SESIÓN DE

APRENDIZAJE 02
BIENVENIDOS
A NUESTRA
AULA VIRTUAL
 IMPORTANTE :
1. Sé puntual.
2. Mantén micrófono y cámara desactivados.
3. Para hacer preguntas usa el chat
únicamente, espera indicaciones de la
maestra.
4. Al terminar la clase, todos los alumnos
deben salir de esta.

RECUERDA:
5. Se respetuoso en todo momento.
6. Pon atención, pregunta al final para que
puedas usar el tiempo designado para
resolver dudas

Recuerda que la clase en línea puede estar

siendo grabada y nuestro reglamento de
conducta se aplica para Cualquier falta a este.
¡Disfruta la clase!
FARMACOCINETICA
Al finalizar la sesión, el estudiante obtenga los conocimientos
sobre la farmacocinética y vías de administración

OBJETIVOS
 CONCEPTOS PREVIOS:

Es la rama de la farmacología que Principio activo:

estudia los procesos a los que un
DEFINICIONES fármaco es sometido a través de Vehículo o excipiente:
su paso por el organismo.

FARMACOCINÉTICA
ADME: Los cuatro procesos
Es el estudio de los procesos farmacocinéticos ocurren al mismo
Trata de dilucidar qué sucede con tiempo, es decir, mientras que una
físico-químicos que sufre un
un fármaco desde el momento porción de un medicamento se está
fármaco cuando se administra o
en el que es administrado hasta distribuyendo en el organismo, otra
incorpora a un organismo. Estos
su total eliminación del cuerpo. porción se está metabolizando
procesos serían LADME.
 LIBERACIÓN

Es el primer paso del proceso en el que el medicamento

entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo
administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del DESINTEGRACIÓN
excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos
autores comprende tres pasos:

DISOLUCIÓN: En una situación

típica, al ingerir una tableta pasa
por el esófago al estómago. Por DISGREGACIÓN: solo se da en
razón de que el estómago tiene un aquellas formas farmacéuticas
ambiente acuoso, es el primer agregadas (comprimidos, grageas,
lugar donde la tableta se disolverá. cápsulas…). Consiste en fragmentar
La velocidad de disolución es un el fármaco en trozos más
elemento clave en el control de la pequeños.
duración del efecto del fármaco
 • Vía endovenosa no existe
absorción.
ABSORCIÓN • La velocidad/cantidad de
Cuando los fármacos ingresan al organismo absorción determina:
a través de la mayoría de las vías de
administración, deben atravesar varias ✓ La vía de administración
membranas semipermeables antes de llegar ✓ La dosis
La absorción puede definirse como el
a la circulación general ✓ La rapidez del inicio de
proceso por el cual una droga llega a acción
la circulación desde su sitio de
administración
difusión simple o por
Excepto cuando la administración del transporte activo
fármaco es por vía intravenosa, pues en
esta última los fármacos llegan
directamente a la circulación, de modo
que esta vía provee absorción instantánea naturaleza lipídica
y completa
 FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
Formulación de los fármacos: Los medicamentos
son formulados para ser administrados por diversas
vías (oral, sublingual, rectal, parenteral, tópica,
inhalatoria, etcétera). La formulación es muy
Solubilidad del producto medicamentoso: La importante y determina la eficacia con que se libera y
solubilidad puede definirse como la máxima cantidad absorbe el medicamento en el intestino.
de soluto que se disuelve en un disolvente. Un soluto
Ejemplo: vía oral-tubo digestivo-difusión simple de
• Ejemplo: es la sustancia presente en menor cantidad,
mientras que un disolvente es la sustancia que está membrana-ph-motilidad gastrointestinal y el
contenido gástrico-vaciado gástrico (-) - ácidos
gentamicina presente en mayor cantidad.
gástricos y las enzimas inactivadoras(x) –otros
✓ polar medicamentos y alimentos también influyen en la
absorción
✓ no atraviesa las
barreras
✓ no atraviesa la
Concentración de los fármacos: La mayoría de los
mucosa intestinal fármacos son ácidos y bases débiles, y un
Circulación en el sitio absorbente: La absorción es
proporcional a la circulación en el sitio absorbente,
✓ no se absorbe vía porcentaje muy pequeño son ácidos y bases fuertes.
Los fármacos fuertemente concentrados se absorben
un aumento en el flujo de sangre acelera la
absorción del fármaco y una disminución de flujo de
con mayor rapidez que los que están en baja
oral concentración, porque es más fácil su disociación.
sangre disminuye la absorción.

