Fármacos Gastrointestinales

Grupo Medicamento & Dosis Anotaciones

Buscapina Compuesta®: → Boehringer Anticolinergico=
butilhioscina
Antiespasmódicos Tabletas: Antiálgico=
Butilhioscina 10mg + Metamizol Sódico 250 mg metamizol
1-2 comprimidos 3 veces al día
Indicación buscapina: Efecto 30-60 min
Inyectable: post adm oral.
Dolor intenso tipo cólico.
Butilhioscina 20mg + Metamizol Sódico 2,5 g
dolor agudo intenso Efectos
post-operatorio o post- Adultos → dosis única parenteral de metamizol 500- adversos: visión
1000 mg 4 veces al día intervalos 6-8hrs = dosis máxima borrosa,
trauamtico.
4000mg → evitar riesgo hipotensión administrar muy sequedad
lentamente. boca, náuseas,
mareo,
sudoración.
Indicación sertal Sertal®: Propinox clorhidrato 10 mg → Roemmers
compuesto: dolor leve o
moderado asociado a
Sertal Compuesto®:
dismenorrea primario,
estados espasmódicos Tabletas:
Propinox clorhidrato 10mg +Clonixinato de Lisina 125mg
del intestino en adultos y
niños mayores 12 años. Inyectable:
Propinox clorhidrato 15mg /2ml +Clonixinato de Lisina
100mg /2ml
Sertal Simple: alivio de
espasmos dolorosos TGI,
Sertal Forte Perlas ®: Propinox clorhidrato 20 mg
vías, biliares, aparato
genito urinario.
Dorcol Forte®: → Eurofarma
Genérico del
Inyectable: sertal compuesto
Propinox clorhidrato 15mg /2ml +Clonixinato de Lisina → menos
100mg /2ml doloroso
inyectado IM
Analgésico –
antiinflamatorio –
antiespasmódico
Grupo Medicamento & Dosis Anotaciones
Rilaten®: → Menarini
Comprimidos recubiertos/ grageas:
Antiespasmódicos Rociverina 10 mg

Inyectable:
Indicación Rilaten: Rociverina 20 mg /2 ml
espasmos agudos,
subagudos, discinesias
funcionales GI, vías
biliares, aparato urinario,
distocias dinámicas Dislep®: Levosulpiride 25 mg → Ferrer Dislep: antagonista
(como facilitante del VO TID(3 veces al día) 15-20 min antes de comer selectivo
parto), contracciones receptores D2 y
uterinas dolorosas, Gotas orales: agonista parcial
dismenorrea. Levosulpiride 2,5 % = 15 gotas TID antes de la comida de los receptores
5-HT entéricos.
Inyección IV o IM:
Regula emesis y
Levosulpiride 25 mg (1 ampolla) TID
Indicación Dislep: liberación de
[Link], pirosis, prolactina (no
vómitos, náuseas, produce efectos
eructación, vómitos. extrapiramidales)

Clasificación de los Antiespasmódicos

[Link] relajantes directos del músculo liso

• Mebeverina
• Trimebutina
• Derivados de la papaverina
[Link] anticolinérgicos o antimuscarínicos derivados de la escopolamina
• Butilhioscina • Dicicloverina (diciclomina)
• Hioscina • Butilescopalamina
• Hiosciamina • Bromuro de cimetropio
• Levsina • Bromuro de propantelina

3. Agentes anticolinérgicos, antimuscarínicos o antagonistas del calcio derivados de

amonio
• Bromuro de otilonio
• Bromuro de prifinio

[Link] bloqueadores de los canales de calcio

• Bromuro de pinaverio • Rociverina
• Citrato de alverina • Pirenzepina
• Fenoverina • Aceite de menta o menta peperita
Grupo Medicamento & Dosis
antimuscarínicos o Spasmoctyl®: otilonio bromuro 40 mg → Menarini
activador canales de
Adultos: 1 gragea c 8h o cada 12 h
calcio Niño mayores 6 años: 5- 30 mg cada 24 h depende edad

Indicación Spasmoctyl: dolores Bromuro de Otilonio®: 40mg → Calox (genérico)

espasmódicos, sd de colon
irritable.

relajante directo del Duspatalin®: Mebeverina 200mg → Abbott

músculo liso
Indicación Mebeverina: Dinister®: Mebeverina 200mg (análogo) → Megalabs
[Link] irritable, dolor
espasmódico

Bloqueadores de Dicetel®: Bromuro pinaverio 100 mg → Abbott

canales de calcio

Indicación bromurio de
Pinaverio: [Link] irritable, Pinavix 100®: Bromuro pinaverio 100 mg → Rowe (análogo)
antiespasmolitico, vías biliares

Combinados
Alivianduo®: → Takeda
bromuro de pinaverio 100mg + Dimeticona 300 mg
Antiespasmodico- regulador de
transito GI – antiflatulento, Sd.
Colon irritable, colitis nerviosa,
colopatías funcionales,
destencion, motilidad intestinal

Contraindicaciones mebeverina:

