Universidad de Guadalajara

Centro Universitario del Sur

Médico Cirujano y Partero

TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA
Dr. Jorge Plascencia Robledo
SISTEMA RENINA
ANGIOTENSINA ALDOSTERONA
Meza Ruiz Ruth Judith
Miranda de la Peña Jessica Lizeth
Parvul Guzmán María Yorleni

Miércoles 03 de mayo de 2023

Ciudad Guzmán, Jalisco, México
 01 EL SRAA
↓ Na+ = ↑Renina

Riñones son sitio de

Hipertensina: angiotensina acción de la Aldosterona
Angiotonina= angiotensinógeno Y Ang estimula la
producción de la anterior.
Renina
1940
Braun-Menéndez 1957 Schwyzer y
1898 Tiegerstedt
et al Bumpus
y Bergman

1934 Goldblatt
1950 1970
et. al
Constricción de Decapéptido AngI Polipéptidos que inhibian
arterias renales= Octapéptido AngII formación de AngII o
hipertensión inhiben los canales de esta
 SRAA Nefropatía diabética

Hipertensión arterial

Infarto

Insuficiencia cardiaca
congestiva
SRAA
 SRAA Clásico y nuevos paradigmas

● Regulación de PA
● Liberación de
aldosterona
● Absorción de Na+ de
los túbulos renales
● Homeostasis de
electrolitos y fluidos
● Y remodelación
cardiovascular
02
COMPONENTES
DEL SRAA

Describe en qué consiste esta sección si lo necesitas

 COMPONENTES: Angiotensinógeno
● Sustrato para la renina
● Glucoproteína globular abundante
● AngI se escinde por renina desde el extremo amino
● del angiotensinógeno.
● Contiene 452 aminoácidos y se sintetiza como
preangiotensinógeno, que tiene un péptido señal de 24- o
33-aminoácido.
● Sintetizado y secretado principalmente por el hígado,
aunque las transcripciones de angiotensinógeno ocurren
en muchos tejidos
● La biosíntesis de angiotensinógeno es estimulada por
inflamación, insulina, estrógenos, glucocorticoides,
hormona tiroidea y AngII.
● Durante el embarazo, los niveles plasmáticos aumentan
varias veces debido al incremento de estrógeno.
● La tasa de síntesis de AngII, y por tanto la presión
sanguínea, puede estar influida por cambios en los niveles
de angiotensinógeno.
COMPONENTES: ECA
● ACE, cinasa II, dipeptidil carboxipeptidasa es una ectoenzima y
glucoproteína, con un peso molecular aparente de 170 kDa.
● ACE humana contiene 1277 residuos de aminoácidos y tiene dos
dominios homólogos, cada uno con un sitio catalítico y una región de
unión a Zn2+.
● Dominio extracelular amino terminal grande, un dominio intracelular
carboxilo terminal corto y una región hidrofóbica transmembrana de
22 aminoácidos, que ancla la ectoenzima.
● Es bastante inespecífica y escinde las unidades dipeptídicas de los
sustratos con diversas secuencias de aminoácidos.
● Los sustratos preferidos tienen sólo un grupo carboxilo libre en el
aminoácido carboxilo terminal, y la prolina no debe ser el penúltimo
aminoácido; por tanto, la enzima no degrada AngII.
● La ACE es idéntica a la quininasa II, la enzima que inactiva la
bradicinina y otros péptidos vasodilatadores potentes. Aunque la
conversión lenta de AngI a AngII ocurre en plasma, el metabolismo
muy rápido que ocurre in vivo se debe en gran parte a la actividad de
la ACE de membrana, presente en la superficie luminal de células
endoteliales en todo el sistema vascular
 COMPONENTES: Renina
● Principal determinante de la tasa de
producción de AngII
● Secreción regulada por varios
mecanismos
● Se sintetiza, almacena y secreta
mediante exocitosis en la circulación
arterial renal, por las células JG
granulares en paredes AA
● Es una aspartil proteasa que separa
el enlace entre los residuos 10 y 11 en
el extremo amino del
angiotensinógeno para generar AngI
● Forma activa es una glucoproteína
que contiene 340 aminoácidos.
● Se sintetiza como una preproenzima
que se procesa a prorrenina.
COMPONENTES: Control de secreción de renina
 COMPONENTES: Renina
Tanto la renina como la prorrenina se almacenan en
Preproenzima que Enzimas proconvertasa
las células JG y, cuando se liberan, circulan en la
se procesa a 1 o catepsina B sangre. La concentración de prorrenina en la
circulación es aproximadamente 10 veces mayor que
la de la enzima activa. La t1/2 de la renina circulante
es de aproximadamente 15 minutos.
COMPONENTES: Control de secreción de renina
● Una carboxipeptidasa, ECA 2
corta un aminoácido del
terminal del carboxilo para
COMPONENTES: ECA2
convertir la Ang II en Ang ECA2 suprimida
1. Hipertensión
● La ACE 2 tiene 1 dominio
Catalítico de ACE
2. Defectos de la
contractilidad cardiaca

