¿Qué son los depresores del sistema nervioso
central (SNC) de prescripción médica?
Los depresores del SNC son fármacos que incluyen sedantes, tranquilizantes y
medicamentos hipnóticos. Entre los sedantes se encuentran principalmente los
barbitúricos (por ejemplo, el fenobarbital), pero también se incluyen
medicamentos hipnóticos sedantes no benzodiacepínicos como Ambien® y
Lunesta®. Los tranquilizantes incluyen las benzodiacepinas, como Valium® y
Xanax®, los relajantes musculares y los medicamentos ansiolíticos. Estas drogas
pueden hacer más lenta la actividad del cerebro, por lo que son útiles para tratar
la ansiedad, el pánico, las reacciones de estrés agudo y los trastornos del sueño.
Algunos ejemplos de depresores del SNC agrupados según el tipo de fármaco son:
Benzodiacepinas
diazepam (Valium®)
clonazepam (Klonopin®)
alprazolam (Xanax®)
triazolam (Halcion®)
estazolam (Prosom®)
Hipnóticos sedantes no benzodiacepínicos
zolpidem (Ambien®)
eszopiclona (Lunesta®)
zaleplón (Sonata®)
Barbitúricos
mefobarbital (Mebaral®)
fenobarbital (Luminal®)
pentobarbital sódico (Nembutal®)
¿Cómo se usan los depresores del SNC
recetados y cómo se abusa de ellos?
La mayoría de los depresores del SNC se presentan en forma de píldora, cápsula o
líquido que la persona toma por boca. El abuso de los depresores del SNC ocurre
cuando:
el paciente toma el medicamento en forma diferente o en dosis distintas a las
indicadas
alguien toma el medicamento recetado para otra persona
alguien toma el medicamento sólo por el efecto que causa (para drogarse)
Quien abusa de un depresor del SNC recetado puede hacerlo tragando el
medicamento en su forma original, triturando las píldoras o abriendo las cápsulas.
¿Qué efectos tienen los depresores del SNC
en el cerebro?
La mayoría de los depresores del SNC actúan aumentando la actividad del ácido
gamma-aminobutírico (GABA), una sustancia química que inhibe la actividad
cerebral. Esto causa los efectos calmantes y de somnolencia que hacen que el
medicamento resulte eficaz para tratar la ansiedad y los trastornos del sueño. Las
personas que comienzan a tomar depresores del SNC por lo general se sienten
somnolientas y faltas de coordinación los primeros días hasta que el organismo se
ajusta a esos efectos secundarios. Otros efectos causados por el consumo y el
abuso de estos medicamentos pueden incluir:
habla distorsionada
poca concentración
confusión
dolor de cabeza
vahídos
mareos
sequedad en la boca
problemas motrices y de memoria
disminución de la presión arterial
respiración lenta
Si una persona toma depresores del SNC durante mucho tiempo, es posible que
necesite dosis mayores para lograr efectos terapéuticos. El consumo continuo
también puede llevar a la dependencia y a síntomas de abstinencia cuando se
reduce abruptamente la cantidad del medicamento o se deja de tomar por
completo. La interrupción repentina del consumo también puede causar
consecuencias perjudiciales, como convulsiones.
¿Es posible sufrir una sobredosis de
depresores del SNC?
Sí, una persona puede sufrir una sobredosis de depresores del SNC. La sobredosis
ocurre cuando la persona consume suficiente cantidad de alguna droga como para
causar síntomas que ponen en peligro su vida o le ocasionan la muerte (infórmese
más en nuestra página Muertes por sobredosis intencionales vs. accidentales [en
inglés]).
Cuando una persona sufre una sobredosis de depresores del SNC, con frecuencia
su respiración se hace más lenta o se detiene por completo. Esto puede reducir la
cantidad de oxígeno que llega al cerebro, lo que se conoce como hipoxia. La
hipoxia puede tener efectos cerebrales de corta o larga duración y efectos sobre el
sistema nervioso, los que incluyen el estado de coma y daño cerebral permanente.
¿Cómo se trata una sobredosis de depresores
del SNC?
