OPIOIDES

CARACTERISTICAS Presentan 3 receptores µ Ƙ D

 Mu: sistema límbico, talamo cuerpo estriado, hipotálamo cerebro medio y láminas
1,2,3,4 de la medula espinal. se le relaciona con la producción de analgesia supraespinal
y espinal, sedación, euforia, depresión respiratoria y dependencia física; sobre este
receptor actúan fundamentalmente los medicamentos opioides de uso clínico.
 6 (Delta) se encuentra en la médula espinal, bulbo olfatorio, putamen, núcleo
accumbens. está relacionado con analgesia, hipotensión y miosis.
 K (Kappa) se encuentra en el asta dorsal de la médula espinal y en las capas profundas de
la corteza cerebral y está implicado en la producción de analgesia, miosis, disforia y
sedación, pero sin depresión respiratoria.

MECANISMO DE Los receptores opioides se encuentran ubicados, tanto en la terminal axónica de las
ACCION neuronas de los circuitos inhibitorios descendentes y locales, como en el soma de las
neurona con las que hacen sinapsis; por ser receptores ligados a proteína G inhiben la
adenilato ciclasa e inducen, por un lado, la supresión de las corrientes de calcio
dependientes de voltaje en las terminales axónicas (reduciendo así la liberación de
neurotransmisores excitatorios), mientras que, por el otro, aumentan la salida de potasio, lo
que hiperpolariza la neurona postsináptica y reduce su respuesta a los neurotransmisores
excitatorios.

ACCION
bicion de nociceptores periféricas
bición sinapsis por receptores mu
uccion de la actividad de las vías espino talamica y espino reticular mesencefalico
dulacion de sensaciones dolorosas
EFECTOS

Analgesia, somnolencia y euforia

Depresión respiratoria

Tos

Prolongar el parto

PRECAUCIONES: PX CON asma, COPD, cor pulmonar, reserva respiratoria disminuida,

depresión respiratoria preexistente, hipoxia o hipercapnia
ADME  ABSORCION: los opioides son moderadamente bien absorbidos
del tracto gastrointestinal.
  la absorción a través de la mucosa rectal es adecuada, y algunos agentes (p. ej.,
morfina, hidromorfona) están disponibles en supositorios


AGONISTA PURO AGONISTA- ANTAGONISTA AGONISTA PARCIAL ANTAGONISTA PURO

MU K MU,K, D
Solo va a estimular Actúan solo en un
únicamente un - Nalbufina- Antagonista Buprenorfina es 50 veces mas receptor, normalmente el
receptor MU Mu que la morfina y antagonista K mu
- Butorfanol Butorfanol
- Morfina Agonista - Naloxona
débil K - Naltrexona
- Dihidromorfona- - Metilnaltrexona
hidromorfona agonista que bloquea
Agonista débil K especialmente
- Meperidina receptores
- Metadona periféricos- nivel
- Oxicodona intestinal
- Heroína
- Fentanilo Agonista
débil K Mas
- Alfentanil potente
- Sufentanilo que la
- Remifentanilo morfina
- Codeina
Agonistas
- Dihidrocodeina mu debiles
- Hidrocodona
- Dextropropoxifeno
- Tramadol
- Tapentadol