✓ debe administrarse
vía parenteral
✓ no atraviesa la BHE Molécula del medicamento: El tamaño de la
molécula de un medicamento influye en su absorción
Área de superficie absorbente: Los fármacos se
en el organismo. Cuando son muy pequeñas —como
absorben con rapidez en áreas grandes, como
ocurre con el alcohol y los gases— son absorbidas
mucosa intestinal y epitelio alveolar pulmonar. A
con facilidad a través de las membranas en las
mayor superficie, más rápida será la absorción, y
diferentes partes del organismo, en cambio, las
ésta será más lenta si la superficie es menor.
moléculas de fármacos grandes —como las enzimas
trombolíticas y toxina botulínica— se absorben poco.
Ejemplos: biodisponibilidad
• AMIODARONA: 50%
• DIGOXINA: 70-80%
• ENOXAPARINA: oral 0%, SC 100%
• PROPRANOLOL: 30-70%
• CAPTOPRIL: 75%, con comida 30-40%
 Distribución UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LAS PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS
Cuando las drogas llegan a la circulación se combinan
La distribución depende en con las proteínas plasmáticas, principalmente la
esencia de la
biodisponibilidad del
albúmina, la glucoproteína ácida (A1), las
El término empleado en
este contexto alude a la
fármaco, con este término En la vía intravenosa se lipoproteínas alfa y beta y las metaloglobulinas, como
se alude a la cantidad de considera que la
repartición de los
medicamento que llega a biodisponibilidad es igual a la transferrina.
fármacos en los diversos
la sangre después de su la cantidad de
tejidos del organismo
sitio de administración y medicamento
después de que llegan a la
está disponible para ser administrado
circulación general La albúmina es la principal proteína del plasma en
distribuida en las
diferentes partes del
organismo.
términos de la unión con los fármacos.

Mientras el fármaco está unido a las proteínas

plasmáticas, no contribuye al gradiente de
concentración, y no puede ser fi ltrado por los
riñones.

Puede actuar como un reservorio que libera en forma

lenta a los agentes activos
 DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS EN LOS LÍQUIDOS DEL
ORGANISMO Tamaño del órgano: a mayor superficie del órgano mayor
es la cantidad de distribución
La mayoría de las drogas pasan desde la sangre al líquido
intersticial a través de los capilares por medio de dos
mecanismos que ya hemos mencionado: difusión y

FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN

filtración. Algunas actúan a nivel de la superficie celular,
otras pasan luego al líquido intracelular La velocidad de Flujo sanguíneo: a mayor flujo mayor la cantidad de medicamento en
distribución de las drogas es por menor tiempo
lo general rápida; una vez llegadas a la circulación
pasan a los tejidos a los 15-20 minutos, y se distribuyen en
el líquido extracelular

Solubilidad del fármaco: los fármacos liposolubles se distribuyen en mayor

DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS AL SISTEMA NERVIOSO concentración en tejidos con gran contenido de grasa, como tejido adiposo y
CENTRAL (SNC) Y AL LÍQUIDO CEFALORRAQUÍDEO cerebro.
La distribución al SNC y al líquido cefalorraquídeo se realiza a
través de una membrana lipídica sin poros denominada barrera
hematoencefálica. Las sustancias muy ionizadas no pueden
distribuir, las formas no ionizadas penetran en el cerebro y en el Volumen de distribución: el volumen de distribución se define como el espacio
líquido cefalorraquídeo con gran velocidad. corporal en apariencia disponible para contener un medicamento. El volumen de
distribución relaciona la cantidad de fármaco en el cuerpo con su concentración
plasmática.
REDISTRIBUCIÓN O DEPÓSITO DE LOS FÁRMACOS