Lo más importante es llamar al 911 para que la persona que ha sufrido la
sobredosis pueda recibir atención médica inmediata. El flumazenil (Romazicon ®) es
un medicamento que el personal médico puede administrar para tratar la
sobredosis de benzodiacepina, y también ha resultado eficaz en el tratamiento de
sobredosis de medicamentos para dormir. Es posible que el flumazenil no revierta
completamente la respiración lenta, y podría causar convulsiones en algunos
pacientes que están tomando ciertos antidepresivos. La acción del flumazenil es de
corta duración y el paciente puede necesitar más del fármaco cada 20 minutos
hasta que se recupere. En el caso de los barbitúricos y los medicamentos no
benzodiacepínicos, se debe vigilar la temperatura corporal, el pulso, la respiración
y la presión arterial mientras se espera que la droga se elimine del organismo.
¿Los depresores del SNC recetados pueden
causar adicción o un trastorno por consumo
de drogas?
Sí, el consumo o el uso indebido de los depresores del SNC recetados pueden
llevar a un trastorno por consumo de drogas, que en casos graves toma la forma
de adicción. El consumo de depresores del SNC recetados durante un período
prolongado — aun cuando se tomen en la forma indicada por el médico— puede
hacer que ciertas personas desarrollen tolerancia, lo cual significa que necesitan
dosis más altas de la droga o tienen que consumirla con mayor frecuencia para
lograr el efecto deseado. Un trastorno por el consumo de drogas se crea cuando el
uso continuado de la droga causa consecuencias negativas, como problemas de
salud o el incumplimiento de las responsabilidades de la persona en el trabajo, la
escuela o el hogar, y a pesar de ello el consumo de la droga continúa.
Quienes se han vuelto adictos a un depresor del SNC recetado y dejan de tomar el
medicamento en forma abrupta pueden experimentar síntomas de abstinencia.
Estos síntomas, que pueden comenzar apenas unas horas después de haber
consumido el medicamento por última vez, incluyen:
convulsiones
temblores
ansiedad
agitación
insomnio
reflejos hiperactivos
aumento de la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la temperatura;
sudoración
alucinaciones
deseos intensos del medicamento
Las personas adictas a depresores del SNC no deben tratar de dejar de tomarlos
por su cuenta. Los síntomas de abstinencia de estos fármacos pueden ser graves
y, en el caso de ciertos medicamentos, podrían poner en peligro la vida.
¿Cómo pueden obtener tratamiento los
adictos a depresores del SNC?
Foto por © NIDA
No se han realizado muchas investigaciones sobre el tratamiento de la adicción a
los depresores del SNC. Sin embargo, las personas adictas a estos medicamentos
deben realizar un proceso de desintoxicación supervisado por un médico porque la
dosis que toman se debe ir reduciendo en forma gradual. La terapia profesional, ya
sea en un programa de internación o ambulatorio, puede ayudar a las personas en
este proceso. Un tipo de terapia llamada terapia cognitivo conductual se enfoca en
modificar la forma de pensar, las expectativas y el comportamiento de la persona,
a la vez que mejora la manera en que hace frente a las situaciones estresantes de
la vida. La terapia cognitivo conductual ha ayudado a las personas a adaptarse con
éxito a dejar de consumir benzodiacepinas.
A menudo el abuso de los depresores del SNC recetados se da junto con el
consumo de otras drogas, como el alcohol o los opioides. En esos casos, la persona
debe buscar tratamiento para todas las adicciones.
Puntos para recordar
Los depresores del sistema nervioso central (SNC) recetados son medicamentos que pueden
disminuir la actividad cerebral para tratar la ansiedad y los trastornos del sueño.
Los depresores del SNC recetados actúan en el cerebro aumentando la actividad del GABA, un
ácido que inhibe la actividad cerebral.
Quienes comienzan a tomar depresores del SNC recetados por lo común se sienten somnolientos y
faltos de coordinación al principio. También pueden tener dificultad para concentrarse, sentirse
confundidos, tener la presión arterial más baja y respirar más lentamente.
Es posible sufrir una sobredosis de depresores del SNC. El flumazenil (Romazicon®) se puede usar
para tratar las sobredosis de benzodiacepina y de medicamentos para dormir. Se debe vigilar la
temperatura corporal, el pulso, la respiración y la presión arterial mientras se espera que la droga se
elimine del organismo.