No darlo en íleo paralitico → ningún anticolinérgico

No darlo en embarazo ni lactancia

 Clasificación de los laxantes
Mecanismo acción Agentes
Fibra y formadores de bolo • Fibra insoluble: salvado de trigo, fibra de maíz, metilcelulosa.
• Fibras solubles: psyllium, ispaghula, policarbófilo

Osmóticos • Iones: sales de magnesio (hidróxido, sulfato y citrato), sodio

(fosfato y sulfaro), tartrato de potasio.
• Disacáridos-alcoholes: lactulosa, lactosa, sorbitol
• Glicerina
• Polietilenglicol
Estimulantes • Emolientes: docusato.
• Derivados del difenilmetano: feniktaleína, bisacodilo,
picosulfato de sodio
• Antraquinonas: senósidos
• Ácido ricinoleico: aceite de castor
Lubricantes • Aceite mineral
• Parafinal
Agentes estimulantes de la • Agonistas colinérgicos: betanecol, neostigmina
peristalsis • Agonistas 5-HT4: cisacodilo, picosulfato de sodio.
• Antagonistas opiáceos: naloxona, naltrexona.
• Analogos de prostaglandinas: misiprostol
• Procinéticos: eritromicina
Otros • Orlistat, colchicina.

Se usa en pacientes asociados a transito lento → impactaciones fecales (adultos

mayores), estreñimiento, colonoscopia.
Aceite Mineral → se puede producir esteatosis a nivel intestinal.
Misoprostol: no usar
Orlistat → se usa en el manejo de la obesidad, da esteatorrea, diarrea.

Grupo Medicamento & Dosis

Laxantes
Duphalac®: Lactulosa 66.7g / 100 ml (jarabe)

Lactulosa 65% 200 ml → Grünenthal

Peglax 3350®: Polietilenglicol 3350 (0,98g)

Magic-Lax ®: Polietilenglicol 3350 → colonoscopia

HyFiber®: 12 grs x 30 ml →Medtrition→soluble (no requiere ingesta de agua)

♥ Principales síntomas: esofágico, gastroduodenal, intestinal y anorrectal.

♥ Síntomas Esofágicos:
– Dolor torácico funcional.
– Pirosis funcional.
– Disfagia funcional.

♥ Síntomas Gastroduodenales:
• Dispepsia funcional.
• Dispepsia tipo ulcerosa.
• Dispepsia tipo dismotilidad
• Dispepsia no especificada
• Aerofagia

♥ Síntomas intestinales:
 Sd. Colon irritable
 Estreñimiento funcional.
 Diarrea funcional.
 Distensión abdominal funcional.
 Dolor abdominal crónico.
 Dolor biliar funcional.
 Disquinesia del esfínter de Oddi

♥ Síntomas Anorectales:
* Incontinencia funcional.
* Ensuciamiento fecal.
* Incontinencia fecal macroscópica.
* Dolor anorrectal funcional.
* Síndrome del elevador.
* Proctalgia fugaz.
* Dificultad al defecar – disquesia.

Síntomas extra gastrointestinales, comorbilidades:

Cefaleas, Fiebre, Tos, Pérdida de peso inexplicada, Relación
con acontecimientos extra gastrointestinales, embarazo,
disuria, dispareunia.
 CLINICA DE LO SÍNTOMAS

Factores temporales Calidad del síntoma

o Severidad
Instalación (inicio súbito)
— por ejemplo: en una escala del
Duración del problema —“¿cuánto 1 = bajo, a 10 = alto (1–4 leve,
hace que lleva ocurriendo?” 5–7 moderado, 8–10 severo)

Duración de los episodios

Molestias asociadas (en una escala
Frecuencia (siempre, regularmente, visual análoga) Inciden en:
ocasionalmente, intermitentemente)
Actividades cotidianas
Circunstancias—relación con las
Vida social
comidas, postura, horario del día,
Trabajo, estudios
Movimientos intestinales, ciclo Capacidad para hacer ejercicio
menstrual Hábitos alimentarios
Sueño
Actividad sexual

Presencia de síntomas extra

gastrointestinales, comorbilidades
Factores de los pacientes
• Cefaleas Edad, género
• Fiebre
Estilo de vida — tabaquismo, consumo de
• Tos
alcohol, alimentación/dieta,
• Pérdida de peso inexplicada
ejercicio, sueño, estrés, viajes
Relación con acontecimientos extra
gastrointestinales, embarazo, disuria, Cultura del paciente, en relación con su
dispareunia alimentación y su dieta
Otros síntomas extra gastrointestinales “Cultura” médica del paciente, en lo que
y comorbilidades psicológicas concierne a su capacidad de cuidarse a sí
mismo

Estado general — antecedentes médicos del

paciente:
-Síntomas actuales y pasados, características
psicosociales, antecedentes familiares
-Afecciones médicas concomitantes —
precedentes o subsiguientes
-Medicamentos de receta o de venta libre,
suplementos dietéticos
 Pirosis

♥ La acidez estomacal/gástrica constituye un ardor retroesternal o una sensación de

calor que asciende hacia el cuello, la garganta y la cara.

