FARMACOLOGIA
Farmacología del dolor y la inflamación.
Analgésicos, antitérmicos, AINE.
Opiáceos. Antirreumáticos.
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS.
• Analgésico: Droga para aliviar el dolor.
• Opioide: Agonista y/o Antagonista con actividad
símil morfina (derivados del opio).
• RECEPTORES:
- Mu: donde actúan los opioides en mayor
proporción (para analgesia).
- Kappa: analgesia raquídea y suprarraquídea.
- Delta: Función no dilucidada.
• CLASIFICACION:
- Opioides menores (de intensidad
moderada): CODEINA,
DEXTROPOPOXIFENO, TRAMADOL.
- Opioides mayores (para dolor intenso):
BUPRENORFINA, FENTANILO,
METADONA, MORFINA.
MORFINA
• [Link] acción: unión a receptor, disminuyendo la
transmisión dolorosa.
• Acción fcológica.:
- SNC: analgesia, depresión respiratoria, antitusígeno,
hipotensión ortostática, náuseas, vómitos, miosis,
tolerancia y dependencia física.
- Cardiovasc.: hipoTA ortostática, induce bradicardia, si lo
paso EV rápido: PCR.
- Fibra musc. lisa: aumenta tono, con retardo de
vaciamiento gástrico, estreñimiento, dificultad en
micción.
- Liberación de Histamina: broncoconstricción,
enrojecimiento,prurito, sudoración.
- Sist. Endócrino: aumenta ADH, ACTH, PRL; disminuye
TSH, FSH, LH.
• Farmacocinética:
Biodisp. VO 24% (1º paso hepático)
UP 35%
Metabolismo hepático (glucuronización)
Eliminación por orina (también leche materna).
Formas de administración:
VO
EV : LENTA!!!!!
IM
Rectal
SC
Espinal
Intraventricular
• Efectos adversos:
Depresión respiratoria, disminución del nivel
de conciencia, confusión mental,
bradipsiquia, constipación, náuseas,
vómitos, miosis, retención urinaria, prurito,
aumento de PIC, HipoTA postural,
tolerancia y dependencia, sme. de
abstinencia.
NALOXONA: antagonista específico.
• Interacciones:
- Con depresores del SNC (alcohol, opiáceos,
BBT, BZD, IMAO, AT3C): potencian la
depresión respiratoria, mayor sedación,
favorecen hipo TA.
- Con cimetidina: Mayor depresión respiratoria,
confusión, apneas.
- Anestésicos grales: depresión central intensa
- Drogas con met. hepático (rifampicina,
fenitoína): ayor efecto.
• Aplicaciones terapéuticas:
Tratamiento del dolor agudo o crónico de gran
intensidad.
Otros opioides:
• CODEíNA:
Dolor moderado.
Antitusigeno/antidiarreico.
BD VO 50%.
VO y parenteral.
• DEXTROPROPOXIFENO:
Dolor leve-moderado.
Potencia a AINE.
BD VO 25% (1º paso hepático).
• TRAMADOL:
Ag. Mu puro.
Menor depresión respiratoria.
• MEPERIDINA:
No dar EV (HipoTA severa).
Inhibe colinesterasa.
CI: Insuf. Renal.
Uso en analgesia obstétrica (bajo paso x placenta).
Rápida tolerancia y adicción.
• BUPRENORFINA:
Agonista parcial
No uso x VO (met. completo)
Uso SL, transdérmico
Alta UP: desplaza a anticoagulantes orales y
hipoglucemiantes orales.
• METADONA:
Uso en control de adicción a opiáceos.
Antitusivo.
Sinergismo con AINE.
• FENTANILO:
Neuroleptoanalgesia.
Uso EV, parches para dolor x Ca.
que no puede usar VO.
• OXICODONA:
Agonista puro de Kappa y Mu.
Para dolor moderado-intenso.
Menor potencia analgésica que morfina.
EA menos frecuentes. Gran constipación.
Se puede usar en I Renal.
• NALBUFINA:
Analgesia y premedicación anestésica.
Uso SC, IM, EV.
ANTINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES.