Estos ultimo presentan

acción dual pues,
estimulan receptores
mu e inhiben la
recaptación de
noradrenalina lo que
contribuye a las vías
aferentes nociceptivas
DEBILES- MODERADAMENTE NARCOTICOS: FUERTES- NARCOTICOS
Tramadol Alfentanil.
Codeina Hidromorfona o dihidromorfinona
Hidrocodona Fentanilo
Oxicodona Meperidina
Dextropropoxifeno Metadona
Tapentadol Morfina
Buprenorfina los dos tienen diferencias en la actividad Remifentanil
sobre el receptor aunque son mas potentes que la Sufentanilo
morfina
Butorfanol
Dihidrocodeina
AGONISTA PURO CARACTERISTICAS USOS REACCIONES ADVERSAS
MORFINA  Admi. IV, VO depresión respiratoria,
 En comparación con otros  usado ampliamente por náuseas, vómitos, mareos,
opioides liposolubles como administración confusión mental, disforia,
la codeína, la heroína y la intrarraquídea para prurito, estreñimiento,
metadona, la morfina producir analgesia a aumento de la presión
atraviesa la BHE a un ritmo través de una acción en el tracto biliar,
menor espinal. retención urinaria,
 un tercio de la morfina en hipotensión y, rara vez,
el plasma se une a delirio
proteínas después de una
dosis La morfina reduce la
 Por si mismo no persiste actividad propulsora en el
en los tejidos intestino delgado
 La principal vía para el y grueso y disminuye las
metabolismo de la morfina secreciones intestinales.
es la conjugación con ácido
glucurónico La morfina debe usarse
 Excreción. La morfina se con gran cuidado en
elimina por filtración pacientes con
glomerular, principalmente cor pulmonar;
como morfina-3-
glucurónido; La morfina inhibe el
reflejo de micción urinario
y aumenta el tono del
esfínter externo con un
incremento resultante en
el volumen de la vejiga

morfina en el útero puede

prolongar el parto.

CODEINA  Afinidad modesta por el  La codeína se usa por lo depresión respiratoria,

receptor μ regular para el náuseas, vómitos, mareos,
 tratamiento de la tos, confusión mental, disforia,
frecuentemente en prurito, estreñimiento,
formas de dosis aumento de la presión
combinadas con en el tracto biliar,
acetaminofén o aspirina retención urinaria,
hipotensión y, rara vez,
delirio
HEROÍNA  se hidroliza rápidamente a  depresión respiratoria,
6-MAM, que a su vez se náuseas, vómitos, mareos,
hidroliza a morfina confusión mental, disforia,
 se excreta principalmente prurito, estreñimiento,
en la orina, sobre todo aumento de la presión
como morfina libre y en el tracto biliar,
conjugada retención urinaria,
hipotensión y, rara vez,
delirio
HIDROMORFONA  preparaciones  depresión respiratoria,
parenterales, rectales, náuseas, vómitos, mareos,
subcutáneas y orales y
 como una formulación confusión mental, disforia,
nebulizada prurito, estreñimiento,
 tiene una solubilidad en aumento de la presión
lípidos más alta que la en el tracto biliar,
morfina, lo que da como retención urinaria,
resultado en un inicio más hipotensión y, rara vez,
rápido que la morfina delirio
 Más potente que la
morfina
HIDROCODONA  se sintetiza a partir de la  depresión respiratoria,
codeína náuseas, vómitos, mareos,
 vía oral para aliviar el confusión mental, disforia,
dolor moderado a intenso prurito, estreñimiento,
y se emplea en una aumento de la presión
formulación líquida como en el tracto biliar,
antitusivo. retención urinaria,
hipotensión y, rara vez,
delirio
OXICODONA  medicamento de un solo  depresión respiratoria,
ingrediente en náuseas, vómitos, mareos,
preparaciones de confusión mental, disforia,
liberación inmediata y de prurito, estreñimiento,
liberación controlada aumento de la presión
en el tracto biliar,
retención urinaria,
hipotensión y, rara vez,
delirio
OXIMORFONA  potente agonista de MOR  depresión respiratoria,
 inicio de analgesia náuseas, vómitos, mareos,
administración parenteral confusión mental, disforia,
5-10 min y una duración prurito, estreñimiento,
de acción de 3-4 h aumento de la presión
en el tracto biliar,
retención urinaria,
hipotensión y, rara vez,
delirio
LEVORFANOL  afinidad en los MOR, KOR  efectos farmacológicos
OTRO MORFINANO y DOR del levorfanol son muy
 IV,IM VO similares a los de la
 7 veces mas potente que morfina
la morfina producir menos
náuseas y vómito
 Se metaboliza menos
rápido que la morfina
 Vida media 12-16h
 El isómero D (dextrorfano
MEPERIDINA  agonista MOR El uso principal de la Acciones en CNS: causa
 se absorbe por todas las meperidina es para la constricción pupilar, aumenta la
vías analgesia. sensibilidad del aparato
 concentración plasmática Los efectos analgésicos de la laberíntico y
máxima 45 minutos meperidina son detectables tiene efectos sobre la secreción
 se metaboliza en el hígado aproximadamente
de hormonas hipofisarias
  Vida media 3h 15 min después de la
 La meperidina, 25-50 mg, administración oral, alcanzan veces causa excitación del CNS,
se usa frecuentemente un pico en se caracteriza por temblores,
con antihistamínicos, 1-2 h y desaparecen espasmos musculares y
corticosteroides, gradualmente convulsiones
acetaminofén o NSAID
Depresión respiratoria por la
 atraviesa la barrera
acumulación de CO2 conduce a
placentaria
dilatación cerebrovascular,
 La depresión respiratoria
aumento del flujo sanguíneo
fetal y materna inducida
por meperidina se puede cerebral y elevación de la