El abuso o uso indebido de los depresores del SNC recetados puede llevar a un trastorno por el
consumo de sustancias, el que en sus formas más graves se convierte en adicción —incluso cuando
los medicamentos se toman según las indicaciones del médico—.
Los síntomas de abstinencia incluyen: convulsiones; temblores; ansiedad; agitación; insomnio;
reflejos hiperactivos; aumento de la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la temperatura;
alucinaciones y deseos intensos del fármaco.
Depresor del sistema nervioso central
Tipo de medicamento que hace más lenta la actividad del cerebro, lo que provoca que los
músculos se relajen, y que la persona se calme y alivie. Los depresores del sistema nervioso
central se usan para tratar el insomnio (dificultad para dormir), la ansiedad, los ataques de
pánico y las crisis convulsivas. También se usan para aliviar la ansiedad y la tensión antes
de una cirugía. Entre los ejemplos de depresores del sistema nervioso central están las
benzodiazepinas, los barbitúricos y ciertas medicinas para dormir. A veces, los depresores
del sistema nervioso central se llaman sedantes o tranquilizantes. También se llama
depresor del SNC.
DROGAS DEPRESORAS:
Quizás la primera sustancia depresora del Sistema Nervioso Central (SNC), que
se utilizó (además del alcohol) fue el gas óxido nitroso (gas de la risa). Este gas,
produce efectos característicos de una corta intoxicación (como una borrachera) y
fue utilizado por dentistas y cirujanos (que hasta entonces carecían de
anestésicos). Luego se usó el éter, también como anestésico general.
La más utilizadas se pueden clasificar en:
Fármacos depresores (barbitúricos y benzodiacepinas)
Alcohol
Opiáceos
FÁRMACOS DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
Muy utilizados en la actualidad como sustancias de abuso, por sus efectos
sedantes e hipnóticos.
Llamados generalmente tranquilizantes o mal llamados calmantes, pues no
calman el dolor, no son analgésicos, solo calman el dolor de forma indirecta en los
casos de contracturas musculares de cualquier origen, al relajar el músculo
afectado y las contracturas asociadas por las posturas antiálgicas, son buenos
relajantes musculares; lo que calman es la ansiedad (ansiolíticos) e inducen al
sueño (hipnóticos).
Tienen gran utilidad en medicina como:
Ansiolíticos
Hipnóticos
Relajantes musculares
Anticonvulsivantes
Inductores a la anestesia
Antipánico
BARBITÚRICOS: Se utilizaron principalmente como anestésicos por la corta
duración de su acción (2 a 4 horas de media) aunque rápidamente se extendió su
uso como hipnóticos (por la inducción rápida al sueño que producían). Sin
embargo, el desarrollo de tolerancia que se producía con estos, comenzó a hacer
evidentes los riesgos de depresión del SNC con efectos parecidos a los de la
sobredosis de heroína (parada respiratoria y muerte). Por estas razones, su uso
ha declinado en los últimos años.
BENZODIACEPINAS: Se sintetizan a mediados de los años 50 y comienzan a
sustituir a los barbitúricos al tener los mismos efectos sedantes, anticonvulsivantes
y miorelajantes, pero con mucha menor toxicidad.
Como drogas depresoras del SNC, tienen efectos parecidos a los del alcohol y los
barbitúricos y presentan tolerancia cruzada con éstos, es decir, que cada una
reduce los síntomas de la abstinencia de las otras o mitiga la dependencia.
Además, sus efectos se potencian unos con otros, de ahí el peligro de combinar
pastillas tranquilizantes, alcohol y algún otro depresor del SNC como pueden ser
los opiáceos.
Cuando son tomadas por vía oral, se absorben lentamente y tienen una larga
duración de su acción (aunque ésta varía entre diferentes productos con diferentes
vidas medias, y por esto unas tienden más a ser usadas como drogas de abuso
que otras).
Las benzodiacepinas tienen diferentes usos terapéuticos, entre ellos los
tratamientos contra la ansiedad y para inducir el sueño. También son recetadas
como relajantes musculares y anticonvulsivantes. Algunas se utilizan incluso como
anestésicos para procedimientos quirúrgicos. Y desde luego, se utilizan como
fármacos de elección en el tratamiento de los síntomas de abstinencia de la
dependencia del alcohol (lo que genera muchas veces consumo de ambas
sustancias, con los peligros que apuntábamos anteriormente de las sobredosis).
