INSTITUTO POLITÉCNICO
NACIONAL
Escuela Superior de Medicina
Reporte de Práctica 3.
Klittich González Frida Isabel
López De Ita Ariadna Abigail
Mejia Maravilla Wendoly
Meza Osante Gerardo Alejandro
Muñiz Tirado Vivian Itzel
Oropeza Zagala Ximena
Grupo: 5CM15
Equipo 3
Materia: Farmacología
26 de Septiembre 2023
METODOLOGÍA
● Realice el análisis de las curvas de agonismo y antagonismo que se
presentan en la práctica.
● Determine a qué tipo de agonismo o antagonismo corresponde la gráfica.
● En la gráfica de agonismo, obtenga por extrapolación los valores de Emax y
CE50 de las sustancias en estudio.
● Calcular ER y PR
Resultados Agonistas
Se realiza un estudio en el cual se mide la respuesta contráctil en el músculo liso
provocado por los siguientes agonistas: Histamina (H), 2-(2-tiazolil)etanamina
(2-TEA) y 2-piridiletilamina (2-PEA) obteniéndose la siguiente gráfica:
Figura 1. Curva de agonistas.
Parámetros Histamina 2-PEA 2-TEA
Tipo de agonismo Total Total Parcial
PR 1 50.1180 3.9809
ER 1 1 0.6
Tabla 1. Parámetros farmacodinámicos de los distintos tipos de agonismo
Resultados Antagonistas
Resultados de contracción de íleon de cobayo para histamina sola y en presencia
de diferentes concentraciones de difenhidramina.
Figura 2. Curva de antagonismo.
El antagonismo competitivo se puede identificar observando cómo cambia la
respuesta biológica en función de la concentración de un agonista en presencia de
un antagonista.
AUTOEVALUACIÓN
De acuerdo a los resultados gráficos obtenidos, conteste adecuadamente las
siguientes preguntas:
1. Menciona qué tipo de agonismo presenta 2-PEA con respecto al
neurotransmisor natural.
Agonismo total.
2. Menciona el tipo de agonismo que presenta 2-TEA en relación a la histamina
Agonismo parcial.
3. Coloca en orden creciente de afinidad los tres agonistas estudiados
Histamina, 2-PEA, 2-TEA.
4. Coloca en orden creciente de actividad intrínseca los tres agonistas
estudiados.
Histamina, 2-PEA, 2-TEA.
5. Menciona cuál es el agonista más potente y cuál es el más eficaz.
El agonista más potente y eficaz es la histamina.
6. Realiza un esquema del mecanismo de acción por el cual estos agonistas
activan al receptor H1, y relaciónalo con sus actividad farmacológica sobre
los distintos órganos o tejidos relevantes.
Figura 3. Esquema del mecanismo de acción por el que los agonistas activan al receptor H1.
7. Ordena de mayor a menor selectividad al receptor de histamina los fármacos
antagonistas que se presentan en la Tabla 2.
Fármaco 𝐼𝐶50(𝑛𝑀) al 𝐻1𝑅 𝐼𝐶50(𝑛𝑀) al 𝑀3𝑅
Mepiramina 1.00 19952.62
Difenhidramina 3.10 316.22
Loratadina 15.84 320000.00
Clorfeniramina 2.51 6.31
Levocetirizina 3.16 100000.00
Hidroxizina 1.00 63.00
Tabla 2. Respuestas medias de fármacos antagonistas sobre el receptor H1 y M3.
Fármaco Selectividad Orden
Mepiramina 19952.2 3
Difenhidramina 102.0064 5
Loratadina 20240.3542 2
Clorfeniramina 251.3944 4
Levocetirizina 31645.5696 1
Hidroxizina 63.00 6
Tabla 3. Selectividad de fármacos antagonistas sobre el receptor H1 y M3.
8. Sobre la base de los resultados de la Tabla 3, elige cuál de ellos presentaría
efecto de estreñimiento más contundente. Justifica tu respuesta.
Un valor de orden más alto indica una mayor selectividad hacia los
receptores histaminérgicos H1, lo que significa que estos fármacos son
menos selectivos para los receptores H1 y, por lo tanto, pueden tener efectos
secundarios adversos más pronunciados, como el estreñimiento.Debido a
esto, el fármaco que presentaría el efecto de estreñimiento más contundente
sería la Hidroxizina, la Hidroxizina es el fármaco menos selectivo para los
receptores histaminérgicos H1 y, por lo tanto, es más propenso a causar
efectos secundarios, como el estreñimiento, en comparación con los otros
fármacos de la lista.
REFERENCIAS
● Farmacología básica y clínica Katzung B. (2022) ed 10 Mac Graw Hill.
● Sanford, L., Gilman, A., & Brunton, L. L. (2008). Goodman & gilman’s manual
of pharmacology and therapeutics. McGraw-Hill Medical.
● Golan, D. E. (2017). Principios de farmacologia: Bases fisiopatologicas del
tratamiento farmacologico (4a ed.). Ovid Technologies.
● Martinez, D. R. V. (s/f). INTRODUCCIÓN. Unam.mx. Recuperado el 26 de
septiembre de 2023, de
https://farma.facmed.unam.mx/practicas/%5B18-19%5D/06%20ILEON/ileon_
9/introduccin.html
● Westfall, T. C., & Westfall, D. P. (s/f). Agonistas y antagonistas adrenérgicos.
En McGraw Hill Medical.