3. Niveles elevados de
● LA ANGII sustrato preferido
para la ECA2 con afinidad de
AngII
400 mayor que ANGI Sobreexpresión
ECA2
● La ECA2 no es inhibida por la 1. Hipotensión
2. Previene hipertrofia
ECA estándar y NO hay
efecto sobre la bradicinina cardica inducida por
ANGII
● Protectora contra la COMPONENTES: ECA2
nefropatía diabetica
por el R-A-MAS

● La Ang apartir de la Angi por

ECA:
● Vasodilatadores y Activando AT2
protectores

ECA2 Metaboliza
Receptor de
péptidos
SARS covid
apelin
Caminos alternativos para la biosíntesis de
Angiotensina II
ANGIOTENSINA II

Angiotensina I
VÍAS INDEPENDIENTES DE ECA Angiotensinogeno
Angiotensina II

Quimostatina Catepsina G
y quimasa y tonina
 Péptidos de angiotensina y receptores

Angiotensinase
Metabolizan péptidos de
angiotensina
- Aminopeptidases
- Endopeptidasas
- Carboxypeptidases

Efectos globales de
receptor-péptido
Eje- receptor AngII- AT1
Angiotensina
AT1, AT2
II

Polimorfismo
(A1166C)

El alelo C se sinergiza con el

alelo de delección de ECA
con respecto al aumento del
riesgo de enfermedad
arterial coronaria (Alvarez,et
al,1998)
ACOPLAMIENTO Ang II-AT1 receptor-efector

Los receptores AT1 se unen a

un gran variedad de sistemas
de transducción de señales,
para producir efectos que
varían con el tipo de célula

Los receptores AT1

se acopla a varias
proteínas
heterotriméricas
ACOPLAMIENTO Ang II-AT2 receptor-efector
Los receptores AT1
se acopla a varias
proteínas
heterotriméricas
EJE RECEPTOR angiotensina(1-7)Mas
El eje del receptor de la
ECA2/Ang(1-7)/Mas es un regulador
negativo de los efectos
vasopresores
- Profibrotico
- Natriuretico
Del eje del receptor ECA/Ang
II/AT1 del RAS
La angiotensina(1-7) se genera de varias maneras

- AngII por ECA2

- AngII por
Carboxypeptidases
- AngI por endopeptidases
- AngI por una conversión
de dos pasos por ECA2 a
Ang(1-9) y luego a
Ang(1-7) por ECA o
neprilisina
 Los efectos
antihipertensivos de la
Ang(1-7) están
mediados por la unión a
receptores Mas, aunque
la Ang(1-7) puede unirse
y activar los receptores
AT2
Angiotensina III
ANGIOTENSINA (2-8), puede
formarse por la acción de la
aminopeptidasa A en la AngII o
por la acción de la ECA en
Ang(2-10)

Receptores
AngIII ALDOSTERONA AT1 y AT2

La AngIII es menos eficaz

para elevar la presión (25%)
Estimular la médula
suprarrenal (10%)
Eje receptor angiotensina IV/AT4
- También llamado An(3-8) se forma a partir de la Ang III
- Las acciones centrales y periféricas de la AngIV a través de AT4 específico que se identificó
como aminopeptidasa regulada por insulina (IRAP, insulin-regulated aminopeptidases)
- Los receptores AT 4 son detectables en varios tejidos: corazón, vasculatura,corteza
suprarrenal y las regiones cerebrales que procesan funciones sensoriales y motoras

- La activación del receptor AT4 dependiente de la Ang IV regula el flujo sanguíneo cerebral, es
neuroprotectora y facilita la potenciación a largo plazo, la consolidación de la memoria y la
cognición