♥ La acidez estomacal → síntomas atribuibles al tubo digestivo superior.

♥ Se puede acompañar de regurgitación de contenido gástrico o de líquido de

sabor ácido o agrio en la boca.

♥ Los síntomas habitualmente son intermitentes y pueden presentarse:

- En períodos postprandiales inmediatos.
♥ WGO Global guidelines
-Durante el ejercicio. Co common GI symtomps
13 World Gastroenterology
-En posición decúbito o por la noche. O organisation, 2013
En la práctica, tal vez no haya una diferenciación clara
entre lo que es visto como síntomas de ERGE y “dispepsia”.

♥ Estimulante de secreción ácida:

Célula Parietal con receptores de:
Histamina o H2: actúa por la adenil ciclasa.
Acetilcolina o M1: mediado por PIP2.
Gastrina o G: modulación de las prostaglandina.

♥ Acides es: causada por exceso de á[Link] → puede dar ardor en la parte superior de
abdomen y subir hasta garganta.

♥ Fármacos antiácidos: ACIDO + BASE = SAL + AGUA → neutralizan el ácido clorhídrico

(alcaliniza  el pH) → tipos de antiácidos: sistémicos y NO sistémicos.

Sistémicos: Bicarbonato de sodio, puede producir un efecto rápido, poco duradera con
rebote.
No sistémico: cuando reacciona con [Link] forma una sal no absorbible, con acción
rápida, prolongada y sin rebote.
 Sale de Aluminio y Calcio = estreñimiento.

Sales de magnesio = laxantes.

Mezcla de sales de aluminio + magnesio = efecto en motilidad imprevisible.

♥ Pirosis es: ocasional, intermitente → no tiene efectos duraderos.

Si el dolor por pirosis es frecuente puede → limitar actividades diarias, sueño, calidad de
vida.

♥ Complicaciones de la pirosis = estenosis pépticas → la mayoría de las pirosis se controla para

no llegar a la complicaciones.

♥ Reflujo ocasional : tratarlo con antiácidos.

♥ Evitar alimentos que desencadenen síntomas: chocolate, café, grasa (el chicle aumenta
salivación y ayuda a neutralizar el ácido parcialmente).

♥ Pirosis nocturna: elevar la cabecera de la cama.

♥ Tratamiento = Antagonistas de los H2 (H2Ras)

Inhibidores de Bomba de Protones IBP / PPI

♥ Los IBP son muy seguros → algunos estudios sugieren que tal vez presenten problemas con el

uso prolongado.

♥ La mayoría de los individuos con pirosis ocasional no necesitan IBP de por vida, por lo que no

preocupan los temas de seguridad a largo plazo.

♥ Se debe hacer un seguimiento de aquellos individuos que necesitan tratamiento a largo plazo

a dosis plena.

♥ En muchos países hoy en día se dispone de IBP a dosis más bajas.

♥ Abuso de IBP — > los individuos que deban tener una supresión sostenida de la acidez gástrica

deben tener una indicación apropiada para el uso de IBP a largo plazo; el uso a largo plazo

de IBP debe ser reevaluado regularmente.

♥ La respuesta a la supresión ácida (o neutralización) en pacientes con pirosis funcional es, por

definición, mínima o está ausente, y los pacientes corren el riesgo de ser derivados para

tratamiento quirúrgico por ERGE.

♥ Por ende, todos los pacientes con síntomas de ERGE que sean derivados para cirugía deben

realizarse un monitoreo de pH durante 24 horas para descartar la pirosis funcional.

♥ Se bloquean las bombas de protones que están activas en ese momentos.

Síntomas de ERGE
Típicos Pirosis / acidez (diurna o nocturna)
Regurgitación (diurna o nocturna)
Exceso de saliva ácida (hipersalivación)
Náuseas, eructos* Digestión lenta, saciedad precoz
Atípicos
Dolor epigástrico * Dolor de pecho (precordial)
Distensión * Síntomas respiratorios (tos, sibilancias,
Vómitos rinosinusitis crónica)
Síntomas otorrinolaringológicos (ronquera, dolor faríngeo, sensación de nudo
en la garganta
Despertar temprano
Despertar nocturno, pesadillas

*Se puede considerar que están asociados con ERGE si lo síntomas mejoran en respuesta al tratamiento
con IBP. ORL, oído, nariz y garganta.
Rasgos de alarma

La mayoría de los rasgos de alarma no son específicos para ERGE; muchos están asociados con
diagnósticos alternativos no vinculados a la ERGE. En la mayoría de los países, muchas de estas
características se relacionan con el cáncer gástrico, la úlcera complicada u otras enfermedades
graves.

