UNIVERSIDAD MESOAMERICANA
Farmacología y terapéutica II
MVZ Julio Antonio Hernández Zamudio
MECANISMO DE ACCIÓN DE ANTIPARASITARIOS
5 “C”
Monica Heredia Muñoz
14-SEPT-2021
ANTIPARASITARIO MECANISMO DE ACCIÓN
❖ Interfiere con el metabolismo energético del nematodo. Ejerce su efecto antihelmíntico
tanto en los adultos como en los estados inmaduros de nemátodos gastrointestinales y
respiratorios. Esta eficacia se basa en la inhibición de la polimerización de la tubulina
FENBENDAZOL de los microtúbulos.
❖ Antihelmíntico de amplio espectro de acción ovicida, larvicida y vermicida, para uso en
ganado bovino, ovino, caprino, equino y en caninos y felinos.
❖ Su efecto depende de la activación de los canales de cloro sensibles a glutamato que
se encuentran en las células musculares y nerviosas de los parásitos. La activación de
estos canales produce hiperpolarización en la placa neuromuscular, causando
parálisis tónica y muerte del parásito. También activa canales de cloro sensibles al
GABA en los nematodos.
❖ Se absorbe bien y casi completamente después de su administración oral y alcanza
IVERMECTINA concentraciones terapéuticas de 3.5 a 5 horas de su administración. Se une
ampliamente a las proteínas plasmáticas (93%). No atraviesa la barrera
hematoencefálica y se distribuye en bajas concentraciones en la leche materna.
❖ Se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta casi exclusivamente en las
heces.
❖ El efecto predominante de la Piperazina sobre áscaris es causar parálisis fláccida del
músculo que resulta en la expulsión del verme por el peristaltismo. Los parásitos
afectados se recuperan si se incuban en un medio libre.
NEMATICIDAS
❖ La Piperazina bloquea la respuesta del músculo del parásito a la acetilcolina,
PIPERAZINA aparentemente alterando la permeabilidad de la membrana celular a los iones
responsables del mantenimiento del potencial de reposo.
❖ Causa hiperpolarización y supresión de los potenciales espontáneos de espiga con
parálisis anexa. La Piperazina actúa sobre todos los estadios del parásito adulto, pero
no tiene efecto sobre las larvas que se encuentran en los tejidos.
❖ Inhibe la acetilcolinesterasa por analogía con el sitio esteárico de la enzima, en forma
más o menos estable e irreversible según el compuesto, provocando neurotoxicidad
como consecuencia del aumento de acetilcolina libre en las sinapsis nerviosas. La
selectividad de los organofosforados hacia los parásitos se explica por una mayor
afinidad de estos compuestos por la acetilcolinesterasa parasitaria con respecto a la
TRICLORFÓN de mamíferos.
❖ El triclorfón se encuentra en varios preparados farmacéuticos tales como pomadas y
aerosoles antimiásicos, en cebos y polvos mosquicidas y también en pastas de
administración bucal para control de larvas de gasterophilus en equinos. Debido a la
posibilidad de provocar abortos no se recomienda la aplicación en hembras gestantes.
La eliminación se realiza por orina y se completa en 8-10 días.
❖ Actúa omo nematodicida de efecto colinérgico: Estimula los ganglios simpáticos y
parasimpáticos en el sistema nervioso de los gusanos susceptibles por acción directa
sobre los receptores nicotínicos. Desacopla la fosforilación oxidativa e inhibe la Acetil-
colinesterasa, por lo que produce aumento de acetilcolina con efectos principalmente
IMIDAZOTIAZOLES (LEVAMISOL) nicotínicos; causa en los gusanos parálisis excitatoria-espástica, con desprendimiento
de la mucosa y expulsión con la materia fecal o muerte inmediata y expulsión.
El Levamisol interfiere el metabolismo de carbohidratos porque inhibe la
transformación de fumarato y la oxidación de sucinato.
ANTIPARASITARIO MECANISMO DE ACCIÓN
❖ Derivado del ácido salicílico que actúa localmente por contacto directo con el escólex
de la tenia, inhibiendo la fosforilización oxidativa en las mitocondrias del parásito. De
esta forma destruye el escólex y los anillos, eliminándose la tenia entera o a trozos a
NICLOSAMIDA través de las heces. Sólo actúa sobre las tenias adultas a nivel intestinal por lo que no
es eficaz para huevos ni formas larvarias. Por tanto, no será útil en el tratamiento de
cisticercosis ni equinococosis.