- Vasodilatación renal
- Natriuresis
- Diferenciación neuronal
- Hipertrofia
- Inflamación y remodelación de la matriz extracelular
Sistema renina-angiotensina local (tejidos)
Sistema productor de AngII basado en tejidos que tienen un papel en :
- Hipertrofia
- Nefropatía
- Inflamación
- Remodelación y apoptosis

La (pro) renina circulante puede unirse al PRR (Receptor pro-renina ) en la pared arterial y otros
tejidos para mediar la generación local de la AngII
Receptor Pro- renina
La unión Pro- renina/PRR potencia la
actividad del RAS en los tejidos
El PRR es abundante en el corazón, el
cerebro, los ojos, las glándulas
suprarrenales, la placenta, el tejido adiposo,
el hígado los riñones

En humanos las mutaciones en el gen PRR se

asocian con retraso mental y epilepsia
03
FUNCIONES Y
EFECTOS DE
Ang II
ANGIOTENSINA II
 ↑ RESISTENCIA PERIFÉRICA TOTAL
VASOCONSTRICCIÓN DIRECTA

Activación de
Arteriolas precapilares
receptores AT1
Contrae
Estimulación de la Vénulas poscapilares
vía Gq-LCP-IP3-Ca2+

1 2 3 4 5

Riñones Lecho esplácnico Vasos cerebrales Pulmones M. esquelético

 ↑ RESISTENCIA PERIFÉRICA TOTAL
NEUROTRANSMISIÓN NORADRENÉRGICA PERIFÉRICA

Unión a Inhibición de la recaptación de Mejora la respuesta

receptores AT1 NE en los terminales nerviosos vascular a la NE

↑ liberación de NE
Vía del receptor
adrenérgico β1

Regulada por la liberación de

La activación de estos receptores en las c. YG
NE a partir de los nervios
↑ el AMPc y mejoran la secreción de renina
simpáticos posganglionares
 ↑ RESISTENCIA PERIFÉRICA TOTAL
EFECTOS EN EL SNC

Actúa sobre los núcleos Atenúa las ↓ mediadas

circunventriculares sin por barorreceptores en ↑ tono simpático
protección por BHE la descarga simpática

↑ PA Efecto dipsogénico Mejora liberación de

ADH por la
neurohipófisis
 ↑ RESISTENCIA PERIFÉRICA TOTAL
LIBERACIÓN DE CATECOLAMINAS

Despolarización de Promueve la Estimula liberación de

células cromafines entrada de Ca2+ catecolaminas
 REGULA LA FUNCIÓN RENAL
REABSORCIÓN DE Na+ EN TP

Estimula intercambio ↑ reabsorción de

Na+/H+ en TP Na+, Cl-, HCO3-

↑ expresión del
simportador de
Na+-glucosa en TP

Estimula simportador
Rama asc gruesa
Na+-K+-2Cl-
 REGULA LA FUNCIÓN RENAL
LIBERACIÓN DE ALDOSTERONA POR LA CORTEZA SUPRARRENAL

Estimulación de la Acción sobre túbulos

↑ síntesis y secreción de ALD
zona glomerulosa distales y colectores

Retención de Na+ Excreción de K+ y H+

Efecto mejora en Efecto reduce en

Hiponatremia Hipernatremia

Hiperpotasemia Hipopotasemia
 REGULA LA FUNCIÓN RENAL
HEMODINÁMICA RENAL ALTERADA

Constricción de
↓ presión intraglomerular ↓ TFG
arteriolas aferentes

↓ área de superficie
Contracción de
capilar disponible en ↓ TFG
células mesangiales
glomérulo

Constricción de
↑ presión intraglomerular ↑ TFG
arteriolas eferentes
NO HEMODINAMIA ALTERA LA ESTRUCTURA CARDIOVASCULAR

Miocitos cardíacos Hipertrofia

C. del m. liso vascular Migración, proliferación, hipertrofia

Fibroblastos cardíacos ↑ producción de MEC

HEMODINAMIA

Precarga Expansión de volumen por retención de Na+

Poscarga ↑ PA
04
INHIBIDORES
DEL SRA
 Inhibidores del SRA
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina

Bloqueadores del receptor de angiotensina II

Inhibidores directos de la renina

INHIBIDORES DE LA
ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
 Captopril
Absorción Eliminación C max t½

Tracto gastrointestinal Renal 1-2 horas 2-3 horas

INDICACIONES DOSIS DOSIS MÁX.

