MACRÓLIDOS

Mecanismo de acción: Puede ser bacteriostático o bactericida especialmente en concentraciones altas, inhibe la síntesis de proteínas al unirse al RNA ribosomal 50S, se evita la transpeptidación

CLASIFICACIÓN MICROORGANISMOS FARMACOCINÉTICA INTERACCIONES REACCIONES DOSIS INDICADA UTILIDAD CLÍNICA

Eritromicina Tiene actividad contra - Debe administrarse con capa entérica -Estatinas: La eritromicina base - Anorexia, náuseas, Oral. 0.25 a 0.5g cada 6 horas -Infecciones por
cepas de patógenos debido a la destrucción por el ácido aumentará el nivel o el efecto de vómito, diarrea. corinebacterias, fármaco de
grampositivos como gástrico. las estatinas al afectar el - Hepatitis colestásica (niños 40 mg/kg/día) elección.
neumococos, -Los alimentos interfieren con la absorción. metabolismo de la enzima aguda (fiebre, ictericia)
estreptococos, - Naturaleza Liposoluble hepática/intestinal CYP3A4 IV. 0.5 a 1g cada 6h -Infecciones respiratorias
estafilococos y - Excreción principalmente biliar y en las neonatales, oculares o
corinebacterias. heces. -Aumenta concentración (niños 20-40 mg/kg/día) genitales por clamidia.
- Semivida de 1.5 - 5 horas plasmática de: benzodiacepinas,
-Mycoplasma - Amplia distribución excepto en cerebro y antiepilépticos, inmunosupresores, -Profilaxis de endocarditis
pneumoniae líquido cefalorraquídeo antihistamínicos en procedimientos
-L. pneumophila - Unión a proteínas del 70-80% odontológicos.
-Chlamydia trachomatis - Atraviesa la placenta
-Chlamydia psittaci
-Chlamydia pneumoniae

Son susceptibles
gramnegativos como:

-Neisseria sp
-Bordetella pertussis
-Bartonella sp
-Treponema pallidum

Claritromicina Posee actividad similar a -Semivida 6 horas -Absorción disminuida por -Distensión Dos veces al día en dosis de 250 mg -Infecciones de la piel y
la eritromicina, sin -Penetra bien en todos los tejidos antiácidos gastrointestinal para infecciones leves y moderadas. tejidos blandos
embargo tiene actividad -Mejor tolerancia gastrointestinal -Elevación del nivel plasmático de -Prolongación del Para infecciones graves se recomienda
contra: -Metabolismo hepático digoxina o colchicina segmento QT 500 mg -Infecciones por chlamydia
-Excreción vía biliar y el metabolito -No administrar con antiarrítmicos -Hepatotoxicidad
-Mycobacterium leprae principal mediante vía renal -Riesgo de rabdomiolisis con -Tos ferina
-Toxoplasma gondii -Ajustar dosis en paciente con menos de 30 estatinas
-Haemophilus influenzae ml/min en aclaración de creatinina -Mayor riesgo hemorrágico con -Infecciones por
warfarina helicobacter pylori
 -Usos profilácticos

Azitromicina Es un compuesto activo -Concentraciones séricas bajas Inhibe la enzima CYP3A4 y -Anorexia, mareo, La azitromicina debe administrarse 1 h -Sinusitis bacteriana aguda y
contra el complejo M. -Penetración alta en la mayoría de los ocasionan interacciones cefalea, parestesia, antes o 2 h otitis media bacteriana
avium y T. gondii, es tejidos farmacológicas de importancia disgeusia; alteración después de los alimentos, si se le aguda
menos activa contra -Naturaleza liposoluble clínica visual, sordera, diarrea, administra por la vía oral.
estafilococos y -Semivida hística de 2 a 4 días (eliminación dolor abdominal, -Bronquitis crónica
estreptococos. 3 días) recuento elevado de 500 mg para seguir en los días dos a
Más activa contra H. -Absorción rápida y bien tolerada por la vía eosinófilos. cinco con 250 mg -Neumonía adquirida en la
influenzae y actividad oral. diarios comunidad
elevada con especies de -Absorción retardada por antiácidos
Chlamydia -Infecciones de piel y tejidos
blandos

