN PROLONGADA
Son preparaciones sólidas y estériles para asegurar la liberación de las
sustancias activas incorporadas durante un largo período de tiempo.
El tejido subcutáneo, rico en grasa, es una zona ideal para implantar y conseguir
prolongar la acción de principios activos, presentando una baja absorción y
escasa reactividad frente a productos extraños.

Entre los fármacos estudiados para formular implantes de acción prolongada se

pueden citar la insulina, pilocarpina para el tratamiento del glaucoma,
agentes inmunológicos en el tratamiento de alergias, esteroides
anticonceptivos, antibióticos y antineoplásicos.
IONTOFORESIS
Derivada del griego ionto traducido
como ión y foresis como transferencia.
Se trata de un proceso que permite
una mejor penetración de la
molécula ionizada a través o en el
propio tejido, mediante la aplicación
de una ligera cantidad de corriente
eléctrica fisiológicamente aceptable
(≤0,5 mA/cm2 ).
MECANISMO DE ACCIÓN
Se basa en el principio general de que
las cargas iguales se repelen, por
tanto el medicamento al estar
colocado en el electrodo de igual
carga, sufre un impulso por repulsión
electrostática que lo envía a la
profundidad de las capas de la piel.

Es un mecanismo físico de
activación de un sistema de
liberación controlada.
SISTEMA VÍA OCULAR
Implantes oftálmicos o insertos oftálmicos: Son preparaciones de
tamaño y forma adecuados para permitir su inserción en el saco
conjuntival, con objeto de producir un efecto ocular.

Se componen generalmente de un depósito del principio activo,

embebido en una matriz o unido a una membrana que controle la
velocidad de liberación.
Se trata de sistemas matriciales poliméricos que liberan el principio
activo previa disolución del polímero.
Tratamiento del glaucoma (pilocarpina), de infecciones (antivirales y
antibióticos) e inflamaciones (antiinflamatorios esteroídicos).
SISTEMA VÍA OCULAR
Dispersiones líquidas o sistemas dispersos: microdispersiones coloidales
poliméricas, elaboradas fundamentalmente a base de látex, permiten la
incorporación de fármacos, constituyendo una dispersión acuosa estable de
partículas esféricas de menos de una micra.

El fármaco será liberado de forma lenta y prolongada a partir del gel
que se forma en el momento de la instilación ocular, por contacto con el
líquido lacrimal.
La transformación de líquido acuoso a gel puede venir provocada por el
cambio de temperatura (se tienen entonces los llamados termogeles) o
por el cambio de pH del medio (polímeros pH sensibles).