Cocaína

Es una sustancia alcaloide obtenida de hojas de Erytroxylon coca, también es

conocida como benzoilmetilecgonina. Este alcaloide es derivado de la tropinoma.
Presentación y vías de administración
Hoja de coca
Se utiliza de dos formas:
1. Mascando la hoja y siendo absorbida por la mucosa oral.

2. Por vía pulmonar fumando la pasta de coca, producto no refinado que

resulta del primer proceso de extracción de cocaína a partir de las hojas de
coca y contiene un 40 a un 85 % de sulfato de cocaína.
Clorhidrato de cocaína
Formada con ácido clorhídrico, son cristales escamosos blancos, más o menos
adulterada. Se administra por vía intranasal (esnifada) o por vía parenteral.
Cocaína base
Se obtiene mezclando el clorhidrato de cocaína con una solución básica. Se utiliza
de dos formas:
1. Inhalar los vapores de base libre (free base) para lo que necesitan un
mechero de propano.

2. Crack o rock, se inhala en recipientes calentados o se fuma pulverizado y

mezclado con otras sustancias.
La dosis tóxica varia ampliamente y depende de la tolerancia individual, la vía de
administración y otros factores. Se considera que niveles sanguíneos de cocaína
entre 100 a 200 mcg%, producen alteraciones clínicas evidentes en el individuo.
Mecanismo de acción
Agonista dopaminérgico directo: La cocaína impide la recaptación del
neurotransmisor dopamina en la célula presináptica, aumentando por lo tanto la
disponibilidad de ella en la hendidura sináptica. Esta capacidad de los
neurotransmisores dopaminergicos, va a permitir una estimulación mayor y más
prolongada de los neuroreceptores D1, D2, D3, D4, D5.
También se induce un aumento de la síntesis de dopamina. En contraste con este
efecto agudo, el efecto del uso crónico de cocaína es el agotamiento de la
dopamina en la hendidura sináptica. Estas vías dopaminergicas están
relacionadas con los sistemas de recompensa en el cerebro y con las conductas
de auto administración y compulsión en su uso.
Agonista adrenérgico directo: Los dos metabolitos principales de la cocaína, la
benzoilecgonina (BEG) y la ecgoninametilester (EME) actúan como agonistas
adrenérgicos directos al producir un bloqueo del sistema de transporte en la
membrana de la célula nerviosa, impidiendo la recaptación de los
neurotransmisores norepinefrina y epinefrina en la célula presináptica,
aumentando por lo tanto la disponibilidad de adrenalina y noradrenalina en la
hendidura sináptica.
Este aumento en la capacidad de los neurotransmisores adrenérgicos va a permitir
una estimulación mayor y más prolongada de los receptores adrenérgicos α1, α2,
β1, β2 y β3. También estimula la tiroxina hidroxilasa que ayuda a producir más
norepinefrina en la neurona.
La vía norepinefrínica tiene que ver con el sistema de alerta y vigilia. También
tiene que ver con la hiperactividad del sistema autónomo produciendo efectos
directos sobre el sistema cardiovascular, endocrino, ocular, etc.
Aumento del catabolismo energético: Paralelamente con la descarga
adrenérgica que se produce inicialmente, también se produce una estimulación de
la enzima adenilciclasa y por tanto un aumento del segundo mensajero AMPc a
partir del adenosintrifosfato (ATP), esto genera una respuesta adrenérgica
caracterizada por una aceleración general de las funciones fisiológicas.
Agonista serotoninérgico: La cocaína inhibe la recaptación de la serotonina y de
su precursor el triptófano dentro de las neuronas serotoninérgicas. Esto lleva a la
estimulación de los autorreceptores inhibitorios presinápticos aumentando la
concentración de la 5-HT en la hendidura; llevando a una retroalimentación
negativa que causa un agotamiento rápido de 5- HT en el cerebro.
En general el efecto sobre la 5-HT es inhibitorio. Esta vía serotoninérgica estaría
relacionada con los efectos alucinatorios y psicomiméticos producidos por la
cocaína; esto puede explicar los cambios motores y estereotipias vistos en
personas intoxicadas.
Efectos secundarios
Toxicidad aguda
Efectos en Sistema Nervioso Central: Los efectos graves más frecuentes sobre
el SNC son hiperpirexia (se considera que está causada por aberraciones de las