Hipertensión arterial 25 mg VO tres veces al día 50 mg VO dos veces al día

Insuficiencia cardíaca dosis inicial 6,25-12,5 mg/8 –12 h. Dosis de mantenimiento 75-150 mg al
día administrados en dos dosis.

Postinfarto de miocardio 6,25 mg en los 3 días siguientes al infarto, seguido de 12,5 mg/8h, y
con disfunción ventricular continuar con 25 mg/8h hasta un máximo de 50 mg/8h.

Vía oral, preferiblemente 1 hora antes de las comidas para evitar que los alimentos interfieran en su
absorción.
 Captopril
Absorción Eliminación C max t½

Tracto gastrointestinal Renal 1-2 horas 2-3 horas

INDICACIONES DOSIS DOSIS MÁX.

Nefropatía 75 mg a 100 mg al día fraccionados en varias tomas. Si se precisara una reducción

diabética de la presión arterial mayor que la obtenida con estas dosis, se pueden asociar a
captopril betabloqueantes, vasodilatadores o hipotensores de acción central.

Ajuste de dosis en el captopril se excreta principalmente por vía renal. Por ello, la eliminación es más
insuficiencia rena lenta en los pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes pueden responder
a dosis inferiores o intervalos más prolongados
 Captopril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICA
CIONES

Cardiovasculares: hipotensión. Raramente Diuréticos de alto techo o tiazídicos o Historial de

palpitaciones y taquicardia. betabloqueantes. angioedema.
Tos seca Suplementos de potasio, diuréticos Estenosis
Hiperkalemia ahorradores de potasio o arterial renal
Hipotensión ciclosporina. unilateral o
Angioedema
AINE (Indometacina). bilateral.
Erupción cutánea
Prurito
Litio. Hiperpotasemia.
Deterioro de la función renal Antidiabéticos (insulina, Embarazo.
En asociación con hidroclorotiazida: hiponatremia, antidiabéticos orales). Lactancia.
hiperuricemia, hiperglucemia, glucosuria, alcalosis
hipoclorémica, ataques de gota. Excepcionalmente
citopenias y reacciones cutáneas alérgicas.
 Enalapril
Absorción Eliminación C max t½

Tracto gastrointestinal Renal 4-6 horas 11 horas

INDICACIONES DOSIS DOSIS MÁX.

Hipertensión arterial dosis inicial adultos 5-10 mg/24h VO 40 mg/día.

Insuficiencia cardíaca dosis inicial 2,5 mg/24h Dosis de mantenimiento habitual

10-20 mg/24h.
 Enalapril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

Náuseas Diuréticos de alto techo o tiazídicos Hipersensibilidad al fármaco.

Diarrea o betabloqueantes. Segundo y tercer trimestres del
Cefalea Suplementos de potasio, diuréticos embarazo.
Vértigo ahorradores de potasio o
Fatiga ciclosporina.
Dificultad para dormir
AINE (Indometacina).
Erupción cutánea
Tos seca
Litio.
 Lisinopril
Absorción Eliminación C max t½

Tracto gastrointestinal Renal 7 horas 12 horas

INDICACIONES DOSIS DOSIS MÁX.

Hipertensión arterial Dosis inicial VO 5-10 mg/24h, VO 80 mg/24h.

mantenimiento 20 mg/24h

Insuficiencia cardíaca Dosis inicial 1,25-2,5 mg/24h VO Dosis mantenimiento 5-20 mg/24h.

Infarto agudo de 24 horas siguientes al comienzo de los síntomas, no debiéndose instaurar si la presión
miocardio arterial sistólica es inferior a 100 mg Hg. DI 5 mg administrados por vía oral, seguidos de
5 mg a las 24 horas, 10 mg a las 48 horas y posteriormente 10 mg una vez al día. Px con
presión arterial sistólica baja (≥ 120 mmHg) cuando se inicia el tratamiento o durante los
tres primeros días después del infarto deberán recibir 2,5 mg por vía oral. El tx deberá
continuar durante 6 semanas. Evaluar el desarrollo de IC.
 Lisinopril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

Náuseas Diuréticos de alto techo o tiazídicos Hipersensibilidad al fármaco.

Diarrea o betabloqueantes. Segundo y tercer trimestres del
Cefalea Suplementos de potasio, diuréticos embarazo.
Vértigo ahorradores de potasio o
Fatiga ciclosporina.
Dificultad para dormir
AINE (Indometacina).
Erupción cutánea
Tos seca
Litio.
 Benazepril
Absorción Eliminación C max t½

Tracto gastrointestinal Renal 1-2 horas 10-11 horas

INDICACIONES DOSIS DOSIS MÁX.