♥ Disfagia
♥ Odinofagia (dolor al tragar)
♥ Síntomas bronquiales recurrentes, neumonía por aspiración
♥ Disfonía
♥ Tos recurrente o persistente
♥ Sangrado del tracto gastrointestinal
♥ Náuseas y/o vómitos frecuentes
♥ Dolor persistente
♥ Anemia ferropénica (por deficiencia de hierro)
♥ Adelgazamiento - pérdida de peso involuntaria progresiva
♥ Linfadenopatía
♥ Tumoración epigástrica
♥ Síntomas atípicos de reciente aparición a la edad de 45-55 años
♥ Podría aplicarse un umbral de edad más bajo, dependiendo de las recomendaciones locales.
♥ Antecedentes familiares de adenocarcinoma esofágico o gástrico

Banderas rojas
♥ Síntomas de acidez o regurgitación que:
— Llevan > 3 meses con acidez gástrica severa o nocturna
— Continúan aun después de 2 semanas de tratamiento con un H 2RA o IBP de venta libre
— Aparecen cuando el paciente está ya recibiendo un H 2RA o IBP que se expende con receta

♥ Acidez gástrica o regurgitación de reciente aparición a los 45-55 años – en pacientes más
jóvenes en varias regiones asiáticas
♥ Disfagia u odinofagia
♥ Síntomas o signos de hemorragia gastrointestinal: hematemesis y melena, anemia por deficiencia
de hierro
♥ Síntomas o signos de laringitis: ronquera, sibilancia, tos o ahogo.
♥ Pérdida de peso sin una explicación
♥ Náuseas, vómitos y/o diarrea continuos
♥ Síntomas sugestivos de dolor en el pecho de tipo cardíaco: irradiación al hombro, brazo, cuello o
mandíbula, dificultad para respirar, sudoración
♥ En mujeres embarazadas o madres que están dando pecho

♥ Niños <12 años para antiácidos/H2RA, o <18 años para IBP.

 Opciones de tratamiento ERGE en el embarazo
Opción de tratamiento Detalles

Modificaciones de dieta y estilo Ingestas poco abundantes y frecuentes (cada 3 h) Última

ingesta 3 h antes de acostarse
de vida
Elevar la cabecera de la cama
 
Evitar el uso prolongado o las altas dosis de trsilicato de
Antiacidos o sulcralfato
magnesio
 Evitar el bicarbonato de sodio
Antagonistas del receptor de H2 
Usar ranitidina: catalogado como categoría B por la FD.
Se dispone de información limitada para otros antagonistas
de los receptores H2, pero es probable que también sean
seguros
 
IBPs Usar omeprazol: catalogado como categoría B por la FDA.
Se cuenta como información limitada para otros IBP, pero es
probable que también sean seguros.

H k ATP ASA

♥ Célula parietal H+, K+-ATPasa H+,K+-ATPasa es la enzima responsable de secretar protones en

la luz de la glándula gástrica.

♥ Es una proteína heterodimérica compuesta por dos subunidades que son productos de dos

genes.

♥ El gen ATP4A codifica la subunidad α que contiene los sitios catalíticos de la enzima y forma

el poro de la membrana, y el ATP4B codifica la subunidad β de la H+,K+-ATPasa, que contiene

un dominio citoplasmático N-terminal, un dominio transmembrana y un dominio extracelular

altamente glucosilado.
♥ Los iones de hidronio se unen a tres sitios activos presentes en la subunidad α, y la secreción

implica un cambio conformacional que permite el movimiento de protones.

♥ Este movimiento se equilibra con el transporte de K+.

♥ La estequiometría de transporte depende del pH, variando entre dos H+ y dos K+ por

molécula de ATP a cada uno de ellos bajo condiciones más ácidas.

♥ La inhibición de la H+,K+-ATPasa (o bomba de protones) es el pilar de la farmacoterapia

moderna para los trastornos relacionados con el ácido.

Defensas Gástricas

♥ La concentración muy alta de H+ en la luz gástrica requiere mecanismos de defensa robustos

para proteger el esófago, el estómago y el intestino delgado proximal.

♥ La defensa esofágica primaria es la unión gastroesofágica (el esfínter esofágico inferior en

asociación con el diafragma y el ángulo de His) => evita el reflujo del contenido gástrico

ácido hacia el esófago.

♥ El estómago se protege del daño por ácido mediante una serie de mecanismos que

requieren un flujo de sangre adecuado en la mucosa.

♥ Una defensa clave es la secreción de una capa mucosa que ayuda a proteger las células

epiteliales gástricas al atrapar el bicarbonato secretado en la superficie celular.

♥ El moco gástrico es soluble cuando se secreta, pero de manera rápida forma un gel insoluble

que recubre la superficie de la mucosa del estómago, ralentiza la difusión de iones y evita el

daño de la mucosa por macromoléculas como la pepsina.

♥ La producción de moco es estimulada por PGE2 e I2, que también inhiben de forma directa la

secreción de ácido gástrico por las células parietales.

♥ Por tanto, los fármacos que inhiben la formación de PG (p. ej., NSAID, etanol) disminuyen la

secreción de moco y predisponen al desarrollo de la enfermedad acido péptica.

♥ La parte proximal del duodeno está protegida del ácido gástrico mediante la producción de

bicarbonato, principalmente de las glándulas de Brunner de la mucosa.

