Acido aminocaproico
Clasificación
Grupo terapéutico: hematología
Grupo farmacológico: agente antifibrinolítico
Mecanismo de acción
Los efectos inhibitorios de la fibrinolisis del ácido aminocaproico parecen ser ejercidos
principalmente mediante la inhibición de los activadores del plasminógeno y en menor grado
a través de la actividad antiplasmina. Sobre el sistema enzimático fibrinolítico, mecanismo
responsable de disolución de mallas de fibrina y, por tanto, del coágulo. Sobre este sistema,
el ácido aminocaproico tiene una acción inhibidora que se desarrolla a dos niveles: por una
parte, a concentraciones relativamente bajas impide por mecanismo competitivo, la acción
de los activadores del plasminógeno; por otra, y a concentraciones más altas, inhibe la
actividad de la plasmina. Como consecuencia de estos efectos, el ácido aminocaproico
impide la destrucción del coágulo por parte de la plasmina y, de esta manera, evita la
aparición de las hemorragias debidas a una actividad excesiva del sistema fibrinolítico.
Uso clínico con posología
Es útil para mejorar la hemostasia cuando la fibrinólisis contribuye a la hemorragia.
En situaciones de riesgo vital, pueden ser necesarias las transfusiones de sangre completa
fresca, las infusiones de fibrinógeno y otras medidas de emergencia.
Administración oral:
● Adultos: para el tratamiento de síndromes de sangrado agudos debido a una
elevada actividad fibrinolítica se recomiendan de 1 g o 10 comprimidos de 500 mg
administrados durante la primera hora (o 20 mL de una solución oral (5g)) seguidos
de un comprimido de 1 g (o dos de 500 mg) o 5 mL de la solución /1.25g) cada hora
durante 8 horas
Administración intravenosa:
● Adultos: en casos de urgencia, se administrará el contenido de una ampolla (4 g de
ácido aminocaproico) en inyección endovenosa lenta, que podrá repetirse, según la
evolución del caso, cada 4-6 horas. También se puede utilizar una infusión gota a
gota de suero glucosado o glucosalino a la que se han añadido 1-3 ampollas de
ácido aminocaproico.
Presentaciones farmacéuticas
● Inyección, para administración intravenosa, es una solución que contiene 250mg/mL
de ácido aminocaproico con alcohol bencílico al 0,9% como conservante y agua
inyectable.
● Jarabe, 25%, para administración oral, contiene 250mg/mL de ácido aminocaproico
con metilparabeno 0,20%, propilparabeno 0,05%, edetato disódico 0,30% como
conservantes y los siguientes ingredientes inactivos: sacarina sódica, solución de
sorbitol, ácido cítrico anhidro, sabor natural y artificial de frambuesa y un modificador
artificial de amargor.
● Comprimido, para administración oral, contiene 500 mg o 1000 mg de ácido
aminocaproico y los siguientes ingredientes inactivos: povidona, crospovidona, ácido
esteárico y estearato de magnesio.
Reacciones adversas
El ácido aminocaproico por lo general es bien tolerado. Se han notificado las siguientes
experiencias adversas:
● Trastornos cardiacos: hipotensión, bradicardia, isquemia periférica y trombosis
● Trastornos de la sangre y del sistema linfático: agranulocitosis, alteraciones de la
coagulación
● Trastornos del sistema nervioso: mareos confusión, convulsiones, delirio,
alucinaciones, hipertensión intracraneal, ictus y síncope
● Trastornos oculares: disminución de la visión y ojos acuosos
● Trastornos del oído y del laberinto: tinnitus
● Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: congestión nasal, disnea y
embolismo pulmonar
● Trastornos gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos
● Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: prurito y erupción
● Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: debilidad muscular, mialgia,
aumento de la CPK, miositis, miopatía aguda y rabdomiolisis
● Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:cefalea, malestar,
reacciones en el punto de inyección, dolor, necrosis y edema
● Trastornos del sistema inmunológico: reacciones alérgicas y anafilactoides,
anafilaxia y eritema maculopapular
Contraindicaciones
● No debe utilizarse cuando haya evidencia de un proceso de coagulación
intravascular activo. Cuando no se sabe con certeza si la causa de la hemorragia es
la fibrinólisis primaria o la coagulación intravascular diseminada /CID), debe hacerse
esta distinción antes de administrar ácido aminocaproico
● En pacientes con hematuria del tracto urinario superior, se sabe que la
administración de ácido aminocaproico causa obstrucción intrarrenal en forma de
trombosis capilar glomerular o coágulos en la pelvis renal y los uréteres. Por esta
razón no debe utilizarse en la hematuria de origen del tracto urinario superior, a
menos que los posibles beneficios superen el riesgo.
Parámetros farmacocinéticos
Absorción Oral: proceso de orden cero
Tasa de absorción: 5.2g/hrs
Biodisponibilidad No disponible
Distribución Después de la administración prolongada,
el ácido aminocaproico se distribuye en los
compartimentos extravasculares e
intravasculares del cuerpo, penetrando las
células rojas de la sangre humana, a sí
como otras células de tejidos.
Unión a proteínas No disponible
Volumen de distribución Oral: 23.1 ± 6.6 L
Intravenosa: 30.0 ± 8.2 L
Excreción Principal vía de eliminación: renal
El 65% de la dosis se recupera en orina
como fármaco inalterado y 11% de la dosis
aparece como el metabolito ácido adípico.
Tiempo de vida media 2 horas aproximadamente
Aclaramiento Aclaramiento renal: 116ml/min
Aclaramiento corporal total: 169ml/min
Biotransformación El sesenta y cinco por ciento de la dosis se
recupera en la orina como fármaco
inalterado y el 11% de la dosis aparece
como el metabolito ácido adípico.
Periodo de latencia 10 minutos
Referencias
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