Hipertensión arterial Dosis recomendada, VO 10 mg/24 h, que puede VO 40 mg/día.

incrementarse a 20 mg/24 h. Ajustar la dosis cada
1-2 semanas en función de la disminución de la
presión sanguínea, repartiendo en 2 tomas si el
efecto antihipertensivo disminuye al final del
intervalo posológico.

ICC Inicialmente, 2,5 mg/24 h, (vigilar el efecto en pacientes que tomen benazeprilo por 1ª
vez), siendo posible aumentar a 5 mg, 10 mg o incluso 20mg/24 h al cabo de 2-4
semanas, dependiendo de la respuesta clínica.
 Benazepril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

Cardiovascular: Frecuentes (1-10%): Antidiabéticos (glibenclamida, Hipersensibilidad a benazeprilo

palpitaciones, hipotension ortostatica. insulina, metformina) o alergia a inhibidores de la
Raros (0.1-1%): hipotension, mareo, Antihipertensivos (minoxidilo, ECA.
dolor toracico, angina de pecho, nitroprusiato sódico) Antecedentes de edema
arritmia cardiaca. Antiinflamatorios no esteroídicos angioneurotico relacionado con
Eritema
(ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, la administración de un IECA.
Fotosensibilidad
Polaquiuria
indometacina)
Tos seca Diuréticos ahorradores de potasio
(amilorida, espironolactona,
triamtereno)
Diuréticos potentes y tiazidas
(furosemida, bendroflumetiazida,
hidroclorotiazida, clortalidona)
Sales de litio (carbonato de litio)
 Fosinopril
Absorción Eliminación C max t½

Tracto gastrointestinal Renal 3 horas 11,5 horas

INDICACIONES DOSIS DOSIS MÁX.

Hipertensión arterial Dosis inicial VO de 10 mg/24 h, ajustándose posteriormente según respuesta clínica. Rango de
dosis habitual 10-40 mg/24 h. Dosis superiores a 40 mg/24 h no registraron mayor eficacia que
dosis inferiores. Si la presión no se controla adecuadamente solo con este medicamento, se
podrá añadir un diurético.

ICC Dosis inicial 10 mg/24 h, pudiendo ajustarse la dosis a intervalos semanales según
respuesta clínica hasta 40 mg/24 h. Iniciar el tratamiento bajo estricta supervisión
médica. Fosinopril puede utilizarse con un diurético.
 Fosinopril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

Cardiovascular: Frecuentes (1-10%): Antidiabéticos (glibenclamida, Hipersensibilidad a benazeprilo

palpitaciones, hipotension ortostatica. insulina, metformina) o alergia a inhibidores de la
Raros (0.1-1%): hipotension, mareo, Antihipertensivos (minoxidilo, ECA.
dolor toracico, angina de pecho, nitroprusiato sódico) Antecedentes de edema
arritmia cardiaca. Antiinflamatorios no esteroídicos angioneurotico relacionado con
Eritema
(ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, la administración de un IECA.
Fotosensibilidad
Polaquiuria
indometacina)
Tos seca Diuréticos ahorradores de potasio
(amilorida, espironolactona,
triamtereno)
Diuréticos potentes y tiazidas
(furosemida, bendroflumetiazida,
hidroclorotiazida, clortalidona)
Sales de litio (carbonato de litio)
 Trandolapril
Absorción Eliminación C max t½

Tracto gastrointestinal 33% del fx sin alterar y sus metabolitos 4-10 horas 16-24 horas
son eliminados por la orina.
66% dosis excreción fecal.

INDICACIONES DOSIS

Hipertensión arterial Dosis inicial recomendada es de 0,5 mg a 1 mg y hasta 2 mg diarios en toma única.