IBP Mecanismo Acción

♥ Seis PPI están disponibles para uso clínico: omeprazol y su S- isómero, esomeprazol, lansoprazol

y su R-enantiómero, dexlansoprazol, rabeprazol y pantoprazol.

♥ Todos los PPI tienen una eficacia equivalente a dosis comparables.

♥ Los inhibidores de la bomba de protones son profármacos que requieren activación en un

ambiente ácido.

♥ Después de la absorción en la circulación sistémica, el profármaco se difunde en las células

parietales del estómago y se acumula en los canalículos secretores ácidos.

♥ Aquí, se activa mediante la formación catalizada por protones de una sulfenamida

tetracíclica atrapando el fármaco de modo que no se difunda de nuevo a través de la

membrana canalicular.

♥ La forma activada se une a través del enlace covalente con grupos sulfhidrilo de cisteínas en

la H+,K+-ATPasa, inactivando irreversiblemente la molécula de la bomba.

♥ La secreción ácida se reanuda sólo después que las nuevas moléculas de la bomba se

sintetizan e insertan en la membrana luminal, proporcionando una supresión prolongada

(hasta 24-48 h) de la secreción ácida, a pesar de la t1/2 mucho más corta del plasma de los

compuestos iniciales, aproximadamente 0.5-3 h.

♥ Debido a que bloquean el paso final en la producción de

ácido, los PPI suprimen de manera efectiva la producción

de ácido estimulado, independientemente del estímulo

fisiológico, así como de la producción de ácido basal.

♥ La cantidad de H+,K+-ATPasa aumenta después del ayuno; por tanto, los PPI deben

administrarse antes de la primera comida del día.

♥ En la mayoría de los individuos, la dosificación una vez al día es suficiente para lograr un nivel

eficaz de inhibición de los ácidos, y una segunda dosis, que en ocasiones es necesaria, puede

administrarse antes de la cena.

♥ La hipersecreción ácida de rebote ocurre después de un tratamiento prolongado con PPI, y

los estudios clínicos sugieren que el rebote después de interrumpir el tratamiento puede

provocar síntomas tales como dispepsia.

♥ Para evitar la degradación de los PPI por ácido en la luz gástrica y mejorar la biodisponibilidad

oral, las formas de dosificación oral se suministran en diferentes formulaciones:

– Gránulos con recubrimiento entérico dentro de cápsulas de gelatina (omeprazol,

dexlansoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol).
– Tabletas de liberación retardada (formulaciones de omeprazol).
– Cápsulas de liberación retardada (dexlansoprazol, formulaciones de esomeprazol).
– Paquetes de suspensión oral de liberación retardada (esomeprazol, omeprazol,
pantoprazol).
– Microgránulos con recubrimiento entérico en tabletas que se desintegran por vía oral
(lansoprazol).
– Tabletas con recubrimiento entérico (pantoprazol, rabeprazol y omeprazol).
– Omeprazol en polvo combinado con bicarbonato de sodio (cápsulas y suspensión oral).
♥ Las tabletas de liberación retardada y con recubrimiento entérico se disuelven sólo a pH

alcalino, mientras que la mezcla de omeprazol con bicarbonato de sodio simplemente

neutraliza el ácido del estómago; ambas estrategias mejoran sustancialmente la

biodisponibilidad oral de estos medicamentos lábiles a los ácidos.

♥ Los pacientes para quienes la vía de administración oral no está disponible se pueden tratar

por vía parenteral con esomeprazol sódico o pantoprazol.

♥ Los PPI recetados se usan principalmente para promover la cicatrización de úlceras gástricas

y duodenales y para tratar la GERD, incluida la esofagitis erosiva, que es complicada o no

responde al tratamiento con antagonistas del receptor H2.

♥ También se usan junto con antibióticos para la erradicación de Helicobacter pylori.

♥ Los PPI también son el pilar principal en el tratamiento de afecciones hipersecretoras

patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison.

♥ El lansoprazol, el pantoprazol y el esomeprazol están aprobados para el tratamiento y

prevención de la recurrencia de úlceras gástricas asociadas a NSAID en pacientes que

continúan con el uso de NSAID.

♥ No está claro si los PPI afectan la susceptibilidad al daño y hemorragia inducidos por NSAID en

el intestino delgado y grueso.

♥ Todos los PPI están aprobados para reducir el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal

asociada a las infecciones por H. pylori.

♥ El omeprazol, el esomeprazol y el lansoprazol de venta sin receta están aprobados para el

autotratamiento del reflujo ácido.

 Indicaciones en el uso de IBPs

♥ Dispepsia:

-Paciente > 55 años o signo de alarma con estudio endoscópico normal.

-paciente < 55 años sin signos de alarma y que no responde a medidas higiénico dietéticas en

el transcurso de 4 meses → hacer test alimento → si negativo dar Omeprazol 20 mg / día 4

semanas y suspender tras mejoría.

Fármacos recomendados:

OMEPRAZOL = 10 mg & 20 mg 1 x día / 40 mg 1 o 2 x día

Tomar 30 min antes de las comidas.

