TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
Grupo de fármacos antimicrobianos con
una estructura básica común, consiste en
un núcleo central tetracíclico, tienen un
mecanismo de acción antimicobacteriano
amplio.
Actúan inhibiendo la síntesis de las
proteínas bacterianas mediante la unión a
la subunidad ribosomal 30S de las
bacterias. Son agentes básicamente
bacteriostáticos, con actividad frente a
una gran variedad de microorganismos.
FARMACODINAMÍA
Las tetraciclinas son activas contra muchas
bacterias gram positivas y gram negativas,
incluidos ciertos anaerobios, rickettsias, clamidias y
micoplasmas.
Constituyen una familia de productos naturales
(clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina,
demeclociclina) y semisintéticos (metaciclina,
doxiciclina, minociclina, limeciclina, rolitetraciclina,
tigeciclina)
Ejercen un efecto bacteriostático inhibiendo
irreversiblemente la síntesis proteica en células
procariotas que contienen ribosomas 70s.
FARMACOCINÉTICA
★ ABSORCIÓN
● La tetraciclina y la demeclociclina deben
La absorción es variable por vía oral, es de administrarse con el estómago vacío,
aproximadamente 60-70% para la tetraciclina y mientras que la absorción de doxiciclina y
la demeclociclina y 95-100% para doxiciclina y minociclina no se ve alterada por los
minociclina. La tigeciclina se absorbe poco por alimentos.
vía oral y debe administrarse por vía ● Las tetraciclinas están 40-80% unidas por
intravenosa. proteínas séricas.
● Como resultado de la quelación con calcio,
La absorción se produce principalmente en el las tetraciclinas se unen a los huesos y los
intestino delgado superior. dientes en crecimiento y los dañan
FARMACOCINÉTICA
Se distribuyen ampliamente en todos los tejidos y líquidos
gracias a su gran liposolubilidad.
★ EXCRECIÓN
● Las tetraciclinas se excretan principalmente en la
bilis y la orina. Parte del medicamento que se
excreta en la bilis se reabsorbe del intestino y puede
contribuir al mantenimiento de los niveles séricos.
● De 10 a 50% de varias tetraciclinas se excreta en la
orina.
● De 10 a 40% se excreta en las heces.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Son Fármacos de Elección:
● Brucelosis (durante varios días, asociado con otro
antibiótico).
● Cólera: junto con líquidos y se le administra también a los
familiares con fines profilácticos.
● Infecciones por Clamidia
● Neumonía Atípica
● Infecciones oculares y genitales en adultos
● Enfermedades Gonocócicas(B-Lactámicos)
● Borreliosis(Enfermedad de Lyme)
● Rickettsiosis: Enfermedad producida por Rickettsias (fiebre
botonosa del mediterraneo, Fiebre Q, Tifus)
REACCIONES SECUNDARIAS
★ Efectos adversos gastrointestinales ★ Estructuras óseas y dientes
Náuseas, vómito y diarrea. Cuando se administra tetraciclina durante el
embarazo, puede depositarse en los dientes
Las tetraciclinas alteran la flora gastrointestinal del feto, lo que provoca fluorescencia,
normal, con el crecimiento excesivo de
decoloración y displasia del esmalte.
Pseudomonas, Proteus, estafilococos, coliformes
resistentes y Candida. Esto puede provocar Se puede depositar en el hueso, donde puede
trastornos funcionales intestinales, prurito anal, causar deformidad o inhibición del crecimiento.
candidiasis vaginal u oral o colitis asociada a
Clostridium difficile.
REACCIONES SECUNDARIAS
Otras toxicidades
Pueden alterar la función hepática, en especial durante el
embarazo y cuando se administran dosis altas por VI.
Las tetraciclinas administradas junto con los diuréticos
pueden causar nefrotoxicidad.
La tetraciclina y la minociclina pueden acumularse a niveles
tóxicos en pacientes con insuficiencia renal. Las tetraciclinas administradas con
sistematicidad por lo general inducen
sensibilidad a la luz solar o a la luz
ultravioleta, particularmente en personas
de piel clara.
Mareos, vértigo y tinnitus, con dosis altas o
administración prolongada de minociclina y
doxiciclina.