Infarto de miocardio Iniciar a partir del tercer día después del infarto con una dosis diaria de 0.5 mg.
con disfunción Esta dosis deberá incrementarse progresivamente hasta un máximo de 4 mg
ventricular izquierda como dosis única diaria.
 Trandolapril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

Mareos Cuando se añade un diurético al tratamiento de Hipersensibilidad o alergia a

Disnea un paciente que recibe trandolapril el efecto es inhibidores de la ECA.
Cefalea habitualmente aditivo. Antecedentes de edema
Hipotensión Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos angioneurotico relacionado
Angioedema de potasio o sustitutos de la sal que contienen con la administración de un
potasio. IECA.
Se puede producir hiperpotasemia durante el uso Segundo y tercer trimestres de
concomitante de IECA con ciclosporina. embarazo
Antidiabéticos
Litio
 Quinapril
Absorción Eliminación C max t½

Tracto gastrointestinal Orina 61% 2 horas 16-24 horas

Heces 37%

INDICACIONES DOSIS

Hipertensión arterial Dosis inicial 10 mg/24h, mantenimiento 20-40 mg/24h y dosis máxima 80 mg/24h.

Insuficiencia Dosis inicial 10 mg diarios en 1 o 2 dosis, mantenimiento 20-40 mg diarios en

cardiaca 1 o 2 dosis.
 Quinapril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

Mareos AINE: especialmente la indometacina, Hipersensibilidad o alergia a

Disnea pueden restar parte del efecto inhibidores de la ECA.
Cefalea Antecedentes de edema
antihipertensivo de los IECA
Hipotensión angioneurotico relacionado
Angioedema porque aquellos bloquean la síntesis de
prostaglandinas renales. con la administración de un
IECA.
Antidiabeticos
Segundo y tercer trimestres de
Litio
embarazo
Diuréticos de alto techo o tiazídicos o
beta-bloqueantes.
Suplementos de potasio, diuréticos
ahorradores de potasio o ciclosporina.
 Ramipril
Absorción Eliminación C max t½

Oral 50-60% Se metaboliza por esterasas hepáticas 3 hrs 1 hr

y metabolitos inactivos que se
excretan con predominio por los
En lugar de incrementar la dosis
riñones
de ramipril por encima de 5 mg
consideres la administración
adicional de de un diurético o un
antagonista del calcio
INDICACIONES DOSIS

Hipertensión Hipertensión Dosis oral varía de 1.25 a 20 mg diariamente (dosis única o dividida)
arterial, Adultos: dosis incial es de 2.5 mg /24 hrs (la dosis puede aumentar segun la respuesta del
prevención paciente
cardiovascular La dosis de mantenimiento es de 2.5 -5 mg
IC postinfarto Dosis Max diaria: 10 mg
TTo E.R.
 Ramipril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

Hinchazón de la cara, - Antihipertensivos: los efectos En pacientes sin diabetes, la

labios,garganta,así como picor o del del ramipril son aditivos coadministración de aliskiren
sarpullidos con otros antihipertensivo con inhibidores de la ECA o
- Palpitaciones incluyendo los diuréticos: ARB también puede estar
- Opresión en el pecho ventajas /hipotensión asociada con un mayor riesgo
- Dificultad para respirar
- Alopurinol, inmunosupresores, de hipotensión sintomática,
- Aparición de hematomas,
corticosteroides, procainamida, hiperpotasemia y cambios en
sangrado durante más tiempo citostáticos y otras sustancias
de lo normal la función renal, incluida la
que puedan alterar el cuadro
- Visión borrosa hemático: aumento de la
insuficiencia renal aguda.
- Confusión probabilidad de alteraciones en Todos los fármacos que
- Mareos el hemograma inhiben el sistema
- Transpiración - Antidiabéticos: posibilidad de renina-angiotensina (RAS)
- Cansancio o debilidad inusual intensificación en la reducción pueden tener estos efectos
de la glucemia.
-
 Moexipril

Absorción Eliminación C max t½

Oral 13%% Por heces (50 % moexiprilato) 1.5 hrs 2-12 hr

INDICACIONES DOSIS

Hipertensión Dosis oral varía 7.5 a 30 mg diarios

arterial, (Dosis unicas o divididas)
prevención El rango de dosificación se reduce a la mitad en pacientes que toman diuréticos o que tienen
cardiovascular insuficiencia renal
TTo E.R.
 Moexipril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

- Tos - Hipersensibilidad al
- Véritogo - El uso concomitante con fármaco y en aquellos
- Diarrea diuréticos puede potenciar
hipotensión arterial
con historia de
- Mialgia angioedema relacionado
- Hiperpotasemia
- Dolor de cabeza a otras sustancias
- Nauseas
inhibidoras de la ECA
- Edema periferico
- Constipación
- Hipersensibilidad:
rash,urticaria,prurito
 Perindopril
Profármaco que se transforma
en perindoprilato