tratar con naloxona. presión del CSF.

Acciones sobre musculo

liso, tracto gastrointestinal
y útero. La meperidina
no causa tanto estreñimiento

Las dosis terapéuticas

administradas durante el
trabajo de parto activo no
retrasan el proceso de
nacimiento
DIFENOXILATO.  tratamiento de la diarrea Su único uso aprobado  efecto de
CONGENERE DE LA en adultos es de 20 mg en es en el tratamiento de la estreñimiento
MEPERIDINA dosis divididas diarrea definitivo
 difenoxilato y se
comercializa en una dosis
fija con atropina para el
tratamiento de la diarrea
LOPERAMIDA  no penetra bien en el control de la diarrea crónica, y  Disminuye la
cerebro se desarrolla poca tolerancia a motilidad GI
 La dosis habitual es de 4-8 su efecto estreñidor.  su efecto antidiarreico
mg/d; la dosis diaria no puede deberse a una
debe superar los 16 mg reducción de los
procesos de secreción
gastrointestinal
 El efecto secundario
más común son los
calambres
abdominales
FENTANILO  Mas liposoluble  importantes en la práctica  náuseas, vómitos y
 Agonista Mu anestésica debido a su picazón
 atraviesan rápidamente la tiempo analgésico  Riguidez muscular ser
barrera del cerebro. relativamente corto para más común después
 experimentan un efecto analgésico de las altas dosis
metabolismo hepático y máximo, terminación utilizadas en la
excreción renal. rápida del efecto después inducción anestésica
de dosis en bolo pequeño  la depresión
 se usa en el tratamiento respiratoria después
de estados de dolor de dosis pequeñas es
graves de duración más corta
  usan comúnmente como  disminuyen la
anestésico primario en frecuencia cardiaca a
pacientes sometidos a través de la activación
cirugía cardiovascular o vagal
para pacientes con
función cardiaca
deficiente.
SUFENTANILO  experimentan • importantes en la práctica  náuseas, vómitos y
metabolismo hepático y anestésica debido a su tiempo picazón
excreción renal. analgésico relativamente  Riguidez muscular ser
corto para un efecto más común después
analgésico máximo de las altas dosis
utilizadas en la
 se usa en el tratamiento
inducción anestésica
de estados de dolor
 la depresión
graves
respiratoria después
 usan comúnmente como de dosis pequeñas es
anestésico primario en de duración más corta
pacientes sometidos a  disminuyen la
cirugía cardiovascular o frecuencia cardiaca a
para pacientes con través de la activación
función cardiaca vagal
deficiente.
REMIFENTANILO  inicio más rápido de la  útil para procedimientos  náuseas, vómitos y
acción analgésica que el cortos y dolorosos que rigidez muscular en
fentanilo o el sufentanilo. requieren una intensa dependencia de la
 Efectos inician 1-1,5 min analgesia y un dosis.
por IV embotamiento de las 
 Vida medio de 8-20 min respuestas al estrés
 El remifentanilo no se usa
por vía intrarraquídea
METADONA  acción prolongada  eficacia por vía oral, su  Los efectos mióticos y
 Su actividad analgésica es duración prolongada de depresivos
debido a L metadona acción para suprimir los respiratorios
 d-metadona también síntomas de abstinencia  La metadona no debe
carece de acción en individuos físicamente usarse en trabajo de
depresora respiratoria  El uso principal de parto
significativa y de la metadona es la  está asociada con el
responsabilidad de la desintoxicación y el síndrome de QT
adicción, pero posee tratamiento de prolongado
actividad antitusígena mantenimiento de la
 Absorbe por GI, IM SC adicción a los opioides
 Metaboliza en Higado  se usa para el tratamiento
 Excretan en Bilir y orina del dolor crónico
 Vida media 15/40 h  La dosis oral típica es de
2.5-10 mg repetidos cada
8-12 h
 reemplazo para tratar la
adicción a la heroína.
TRAMADOL  agonista MOR débil tratamiento del dolor leve a Los efectos secundarios
 La analgesia comienza moderado del tramadol incluyen
una hora después de El tramadol náuseas,
la administración oral es tan eficaz como la vómitos, mareos, boca
y alcanza su punto meperidina en el tratamiento seca, sedación y dolor de
máximo dentro de 2-3 de los dolores cabeza.
h. de parto y puede causar
 La duración de la menos depresión respiratoria El tramadol puede causar
analgesia es neonatal convulsiones y
 de aproximadamente posiblemente
6 h. exacerbar las convulsiones
 Dosis diaria máxima en pacientes con factores
400 mg predisponentes