GENERACIONES
Producidas por 2 diferentes especies de Streptomyces
Clortetraciclina
descubiertas a finales de la década de 1940
Oxitetraciclina Obtenidas a partir de Streptomyces en la década de 1950
Primera (1948–1963)
Tetraciclina
Derivados semisintéticos caracterizados por su
Demeclociclina (no disponible)
hidrosolubilidad
Rolitetraciclina
Doxiciclina
Segunda (1965–1972) Derivados semisintéticos de las primeras
Minociclina
Glicilciclinas (tigeciclina) Derivado semisintético de minociclina
Tercera (1993)
Aminometilciclinas (PTK 7906) En fase experimental
CLORTETRACICLINA (1° gen)
➔ De amplio espectro (bacteriostático).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CONTRAINDICACIONES:
● Infecciones bacterianas externas del ojo ● Hipersensibilidad
● Infecciones de la piel ● Embarazo y lactancia
● Quemaduras de 1° y 2° grado
● Fracturas abiertas
● Antiacné (rápida aparición de resistencia)
REACCIONES ADVERSAS:
● Alergia al medicamento
● Reacciones en la piel (vía tópica)
● Irritación ocular (oftálmica)
● Náuseas, vómito y diarrea VIDA MEDIA: 6-8 horas
CLORTETRACICLINA (1° gen)
PRESENTACIÓN:
● Pomada oftálmica 1% de 5 gramos.
● Tópico cutáneo
DOSIS:
● ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 8 AÑOS: Aplicación de 1cm / cada 3-4 horas al
inicio del tratamiento y una vez controlada se puede reducir la aplicación a 2-3 veces al
día (pomada oftálmica).
● ADULTOS y NIÑOS: Cada 12-24 horas (tópico cutáneo).
OXITETRACICLINA (1° gen)
➔ Semisintético (Terramicina).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CONTRAINDICACIONES:
● Infecciones de la piel y tejidos blandos
● Hipersensibilidad
● Infecciones de tracto urinario causadas por
● Embarazo y lactancia
Klebsiella spp
● Alergias
● Infecciones respiratorias superiores
● Cólera
● Brucelosis
REACCIONES ADVERSAS:
● Anemia hemolítica
● Disminución del apetito
● Pericarditis
● Diarrea, náuseas, vómito
VIDA MEDIA: 6-8 horas
● Úlcera esofágica
OXITETRACICLINA (1° gen)
PRESENTACIÓN:
● Cápsulas de 250 - 500 mg (VO)
● Caja de ampolletas de 100-250-500 mg
(IM, IV).
● Ungüento tópico y oftálmico
DOSIS:
● ADULTOS: 250 mg/6 hrs ó 500 mg/12 hrs.
100 mg/ cada 8-12 hrs ó una sola dosis de 250 mg (ampolleta).
● NIÑOS MAYORES DE 8 AÑOS: 25-50 mg/ kg/día/ 4 dosis.
15-25 mg/kg/ día ó un máximo de 250 mg (ampolleta).
● Pomada: 1 cm en el saco conjuntival inferior/ 4-6 veces al día.
TETRACICLINA (1° gen)
➔ Biotricina
CONTRAINDICACIONES:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
● Embarazo y lactancia
● Infecciones del tracto respiratorio ● Hipersensibilidad
● Neumonía ● Enfermedad hepática y renal
● Infecciones de piel, de ojos, de sistema urinario grave
● Acné
● Ántrax
● Brucelosis (de 1era elección como estreptomicina).
REACCIONES ADVERSAS:
● Fiebre
● Náuseas, vómito, diarrea
● Picazón en el recto o en la vagina
● Lengua inflamada
● Dolor de garganta o irritada VIDA MEDIA: 6-8 horas
● Visión borrosa o doble
TETRACICLINA (1° gen)
PRESENTACIÓN:
● Cápsulas de 250 - 500 mg (VO)
● Tópico (ungüento)
DOSIS:
● ADULTOS: 1-2 gr/ diario, según la gravedad/ 2-4 dosis.
Infección severa: 500 mg/ 4 veces al día.
● NIÑOS MAYORES DE 8 AÑOS: 25-50 mg/ kg/ día/ 4 dosis iguales.
➔ Duración mínima de tratamiento: 5 días.
