FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN,
DISTRIBUCIÓN,
BIOTRANSFORMACIÓN, EXCRECIÓN
Y ACUMULACIÓN DE LOS FÁRMACOS
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS
Se conoce con el nombre de absorción
el proceso fisiológico a través del cual
toda sustancia introducida en la
superficie o en el interior de un órgano
o tejido penetra en la sangre o en la
linfa circulante.
* FARMACOLOGÍA 2
La absorción puede estar determinada por
varios factores que modifican la velocidad de
la misma como son:
●Solubilidad de la presentación farmacéutica en
el sitio de absorción.
●Flujo sanguíneo en el área de absorción.
●Concentración del fármaco en el sitio de
absorción.
●Interacciones medicamentosas.
●Efectos del primer paso. (oxidación
–reducción).
●Vías de administración.
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* FARMACOLOGÍA
Transferencia de los fármacos a través
de las membranas biológicas
● Los fármacos pueden actuar localmente en el
sitio de aplicación o en los órganos internos
ejerciendo una acción sistémica o general.
● Para que puedan actuar en forma sistémica es
necesaria su penetración en el organismo y para
ello deben atravesar membranas corporales
representadas por el epitelio gastrointestinal,
cutáneo y respiratorio, el endotelio vascular y las
membranas celulares
* FARMACOLOGÍA 4
El paso de los fármacos a través de las
membranas. Se produce por procesos
pasivos (a través de los poros de la
membrana o de la matriz lipídica) por
transporte activo con la participación
de los componentes de la membrana y
por difusión facilitada.
* FARMACOLOGÍA 5
FILTRACIÓN
Entre los procesos pasivos, la difusión a
través de los poros de la membrana se
denomina filtración. La velocidad de
pasaje de las sustancias está relacionada
con el tamaño de la molécula y el área
ocupada por los poros de la membrana.
* FARMACOLOGÍA 6
DIFUSIÓN SIMPLE
● El paso a través de la matriz lipídica
llamado difusión simple se produce
como consecuencia de una diferencia de
concentración a ambos lados de la misma.
Para que un fármaco pueda atravesar la
matriz lipídica de la membrana celular
debe ser lo suficiente liposoluble para
penetrar en ella, siendo la velocidad del
paso en dependencia de su coeficiente de
partición lípido-agua.
* FARMACOLOGÍA 7
TRANSPORTE ACTIVO
Es el paso de sustancias a través de la membrana
celular en contra de un gradiente de concentración o
un gradiente electroquímico, el cual requiere un
consumo de energía.
En el TA, la sustancia se combina con un portador en
la superficie externa de la membrana. Esta
combinación difunde a través de la membrana y al
llegar a la cara interna, la unión de la sustancia con el
portador se rompe por acción de una enzima. Luego el
portador regresa a la parte externa para volver a iniciar
el ciclo.
Cuando el portador regresa a la cara externa después
de descargar la sustancia dentro de la célula, tiene
lugar un gasto de energía.
* FARMACOLOGÍA 8
LA DIFUSIÓN FACILITADA
Consiste en un proceso de transporte
mediado por portadores incapaces de
vencer un gradiente de concentración y
sin gasto de energía.
* FARMACOLOGÍA 9
PINOCITOSIS
Es un sistema de transferencia en el cual
se forman invaginaciones, en la
superficie celular, que luego se cierran
constituyendo vacuolas.
* FARMACOLOGÍA 10
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS SEGÚN LAS
DIFERENTES VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
● Administración y absorción por la vía oral o
digestiva
● La vía oral enteral o digestiva es muy usada por
ser fácil, segura y no requerir fármacos estériles
ni en estado de pureza como aquellos que se
aplican por vía parenteral.
● Los fármacos que se descomponen por jugos
digestivos o que son mal absorbidos deben
administrarse entonces por otras vías.