vías dopaminérgicas que controlan la temperatura corporal) y crisis comiciales.
Efectos cardiovasculares: En el corazón como bomba se presenta un
cronotropismo y un inotropismo positivos. Pero concomitantemente se presenta un
acortamiento en la diástole cardíaca, producto del aumento de la frecuencia
cardíaca, que posteriormente va a influir en una disminución de la eficiencia del
corazón, aumentando el período refractario efectivo de la fibra muscular, mientras
acorta el tiempo de conducción del tejido conductor.
Por el aumento en la frecuencia cardíaca se incrementa la demanda de oxígeno y
por vasoconstricción periférica se incrementa la presión sanguínea. Estos dos
efectos son mediados por receptores α1, β2 y β1, localizados respectivamente en
la vasculatura arterial periférica (α) y en el corazón (β).
En las arteriolas se produce una acción α1 excitatoria sobre las coronarias
originando una constricción de estas y en las arteriolas cerebrales y pulmonares
se produce una estimulación del receptor α2 de tipo inhibitorio, ocasionando una
vasodilatación. Estas acciones moleculares, explican el alto riesgo de producirse
un infarto agudo de miocardio o una hemorragia intracerebral, en presencia de una
sobredosis de cocaína.
Efectos de la visión: Produce en el ojo una midriasis por contracción del músculo
radial del iris, secundaria a estimulación del receptor β1 y visión borrosa
secundaria a relajación del músculo ciliar para visión lejana, por estimulación del
receptor β2, de carácter inhibitorio.
Efectos del tracto urinario: Produce una retención urinaria moderada,
secundaria a una relajación del músculo detrusor de la vejiga, contracción del
trígono y el esfínter vesical.
Efectos en los pulmones: Produce broncodilatación, disminución de las
secreciones bronquiales y una menor capacidad ventilatoria pulmonar.
Efectos del tejido adiposo: Produce una estimulación en los receptores β3, de
tipo excitatorio é inhibitorio, ocasionando una liberación de ácidos grasos libres,
por acción lipolítica sobre las células grasas.
Efectos de los islotes pancreáticos: Produce una estimulación de los receptores
α2 inhibitorios y β2 excitatorios, produciendo una disminución en la secreción de
insulina por el efecto α2 inhibitorio y un aumento en la secreción de glucagón por
estimulación del receptor β2 excitatorio, con un aumento en la producción de
glucosa. Los anteriores estímulos adrenérgicos dan como resultado un aumento
de la glucosa sanguínea.
Toxicidad crónica
Efectos cardiovasculares: Produce a largo plazo, hipertensión arterial, hipertrofia
concéntrica cardíaca a expensas de los ventrículos, originándose entonces una
cardiopatía hipertensiva. La cocaína también puede generar espasmo coronario
local o difuso en arterias sanas o con ateroesclerosis que pueden llevar a éstasis
sanguínea con la consiguiente formación de trombos. Sumado a esto también
induce un aumento en la agregabilidad plaquetaria que agrava el anterior efecto.
También puede producir depresión de la función ventricular sin infarto de
miocardio, por efectos tóxicos directos sobre el miocardio, miocarditis o ambos.
Efectos respiratorios: Produce alteraciones pulmonares relacionadas con
bronquitis crónica y EPOC, lo cual parece estar más relacionado con las
impurezas contenidas por el basuco en su proceso de elaboración.
Efectos sobre la gestación: En mujeres embarazadas, la cocaína puede causar
disminución severa del flujo sanguíneo a la placenta, produciendo hipoxia fetal y
aborto espontáneo. Puede alterar el desarrollo neurológico en el feto de mujeres
gestantes que son consumidoras crónicas de la droga.

Referencias:
1. Garro Vargas, Karen. (2011). Cocaína: actualización médico legal. Medicina
Legal de Costa Rica, 28 (2), 57-62. Recuperado el 13 de mayo de 2023, de
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2. Téllez Mosquera, Jairo y Cote Menéndez, Miguel. (2005). EFECTOS

TOXICOLÓGICOS Y NEUROPSIQUIÁTRICOS PRODUCIDOS POR
CONSUMO DE COCAÍNA. Revista de la Facultad de Medicina, 53 (1), 10-
26. Recuperado el 13 de mayo de 2023, de
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00112005000100003&lng=en&tlng=es.