Efecto adverso: diarrea o estreñimiento, náuseas, vómitos, flatulencia, dolor
abdominal, cefalea y mareos.
Precauciones: embarazo, no en lactancia, reducir dosis en IH.
Interacciones: Diazepam

♥ ERGE:

-Leves (< 3 episodios a la semana) a demanda según síntomas.

-Moderados (> 2 episodios a la semana)

1° Omeprazol 20 mg /día 4 semanas

2° Omeprazol 20 mg / 12 horas 4 – 8 semanas

3° Estudio endoscópico:

* Signos de alarma ( disfagia persistente o progresiva, vomito persistente, hemorragia,

gastrointetsinal, anemia ferropénica, perdida de peso y/o tumoración epigástrica.

* > 50 años con 5 años de evolución.

Droga Formulación Dosis Adulto Dosis Pediátrica
Omeprazol Cápsulas 10, 20 y 40mg 20 mg / día 1mg/kg/día dividido
en una o dos tomas
Lansoprazol Cápsulas de 15, 30 mg 1,5 mg/kg/día
15-30mg /día dividido en una o
Jarabe 15 / 30mg/5ml dos tomas
Rabeprazol Tabletas de 20 mg 20 mg /día No hay info

Pantoprazol Tabletas de 40mg; preparación IV 40 mg / día No hay info

Esomeprazol Capsulas de 20,40 mg 20-40 mg /día No hay info

Reacciones adversas a largo plazo por el uso de inhibidores de bomba protones

* Reducción del efecto antitrombótico del clopidogrel.

* Incremento del riesgo de osteoporosis y fracturas.
* Incremento del riesgo de neumonía adquirida en la comunidad y neumonía nosocomial.
* Incremento del riesgo de infecciones por [Link] y otras infecciones entéricas.
* Eventos perinatales y postnatales adversos con el uso durante el embarazo.
* Nefritis intersticial aguda.
* Deficiencia de vitamina B12.
* Hipomagnesemia.
* Inhibición de la absorción de hierro.
* Incremento en el riesgo de neoplasisas.
* Aumento en el riesgo de peritonitis bacteriana espontanea en pacientes con cirrosis
* Neutropenia
 Antagonistas H2

* Los antagonistas del receptor H2 → inhiben la producción de ácido mediante la reversibilidad

de la histamina para unirse a los receptores H2 en la membrana basolateral de las células

parietales.

* Cuatro diferentes antagonistas del receptor H2: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina.

* Estos medicamentos son menos potentes que los PPI, pero aun así suprimen la secreción de

ácido gástrico en 24 horas en un 70% de forma aproximada.

* La supresión de la secreción de ácido basal y nocturno es de un 70% de manera aproximada;

debido a que la supresión de la secreción ácida nocturna es importante en la curación de las

úlceras duodenales, la administración nocturna de un antagonista del receptor H2 es la

terapia adecuada en la mayoría de los casos.

* Existen pocas pruebas del uso de antagonistas del receptor H2 para el tratamiento de las

úlceras sangrantes, y ya no se recomiendan para este propósito.

* Los cuatro antagonistas del receptor H2 están disponibles como formulaciones de ventas

libres y prescritas para la administración oral.

* Las preparaciones intravenosas e intramusculares de cimetidina, ranitidina y famotidina

también están disponibles para su uso en enfermos críticos.

* La administración intravenosa y se mantienen durante 4-5 h (cimetidina), 6-8 h (ranitidina) o

10-12 h (famotidina).
* Los valores de la t1/2 de estos agentes después de la administración oral en adultos varían de

1 a 3.5 h; el aclaramiento de cimetidina es más rápido en los niños, reduciendo su t1/2 en 30%

de manera aproximada.

* Sólo una pequeña fracción de estos medicamentos está unida a proteínas.

* Los riñones excretan estos fármacos y sus metabolitos por filtración y secreción tubular renal, y

es importante reducir las dosis de los medicamentos en pacientes con una depuración de

creatinina disminuida.

* Ni la hemodiálisis, ni la diálisis peritoneal eliminan cantidades significativas de estos

medicamentos.

