Generalidades del fármaco
Antiepiléptico, benzodiacepínico de acción prolongada. Actúa como agonista de los
receptores B2 cerebrales potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor del GABA,
suprimiendo la propagación de la actividad convulsiva producida por un foco epiléptico,
pero no inhibe la descarga normal del foco.
Formas farmacéuticas disponibles
Comprimidos
Tabletas
Gotas
Ampolletas inyectables
Vías de administración (colocar todas las vías por las cuales el fármaco pueda ser administrado)
Vía oral: se utiliza como vía principal, aplicable para lactante y niños con diferentes dosis
iniciales, de mantenimiento y máxima. Las dosis respectivas cambian con niños y
adolescentes de 10-16 años
Vía intravenosa: se utiliza principalmente para el tratamiento del estatus epiléptico,
recomendándose las siguientes dosis:
Vía intramuscular: debe reservarse para casos excepcionales o cuando la vía intravenosa
resulte impracticable; el Tmáx por vía intramuscular es de 3 horas.
Absorción
Tras la ingestión de Clonazepam se absorbe de forma rápida y casi total.
Las concentraciones plasmáticas máximas de clonazepam se alcanzan al cabo de 1-4 horas.
El tiempo de absorción medio es alrededor de 25 min.
Las concentraciones plasmáticas de clonazepam en estado de equilibrio para un régimen
de dosificación de una vez al día, son tres veces más altas que las alcanzadas después de
una única dosis oral.
La relación de acumulación pronosticada para regímenes de dosificación de 2 y 3 veces al
día fueron respectivamente 5 y 7.
Las concentraciones plasmáticas en el estado de equilibrio tras dosis múltiples de 2 mg 3
veces al día por vía oral promediaron 55 ng/ml.
La relación concentración plasmática-dosis de clonazepam es lineal.
La concentración plasmática anticonvulsivante objetivo del clonazepam osciló de 20 a 70
ng/ml.
Distribución
El clonazepam se distribuye muy rápidamente a los distintos órganos y tejidos con prefere
ncia por la fijación a las estructuras cerebrales.
El tiempo medio de distribución es de aproximadamente 0,5-1 hora.
El volumen de distribución es de 3 l/kg.
Su grado de fijación a proteínas es del 82-86%.
Metabolismo
El clonazepam se metaboliza extensamente en el hígado, mediante un proceso de
reducción del grupo nitro, obteniéndose varios metabolitos inactivos que son eliminados
en la orina.
Excreción
En orina se excreta entre el 50-70% de la dosis y entre el 10-30% se elimina como
metabolitos en las heces.
El clonazepam no alterado que se excreta por la orina es generalmente menor al 2% de la
dosis administrada.
pKa
Es un compuesto básico, con un pKa de 4,9 y se encuentra casi totalmente bajo forma no
ionizada (90 %) a pH fisiológico de 7,4, pudiendo de esta manera atravesar fácilmente las
membranas celulares.
Biodisponibilidad
La biodisponibilidad absoluta por vía oral es del 90%.
Volumen de distribución
El volumen de distribución es de 3 l/kg.
Vida Media de eliminación
La media de la semivida de eliminación es de 30-40 horas
Aclaramiento renal
El aclaramiento es de 55 ml/min.
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