Absorción Eliminación C max t½

Oral 75% Renal 3-7 hrs 3-10 hrs

Peridonprilato (35%

INDICACIONES DOSIS

Hipertensión arterial, Dosis oral varía de 2-16 mg diarios (dosis única o dividida)
Insuficiencia coronaria
estable
Insuficiencia cardiaca
 Perindopril
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

- Cefaleas - el uso simultáneo con sales de - Embarazo

- Trastornos del humor o del potasio o con diuréticos - Lactancia
seño ahorradores de potasio:
hiperpotasemia , sobre todo en
- Niños
- Astenia - Hipersensibilidad por el
px. IR
- Transtornos digestivos fármaco
- El riesgo de asociarse con un
- Alteraciones del gusto
diurético puede reducirse
- Sensaciones de vértigo suspendiendo este último
algunos días antes de
administrar perindopril
- Los neurolépticos o
antidepresivos (aumentan el
riesgo de hipotensión
ortostática
BLOQUEADORES DEL
RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II
Mecanismo de acción - ARA II
Efectos biológicos de Ang II que se inhiben
Potenciación de la
Contracción del m. liso
Sed neurotransmisión
vascular
noradrenérgica

Liberación de ADH ↑ tono simpático

Respuestas rápidas del
hipertensor
Cambios en la función
Secreción de ALD
renal

Respuestas lentas del Liberación de catecolaminas Hipertrofia e hiperplasia

hipertensor suprarrenales celulares
 Eficacia terapéutica de ARA II vs. IECA
Los ARA II reducen la activación de los Los ARA II permiten la
receptores AT1 más eficazmente que los IECA activación de AT2

Los IECAS no inhiben la generación de Ang II Vasodilatación

por otras rutas (ej: quimasa) que son
independientes de la ECA
Antifibrótico

Los ARA II bloquean las acciones de la Ang II Antiinflamatorio

independientemente de la ruta bioquímica
↓ estrés oxidativo

Antiproliferación
 Candesartán
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Renal 33% 3-4 hr 9 horas

gastrointestinal Excreción biliar 67%

INDICACIONES DOSIS

Hipertensión arterial 4 a 32 mg VO 1/2 veces al día

 Candesartán

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

- Cefalea Aliskireno: Embarazo

- Infección del tracto hiperpotasemia,hipotensión Hipersensibilidad conocida
respiratorio Evitar una dieta rica en por el fármaco
superior potasio
- Mareos
 Eprosartán
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Renal 1-2 horas 5-9 horas

gastrointestinal Excreción biliar

INDICACIONES DOSIS

Hipertensión arterial 400-800 mg/d 1-2 dosis

 Eprosartán

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

- Cefalea Aliskireno: Embarazo

- Infección del tracto hiperpotasemia,hipotensión Hipersensibilidad conocida
respiratorio Evitar una dieta rica en por el fármaco
superior potasio
- Mareos
 Irbesartán
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Renal (20%) 1.5 a 2 horas 11-15 horas

gastrointestinal Excreción biliar
(80%)

INDICACIONES DOSIS

Hipertensión arterial 150 a 300 mg una vez al día

 Ibersartán

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

- Mareo - Hipotensión potenciada - Hipersensibilidad, 2º y 3

- Nauseas por diuréticos y otros trimestre embarazo.
- Vómitos agentes Concomitante con aliskireno
en pacientes con diabetes o
- Fatiga antihipertensivos
con I.R. de moderada a
- Mareo ortostatico - Incremento de grave.
- Hipotension concentraciones
ortostatica séricas de potasio
- Dolors - Toxicidad con el litio
musculoesqueletico
 Losartán
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Renal 1- 3 horas 2.5, 6 a 9 horas

gastrointestinal Excreción biliar

INDICACIONES DOSIS

Hipertensión arterial 1-2 veces al dia 25 a 100 mg

 Losartán

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

- Anemia - Riesgo de hiperpotasemia - Hipersensibilidad, 2º y 3

- Mareos con: con sustancias que trimestre embarazo.
- Vértigo retienen potasio (p. ej. Concomitante con aliskireno
diuréticos ahorradores de en pacientes con diabetes o
- Hipotensión
potasio: amilorida, con I.R. de moderada a
- Astenia triamtereno, grave.
- Fatiga espironolactona) o que
- Hiperpotasemia pueden aumentar los
- niveles de potasio
 Olmesartán medoxomil
Olmesartán
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Renal 1.4-2.8 horas 10-15 horas

gastrointestinal Excreción biliar

INDICACIONES DOSIS DOSIS MÁX.