El consumo continuado de benzodiacepinas produce el desarrollo de una
tolerancia y tolerancia cruzada con otras drogas depresoras del SNC.
Se puede producir abstinencia al cesar el consumo de dosis altas y a largo plazo;
también se han descrito síntomas de abstinencia en pacientes con dosis medio-
altas y solo un mes de tratamiento. Estos síntomas son similares a los asociados
con la abstinencia del alcohol y de los barbitúricos, pudiendo no aparecer en una
semana y luego, sin embargo, durar un mes. Los síntomas más frecuentes son
insomnio, ansiedad, temblor, e incluso síntomas severos como son las crisis
convulsivas o, incluso, la muerte.
El consumo abusivo de benzodiacepinas es moderado en comparación con otras
drogas depresoras del SNC; siendo mayor el abuso entre personas que han tenido
problemas con el alcohol y entre sujetos en tratamiento psiquiátrico.
Cuando se utilizan abusivamente, se prefieren benzodiacepinas de vida media
corta y rápido comienzo de su acción (Rohipnol®), ya que sus efectos son más
inmediatos e intensos que los de las de vida media larga y lento comienzo de su
acción. De hecho, son las benzodiacepinas de vida media corta las que tienen un
mayor riesgo de dependencia.
Como en otras drogas depresoras, los efectos secundarios de las
benzodiacepinas implican deterioro de las habilidades motoras. Estos efectos
evidentemente, son mucho mayores y peligrosos cuando estas drogas se
combinan con alcohol o con otras sustancias depresoras (heroína, metadona,
etc.).
Recientemente se ha demostrado que las benzodiacepinas interfieren con el
almacenamiento de la información, produciendo una amnesia anterógrada (es
decir, la limitación en la capacidad de recordar la información nueva).
Pueden producir amnesia de hechos recientes (conversaciones, actos delictivos,
etc.) sobre todo cuando son combinadas con otras sustancias (alcohol, por
ejemplo).
Depresoras del Sistema Nervioso Central: son sustancias que bloquean el funcionamiento
del cerebro provocando reacciones que pueden ir desde la desinhibición hasta el coma, en un
proceso progresivo de adormecimiento cerebral. Disminuye estados de excitabilidad e inducen al
sueño. Dentro de esta clasificación estarían:
Alcohol
Hipnosedantes: barbitúricos, benzodiacepinas
Opiáceos:
o Naturales: opio, morfina, codeína
o Semisintéticos: heroína
o Sintéticos: metadona
Hipnosedantes
Disminuyen estados de excitabilidad e inducen al sueño.
BARBITÚRICOS
Son pastillas para dormir. Tratamiento de la ansiedad e insomnio. Se abandonó su uso por el
elevado poder de dependencia y porque existen otras sustancias con mayores beneficios
terapéuticos.
Efectos:
Dosis bajas: sensación de tranquilidad, ayuda a conciliar el sueño. Pueden provocar un
estado eufórico, caracterizado por optimismo, trastorno del equilibrio, psicomotores y del
habla.
Cantidades más elevadas: baja los reflejos y provocan adormecimiento, incluso estados
próximos al coma.
BENZODIACEPINAS
Ansiolíticos, pastillas para dormir.
Indicación médica generalizada y automedicación para el tratamiento de la ansiedad, espasmos
musculares e insomnio.
Nombres comerciales de las benzodiacepinas:
Orfidal (principio activo Loracepán).
Halción (principio activo Triazolan).
Lexatin (principio activo Bromacepan).
Dormodor (principio activo Fluracepan).
Valium (principio activo Diacepan).
Trankimacin (principio activo Alprazolan).
Las benzodiacepinas se han utilizado para tratar la ansiedad, cuadros depresivos, trastorno de
pánico, fobias, parálisis cerebral infantil, paraplejia, epilepsia, trastornos del sueño.
Efectos:
Tranquilizan, relajan, calman la excitación nerviosa o provocan sueño.
Riesgos para la salud:
Capacidad de generar tolerancia y posterior dependencia, si se toman sin prescripción
médica.