Principales indicaciones de los antagonistas H2 y nombres comerciales

Fármacos Indicaciones Medicamentos
Cimetidina • Tratamiento de gastritis, úlcera duodenal y gástrica activas y Tagamet
recurrentes.
• Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico.
• Prevención y tratamiento de la úlcera por estrés.
• Tratamiento de hemorragia gastrointestinal y esofágica.
• Tratamiento del síndrome de Zollinger – Ellison.
• Síndrome del intestino corto. Reduce malabsorción y la pérdida
de fluidos en estos pacientes.
• Prevención del síndrome de Mendelson o neumonitis por
aspiración ácida en pacientes con anestesia general.
Ranitidina • Tratamiento de la úlcera duodenal y gástrica activas y Alquen, Arcid,
recurrentes. Ardoral,
• Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico. Coralen,
• Prevención de ulcera por estrés. Leiracid,
• Tratamiento de hemorragia gastrointestinal y esofágica. Ranidin,
• Tratamiento del síndrome de Zollinger – Ellison. Ranitidina,
• Prevención del síndrome de Mendelson o neumonitis por Tanidina
aspiración ácida en pacientes con anestesia general.
• Alivio sintomático de molestias leves y ocasionales del estomago
relacionadas con la hiperacidez, como digestiones pesadas,
ardor y acidez.
Famotidina • Tratamiento de la úlcera duodenal y gástrica activas y Cronol,
recurrentes. Fagastril,
• Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico. Famotidina,
• Tratamiento del síndrome de Zollinger – Ellison. Nulcerin,
• EFP: alivio sintomático de molestias leves y ocasionales del pepcid,
estomago relacionadas con la hiperacidez, como digestiones pepdual,
pesadas, ardor y acidez.
Nizatidina • Tratamiento de la úlcera duodenal y gástrica activas y Distaxid
recurrentes.
• Tratamiento de mantenimiento de la úlcera duodenal ya
cicatrizada.
• Tratamiento de las erosiones y úlceras asociadas a la esofagitis
por reflujo gastroesofágico.
Roxatidina Tratamiento y prevención de la úlcera duodenal y gástrica activas y Zarocs
recurrentes.
Tratamiento de las esofagitis por reflujo gastroesofágico.

Fármaco Dosis para Dosis en ulcera Dosis en ERGE Dosis para

alcanzar >50 % de duodenal o profilaxis de
la inhibición gástrica aguda hemorragia
durante 10h relacionada a
estrés.
Cimetidina 400-800 mg 800 mg al 800 mg c / 12 h 50mg/h en goteo
acostarse o 400 IV continuo
mg c /12h
Ranitidina 150 mg 300 mg al 150 mg cada 12 h 6.25 mg/h en
acostarse o 150 goteo IV continuo
mg c/12 h
Nizatidina 150 mg 300 mg al 150 mg cada 12h No disponible
acostarse o 150
mg c/12 h
Famotidina 20 mg 40 mg al 20 mg cada 12 h 20 mg IV c/ 12
acostarse o 20 mg
c/12 h
 EFECTOS ADVERSOS

* En menos del 3% de los pacientes y da:

-Diarrea, cefalea, fatiga, mialgias y estreñimiento

* Administración de los antagonistas H2 por IV pueden darse cambios en el estado mental

(confusión, alucinaciones y agitación) estos efectos pueden ser frecuentes con cimetidina

Fármacos que aumentan la defensa de la mucosa

Δ Misoprostol (15-desoxi-16-hidroxi-16-metil-PGE1) es un análogo sintético de PGE1 que está

aprobado por FDA para prevenir la lesión de la mucosa inducida por NSAID.

Δ Mecanismo de acción y farmacología La prostaglandina E2 y la prostaciclina (PGI2) son las

principales PG sintetizadas por la mucosa gástrica.

Δ De forma contraria a sus efectos cíclicos de elevación del AMP en muchas células a través

de receptores EP2 y EP4, estos prostanoides se unen al receptor EP3 en células parietales y

estimulan la vía G1, disminuyendo así el AMP cíclico intracelular y la secreción de ácido

gástrico.

Δ La PGE2 también puede prevenir la lesión gástrica por los efectos citoprotectores que

incluyen la estimulación de la secreción de mucina y bicarbonato y el aumento del flujo

sanguíneo de la mucosa. La supresión ácida parece ser el efecto clínico más importante.
 Protectores de la mucosa

Son menos eficaces que los inhibidores de las secreción ácida, tanto en el control de
los síntomas como en la cicatrización de la lesiones, por lo que han pasado a ocupar
un segundo plano.
Dentro de este grupo se encuentran:
• Sucralfato
• Análogos de la prostaglandina
• Compuestos derivados de bismuto

Δ El misoprostol se absorbe rápido después de la administración oral y se desesterifica de

manera extensa y acelerada para formar el ácido de misoprostol, el principal metabolito

activo del medicamento.

Δ Una sola dosis inhibe la producción de ácido en 30 minutos; el efecto terapéutico máximo lo

alcanza a los 60-90 minutos y dura hasta 3 horas.

Δ Los alimentos y los antiácidos disminuyen la tasa de absorción de misoprostol.

Δ El ácido libre se excreta principalmente en la orina, con una eliminación en una t1/2 de 20-

40 min.

Mecanismo de acción

Δ Citoprotector: aumenta los mecanismos de defensa de la mucosa gástrica y el incremento

en la producción del moco gástrico. Análogo de prostaglandinas

Δ Antisecretor: inhibe la secreción del ácido gástrico por acción directa sobre las células

parietales, también inhibe la secreción del ácido gástrico estimulado por los alimentos como

el café. Disminuye secreción de pepsina.

Δ Inductor del parto: Misoprostol puede producir contracciones uterinas, hemorragia y

expulsión del feto.

Δ Biodisponibilidad: 85 %

Δ Absorción: Oral.

Δ Excreción: Renal y fecal.

Δ RMA: Dolor abdominal, náuseas, diarrea.