Las proteínas del plasma pueden constituir un depósito o

reservorio, pero los principales depósitos de las drogas se Unión a proteínas plasmáticas: los fármacos que se unen en proporción significativa a
encuentran en los tejidos. las proteínas plasmáticas tienen una distribución limitada, ya se ha dicho que la
✓ Los metales pesados, como mercurio y bismuto, se fijan y se porción del medicamento unida a las proteínas no es capaz de atravesar las
depositan en el riñón, hígado y bazo. membranas biológicas
✓ La digoxina se acumula en el corazón, hígado y riñón. Las
tetraciclinas se almacenan en huesos y dientes.
 BIOTRANSFORMACIÓN
La biotransformación o metabolismo puede definirse como VIDA MEDIA O SEMIVIDA
la eliminación química o transformación metabólica de las • Es el tiempo que tarda la concentración de un fármaco en
drogas
disminuir a la mitad de su valor inicial (dosis).
• Es útil para calcular:
Proceso farmacocinético que comprende un conjunto de ✓ cuanto tiempo tarda un medicamento en ser eliminado del
reacciones bioquímicas que producen modificaciones en la organismo
estructura química de los fármacos con el fin de
✓ cuanto tiempo tarda en alcanzar el equilibrio estacionario
transformarlos en metabolitos más fácilmente eliminables.
frecuencia administración
✓ doblar dosis?
La biotransformación se lleva a cabo mediante procesos
enzimáticos intracelulares, y puede dar lugar a la formación
de sustancias farmacológicamente más activas que la droga
original, a esto se le denomina activación NITROGLICERINA:
T1/2: 3 minutos. Administración en perfusión continua,
parches,…
También la biotransformación puede dar lugar a metabolitos AMIODARONA: T1/2: 29-107 días. Se tarda varios meses en
con poca o ninguna acción y a esto se le llama inactivación alcanzar concentraciones en equilibrio y/o eliminarse. – Dosis
de carga – Tarda meses en eliminarse efectos, interacciones

Se denomina metabolito a la forma metabolizada de los

medicamentos.
 Inducción enzimática: La exposición a un fármaco o a una variedad de otros agentes
endógenos o exógenos tiene el potencial de promover el aumento de la actividad de las
enzimas. Esto hace que aumente la tasa de biotransformación y disminuya la actividad

FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA BIOTRANSFORMACIÓN

del fármaco original.

Inhibición enzimática: En contraste con lo anterior, la exposición a un

fármaco puede disminuir la actividad de las enzimas, lo que provoca
mayores niveles del fármaco original y prolonga la actividad del fármaco.

Edad: En los niños recién nacidos existe una deficiencia de las enzimas
principalmente de los microsomas hepáticos. En los ancianos existe una
disminución de estas enzimas, lo cual explica, en parte, la vida media más
prolongada de algunos fármacos observada en esta población

Sexo: Los hombres tienen una mayor actividad enzimática que las mujeres, porque la
testosterona induce la actividad enzimática mientras que el estradiol reduce esta
actividad.

Factor genético: El factor más importante que regula la actividad de las enzimas es la
variación genética en la población humana
 Eliminación
PROCESOS DE LA BIOTRANSFORMACIÓN
Las reacciones químicas que ocurren en la
biotransformación proceden por dos fases:
✓ Fase I: corresponde a reacciones no sintéticas que La eliminación es el pasaje de las drogas desde la circulación
hacia el exterior del organismo. El riñón es el principal órgano
son oxidación, reducción e hidrólisis. de excreción y es el responsable de eliminar las sustancias
✓ Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, hidrosolubles. El sistema biliar también elimina algunos
incluye a la conjugación fármacos y metabolitos. Los fármacos además pueden
eliminarse por otras vías como: los pulmones, la saliva, el
intestino, el sudor y la leche materna, la contribución global
de estas vías suele ser pequeña.

SITIO DE BIOTRANSFORMACIÓN
La biotransformación se lleva a cabo en especial a nivel
hepático, también puede tener lugar en el riñón, vías
gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro
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