SINOPSIS DE FARMACOLOGÍA
Dr. Giovanni B. Patierno, MD., PhD.
SIGUE: ANTIBIOÓTICOS ANTIMICROBIANOS
RESISTENCIA BACTERIANA A LOS ANTIBIÓTICOS
Mecanismos:
Mutación y selección genética: el carácter se transfiere de manera vertical hasta
las células hijas
Movilidad de los genes de resistencia cromosómicos o extracromosómicos
(plásmidos), mediada por Transposón, elemento genético capaz de moverse de
manera autosuficiente desde una posición a otra del cromosoma o a un Plásmido
Transposones Conjugativos que combinan la capacidad de transponerse con la de
transferirse de bacteria a bacteria.
Alteración de la membrana que impide la entrada del Antibiótico.
Producción de nuevas enzimas capaces de inactivar el Antibiótico.
Bloqueo del transporte del Antibiótico
Expulsión del Antibiótico por un mecanismo activo de bombeo.
FACTORES QUE FACILITAN LA RESISTENCIA
Dosis insuficiente para alcanzar niveles plasmáticos terapéuticos
Profilaxis
Uso tópico
Tratamiento con Antibióticos de enfermedades víricas
Uso injustificado de antibióticos de amplio espectro
Duración del tratamiento excesivamente corta o muy larga
Los nuevos Antibióticos suelen utilizarse en exceso
MEDIDAS PARA PREVENIR Y REDUCIR LA RESISTENCIA
Uso sensato y cuidado de los catéteres permanentes
Participación oportuna de infectólogos
Elegir el antibiótico según los patrones locales de sensibilidad
El seguimiento de una técnica antiséptica correcta para cerciorarse que existe una
infección y no contaminación
Averiguar que:
1. el fármaco llegue a su objetivo,
2. que sea activo,
3. que el objetivo no se encuentre alterado.
ANTIBACTERIANOS
BACTERICIDAS
ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÁMICOS:
PENICILINAS PARENTÉRALES:
BENCILPENICILINA “G” IV, PROCAÍNA IM, BENZATINA IM
PENICILINA ENTERAL:
FENOXIMETILPENICILINA
AMINOPENICILINAS:
AMPICILINA, AMOXICILINA
CARBOXIPENICILINAS:
CARBENICILINA, TICARCILINA
UREIDOPENICILINAS:
PIPERACILINA, MEZLOCILINA, AZLOCILINA
ISOXAZOLILPENICILINAS:
OXACILINA, CLOXACILINA, DICLOXACILINA, FLUCLOXACILINA
PENICILINAS SEMISINTÉTICAS:
METICILINA, NAFCILINA
CEFALOSPORINAS:
SE CLASIFICAN SEGÚN SU GENERACIÓN
LAS DE LA PRIMERA GENERACIÓN TIENEN UNA ACTIVIDAD EXCELENTE CONTRA
Gram+ Y MODERADA CONTRA Gram-
LAS DE LA SEGUNDA POSEEN UNA ACTIVIDAD UN POCO MEJOR CONTRA Gram- Y
ALGUNOS ANAEROBIOS
LAS DE LA TERCERA TIENEN ACTIVIDAD CONTRA Gram+ Y MUCHO MAYOR
ACTIVIDAD CONTRA ENTEROBACTERIACEAE Y UN SUBGRUPO ES ACTIVO
CONTRA PSEUDOMONAS AERUGINOSA
LAS DE LA CUARTA Y QUINTA POSEEN EL ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA TERCERA
GENERACIÓN, PERO CON MAYOR ESTABILIDAD CONTRA LA HIDRÓLISIS QUE INDUCEN
LAS BETALACTAMASAS CROMOSÓMICA
1era GEN.: CEFAZOLINA, CEFALEXINA, CEFADROXILO, CEFRADINA, CEFALOTINA
2nda GEN.: CEFACLOR, CEFUROXIMA, CEFPROZILO, CEFAMANDOL, LORACARBEF,
CEFONICIDA, CEFORANIDA
3eraGEN.: CEFTAZIDIMA (Pseudomonas aeruginosa), CEFTRIAXONA, CEFOTAXIMA,
CEFTIZOXIMA, CEFDINIR, CEFDITOREN, CEFTIBUTEN, CEFIXIMA
4rta GEN.: CEFEPIMA (Pseudomonas aeruginosa)
5ta GEN.: CEFTAROLINA, CEFTOBIPROL (Staphylococcus aureus MRSA)
MONOBACTÁMICOS:
AZTREONAM
CARBAPENÉMICOS:
IMIPENEM/CILASTATINA, MEROPENEM, DORIPENEM, ERTAPENEM,
INHIBIDORES SUICIDAS DE LA BETA-LACTMASA (enzima producida por algunas bacterias y es
responsable de la rotura del anillo Beta-Lactámico, anillo químico de 4 átomos de la estructura
molecular de los antibióticos Beta-Lactámico)
Mecanismo de acción: previenen que las Bacterias inactiven el anillo Beta-Lactámico.
ÁCIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM
ASOCIACIONES SE LOS INHIBIDORES SUICIDAS DE LA BETA-LACTMASA CON
BETALACTÁMICOS:
AMINOPENICILINAS: AMPICILINA-SULBACTAM
AMOXICILINA-SULBACTAM
AMOXICILINA-ACIDO CLAVULÁNICO
CARBOXIPENICILINA: TICARCILINA-ACIDO CLAVULÁNICO
UREIDOPENICILINA: PIPERACILINA-TAZOBACTAM
AMINOGLUCÓSIDOS:
GENTAMICINA, AMIKACINA, TOBRAMICINA, ESTREPTOMICINA, NETILMICINA,
KANAMICINA, PAROMOMICINA/AMINOSIDINA, NEOMICINA, NETILMICINA,
ESPECTINOMICINA, CAPREOMICINA
GLUCOPÉPTIDOS:
VANCOMICINA (MRSA), TEICOPLANINA
LIPOPÉPTIDOS:
DAPTOMICINA, DALBAVANCINA
SULFAMIDAS fueron los primeros agentes antibacterianos eficaces empleados en el
tratamiento de las infecciones. Su descubrimiento durante la década de 1930-1940 es el
punto de partida de la terapia antiinfecciosa:
SULFACETAMIDA, MAFEMIDA
SULFAMIDAS/DIAMINOPIRIMIDINAS:
TRIMETOPRIMA/SULFAMETOXAZOLO O COTRIMOXAZOLO TMP-SMX
QUINOLONAS:
ÁCIDO NALIDÍXICO, ÁCIDO PIPEMÍDICO
FLUOROQUINOLANAS:
OFLOXACINO, NORFLOXACINO, CIPROFLOXACINO, PEFLOXACINA,
LEVOFLOXACINO, LOMEFLOXACINO, MOXIFLOXACINO, GATIFLOXACINO,
NADIFLOXACINO
AZAFLUOROQUINOLONA
ENOXACINO, SITAFLOXACINA
AMINOCUMARINICOS:
NOVOBIOCINA, CLOROBIOCINA, CUMERMICINA A1
MACROCÍCLICOS:
FIDAXOMICINA
NITROIMIDAZOLES:
METRONIDAZOL, SECNIDAZOL, TINIDAZOL, BEZNIDAZOL
OTROS BACTERICIDAS
FOSFOMICINA
FOSFOMICINA/TROMETAMOL
ÁC. FUSÍDICO
GRAMICIDINA
TIROTRICINA
BACTERIOSTÁTICOS
TETRACICLINAS:
TETRACICLINA, DOXICICLINA, CLORTETRACICLINA, MINOCICLINA,
OXITETRACICLINA, VIBRAMICINA, LIMECICLINA, DEMECLOCICLINA,
METACICLINA, ROLITETRACICLINA Y TIGECICLINA
GLICILCICLINAS (última generación de Tetraciclinas descubiertas tras modificar la
posición 9 del anillo tetracíclico9:
TIGECICLINA
AMINOFENOLES:
CLORAMFENICOL, TIAMFENICOL
MACRÓLIDOS:
ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA, ESPIRAMICINA,
ROXITROMICINA, JOSAMICINA, OLEANDOMICINA
CETÓLIDOS:
TELITROMICINA
FLUOROCETOLIDOS
SOLITROMICINA
LINCOSAMIDAS:
CLINDAMICINA, LINCOMICINA
RIFAMICINAS:
RIFAMPICINA, RIFABUTINA, RIFAXIMINA
NITROFURANICOS:
NITROFURANTOÍNA, FURAZOLIDONA
OXAZOLIDONAS:
LINEZOLID, TEDIZOLID
OTROS BACTERIOSTÁTICOS
QUINUPRISTINA/DALFOPRISTINA
ESPECTINOMICINA
BACITRACINA
POLIMIXINA
MUPIROCINA
MAFENIDA (quemaduras antibacteriano y antifúngico)
ANTIBIÓTICOS TUBERCULOSTÁTICOS ANTIFÍMICOS
-INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED MICOBACTERIANA:
ISONIAZIDA, ETAMBUTOLO
-INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTÉICA:
ESTREPTOMICINA
-INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DEL RNA MICOBACTERIANA:
RIFAMPICINA, RIFABUTINA
-INHIBIDORES DE LA ENZIMA SINTASA DE ÁCIDOS GRASOS MICOBACTERIANA (INHIB.
DE LA BIOSÍNTESIS DEL AC. MICÓLICO) - FÁRMACO ACTIVO SOBRE BACILOS
INTRACELULARES TOMADO POR LOS MACRÓFAGOS Y BACILOCIDA EN UN MEDIO ÁCIDO:
PIRAZINAMIDA
