CLOZEPAXEL® 100

N° de Reg. Q-7833-299
CLOZEPAXEL® 400
N° de Reg. Q-7833-300

Anticonvulsivo y analgésico

INTRODUCCIÓN: Se desconoce con exactitud el mecanismo de acción

CLOZEPAXEL® 100 y 400 es un anticonvulsivo tanto para su efecto anticonvulsivo como analgésico,
perteneciente al grupo de los gabapentinoides que ha sin embargo los datos sugieren que gabapentina se
sido reclasificado para su uso como analgésico, además une a la subunidad alfa-2-delta accesoria de los
de sus efectos antiepilépticos en perros y gatos. complejos de canales de calcio controlados por voltaje
en la membrana celular neuronal e inhibe la afluencia
FÓRMULA: de calcio intracelular, con una subsiguiente reducción
CLOZEPAXEL® 100: en la liberación de neurotransmisores excitatorios
Cada tableta contiene: (tales como glutamato, norepinefrina o sustancia P) e n
Gabapentina 100 mg la hendidura sináptica. Además se sabe que
Excipiente cbp 1 Tableta gabapentina modula los receptores GABA localizados
en el cuerno dorsal de la médula espinal.
CLOZEPAXEL® 400: Los efectos analgésicos de gabapentina también e stán
Cada tableta contiene: relacionados a la activación de la vía inhibidora
Gabapentina 400 mg descendente, al inducir la liberación de norepinefrina,
Excipiente cbp 1 Tableta que posteriormente induce analgesia debido a la
estimulación del adrenoceptor α2.
Gabapentina puede prevenir el desarrollo y aparición
FÓRMULA ESTRUCTURAL GABAPENTINA: de alodinia (sensación de dolor resultante de un
Ácido 2-[1-(aminometil)ciclohexil]etanoico estímulo normalmente no nocivo) o hiperalgesia
(respuesta dolorosa exagerada).