* FARMACOLOGÍA 11
En los monogástricos, y en especial los carnívoros,
la velocidad y el grado de absorción son altos,
debido a que el tubo digestivo es corto y contiene
pequeñas cantidades de ingesta.
En los poligástricos, el tubo digestivo es largo,
grande y complicado, la ingesta muy voluminosa,
por lo que los fármacos se destruyen o se mezclan
con la fibra no digerible y pasan por el tracto
digestivo sin absorberse o lo hacen en cantidades
muy pequeñas.
Los terneros recién nacidos hasta las tres semanas
de edad poseen un estómago sencillo, por lo que
pueden compararse con los monogástricos en su
absorción.
* FARMACOLOGÍA 12
Administración y absorción por la vía
parenteral
La vía intravenosa se utiliza cuando se
desea obtener una respuesta rápida, por
lo que se emplea en casos de urgencia y
también para administrar sustancias que
pueden ser irritantes cuando se aplican
por la vía subcutánea o intramuscular,
pues el fármaco se diluye en la corriente
sanguínea y pierde este efecto.
* FARMACOLOGÍA 13
Las inyecciones deben practicarse
lentamente para evitar que se produzcan
daños al endotelio vascular y
modificaciones en el equilibrio de los
coloides plasmáticos con el resultado de
shock vascular y colapso cardíaco.
* FARMACOLOGÍA 14
La vía subcutánea es empleada para
administrar fármacos no irritantes ni
necrosantes.
La vía subcutánea se utiliza también para
administrar grandes cantidades de
líquidos. Se usa para obtener una
absorción más prolongada de los líquidos
o como restante de la inyección
intravenosa.
* FARMACOLOGÍA 15
También pueden aplicarse fármacos en
forma sólida que consisten en
comprimidos en forma cilíndrica llamados
pellets.
Este tipo de aplicación llamada
implantación subcutánea se emplea para
introducir bajo la piel, por medio de un
trócar o efectuando una pequeña incisión,
fármacos para efectos de larga duración
* FARMACOLOGÍA 16
La vía intramuscular se emplea cuando se
desea obtener un efecto más rápido que
por vía subcutánea o más prolongado que
por vía intravenosa.
Muchas veces para retardar más el efecto
suele usarse el aceite vegetal como
disolvente.
Por esta vía no pueden administrarse.
Sustancias irritantes, pues pueden
producir necrosis del tejido.
* FARMACOLOGÍA 17
Mala práctica en la aplicación
de fármacos (sitios inadecuados,
falta de asepsia etc.)
* FARMACOLOGÍA 18
Falla de absorción
* FARMACOLOGÍA 19
Tiempo insuficiente de absorción
* FARMACOLOGÍA 20
Alternativas de aplicación
* FARMACOLOGÍA 21
* FARMACOLOGÍA 22
OTRAS VÍAS
● La inyección intraarticular
● La vía intrarraquídea
● Administración y absorción por la vía
respiratoria
● Administración por la piel y las mucosas
● La administración intramamaria
* FARMACOLOGÍA 23
DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS
● Es el proceso mediante el cual las sustancias se
distribuyen en los diferentes compartimientos corporales
una vez absorbidos. La distribución depende de
numerosos factores como son:
● Gradiente de concentración.
● Flujo sanguíneo.
● Factores físico - químicos.
● Barreras de selección.
● Almacenamiento.
● Permeabilidad de los lechos capilares.
● Unión de proteínas plasmáticas.
● Volumen de distribución.
● Redistribución. 24
FARMACOLOGÍA
*
Un fármaco inyectado por vía intravenosa o
por los diferentes procesos de absorción
llega a la sangre y de ahí se distribuyen en
los líquidos intersticiales y las células.
Una vez en el torrente sanguíneo, las drogas
se combinan con las proteínas plasmáticas,
principalmente las albúminas, limitándose su
difusión en los tejidos y, por ende, su
actividad.
* FARMACOLOGÍA 25
● Las diferencias existentes en la irrigación
sanguínea de los órganos y tejidos
determinan los niveles de concentración
de los fármacos.