La mezcla con otras sustancias, en concreto, el alcohol u otros depresores del Sistema
Nerviosos Central, puede ser peligrosa.
Si notas cierta somnolencia, no se debe conducir ni utilizar maquinaria pesada y
peligrosa.
Detección en orina: hasta 2 semanas después del último consumo.
Diazepam
El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina que actúa como modulador
alostérico positivo de los receptores GABAA con
propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.1
El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como
la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las
benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como
ingresados.
Efectos[editar]
El diazepam, como todos los fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa
en ciertas neuronas del sistema nervioso central, donde produce desde una leve sedación
hasta hipnosis o coma, en función de la dosis administrada. Está indicado para el alivio
sintomático de la ansiedad y otros malestares asociados con el trastorno de ansiedad, incluso
los asociados con trastornos psiquiátricos y psicosomáticos. Es útil en el tratamiento
de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación). También
puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a
las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así
como en atetosis y el síndrome de hombro rígido, y también como relajante muscular.
Dosis[editar]
La dosis media de diazepam es de entre 5 y 10 mg; la dosis máxima no debe exceder 40 mg
por día.[cita requerida]
Es importante señalar que las dosis deben ser ajustadas de acuerdo con la respuesta
individual, toda vez que la variabilidad de la relación dosis- respuesta es muy grande. 5
Efectos adversos[editar]
Los efectos colaterales más frecuentes
son sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos
gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradójicas,
con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteral
puede producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones y visiones. También puede
causar muy raramente un shock anafiláctico. En caso de existir estos síntomas acuda
inmediatamente a su hospital más cercano.
Qué es el diazepam y para qué sirve
El Diazepam es un medicamento de la familia de
los derivados de la benzodiazepona. El mecanismo de
acción del Diazepam consiste en facilitar la unión del GABA a
su receptor y a aumentar su actividad, actuando sobre el
sistema límbico, el tálamo y el hipotálamo.
El Diazepam tiene un efecto tranquilizante, sedante,
miorrelajante, anitconvulsivante y antipsicótico. Por ello,
sirve para paliar los síntomas de diferentes problemáticas.
Especialmente, se usa para tratar los trastornos de ansiedad,
ayudando a paliar los síntomas ansiosos, también para la
abstinencia del alcohol y los espasmos musculares. Aunque
puede destinarse a otras utilidades como por ejemplo ayudar
a tratar las convulsiones.
El Diazepam dispone de las siguientes
presentaciones: comprimidos de 5 mg y de 10 mg,
ampollas de 10 mg y microenemas de 5 mg y 10 mg.
Diazepam: efecto inmediato
¿Cuánto tarda en hacer efecto el Diazepam? Este
medicamento se suele administrar mediante tabletas
(pastillas), cápsulas o líquido concentrado, todo ello para
tomarlo por vía oral. De este modo, sus efectos suelen ser
bastante inmediatos y nuestro cuerpo nota rápidamente las
consecuencias de haber tomado esta sustancia.
Aproximadamente, los efectos del Diazepam pueden sentirse
en unos 30 minutos. Sin embargo, tiempo que tarda en
hacer efecto el Diazepam puede variar según diferentes
factores, entre ellos, el estado de la persona. Cuanto mayor
sea la activación o más intensa sea la sintomatología
ansiosa, más se tardará en notar los efectos. Los efectos
inmediatos del Diazepam son los siguientes:
Somnolencia
Relajación muscular
Alivio de los síntomas de ansiedad
Cansancio físico
Sensación de mareo
Dificultad para mantener la atención
Problemas en coordinar los movimientos
Muchas personas describen sus efectos como
una sensación de estar con una neblina en la mente, y es
que, a parte de relajarnos, el Diazepam también produce un
efecto sedante que puede dejarnos descolocados/as si no
nos lo esperamos. Este psicofármaco debe administrarse con
mucho cuidado y su uso no debe sobrepasar los tres meses,
si no seguimos cuidadosamente las recomendaciones
médicas, es posible que los efectos a largo plazo sean
graves y más difíciles de tratar que el problema que
queríamos aliviar con el uso del Diazepam.