Hipertensión arterial 20 mg VO una vez al día 40 mg VO una vez al día

Aumentar la dosis a 40 mg en dos semanas si se necesita una

mayor reducción de la presión arterial
 Olmesartán medoxomil
Olmesartán

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

-Tos y angioedema (baja Litio Embarazo

incidencia) IECA Obstrucción biliar
-Potencial teratogénico AINES Hiperaldosteronismo primario
-Hipotensión, oliguria, Diuréticos ahorradores de K+ Hiperpotasemia
azotemia progresiva o IRA Suplementos de K+ Insuficiencia hepática
-Hiperpotasemia Colesevelam Insuficiencia renal
 Telmisartán
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Excreción biliar 0.5-1 hora 24 horas

gastrointestinal

INDICACIONES DOSIS MANTENIMIENTO

Hipertensión arterial 40 mg VO una vez al día 40-80 mg VO una vez al día

↓ riesgo cardiovascular 80 mg VO una vez al día

 Telmisartán
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

-Tos y angioedema (baja Litio Embarazo

incidencia) IECA Obstrucción biliar
-Potencial teratogénico AINES Hiperaldosteronismo primario
-Hipotensión, oliguria, Digoxina Hiperpotasemia
azotemia progresiva o IRA Diuréticos de asa o tiazídicos Insuficiencia hepática
-Hiperpotasemia Diuréticos ahorradores de K+ Estenosis de la a. renal
Suplementos de K+
 Los alimentos ↓
Valsartán
su absorción
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Hepática 2-4 horas 9 horas

gastrointestinal

INDICACIONES DOSIS MANTENIMIENTO

Hipertensión arterial 80-160 mg VO una vez al día 80-230 mg VO una vez al día

IC congestiva 40 mg VO dos veces al día 80-230 mg VO dos veces al día

IAM 20 mg VO dos veces al día 160 mg VO dos veces al día

 Valsartán
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

-Tos y angioedema (baja Litio Embarazo

incidencia) IECA Obstrucción biliar
-Potencial teratogénico AINES Hiperaldosteronismo primario
-Hipotensión, oliguria, Digoxina Hiperpotasemia
azotemia progresiva o IRA Diuréticos de asa o tiazídicos Insuficiencia hepática
-Hiperpotasemia Diuréticos ahorradores de K+ Insuficiencia renal
Suplementos de K+ Estenosis de la a. Renal
Antecedentes de angioedema
 Azilsartán medoxomil
Azilsartán
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Heces 55% 1.5-3 horas 11 horas

gastrointestinal Orina 42%

INDICACIONES DOSIS 40-80 mg

Hipertensión arterial 80 mg VO una vez al día

 Azilsartán medoxomil
Azilsartán

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

-Tos y angioedema (baja Litio Embarazo

incidencia) IECA Obstrucción biliar
-Potencial teratogénico AINES Hiperaldosteronismo primario
-Hipotensión, oliguria, Diuréticos ahorradores de K+ Hiperpotasemia
azotemia progresiva o IRA Suplementos de K+ Insuficiencia hepática
-Hiperpotasemia Insuficiencia renal
Antecedentes de angioedema
 INHIBIDORES
DIRECTOS DE LA
RENINA
 Aliskireno
Absorción Eliminación C max t½

Tracto Heces 3-6 horas 20-45 horas

gastrointestinal Orina

Comida rica en grasa

INDICACIONES DOSIS MANTENIMIENTO

Hipertensión arterial 150 mg VO una vez al día 300 mg VO una vez al día
 Aliskireno
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES

Diarrea Zumo de fruta (manzana, naranja) Embarazo

Dolor abdominal Infusiones Angioedema
Dispepsia AINES Insuficiencia renal grave
Cefalea Diuréticos ahorradores de K+ Estenosis de la a. renal
Mareo Suplementos de K+
Fatiga Inhibidores de gpP
Dolor de espalda IECA y ARA II
Angioedema
Hiperpotasemia
¡GRACIAS POR
SU ATENCIÓN!
 REFENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
● Hilal-Dandan, R., Knollman, B., Brunton, L., & Knollmann, B. (2017).
Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th
Edition. McGraw-Hill Education.