DOXICICLINA (2° gen)
➔ Semisintético. De alto espectro.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CONTRAINDICACIONES:
● Brucelosis, cólera ● Reacción alérgica
● Neumonía ● Hipersensibilidad
● Acné severo ● Embarazo y lactancia
● Sífilis, Infecciones por Chlamydia ● No en niños menores de 8 años
● Bronquitis crónica
● Diarrea del viajero
● Enfermedad de Lyme
REACCIONES ADVERSAS:
● Fotosensibilidad
● Anemia hemolítica
● Decoloración de los dientes
● Hepatotoxicidad VIDA MEDIA: 16-18 horas
● Náuseas, vómito y diarrea.
DOXICICLINA (2° gen)
PRESENTACIÓN:
● Tabletas de 50 y 100 mg
DOSIS:
● NIÑOS MAYORES DE 8 AÑOS: 2-4 mg/kg/día/ cada 12-24 hrs (VO).
Dosis máxima: 200 mg/día.
● ADULTOS: 100-200 mg/día/1 o 2 dosis.
● SÍFILIS: 150 mg/2 veces al día/ al menos 10 días (VO).
● ACNÉ SEVERO: 50 mg/día/12 semanas (VO).
MINOCICLINA (2° gen)
➔ Minocin.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CONTRAINDICACIONES:
● Infecciones del tracto respiratorio ● Niños mayores de 8 años
● Infecciones gastrointestinales ● Hipersensibilidad
● Infecciones de piel y tejidos blandos ● Embarazo y lactancia
● Acné
● Gonorrea
● Artritis reumatoide leve
REACCIONES ADVERSAS:
● Fiebre
● Anemia hemolítica
● Alteración de la audición
● Alteración hepática o renal
● Náuseas, vómitos, diarrea VIDA MEDIA: 16-18 horas
MINOCICLINA (2° gen)
PRESENTACIÓN:
● Cápsulas de 50 - 100 mg
● Tópica (espuma) para acné.
DOSIS:
● ADULTOS: 200 mg inicialmente, seguido de una dosis de 100 mg/12 hrs. No debe
exceder 400 mg en 24 hrs (VO o IV).
● NIÑOS MAYORES DE 8 AÑOS: Inicialmente 4 mg/kg, seguido de 2 mg/kg/ cada 12 hrs
(VO o IV).
GLICILCICLINAS (3° gen)
➔ Tigeciclina.
➔ Aerobios gram + CONTRAINDICACIONES:
● Hipersensibilidad
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ● Embarazo y lactancia
● Infecciones de piel y tejidos blandos
● Infecciones intraabdominales complicadas
● Neumonía adquirida en la comunidad
REACCIONES ADVERSAS:
● Mal crecimiento óseo-cartilaginoso
● Dentición
● Náuseas, vómito, diarrea
● Hipertensión
VIDA MEDIA: 30-40 horas
GLICILCICLINAS (3° gen)
PRESENTACIÓN:
● Solución en polvo - ampula: 50 mg/ 5ml
DOSIS:
● ADULTOS: Dosis inicial 100 mg, seguida de 50 mg cada 12 hrs/ 5 a 14 días.
● ADOLESCENTES: 50 mg cada 12 hrs / 5 a 14 días (IV).
● NIÑOS MAYORES DE 8 AÑOS: Dosis inicial 1.2-2 mg/ kg (VI) cada 12 hrs/ 5 a 14 días
Dosis máxima: 500 mg/ 12 hrs.
AMINOMETILCICLINAS (3° gen)
Las aminometilciclinas, de cuyo
grupo ya ha pasado a
experimentación humana la PTK
0796 para administración oral e
intravenosa en una sola dosis
diaria.
Conclusión
● Es conveniente utilizar con prudencia los antibióticos a fin de limitar la
aparición y propagación de nuevas bacterias resistentes.
● La utilización de antibióticos es la causa principal es el mal manejo de los
antibióticos en el tratamiento humano.
BIBLIOGRAFÍAS
● Vicente, D. (2010, 1 febrero). Tetraciclinas, sulfamidas y metronidazol |
Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica.
[Link]
8-articulo-tetraciclinas-sulfamidas-metronidazol-S0213005X09005187
● Vicente D., & Trallero, E. P. (2018). Tetraciclinas, sulfamidas y metronidazol.
ELSEVIER.
● Farmacología básica y clínica, Bertram G. Katzung, editorial McGraw Hill, 12ª
edición.
● Velazquez "Farmacología Básica y Clínica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,
Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Médica Panamericana, 17ª edición