El tramadol no debe
usarse en
pacientes que toman
inhibidores de la MAO,
SSRI u otros
medicamentos
que disminuyen el umbral
convulsivo.
TAPENTADOL
AGONISTAS PARCIALES CARACTERISTICAS USOS EFECTOS ADVERSOS
PENTAZOLINA puede ser un antagonista La inyección de lactato de incluye analgesia,
del receptor MOR más débil o pentazocina está indicada sedación y depresión
un agonista parcial, al tiempo para el alivio del respiratoria
que conserva su actividad dolor leve a moderado y
agonista de KOR. también se usa como Las dosis más altas de
medicamento preoperatorio pentazocina (60-90
efectos analgésicos de la y como complemento de la mg) provocan efectos
pentazocina se deben a anestesia. disfóricos y
acciones agonísticas en KOR. psicotomiméticos; estos
efectos pueden
Las dosis más altas de ser reversibles con
pentazocina (60-90 mg) naloxona

La pentazocina actúa como un

antagonista débil o
un agonista parcial en los
MOR. La pentazocina no
antagoniza la depresión
respiratoria producida por la
morfina. Sin embargo, cuando
se administra
a pacientes que dependen de
la morfina u otros agonistas
de
MOR, puede precipitar la
abstinencia.
NALBUFINA Agonista K y antagonista Mu usa para producir analgesia La nalbufina
reduce la respiración
Metaboliza en hígado
 Vida media de 2-3h La dosis usual para adultos es efectos secundarios como
de 10 mg por vía parenteral la sedación, la sudoración
cada 3-6 h y el dolor de cabeza

dosis mucho más altas (70

mg), pueden ocurrir
efectos secundarios
psicotomiméticos
(p. ej., disforia,
pensamientos acelerados
y distorsiones de la
imagen corporal)
BUTORFANOL Agonista K y antagonista Mu El butorfanol se usa para el  produce analgesia y
alivio del dolor agudo (p. ej., depresión respiratoria
Dosis 1-4 mg IM posoperatorio) y, por su  las dosis analgésicas
0,5-2 mg IV cada 3-4 h potencial para antagonizar los de butorfanol
agonistas de MOR, no debe producen un aumento
usarse en combinaciones en la presión arterial
pulmonar y en el
trabajo del corazón