Δ Estimula la secreción de moco y bicarbonato.

Δ Aumenta el flujo sanguíneo en mucosas.

Δ Estimula:

-Secreción de electrolitos intestinales.

-Motilidad intestinal

-Contracciones uterinas

Δ Tx profiláctico de úlcera péptica

Δ + mifepristona → terminación temprana del embarazo

Sucralfato

» En presencia de daño inducido por ácido, la hidrólisis mediada por pepsina de las proteínas

de la mucosa contribuye a la erosión y ulceraciones de la mucosa.

» Este proceso puede ser inhibido por polisacáridos sulfatados.

» El sucralfato contiene el octasulfato de sacarosa al que se le ha añadido Al(OH)3.

» En un entorno ácido (pH <4), el sucralfato experimenta extensos enlaces para producir un

polímero viscoso y pegajoso que se adhiere a las células epiteliales y cráteres ulcerosos hasta

6 h después de la primera dosis.

» Además de inhibir la hidrólisis de las proteínas de la mucosa por la pepsina, el sucralfato

puede tener otros efectos citoprotectores, incluida la estimulación de la producción local de

PG y el factor de crecimiento epidérmico.

» El sucralfato también se une a las sales biliares; por tanto, algunos médicos lo usan, para tratar

individuos con los síndromes de esofagitis biliar o gastritis (cuya existencia es controversial).

» El sulfato de sacarosa de carga negativa se une a las proteínas de carga positiva que están

en la base de las ulceras o de las erosión formando una barra física que restringe la lesión

caustica.

» Sólo se absorbe una pequeña cantidad 3% a través de la mucosa intestinal; actúa

localmente en el sitio de la úlcera y no se metaboliza.

» 90% de la dosis administrada se elimina en las heces.

» Dosis oral: 1g 4 veces al día 1 h antes de los alimentos.

-Continuar con el tratamiento durante cuatro a 8 semanas a menos o que la endoscopia

indique cicatrización de la lesión ulcerosa.

-LA DOSIS DE MANTENIMEINTO ES 1G DOS VECES AL DÍA.

Contraindicaciones del sucralfato :

» Contraindicada en casos de hipersensibilidad al sucralfato.

» Usar con precaución en paciente con insuficiencia renal crónica.

 » Con administración crónica existe el riesgo de intoxicación por acumulación de aluminio.

Bismuto

* El subsalicilato de bismuto, con formula química empírica de C7H5BiO4, es una sustancia

coloidal obtenida por hidrolisis de salicilato de bismuto. La estructura real es desconocida y la

formulación es sólo aproximada.

* Es un medicamento que se usa para tratar molestias temporales del estomago y el tracto

gastrointestinal, como diarrea, indigestión, ardor de estomago y nauseas.

* Comúnmente conocida como rosa de bismuto, que es ingrediente activos de los

medicamentos populares.

* Como derivado de ácido salicílico, salicilato de bismuto muestra acción antinflamatoria y

antibacteriana, también actúa como antiácido.

Alivia síntomas: Acidez,
* Subigastrol®: subcitrato de bismuto coloidal 210 mg → Lisan Indigestión, Malestar
estomacal, Náuseas,
Diarrea
* Peto-bismol®: subcitrato de bismuto 262 mg

* El subsalicilato de bismuto se utiliza como antiacido y antidiareeico y para el tratamiento de

algunas otras enfermedades gastrointetsinales, como nauseas.

* Es el ingrediente activo de varios medicamentos estomago-sedimentación, incluyendo pep-

bismol.

* Los medios por los que esto ocurre todavía no está bien documentada. Se cree que es una

combinación de los siguientes:

-Retardar la expulsion de fluidos en el sistema disgestivo, los tejidos irritados, por

“revestimiento” de ellos.
 -La estimulacion de la absorcion de líquidos y electrolitos por la pared intestinal.

-Reducción de la hipermotilidad del estómago.

Efectos adversos y contraindicaciones

* Lengua y heces color negro en algunos usuarios.

* El uso a largo plazo → acumulación y toxicidad.

* Niños no deben tomar salicilato de bismuto en recuperación de la gripe o varicela.

* Lactantes no usar porque pequeñas cantidades se excreta por leche materna.

Descomposición

* El subsalicilato de bismuto es el único ingrediente activo en un medicamento de venta libre

que pueden dejar un óxido de metal brillante escoria atrás después de ser completamente

quemado con un soplete.

Reacciones adversas a ranitidina citrato bismuto

Sistema implicado Tipo de reacción

Frecuentes Leucopenia y trombocitopenia

Sangre y sistema linfático Poco frecuentes Agranulocitosis o pancitopenia

Raros Hipoplasia o aplasia medular
Cardiovasculares Raros Bradicardia, asistolia, bloqueo
auriculoventricular
Tracto hepatobiliar y páncreas Poco frecuentes Cambios de las pruebas de la
función hepática.
Hepatitis acompañada o no de
ictericia
Musculoesqueléticas Raras Pancreatitis
Artralgias y Mialgias