Horas de efecto del Diazepam
¿Cuánto dura el efecto del Diazepam? Los efectos que
hemos descrito anteriormente no se mantienen
indefinidamente en nosotros, el Diazepam suele entrar en
nuestro organismo y provoca sus efectos durante un plazo
de entre 6 y 8 horas, dependiendo siempre de muchas
variables como la dosis ingerida, la complexión física de la
persona o si se ha mezclado con alcohol u otras sustancias.
La dosis de este fármaco variará dependiendo de la razón por
la que lo estemos tomando, si nuestros síntomas son más
graves es posible que nos prescriban una dosis mayor. Por lo
tanto, no es lo mismo saber cuánto dura el efecto del
Diazepam 10 mg que saber la duración de este mismo
medicamento pero de 5mg.
El Diazepam altera gravemente las funciones cognitivas dado
que afecta a las neuronas y reduce la actividad de nuestro
cerebro. Durante las horas en las que el Diazepam está en
nuestro cuerpo, debemos evitar hacer cualquier tipo de
ejercicio físico, conducir o tomar decisiones importantes.
Debemos tomarlo en horas en las que sepamos que vamos a
estar tranquilos/as y no tengamos ningún tipo de
responsabilidad que gestionar. Las consecuencias de realizar
una actividad bajo los efectos del Diazepam pueden ser muy
peligrosas para nuestra integridad tanto física como mental.
¿Cuánto tarda el Diazepam en salir del cuerpo?
Aunque sus efectos duren entre 6 y 8 horas, el Diazepam se
mantiene en el cuerpo y en el torrente sanguíneo mucho más
tiempo, entre 36 y 200 horas para ser más exactos. Esto
equivale a que el Diazepam tarda entre 2 y 9 días en ser
expulsado completamente de nuestro organismo. Es posible
que, incluso semanas después, se encuentren restos de
Diazepam en la orina si hemos mantenido un consumo
prolongado de este medicamento.
Alprazolam
El alprazolam es un fármaco que pertenece a la familia de las benzodiazepinas y se utiliza
para el tratamiento de los estados de ansiedad, especialmente en las crisis de
angustia, agorafobia, ataques de pánico y estrés intenso. Se vende con nombre genérico y
diferentes nombres comerciales, entre ellos Trankimazin, Tranquinal y Xanax. Tiene un efecto
hipnótico (favorecedor del sueño a corto plazo) y actúa disminuyendo
la excitación del cerebro. Aunque inicialmente se le atribuyeron propiedades antidepresivas,
los estudios que lo indicaban eran heterogéneos y de baja calidad, por lo que no está indicado
para tratar la depresión. Sin embargo, sí puede ser eficaz para el tratamiento de la ansiedad
que se asocia a los procesos depresivos. 2 3 El alprazolam tiene propiedades sedantes,
hipnóticas y anticonvulsivas, pero el efecto más notable es el ansiolítico. Sin embargo, debido
a su potencial adictivo y el desarrollo de tolerancia tras un período relativamente breve, de
pocas semanas, se recomienda su administración solo en tratamientos de corta duración. Se
trata de una benzodiazepina de alta potencia y de eliminación rápida (semivida breve) y este
factor se ha relacionado con una mayor gravedad del síndrome de abstinencia cuando se
suspende el tratamiento.
Descripción[editar]
El alprazolam es una triazolobenzodiazepina, es decir, posee un anillo triazol unido a su
estructura.56 Por ser una benzodiazepina, produce sus efectos terapéuticos y sus efectos
adversos por ligar al sitio de benzodiazepinas en los receptores GABAA (en la interfase de las
subunidades α e γ) y por modular sus efectos. El sistema de GABA y sus receptores hace los
efectos inhibitorios y calmantes del alprazolam en el sistema nervioso.78
Está indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis de ansiedad), trastorno de pánico,
ansiedad con síntomas de depresión y crisis de angustia y ocasionalmente para los ataques
convulsivos. A dosis bioequivalentes tiene una acción similar a la de otros medicamentos de la
familia de las benzodiazepinas, sin embargo su vida media de eliminación es más corta, por lo
que debe administrarse varias veces al día si se pretende que la acción se prolongue durante
24 horas.
¿Qué es alprazolam?
Alprazolam es un benzodiazepínico. Alprazolam afecta químicos en el
cerebro que pueden estar desequilibrados en las personas con ansiedad.