 efectos secundarios
del butorfanol son
somnolencia,
debilidad, sudoración,
sensación de flotación
y náuseas
BUPRENORFINA agonista de La inyección de buprenorfina
MOR parcial y es antagonista k y la película transdérmica
25-50 veces más potente que están indicadas para su uso
la morfina como analgésico

mostrar antagonismo cuando Las preparaciones

se usa junto con un agonista sublinguales/bucales de
completo como la morfina buprenorfina sola y en
combinaciones de dosis fijas
con naloxona se usan para el
tratamiento de la
dependencia de opioides
ANTAGONISTAS
NALOXONA Efectos antagonistas. uso establecido en el
Pequeñas tratamiento de intoxicación
dosis (0.4-0.8 mg) de naloxona inducida por opioides,
administradas por vía especialmente de la
intramuscular depresión respiratoria
o intravenosa previenen o
revierten con rapidez los En el neonato la dosis inicial
efectos de los es de 10 μg/kg por vía
agonistas del receptor intravenosa, intramuscular o
subcutánea.
pacientes con depresión
respiratoria, se observa
 un aumento en la frecuencia
respiratoria en 1-2 min

1 mg de naloxona por vía

intravenosa bloquea por
completo los efectos de 25 mg
de heroína

La naloxona produce un
fenómeno de sobreimpulso
que sugiere una dependencia
física aguda temprana 6-24 h
después de
incluso una sola dosis de un
agonista MOR

ANTITUSIVOS DE Dextrometorfano
ACTIVIDAD CENTRAL
d-isómero de la codeína no tiene propiedades analgésicas o adictivas y no actúa a través de
los receptores opioides. Más bien, el fármaco actúa centralmente al elevar el umbral
para la tos.

En dosis terapéuticas, el fármaco no inhibe la actividad ciliar, y sus efectos antitusígenos

persisten durante 5-6 h.

Su toxicidad es baja, pero las dosis extremadamente altas pueden producir depresión del
CNS

10-20 mg cada 4 horas o 30 mg cada 6-8 horas, sin exceder los

120 mg diarios

Otros antitusivos

FOLCODINA: La folcodina es al menos tan eficaz como la codeína como antitusivo; tiene
una t1/2 larga y puede administrarse una o dos veces al día.

BENZONATATO: La dosificación es de 100 mg tres veces al día; pueden usarse con seguridad
dosis de hasta 600 mg diarios
 ARMES NO BIOLOGICOS- Tratamiento de la ARTRITIR REMATOIDE
NOMBRE CARACTERISTICAS USOS EFECTOS
METOTREXATO Es un antimetabolito del Está aprobado en el tratamiento Por las otras vías se
ácido fálico que de psoriasis (severa presentan hiperuricemia,
inhibe la síntesis de DNA, e incapacitante), de artritis alteraciones en
uniéndose de manera reumatoide severa y espermatogénesis,
irreversible a la artritis juvenil. estomatitis ulcerativa
dihidrofolatorreductasa con glositis, anorexia,
(DHFR) e inhibiendo la remisión diarrea, leucopenia,
formación de folato de enfermedad de Crohn, trombocitopenia,
reducido, de la embarazo ectópico, nefropatía, faringitis,
timidilato sintetasa esclerosis múltiple, polimiositis, trombosis arterial
resultando en un bloqueo dermatomiositis, y venosa profunda,
de la síntesis de purinas y de cáncer de vejiga, tumores del pericarditis, neumonitis
ácido timidílico, así como SNC intersticial, neumonía,
de la reparación y alveolitis y fibrosis
replicación celular pulmonar.

inicio de la actividad Puede causar muerte fetal

antirreumática puede tardar y anormalidades
de 3 a 6 semanas. congénitas.