FARMACOCINÉTICA:
En perros, la biodisponibilidad oral es de
aproximadamente 80% a una dosis de 50 mg/kg. Los
niveles plasmáticos máximos ocurren
aproximadamente 2 horas después de la
administración. La eliminación se realiza
principalmente vía renal, pero gabapentina se
metaboliza parcialmente a N-metil-gabapentina. La
FARMACODINAMIA:
vida media de eliminación es aproximadamente 2-4
La gabapentina es un análogo estructural del ácido
horas en perros. En gatos, la gabapentina se absorbe
gamma-amino-butírico (GABA), pero no interactúa con
bien después de la administración oral con un
los receptores GABA, no inhibe la captación de GABA
promedio de biodisponibilidad del 90%, pero hay
ni se metaboliza en GABA o en un agonista de GABA.
variación significativa entre pacientes (50% a 120%).
Los niveles máximos ocurrieron aproximadamente 100 Para el tratamiento analgésico en dolor crónico como
minutos después de la administración. El volumen de EAD y neuropático: dosis de 3 mg/kg, equivalente a
distribución es relativamente bajo (Vd ss aparente de una tableta de CLOZEPAXEL® 100 para cada 33 kg o
0.65 L/kg). La depuración es de aproximadamente 3 media tableta de CLOZEPAXEL® 400 para cada 66.6 kg
mL/min/kg y la vida media de eliminación es de 2.8 cada 24 horas, sin embargo la dosis puede ubicarse e n
horas, similar a la de los perros. un rango de 1.25 a 10 mg/kg, equivalente a una
tableta de CLOZEPAXEL® 100 por cada 10 a 80 kg o
INDICACIONES: media tableta de CLOZEPAXEL® 400 por cada 20 a 53
CLOZEPAXEL® 100 y 400 puede ser útil como terapia kg cada 24 horas.
adyuvante para convulsiones parciales refractarias o
complejas. Así como para el tratamiento adyuvante de Para el manejo analgésico de pacientes con cáncer:
epilepsia idiopática con el uso de fenobarbital y/o dosis de 5 a 10 mg/kg, equivalente a una tableta de
bromuro de potasio. CLOZEPAXEL® 100 por cada 10 a 20 kg o una tableta de
CLOZEPAXEL® 400 por cada 40 a 80 kg cada 8 a 12
Además se indica como analgésico mostrando mayor horas, esta dosis puede combinarse con otros tipos de
eficacia en el tratamiento del dolor crónico, en analgésicos.
particular en el dolor de tipo neuropático tanto en
perros como en gatos. Se indica en el manejo Felinos:
polimodal o multimodal del dolor sobre todo en dolor Para el tratamiento auxiliar de crisis convulsivas
articular crónico como enfermedad articular refractarias o epilepsia idiopática: dosis de 5 a 30
degenerativa (EAD). Gabapentina no parece ser de uso mg/kg, equivalente media tableta de CLOZEPAXEL®
significativo para el tratamiento del dolor agudo, pero 100 por cada 1.5 a 10 kg cada 8 a 12 horas. Se
puede ser beneficio cuando se administran recomienda una dosis inicial y realizar ajustes
preventivamente para dolor agudo (por ejemplo, antes (aumentar o disminuir la dosis) según lo requiera el
de procesos quirúrgicos). paciente.
En oncología juega un papel muy importante para el
manejo polimodal del dolor junto con la combinación Para el tratamiento analgésico en dolor crónico como
de opioides en diversos tipos de neoplasias en perros y EAD y neuropático: dosis de 2.5 a 5 mg/kg,
gatos. equivalente a un cuarto de tableta de CLOZEPAXEL®
100 por cada 5 a 10 kg cada 12 horas, sin embargo la
DOSIFICACIÓN: dosis puede ubicarse en un rango de 1.25 a 10 mg/kg,
Caninos: equivalente a un cuarto de tableta de CLOZEPAXEL®
Para el tratamiento auxiliar de crisis convulsivas 100 por cada 2.5 a 20 kg cada 24 horas.
refractarias o epilepsia idiopática: dosis de 10 a 30 Puede iniciarse con una dosis de 5 mg/kg y
mg/kg, equivalente a una tableta de CLOZEPAXEL® 100 aumentarse hasta 10 mg/kg si no se observan efectos
por cada 3.3 a 10 kg o una tableta de CLOZEPAXEL® en dos horas.
400 por cada 13.3 a 40 cada 6 a 12 horas. Se
recomienda una dosis inicial y realizar ajustes Para el manejo analgésico de pacientes con cáncer:
(aumentar o disminuir la dosis) según lo requiera el dosis de 3 mg/kg, equivalente a un cuarto de tableta
paciente. de CLOZEPAXEL® 100 por cada 8 kg cada 12 a 24 horas,
esta dosis puede combinarse con otros tipos de
analgésicos.
CONTRAINDICACIONES: • No descontinuar su administración de manera
CLOZEPAXEL® 100 y 400 está contraindicado en abrupta, realizar dosis de reducción.
pacientes hipersensibles la formula. En perros la
gabapentina se metaboliza por vía renal, entre un 30- PRESENTACION:
40%, por lo que puede ser necesario el ajuste de la CLOZEPAXEL® 100: Caja con 10 y 90 tabletas.
dosis en pacientes con disfunción renal grave. CLOZEPAXEL® 400: Caja con 10 y 90 tabletas.

INTERACCIÓN CON OTRAS DROGAS: Consulte al Médico Veterinario Zootecnista

Se ha mencionado interacción con la administración (Información exclusiva para Médicos Veterinarios
simultánea con antiácidos orales ya que se puede Zootecnistas).
disminuir el porcentaje de biodisponibilidad en un Su venta requiere receta médica cuantificada
20%, si se requiere la administración conjunta con
antiácidos, se recomienda realizar la administración La presentación de cualquier reacción adversa deberá
separada al menos con 2 horas de intervalo entre cada ser reportada a la Unidad de Farmacovigilancia de PiSA
droga. Agropecuaria.
La administración conjunta con morfina puede
amentar los niveles séricos de gabapentina. Responsables del contenido:
Departamento Técnico, PiSA Agropecuaria S.A. de C.V.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Los efectos adversos más notorios son la sedación o la
ataxia. Por lo cual se recomienda iniciar con la dosis
inferior del rango y aumentar con el tiempo.
Otros efectos adversos que pueden presentarse son
mareos, somnolencia y edema periférico. La
suspensión abrupta del tratamiento puede dar lugar a
la aparición de convulsiones por extracción-
precipitación, se recomienda realizar dosis de
reducción antes de suspender el tratamiento cuando
se utiliza en el tratamiento de la epilepsia.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.

ADVERTENCIAS:
• Producto de uso exclusivo en medicina veterinaria,
no se use en humanos.
• Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C en un lugar seco.
• No se deje al alcance de los niños o animales
domésticos.