Alprazolam se usa para el tratamiento de trastornos de la ansiedad,
trastornos de pánico, y la ansiedad causada por la depresión.
Alprazolam puede también usarse para fines no mencionados en esta guía
del medicamento.
POSOLOGÍA
Adultos, oral (40 gotas=1 mg de alprazolam):
- [Ansiedad]: Dosis inicial, 1 mg/día en una, dos o tres dosis. pudiendo
incrementarse la dosis diaria en 1 mg cada 3-4 días, en función de la respuesta
clínica, hasta 4 mg/día (rango de dosis 0,5-4 mg, en una o dos dosis).
- Ancianos, pacientes debilitados o en insuficiencia renal o hepática: dosis
inicial, 0.5 a 1 mg/día en una o dos dosis (rango de dosis, 0.5 a 1 mg/día.
Puede incrementarse gradualmente la dosis según necesidad y tolerancia).
- [Angustia con agorafobia], [angustia sin agorafobia]: inicialmente, 0,5-1 mg al
acostarse o 0,5 mg/12 h; mantenimiento: 5-6 mg, en una o dos dosis. Los
incrementos de dosis no serán superiores a 1 mg al día cada 3-4 días.
Excepcionalmente se han administrado hasta 10 mg/día.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de alprazolam son, en general, frecuentes y
moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al
del resto de benzodiacepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las
reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y
afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes
experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento.
Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a
suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente: somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos
y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
-Ocasionalemente: mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación,
disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la
líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
-Excepcionalmente: hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia,
agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del
comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis,
alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.
-Raramente: depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia,
taquicardia, palpitaciones, episodios de manía e hipomanía.
¿Cuanto tiempo permanece en la sangre y en la orina el Alprazolam? Pues depende de
la dosis y el metabolismo de cada persona. Generalmente, como mucho 24 horas. La
duración del efecto de un fármaco se mide por el tiempo que tarda en eliminarse la mitad
de la dosis del plasma, hablamos de tiempo de vida media.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALPRAZOLAM es útil para el
tratamiento de los diferentes cuadros asociados con los síntomas de ansiedad
como la neurosis de ansiedad, el trastorno de pánico, etc.
Ansiedad asociada con depresión: Esto se puede describir variadamente como
una mezcla de ansiedad-depresión, ansiedad asociada con la depresión.
Trastornos de pánico: Esto incluye los trastornos de pánico con o sin
agorafobia.
2- POSOLOGIA
Adultos:
-Ansiedad:
0,25-0,5 mg/8 horas, pudiendo incrementarse la dosis diar
1 mg cada 3-4 días, en función de la respuesta clínica, hasta u
máximo de 1 mg/6 h.
Retard:1 mg al día en una o dos dosis.
-Angustia, pánico:
Comenzar con 0,5-1 mg al acostarse ó 0,5/12 h.
Mantenimiento: 5-6 mg en una o dos dosis.
Ancianos y pacientes debilitados:
0,25-0,5 mg/8-12 h, hasta un máximo de 2 mg al día.
Retard:0,5-1 mg día en una o dos dosis.
Eszopiclona
Eszopiclona es un agente hipnótico no benzodiacepínico indicado para el tratamiento del insomnio.
Eszopiclona es el S(+)-enantiómero de la mezcla racémica de zopiclona. Eszopiclona no tiene relación
estructural con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiacepinas, barbitúricos u otros fármacos con
propiedades hipnóticas.
Eszopiclona es más activo y 50 veces más afín por el receptor de benzodiacepinas, en comparación al
enantiómero R(-)-zopiclona. Eszopiclona es el responsable de la mayor parte de la actividad farmacológica de
la mezcla racémica de zopiclona.
Eszopiclona parece tener un tiempo de acción corto, lo que puede minimizar o prevenir los efectos no
deseados residuales del uso de hipnóticos; así como poseer una menor incidencia de efectos anticolinérgicos,
lo que representaría una ventaja comparativa con la mezcla racémica de zopiclona.
Indicaciones
Indicado para el tratamiento del insomnio temporal o crónico.