evitarse el uso conjunto con se contraindica en casos

BCG, dipirona, de alcoholismo,
clozapina, natalizumab, otras enfermedades
pimecrolimus y tacrolimus hepáticas
CICLOFOSFAMIDA Es un profarmaco que se Tratamiento de la ARTRITIR Alopecia por el consumo
transforma en metabolitos REMATOIDE Puede afectar la fertilidad-
activos en el hígado interfierre en la oogenesis
Contraindicado a mujeres espermatogénesis
Agente alquilante que embarazadas y lactancia
previene la división celular Causa Nauseas y vomito a
por interferencia sobre las Las dosis se deben ajustar en las 6 o 10 h de ingesta
cadenas reduciendo la insuficiencia renal o hepática Anorexia
síntesis de ADN
desórdenes reumáticos severos, -Amenorrea, diarrea
Propiedades granulomatosis de Wegener,
inmunosupresoras miastenia gravis, -Cistitis hemorrágica
Adm VO vida medio 3-12 h esclerosis múltiple, lupus aguda a veces fatal- se
eritematosos sistémico, reduce el riesgo con una
nefritis lúpica, anemia hidratación
hemolítica autoinmune,
púrpura trombocitopénica -Anemia , leucopenia y
autoinmune, pericarditis trombocitopenia e
recurrente, aplasia de células infecciones
rojas inducida por
anticuerpos, artritis reumatoide
juvenil y uveítis

tratamiento del linfoma de

Hodgkin y
no Hodgkin, varios tipos de
leucemias mielocíticas
 y linfocíticas agudas y crónicas,
mieloma múltiple,
neuroblastoma, retinoblastoma,
adenocarcinoma
ovárico, cáncer de seno,
sarcoma de Ewing, tumor de
Wilms, cáncer de pulmón de
células pequeñas,
feocromocitoma,
acondicionamiento para el
trasplante
de médula ósea,
PENICILAMINA producto de degradación Se ha utilizado en el tratamiento asociado con vasculitis,
de la penicilina, sin actividad de la enfermedad de Wilson, en ansiedad, agitación
antimicrobiana, acciones de cistinuria, como quelante en disturbios psiquiátricos,
tipo quelante y el tratamiento de la intoxicación alopecia, queilitis,
antiinflamatorio por plomo y como terapia dermatitis exfoliativa,
adyuvante de la artritis urticaria, hipoglicemia,
Estructuralmente se reumatoide tiroiditis,
relaciona con el aminoácido anorexia, úlceras orales,
cisteína, por lo que se la contraindicada en pacientes con reactivación de úlcera
conoce también con el insuficiencia renal y embarazo. péptica, anemia
nombre hemolítica, leucopenia,
de B,6-dimetilcisteína. evitar su uso si la función renal trombocitopenia,
Reduce el factor reumatoide está alterada y la TGF es menor elevación de fosfatasa
circulante y la actividad de de 50 ml/min. alcalina, colestasis,
los linfocitos tromboflebitis, reacciones
T, pero no de los B alérgicas, neuritis óptica,
hematuria, síndrome
efecto antirreumático se nefrótico, asma y
hace evidente después de 2 neumonitis
a 3 meses de tratamiento
reporten tempranamente
vida media de eliminación los síntomas que sugieren
de 1, 7 a 7 horas toxicidad como son fiebre,
úlceras en la boca,
escalofríos, hematomas o
hemorragias}

SULFASALAZINA Compuesta por una descontinuar su uso ante

molécula de ácido 5- emplearse en la colitis ulcerativa la aparición de cualquier
aminosalicílico y la enfermedad de Crohn, ha síntoma dermatológico,
y otra de sulfapiridina demostrado utilidad porque puede generar
en artritis reumatoide graves reacciones como
se considera que refractaria, en espondilitis síndrome
la sulfapiridina es la anquilosante, en artritis juvenil, de Stevens Johnson y
responsable del efecto en artropatía psoriásica necrolisis epidérmica
antirreumático y en la psoriasis. tóxica.