-Chlamydia trachomatis

Fidaxomicina Clostridium difficile MECANISMO FARMACOCINÉTICA Inhibidores potentes de la gp- >10%: ADULTO Infección por Clostridioides
DE ACCIÓN Absorción: Oral: Mínima P (ciclosporina, ketoconazol, Gastrointestinales: Diarrea asociada a Clostridioides difficile (CDI),
absorción sistémica. eritromicina, claritromicina, Náuseas (adultos 11%) difficile tratamiento:Nota: Para
Inhibe la verapamilo, dronedarona y Varios: Fiebre Indicado para el tratamiento de la infección no fulminante
subunidad Distribución: En gran amiodarona) aumentan la (lactantes, niños y diarrea asociada a Clostridioides inicial y recurrente. Si los
sigma de la parte confinado al tracto concentración de fidaxomicina adolescentes: 13%) difficile (CDAD) antibióticos para una
ARN gastrointestinal; en 200 mg VO BID x10 días infección primaria son
polimerasa, lo estudios de dosis única y Mizolastina: Aumentan su 1% a 10%: esenciales, algunos expertos
que da como múltiple, las concentración sérica Dermatológico: Prurito PEDIÁTRICO extienden el tratamiento de
resultado la concentraciones fecales (<5%), erupción Tableta la infección por C. difficile
inhibición de la de fidaxomicina y su cutánea (adultos: <2%), 200 mg una semana más allá de
síntesis de metabolito activo (OP- Picosulfato de sodio: Disminuyen urticaria (bebés, niños y Gránulos orales para suspensión otros antibióticos. Infección
proteínas y la 1118) son muy altas, su efecto terapéutico adolescentes: <5%) 200 mg/5 ml (40 mg/ml) después de la inicial: Oral: 200 mg dos
muerte celular mientras que las Endocrino y reconstitución veces al día durante 10 días.
en organismos concentraciones séricas metabólico: Diarrea asociada a Clostridioides Infección recurrente: Oral:
susceptibles, son mínimamente disminución del difficile 200 mg dos veces al día
incluido C. detectables o bicarbonato sérico Indicado para el tratamiento de la durante 10 días o 200 mg
difficile ; indetectables. (adultos: <2 %), infección por diarrea asociada a dos veces al día durante 5
bactericida hiperglucemia (adultos: Clostridioides difficile (CDAD) en días, seguido de 200 mg una
Metabolismo: Hidrólisis <2 %), acidosis pacientes pediátricos de ≥6 meses vez cada dos días durante 20
intestinal a metabolito metabólica (adultos: <2 <6 meses: seguridad y eficacia no días Si se retrasa la
menos activo (OP-1118). %) establecidas respuesta al tratamiento, se
Gastrointestinales: 6 meses o más puede considerar una
Excreción: Heces (>92% distensión abdominal tabletas duración más prolongada (p.
como fármaco y (adultos: <2 %), dolor ≥12,5 kg: 200 mg VO BID x10 días ej., hasta 14 días) Nota: la
metabolitos sin abdominal (6 % a 8 %), Suspensión oral fidaxomicina solo se
cambios); orina (<1% sensibilidad abdominal Peso dosis base x10 días recomienda en el contexto
como metabolito). (adultos: <2 %), 4 a <7 kg: 80 mg VO BID de recurrencias múltiples en
estreñimiento (bebés, 7 a <9 kg: 120 mg VO BID pacientes pediátricos, ya que
niños y adolescentes: 5 9 a <12,5 kg: 160 mg VO BID los datos y la experiencia
%), diarrea (bebés, ≥12,5 kg: 200 mg VO dos veces al día son limitados. En pacientes
niños , y adolescentes: 7 ≥18 años, se recomienda
%), dispepsia (adultos: fidaxomicina como opción
<2 %), disfagia de tratamiento de primera
(adultos: <2 %), línea para un episodio inicial
flatulencia (adultos: <2
%), hemorragia
gastrointestinal
(adultos: 4 %),
obstrucción intestinal
(adultos: < 2 %),
megacolon sin
Hirschsprung (adultos:
<2 %), vómitos (7 %)
Hematológicos y
oncológicos: anemia
(adultos: 2 %),
disminución del
recuento de plaquetas
(adultos: <2 %),
neutropenia (adultos: 2
%)
Hepático: aumento de
las enzimas hepáticas
(adultos: ≤5 %),
aumento de la fosfatasa
alcalina sérica (adultos:
<2 %), aumento de las
transaminasas séricas
(lactantes, niños y
adolescentes: 5 %)
Hipersensibilidad:
Erupción
medicamentosa fija
(adultos: <2%)
Cetólidos Streptococcus pyogenes, -Biodisponibilidad oral de la telitromicina -Precaución con metoprolol en -Diarrea, náuseas, Se administra en dosis de 800 mg una - Neumonía adquirida en la
(Telitromicina) S. pneumoniae, S. aureus, es de 57% insuficiencia cardiaca vómitos, dolor vez al día, que da comunidad, leve o moderada
H. influenzae, Moraxella -Penetración hística intracelular es en -Aumenta concentración gastrointestinal, lugar a una concentración sérica
catarrhalis, general buena plasmática de ciclosporina flatulencia, incremento máxima de casi 2 μg/ml. -Reagudización de
Mycoplasma sp, L. -Degradación en el de enzimas hepáticas, bronquitis crónica
pneumophila, Chlamydia hígado mareo, dolor de cabeza,
sp, H. pylori, Neisseria -Se elimina por una combinación de vías de alteración del gusto y -Sinusitis aguda.
gonorrhoeae, B. fragilis, excreción biliar y urinaria. candidiasis vaginal.
T. gondii y ciertas -Naturaleza liposoluble
micobacterias no
tuberculosas.

Muchas cepas resistentes