❖ En el parásito inhibe la absorción de la glucosa y disminuye los procesos de absorción
por fosforilización que no es oxidativa de la tenia; también favorece la toxicidad a la
acumulación del ácido láctico y posteriormente la muerte del parásito. El escólex y los
DICLOROFENO proglótidos se separan de la pared intestinal y entonces pueden ser digeridos total o
parcialmente, por lo que en las heces aparecen segmentos semidigeridos.
❖ en CABALLOS, OVINOS, PERROS y GATOS es útil
❖ Posee propiedades colinérgicas del tipo nicotínico y paraliza al parásito al inhibir la
enzima acetilcolinesterasa.
❖ Fármaco activo contra las infestaciones por Enterobius vermicularis, Ascaris
CESTICIDAS
lumbricoides, Ancylostoma duodenale y Necator americanus; provoca parálisis
espástica (despolarización neuromuscular) de los gusanos susceptibles. También
PIRANTEL inhibe a las colinesterasas. En virtud de estas acciones, el pirantel inmoviliza al
parásito e induce su eliminación sin favorecer la migración de los parásitos afectados.
Su absorción es muy escasa en el tubo digestivo y la mayor parte de la dosis se
recupera en las heces. La porción que se absorbe se metaboliza en el hígado
❖ En los parásitos susceptibles, en concentraciones bajas aumenta la actividad
muscular seguida por contracciones y parálisis espástica. En dosis altas origina
vacuolización, vesiculación y desintegración del tegumento de los parásitos. Estos
efectos del praziquantel se atribuyen a su capacidad para aumentar la permeabilidad
PRAZICUANTEL
de la membrana en algunos cationes monovalentes y divalentes, especialmente el
calcio.
❖ Se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo
❖ Ejerce acción depresora sobre las taenias haciendo que esta se desprenda de la
mucosa a la que se haya adherida.
❖ Por su acción parasimpatomimética estimula el peristaltismo intestinal del hospedero
ARECOLINA
expulsando los parásitos, teniendo una acción muy similar a la pilocarpina.
❖ También tiene una acción a nivel de los receptores nicóticos
ANTIPARASITARIO MECANISMO DE ACCIÓN
❖ Su efecto antiparasitario se atribuye a que inhibe la captura de glucosa en los
helmintos susceptibles. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y
alcanza cifras sanguíneas máximas a las 3 h después de su administración.
❖ Se distribuye por todo el organismo y la mayor concentración se obtiene en hígado y
riñones. Se metaboliza rápidamente en el hígado y se elimina en unos cinco días, la
BENZIMIDAZOLES (ALBENDAZOL) mayor parte en forma de sulfóxido de albendazol. Se elimina 85% en la orina y el resto
en las heces.
❖ Es eficaz en ascariasis, enterobiasis, tricocefalosis, uncinariasis, estrongiloidiasis,
teniasis.
❖ es un desacoplante de la fosforilación oxidativa, un proceso bioquímico que tiene
lugar en las mitocondrias de todo tipo de células, en todo tipo de animales y plantas.
BROMOFENOFOS ❖ Su eficacia contra estadios inmaduros es débil
❖ Inhibe la ruta metabólica de los parásitos, inhibe la glicólisis por lo que los parásitos
mueren por inanición
TREMATOCIDAS
❖ Las sulfas tiene una estructura análoga al ácido para-aminobenzoico; actúan
SULFONAMIDAS inhibiendo competitivamente a la enzima dihidropteroato sintetasa, que es la
responsable de la incorporación del ácido fólico en la síntesis de la purina, timidina y
los ácidos nucleicos (ADN y ARN), por lo tanto la célula no se puede multiplicar.
❖ Actúan en los parásitos desacoplando la fosforilación oxidativa lo que provoca una
depleción energética, que conduce a la muerte de los parásitos.
❖ Tienen un efecto contra tremátodos (Fasciola hepatica); generalmente son efectivos
SALICILANILIDAS contra duelas de más de 8 semanas. Es recomendable repetir la desparasitación a los
21 a 28 días, ya que en este tiempo las duelas juveniles ya alcanzaron el estadío adulto
y pueden ser afectados por el producto.
❖ es un desacoplante de la fosforilación oxidativa en las mitocondrias, un proceso
bioquímico que tiene lugar en las mitocondrias de todo tipo de células, en todo tipo de
animales y plantas.
❖ En el ganado es eficaz contra los adultos de Fasciola hepatica y algo también contra
NICLOFOLÁN los estadios inmaduros.
❖ También tiene efecto contra algunos otros gusanos trematodos como Fasciola
gigantica.
❖ No tiene ninguna eficacia contra helmintos nematodos y cestodos.
❖
➢ Está relacionado con la interferencia de la glicólisis aeróbica y de la síntesis del
ácido desoxirribonucleico (ADN). Actúa bloqueando la replicación del ADN del
protozoario.