al interferir con la CONTRAINDICACIONES incrementar la toxicidad

síntesis de eicosanoides de las heparinas,
(especialmente leucotrieno metrotrexate, prilocaina
 B4, prostaglandinas y  Embarazo defectos del tubo
tromboxano A2), barrer neural y otras
radicales malformaciones.
libres de oxígeno  en pacientes con historia de
proinflamatorios e inhibir hipersensibilidad a la
la angiogénesis sinovial y la sulfasalazina, a las
proliferación de sulfonamidas, salicilatos y
fibroblastos, con porfiria
así como la quimiotaxis y la
migración de
células inflamatorias;
también disminuye el
número
de linfocitos activados
circulantes, lo que se
traduce en reducción de
lgM, factor reumatoideo,
interleuquinas 1 y 6, factor
de necrosis tumoral alfa
y metaloproteinasas.

La vida media de
eliminación de la
sulfasalazina
es de 5,7 a 10 horas y de
sulfapiridina de
unas 14 horas.

CLOROQUINA- ANTIMALARICO se utilidad en casos de principal limitación ha sido

HIDROXICLOROQUINA concentran en los lisosomas algunas enfermedades la toxicidad retiniana, que
y pueden trastornar la autoinmunes; también se requiere exámenes
función procesadora de han empleado en lupus discoide, oftálmicos periódicos,
antígenos por los monocitos sarcoidosis y enfermedades pero que es rara si no se
y macrófagos, interfiriendo relacionadas con exceden
funciones enzimáticas para fotosensibilidad, como las dosis
la expresión proinflamatoria la porfiria cutánea tarda.
hidroxicloroquina
inhiben la producción La cloroquina y la tiene menos riesgo de
de IL-1 y enzimas como hidroxicloroquina se utilizan en toxicidad ocular y es el
colagenasa y fosfolipasa A2 el tratamiento de la artritis agente preferido, pero
reumatoide y del lupus ninguno de los dos
respuesta clínica adecuada eritematoso sistémico y esta requiere
puede demorarse hasta seis última también se ha ajustes de la dosis en caso
meses empleado en porfiria cutánea de insuficiencia renal.
tarda, síndrome de
Sjogren y fiebre Q
ARMES BIOLOGICOS: INHIBIDORES DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL
se reservan para los pacientes con actividad moderada o severa de la enfermedad y con indicios de pronóstico
desfavorable como son las alteraciones funcionales, erosión ósea, enfermedad extraarticular y factor reumatoide
positivo
ADALIMUMAB Es un anticuerpo USO reportado cefalea,
monoclonal del tipo IgG1 el tratamiento de la artritis eritema, inflamación,dolor
reumatoide e incluso hemorragia en
 se une al TNF-a e interfiere activa (moderada o severa) y la el sitio de aplicación,
con su unión al receptor, artritis psoriásica, incremento de CPK,
bloqueando el consecuente solo o en combinación con infecciones en tracto
proceso inflamatorio, ARMEs no biológicos; respiratorio superior,
el dolor y la destrucción también en el tratamiento de la anticuerpos anti
articular en articulaciones, espondilitis anquilosante, adalimumab, celulitis,
piel e intestino de la enfermedad de Crohn herpes, hipertensión,
moderada o severa hipercolesterolemia,
Se administra por vía que no responde al tratamiento hipertrigliceridemia,
subcutánea convencional infecciones de
tracto urinario, síndrome
vida media de eliminación ha sido aprobado para el similar a influenza
es de 10 a 20 días tratamiento de
la hidradenitis supurativa, Con
antes de iniciar el psoriasis en placas, la menor frecuencia:
tratamiento artritis reumatoide juvenil y arritmias (fibrilación
la posibilidad de uveitis. auricular),
tuberculosis latente, por su angina, infarto de
posible reactivación evitarse el uso simultáneo con miocardio, pericarditis,
abatacept, confusión,
Las principales anakinra, belimumab, disnea, fiebre, esclerosis
advertencias para los canakinumab, certolizumab, múltiple, hematoma