Posología y Administración
Vía oral
Dosis usual adultos:
La dosis de eszopiclona debe ser individualizada. La dosis inicial recomendada para la mayoría de adultos no
ancianos es de 2 mg inmediatamente antes de acostarse. La dosificación puede incrementarse a 3 mg si es
clínicamente indicado.
La dosis inicial recomendada de eszopiclona en pacientes de edad avanzada es de 1 mg inmediatamente antes
de acostarse. En estos pacientes, la dosis puede incrementarse a 2 mg si está clínicamente indicado.
Poblaciones especiales
En pacientes con insuficiencia hepática grave la dosis inicial de eszopiclona debe ser de 1 mg.
Si se administra conjuntamente con inhibidores del CYP3A4, la dosis inicial de eszopiclona no debe exceder
de 1 mg, si es necesario, la dosis se puede incrementar a 2 mg.
Reacciones Adversas
Los principales eventos observados producto de la administración de eszopiclona se enumeran en orden
decreciente de frecuencia según las siguientes definiciones: eventos adversos frecuentes son aquellos que se
reportaron en por lo menos el 1% pacientes; eventos adversos infrecuentes son las que se produjeron en
menos del 1% de los pacientes, pero en al menos el 0.1% de los pacientes; eventos adversos raros son los que
ocurrieron en menos del 0.1% de los pacientes.
Generales:
Frecuente: dolor en el pecho, cefalea, infección viral
Poco frecuentes: reacción alérgica, celulitis, edema facial, fiebre, halitosis, malestar general, rigidez de cuello,
fotosensibilidad.
Sistema cardiovascular:
Frecuentes: cefalea
Poco frecuentes: hipertensión arterial
Raras: tromboflebitis
Sistema Digestivo:
Frecuentes: sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos
Poco frecuentes: anorexia, colelitiasis, aumento del apetito, melena, ulceración de la boca, sed, estomatitis
ulcerosa
Raros: colitis, disfagia, gastritis, hepatitis, hepatomegalia, daño hepático, úlcera gástrica, estomatitis, edema
lingual, hemorragia rectal.
Enfermedades Hematológicas y sistema linfático:
Infrecuentes: anemia, linfadenopatías.
Metabólicos y nutricionales:
Frecuentes: edema periférico
Poco frecuentes: hipercolesterolemia, ganancia de peso, pérdida de peso
Raras: deshidratación, gota, hiperlipemia, hipopotasemia.
Sistema musculoesquelético:
Poco frecuentes: artritis, bursitis, trastornos articulares (sobre todo inflamación, rigidez y dolor), calambres en
las piernas, miastenia, fasciculaciones.
Raros: artrosis, miopatía, ptosis.
Sistema nervioso:
Frecuentes: ansiedad, confusión, depresión, mareos, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo,
somnolencia.
Infrecuentes: agitación, apatía, ataxia, labilidad emocional, hostilidad, hipertonía, hiperestesia,
incoordinación, insomnio, pérdida de memoria, neurosis, nistagmo, parestesia, disminución de reflejos,
trastornos del pensamiento (principalmente dificultad para concentrarse), vértigo.
Raros: marcha anormal, disforia, hiperestesia, hipoquinesia, neuritis, neuropatías, estupor, temblores.
Sistema respiratorio:
Frecuentes: Infección.
Infrecuentes: asma, bronquitis, disnea, epistaxis, hipo, laringitis.
Piel:
Frecuentes: prurito.
Infrecuentes: acné, alopecia, dermatitis por contacto, piel seca, eczema, decoloración de la piel, sudoración,
urticaria
Raras: eritema multiforme, furunculosis, herpes zoster, hirsutismo, erupción maculopapular, erupción
vesículo.
Sentidos:
Frecuentes: sabor desagradable
Infrecuentes: conjuntivitis, ojo seco, otalgia, otitis externa, otitis media, tinitus, trastorno vestibular.
Raras: hiperacusia, iritis, midriasis, fotofobia.
Sistema Urogenital/Mamas:
Frecuentes: dismenorrea, ginecomastia
Infrecuentes: amenorrea, congestión mamaria, neoplasia de mama, dolor mamario, mastitis, cistitis, disuria,
hematuria, litiasis renal, dolor renal, , menorragia, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria,
metrorragia, vaginitis
Raras: oliguria, pielonefritis, uretritis.