ACIDO ACETILSALICILICO
PRINCIPIO ACTIVO ácido acetilsalicílico
NOMBRES COMERCIALES AAS®, Aspirina®, Aspirina Masticable®, Calmantina®, Inyesprin®, Rhonal®, Sedergine®.
Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroideo (AINE)
CLASIFICACIÓN / GRUPO
Antiagregante plaquetaria (a dosis baja)
Comprimidos de 300 mg y 500 mg
PRESENTACION
Comprimido gastrorresistente de 75 mg
El ácido acetilsalicílico interfiere con la síntesis
de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible
la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan
sobre el ácido araquidónico. La ciclooxigenasa existe
en forma de dos isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1)
y la ciclooxigenasa-2 (COX-2).
FARMACODINAMIA Estas isoenzimas están codificadas por genes diferentes,
presentes en lugares diferentes (la COX-1 está presente
sobre todo en el retículo endoplásmico, mientras que la
COX-2 se encuentra en la membrana nuclear) y tienen
funciones diferentes.
Absorción
Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorcion. La
aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los
tejidos del organismo.
Distribución
El ácido acetilsalicílico así como el principal metabolito ácido salicílico, se unen ampliamente a proteínas plasmáticas, principalmente a la
albúmina, y se distribuyen rápidamente a todo el organismo. El volumen de distribución del ácido acetilsalicílico es 0,16 l/kg de peso corporal,
FARMACOCINETICA se difunde lentamente en el fluido sinovial, cruza la barrera placentaria. .Biotransformación
El ácido acetilsalicílico se metaboliza rápidamente a ácido salicílico, con una semivida de 15-30 minutos. Posteriormente, el ácido salicílico se
convierte principalmente en conjugados de glicina y ácido glucurónico, y en pequeña cantidad del ácido gentísico. La cinética de eliminación
del ácido salicílico es dependiente de la dosis, porque su metabolismo está limitado por la capacidad enzimática del hígado. Por consiguiente, la
semivida de eliminación varía, y es de 2-3 horas tras dosis bajas, 12 horas tras dosis analgésica habitual y 15-30 horas tras dosis terapéuticas
altas o intoxicación.
Eliminación
El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan de forma predominante a través de los riñones.
Dolor de baja y moderada intensidad, en especial en casos de cefalea, neuralgia, mialgia, artralgia y dismenorrea. Procesos inflamatorios, como
fiebre reumática, artritis reumatoide y osteoartritis. Fiebre. Profilaxis de enfermedades asociadas con hiperagregabilidad plaquetaria, como
INDICACIONES
arteriopatía coronaria y trombosis posquirúrgica de venas profundas.
Alergia a salicilatos u otros AINE.
Asma o enfermedades alérgicas.
CONTRAINDICACIONES Úlcera gastroduodenal.
Alteraciones hemorrágicas.
Menores de 16 años con procesos febriles o víricos, por el riesgo de precipitar síndrome de Reye
Acetazolamida: los salicilatos desplazan la acetazolamida de sus puntos de unión a las proteínas plasmáticas y también disminuyen la
excreción renal de esta.
Anticoagulantes: el riesgo de hemorragias aumenta si se administra ácido acetilsalicílico a pacientes bajo tratamiento anticoagulante.
INTERACCIONES Antineoplásicos: dado que el ácido acetil-salicílico puede producir hemorragias gástricas al inhibir la agregación plaquetaria y
aumentar el tiempo de hemorragia, aumenta el riesgo en pacientes tratados con fármacos que ocasionan trombocitopenia como es el
caso de los quimioterápicos, la globulina antitimocito y el estroncio.
Antidiabéticos: los salicilatos, al inhibir la síntesis de la prostaglandina E2 aumentan de forma indirecta la secreción de insulina.
Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas):
Trastornos gastrointestinales, como úlcera de estómago, úlcera de intestino, sangrado gastrointestinal, dolor del abdomen, digestión
pesada, ardor, acidez, molestias gástricas, náuseas y vómitos.
Trastornos respiratorios, como dificultad para respirar (asma, espasmo bronquial), congestión nasal y rinitis.
Urticaria, erupciones cutáneas, angioedema (inflamación e hinchazón que afecta a la cara, labios, boca, lengua o garganta, que puede
causar dificultad al tragar o respirar) y picor.
EFECTOS ADVERSOS
Hipoprotrombinemia (alteración de la coagulación) cuando se administra en dosis altas.
Efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas):
Síndrome de Reye en menores de 16 años con procesos febriles, gripe o varicela (ver apartado “Antes de empezar a tomar Aspirina”).
Trastornos del hígado, especialmente en pacientes con artritis juvenil.
Anemia.
CATEGORIA DE RIESGO EN Se considera un fármaco de categoría D respecto al riesgo durante el embarazo según la FDA, el ácido acetilsalicílico debe ser utilizado con
EL EMBARAZO precaución durante la gestación. No debe administrarse durante los tres últimos meses de embarazo. Tratamientos prolongados y con dosis altas
pueden retrasar el parto.
PROCEDIMIENTO
POSOLOGIA Tratamiento del dolor moderado,(incluído el dolor menstrual) fiebre, resfriados, etc.
Administración oral
Adultos y adolescentes mayores de 16 años: 1 comprimido (500 mg de ácido acetilsalicílico) cada 4 ó 6 horas, si fuera necesario. No se
excederá de 8 comprimidos (4 g de ácido acetilsalicílico) en 24 horas.
Pacientes con las funciones del hígado o riñón reducidas: consultar al médico ya que debe reducir la dosis.
Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua, después de las comidas o con algún alimento. No debe tomar este medicamento
con el estómago vacío.
DOSIS MAXIMA 75-325 mg una vez al día.
1. Galiano A, Medciclopedia. ACIDO ACETILSALICILICO EN VADEMECUM [Internet]. [Link]. [citado el 23 de septiembre de 2023]. Disponible
en: [Link]
2. Acetilsalicílico Á. Dolor Oncológico Fichas de Productos [Internet]. [Link]. [citado el 23 de septiembre de 2023]. Disponible en:
[Link]
[Link] Medicamentos y Productos Sanitarios AE. .:: CIMA ::. FICHA TECNICA A.A.S. 100 mg COMPRIMIDOS [Internet]. [Link]. [citado el 23
de septiembre de 2023]. Disponible en: [Link]
NAPROXENO SODICO
PRINCIPIO ACTIVO Naproxeno
NOMBRES COMERCIALES Aleve, Anaprox, Antalgin, Naproxyn, Naprelan, Momen, Mox
Analgésicos • Antiinflamatorios • Antiartríticos
CLASIFICACIÓN / GRUPO
Del grupo ácido propionico. (AINES)
Comprimido recubierto con película (comprimido).
Los comprimidos son ovalados, ligeramente biconvexos, ranurados en una cara, azules y comprimidos recubiertos con película. Dimensiones:
PRESENTACION
18 x 8 mm.
El comprimido se puede dividir en dosis iguales.
Los efectos anti-inflamatorios del naproxen son el resultado
de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas
subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa.
Inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas,
impidiendo la liberación por los leucocitos de citoquinas
FARMACODINAMIA
y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos.
Absorción:. Presenta una absorción prácticamente completa, se realiza en el tracto gastrointestinal, alcanzándose los niveles plasmáticos
máximos al cabo de 1 y 2 horas. La ingestión concomitante de alimentos puede retardar la absorción de naproxeno, pero no afecta al grado de
absorción.
Distribución: tiene un volumen de distribución de 0,16 l/kg y a niveles terapéuticos se une a la albúmina sérica en más de un 99%. En dosis
FARMACOCINETICA superiores a 500 mg/día, se pierde la proporcionalidad como consecuencia de un aumento del aclaramiento causado por la saturación de la
unión proteica a dosis altas.
Eliminación: Aproximadamente un 95% de la dosis de naproxeno sódico se excreta en la orina inalterado (<1%), como 6-O-
demetilnaproxeno (<1%) o sus conjugados (66-92%). La velocidad de excreción de los metabolitos y conjugados coincide casi por completo
con la velocidad de desaparición del fármaco del plasma, con las heces se excreta tan sólo un 3% o menos.
Tratamiento del dolor leve o moderado.
Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, artrosis, episodios agudos de gota y espondilitis anquilosante.
INDICACIONES Alivio de la sintomatología en la dismenorrea primaria.
Tratamiento sintomático de las crisis agudas de migraña.
Menorragia primaria y secundaria asociada a un dispositivo intrauterino.
CONTRAINDICACIONES Pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves al ácido acetilsalicílico o a otros.
Antiinflamatorios no esteroideos los cuales le hayan producido reacciones alérgicas graves como asma, rinitis o pólipos nasales.
Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia
comprobados).
Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con antiinflamatorios no
esteroideos (AINE).
No debe administrarse a pacientes con colitis ulcerosa.
No debe administrarse si padece insuficiencia hepática o renal de carácter grave.
Los anti-inflamatorios no esteroídicos pueden producir sangrado gastrointestinal e inhibición de la agregación plaquetaria con lo pueden
producirse efectos aditivos con otros fármacos anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y trombolíticos. Aunque en el caso del naproxen
no se ha observado una interacción significativa desde el punto de vista clínico con la warfarina, se ha detectado con otros AINES utilizados
en pacientes estabilizados bajo warfarina un aumento del tiempo de protrombina.
INTERACCIONES
El naproxen reduce el aclaramiento renal del metotrexato, con lo que los niveles plasmáticos de éste aumentan con el consiguiente aumento
de la toxicidad, reducen la actividad diurética, natriurética y antihipertensiva de los diuréticos al inhibir las prostaglandinas renales.
La administración concomitante de naproxen con diuréticos, en particular con triamterene, aumenta además el riesgo de una insuficiencia
renal por reducción del flujo sanguíneo renal.
Frecuentes: molestia y dolor gástrico, náusea, pirosis, irritación rectal cuando se administra en forma de supositorios, dermatitis alérgica,
zumbidos de oídos, edema por retención de líquidos, mareo, somnolencia, cefalea.
EFECTOS ADVERSOS Poco frecuentes: diarrea, visión borrosa, disminución de la audición.
Raras: confusión, depresión mental, dermatitis exfoliativa, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, hepatitis, fiebre, nefritis, síndrome
nefrótico, insuficiencia renal, insomnio.
CATEGORÍA C: Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandina pueden exponer al feto a:
Toxicidad cardio-pulmonar (con restricción/cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensión pulmonar)
CATEGORIA DE RIESGO EN EL Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis (véase más arriba).
EMBARAZO Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.
Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto.
Consecuentemente, el naproxeno sódico está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo.
Administración oral (naproxeno sódico):
Adultos: 275-550 mg dos veces al día. Las dosis de por la mañana no tienen por qué ser iguales a las de la tarde. Estas dosis pueden
POSOLOGIA ser aumentadas a 1.650 mg/día durante períodos limitados
Población pediátrica:
No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de 16 años
DOSIS MAXIMA la dosis diaria oscilará entre 550 mg y 1.100 mg