pacientes que reciben infliximab, natalizumab, subdural, asma,
adalimumab pimecrolimus, broncoespasmo, lupus
tienen que ver con el tacrolimus, tocilizumab y eritematoso
incremento del riesgo de tofacitinib sistémico, agranulocitosis,
infecciones linfomas, melanomas,
En caso necrosis hepática,
Se han reportado de gestantes con enfermedad reacciones anafilácticas, y
infecciones por hongos, inflamatoria intestinal trombosis
bacterias, virus y protozoos que reciban adalimumab, este venosa profunda.
oportunistas debe ser descontinuado
antes de la semana 30 para descontinuar la
Las infecciones reducir la terapia ante la aparición
son más comunes en exposición fetal. de infecciones severas o
pacientes que reciben sepsis
concomitan
temen te terapia con reportado la aparición de
inmunosupresores como linfomas
metotrexato o corticoides
ANAKINRA Anakinra es un antagonista No hay suficiente información asociado a cefalea,
del sobre su seguridad en reacciones en el sitio
receptor de IL-1, que se embarazo. En pacientes de aplicación (leves y
administra por vía con TFG < 30 ml/min se debe aparecen típicamente 14
subcutánea administrar a 28 días después con
y tiene vida media de cada 48 horas. eritema, equimosis y dolor
eliminación de 4 a
6 horas. Se utiliza en el tratamiento de la presentar infecciones;
artritis reumatoide además,
moderada a severa en adultos diarrea, náuseas,
en quienes haya fallado uno o neutropenia, neumonía,
más ARMEs; puede usarse solo o sinusitis, celulitis, rash,
malignidades (linfoma y
 en combinación con otros melanoma) y
ARMEs, incluyendo antiTNF, trombocitopenia.
también en pericarditis
recurrente y en la enfermedad
inflamatoria multisistémica de
comienzo en neonatos.
INFLIXIMAB anticuerpo monoclonal Efecto aparece de 3 a 7 días asocia con bradicardia,
qmmerico de tipo después de su administración dolor precordial,
ser administrado en lgG1 murino/humano cuyo en artritis reumatoide y en una a edemas, hipotensión e
infusión mecanismo de acción es dos semanas en enfermedad de hipertensión, cefalea,
continua durante al la unión e inhibición del Crohn. escalofríos,
menos 2 horas. TNF-a humano, bloqueando náuseas, diarrea,
la expresión de citoquinas, deshidratación, dolor
reduciendo la migración contraindicado en pacientes con abdominal,
leucocitaria y la expresión hipersensibilidad infecciones del aparato
de enzimas que degradan al infliximab o a proteínas respiratorio superior,
los tejidos articulares y murinas, sinusitis, tos, faringitis,
digestivos también en aquellos que tengan bronquitis, desarrollo
infecciones severas de anticuerpos
Las infecciones (sepsis, abscesos, tuberculosis e antinucleares, reacciones
son más comunes en infecciones por infusionales,
pacientes que reciben oportunistas) fatiga, fiebre, rash,
concomitan dispepsia, infecciones del
temen te terapia con principales advertencias tracto urinario,
inmunosupresores como para los pacientes que reciben candidiasis.
metotrexato o corticoides infliximab es el incremento
del riesgo de infecciones evitarse el uso simultáneo
se recomienda iniciar la con abatacept,
vacunación Es un medicamento alternativo adalimumab, anakinra,
hasta 6 meses después del para el tratamiento belimumab, canakinumab,
nacimiento SI SE HA de la artritis reumatoide activa certolizumab, etanercept,
EXPUESTO DURANTE EL moderada y severa (con golimumab, natalizumab
EMBARAZO metotrexato).

En la enfermedad de Crohn
moderada y severa
que no responde a la terapia
convencional

En la artritis
psoriásica reduce los síntomas y
la progresión del
daño estructural, además es útil
en la psoriasis en
placas, psoriasis pustulosa, en la
espondilitis anquilosante
y en el tratamiento de la colitis
ulcerativa.