➢ Está indicado para la profilaxis y tratamiento de la babesiosis, piroplasmosis y
Babesiosis
tripanosomiasis varias especies animales. En su presentación comercial siempre es
Diaceturato de combinado con Antipirina, también conocido como fenazona que es un analgésico y
diminazeno antipirético.
➢ En bovinos se aplica en dosis de 3-5 mg/kg por vía intramuscular
➢ el metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida.
➢ Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las
bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las
cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos.
➢ El metronidazol es efectivo tanto frente a las células en fase de división como en las
células en reposo.
Amibiasis
➢ Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular, y unión a las proteínas muy
Metronidazol baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y prácticamente no induce
resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluye protozoos y gérmenes
anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium
difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus.
➢ Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y
el Trichomonas vaginalis.
➢ ejerce su efecto alterando la membrana celular del hongo. El itraconazol inhibe la
síntesis del ergosterol interaccionando con la 14-a-desmetilasa, una enzima del
➢ Itraconazol citocromo P450 que es necesaria para la conversión del lanosterol a ergosterol.
• Menos de 10 % de los casos se recuperan totalmente
• Se toma a la extirpación quirúrgica del tejido como la única medida
Pitiosis
verdaderamente curativa, además de la estimulación del propio sistema
inmunologico del animal para ayudarlo a combatir infecciones
acetónido de Cuenta con propiedades antiinflamatorias, antialérgicas, inmunodepresoras y
triamcinolona antiproliferativas
disminuye la formación o liberación de mediadores inflamatorios, como cininas,
histamina, prostaglandinas y leucotrienos. Su efecto se debe a que ingresa a la célula,
en donde se une a receptores glucocorticoides citoplásmicos
➢ es un tratamiento preventivo específico para la histomoniasis, enfermedad parasitaria
de las aves. Consiste en aceite esencial de ajo y cinamaldehído, junto con tanaceto y
zanahoria.
➢ Se usa incorporado al pienso, a razón de 0,850 kg./Tm.
Histomoniasis
➢ Puesto que los productos efectivos contra la histomoniasis no están disponibles, la
prevención es la única manera de controlar el problema: manejo adecuado,
Histovit desparasitación y tratamiento preventivo.
➢ No existe tratamiento definitivo
➢ Algunas veces las aves infectadas con cabeza negra, particularmente los pollos,
parecen responder al tratamiento con antibióticos
➢ El uso preventivo temprano y frecuente de vermífugos (benzimidazol) pueden ser de
beneficio en pollos porque los helmintos son la primera fuente de infección
Fuentes consultadas:
MSD Salud Animal México. (2021, 3 julio). PANACUR® SUSPENSION AL 10%. https://www.msd-salud-
animal.mx/productos/panacur-suspension-al-10/
Rodríguez, R. (2001). Vademecum Académico de Medicamentos (3.a ed.). McGraw-Hill.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552§ionid=90371738
Ministerio de Salud Pública de Cuba. (2016, junio). Piperazina. Centro para el control Estatal de Medicamentos,
Equipos y Dispositivos Médicos. http://www.cedmed.cu
AEV. (2015, agosto). Niclosamida | Asociación Española de Veterinaria. https://www.aevet.es/comite-
medicamentos/vademecum/niclosamida
EcuRed. (s. f.). Arecolina. Recuperado septiembre de 2021, de https://www.ecured.cu/Arecolina
Valencia, C. (2013). Novedades antihelmínticos. Bimectin. https://www.bimectin.com/novedades
Laboratorios ERMA. (2021, 2 julio). Levamisol 15% | 500 ML. ERMA.
https://www.laboratorioserma.com/producto/levamisol-500ml/
ANMAT. (2010, 26 noviembre). METRONIDAZOL EN VADEMECUM. Vademecum.
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m038.htm
McDougald, L. (2010, 16 septiembre). Control de la enfermedad de la cabeza negra. Elsitio Avicola.
https://www.elsitioavicola.com/articles/1831/control-de-la-enfermedad-de-la-cabeza-negra/
Tecnovit. (2017). Histovit líquido | www.tecnovit.net. Tecnología y Vitaminas. https://tecnovit.net/productos-
tecnovit/histovit-liquido
Cardozo, Et Al. (2016, diciembre). Pythiosis en un canino. Primer reporte de un caso en la provincia de
Corrientes, Argentina. Revista Veterinaria Argentina.
https://www.veterinariargentina.com/revista/2016/12/pythiosis-en-un-canino-primer-reporte-de-un-caso-
en-la-provincia-de-corrientes-argentina/