● En los riñones, hígado, corazón, cerebro y
otros órganos, los cuales son muy
irrigados, el equilibrio se establece
rápidamente si la droga ha cruzado con
facilidad las membranas.
* FARMACOLOGÍA 26
● Biodisponibilidad: Es la proporción o
cantidad de fármaco que llega a sangre
luego de atravesar las barreras de
selección, esta depende de la absorción.
● Biodisponibilidad específica: Es la
cantidad de fármaco que llega al sitio de
acción luego de atravesar las barreras de
selección utilizando como vía de
transporte la sangre.
* FARMACOLOGÍA 27
BIOTRANSFORMACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
● La biotransformación o transformación
bioquímica es el conjunto de reacciones
efectuadas en el organismo a fin de
inactivar y favorecer la eliminación de los
fármacos.
● No obstante, la biotransformación puede
dar lugar a la formación de sustancias con
igual o mayor actividad farmacológica que
la droga original.
* FARMACOLOGÍA 28
EXCRECIÓN DE LOS FÁRMACOS
● La excreción de los fármacos tiene lugar
después de haber sido biotransformados o
pueden eliminarse en muchos casos inalterados.
● Muchas veces la vía de eliminación se utiliza
con fines terapéuticos, como ocurre en el caso
de ciertos antibióticos que al ser eliminados
inalterados por el riñón son empleados en las
infecciones de las vías urinarias.
* FARMACOLOGÍA 29
● Las vías de eliminación más importantes
de los fármacos son: el riñón, las heces,
los pulmones y la leche. Además de las
vías ya mencionadas, los fármacos
pueden excretarse por el sudor, lágrimas,
piel, pelos y uñas.
* FARMACOLOGÍA 30
● Renal: El riñón es el órgano más importante en la
eliminación de los principios activos y sus metabolitos,
dichos procesos son propiciados por tres procesos
fisiológicos: (filtración glomerular, secreción tubular
activa y reabsorción tubular pasiva.)
● La cantidad de principios activos que penetran a luz
tubular por filtración dependen de su unión a proteínas
plasmáticas (si hay unión a esta no hay filtración).
● Hepática y vías biliares: Es la vía secundaria de
mayor importancia, el hígado excreta al fármaco o a sus
productos juntos con la bilis, pudiendo ser reabsorbidos
en el intestino o bien salir junto a las heces.
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● Tiempo de vida media del medicamento:
● Es el tiempo que se necesita para que se
reduzca a la mitad de sus valores iniciales
la concentración plasmática del mismo, y
está estrechamente relacionado con la
cinética de eliminación del fármaco.
* FARMACOLOGÍA 32
Fases metabólicas:
El metabolismo ocurre en dos fases:
● Las reacciones de fase 1(oxidación, reducción,
hidrólisis) que ocurren en el hígado por enzimas
presentes en las células hepáticas que requieren
aceleradores de alta energía (N.A.DH, presencia
de oxígeno molecular y citocromo P 450).
● Las reacciones de fase 2 de los productos finales
1.-No son eliminados del organismo, sino que son
excretados luego de la fase dos
2.- En esta fase se requiere de la conjugación del
compuesto original o sus metabolitos con ácidos
orgánicos y otros compuestos químicos.
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* FARMACOLOGÍA
Las reacciones químicas que se presentan
en esta fase son:
● Aminas.
● Acetilación.
● Metilación.
● Redox
● Fase 2
● Conjugación glucorónica.
● Conjugación con sulfato.
* FARMACOLOGÍA 34
ACUMULACIÓN DE LOS FÁRMACOS
● La acumulación de los fármacos en el
organismo se produce cuando la
velocidad de administración y absorción
exceden a la velocidad de eliminación.
● Muchas drogas se combinan con
proteínas celulares o en el tejido adiposo y
permanecen en el organismo incluso
después de haber desaparecido de las
heces y la orina.
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