(AINE)
• Acción periférica: Inhiben síntesis de PG.
(inactivación de COX).
• Acciones fcológicas.:
- Analgesia.
- Antitérmico.
- Antinflamatorio.
- Antiagregante plaquetario.
- Uricosúrico.
• Farmacocinética:
Buena biodisponibilidad VO.
UP 90.
Distribución amplia.
Cuidado uso en embarazo!
Lactancia: usar paracetamol, ibuprofeno y
diclofenac.
Metabolismo hepático.
Excreción renal.
• Efectos Adversos:
- GI: pirosis, dispepsia, gastritis, diarrea/constipación,
úlceras gastroduodenales, hemorragia digestiva alta.
PIROXICAM, KETOROLAC, AAS, NAPROXENO, DICLOFENAC, INDOMETACINA.
- Renales: I Renal, necrosis papilar e IRC en uso crónico.
KETOPROFENO, INDOMETACINA, FENILBUTAZONA.
- Reacciones de Hipersensibilidad-
- Alt. Hematológicas: diátesis hemorrágica, anemia
hemolítica (deficit de glu6PDH), agranulocitosis, anemia
aplásica, trombocitopenia.
FENILBUTAZONA,INDOMETACINA, DICLOFENAC.
- Alt. Hepáticas: Sme. de Reye por AAS.
DICLOFENAC, SULINDAC, FENILBUTAZONA, PARACETAMOL.
- Reacciones cutáneas: erupciones, eritema multiforme,
púrpura, Sme. Steven Johnson, fotosensibilidad.
• Interacciones Farmacológicas:
Riesgo hemorrágico con Anticoag. Orales y
Heparina.
Nefrotoxicidad con Ciclosporina y
Aaglucósidos.
Aumenta toxicidad de GC y MTX.
Aumenta efecto de sulfonilureas.
Disminuye efecto de beta-bloq.
Alcohol: potencia hepatoxicidad de
PARACETAMOL.
• Aplicaciones terapéuticas:
Dolor agudo articular, musculoesquelético,
cefaleas, dismenorreas, visceral, postcx..
Dolor crónico y oncológico (asoc. a opiáceos).
Osteoartritis y AR.
• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la Droga.
Hemorragia GI activa.
Úlcera.
Cuidado en: enf. cardiovascular grave, DBT,
acidez, consumo crónico de alcohol, embarazo,
lactancia.
• AAS:
Analgesia 500-1000 mg c/4-6 hs
Antiagregante 78-325 mg/día
Antipirético
Antiinflamatorio
• PARACETAMOL:
Analgésico
Antipirético
NO antiinflamatorio
325-650 mg/dosis
Niños: 10mg/kg/dosis
c/ 6 hs VO
• IBUPROFENO:
Analgesia
Antipirético
Antinflamatorio
Uso en dismenorrea
400 mg c/ 4-6 hs (max. 3 gr/día)
Niños: 10 mg/kg/dosis
• NAPROXENO:
Analgesia
Antinflamatorio (AR, OA)
Antipirético
250-500 mg c/ 12 hs (max. 1,5 gr/día)
• KETOPROFENO:
Analgesia
Antinflamatorio ( AR, OA, bursitis, etc.)
50-100 mg c/12 hs
• DICLOFENAC:
Analgesia
Antinflamatorio
50 mg c/8 hs
• INDOMETACINA:
25-50 mg c/ 6-8 hs (max 200mg/día)
* KETOROLAC:
No usar mas de 5 días
30 mg c/6 hs
• PIROXICAM
• ETORICOXIB
• MELOXICAM
• NIMESULIDA
• DIPIRONA
ANTIRREUMATICOS.
“Reuma”: dolor y rigidez.
Entidades: AR, OA
Tratamiento con:
- AINE
- GC
- Específicos de 1º y 2º línea
Fármacos de 1º línea:
• METOTREXATE:
Tto. de elección
Antagonista de ac. Fólico: aumenta
adenosina
Antiinflamatorio e inmunodepresor
VO
EA: GI, reacciones en sangre, hepatóxico,
neumonitis.
• LEFLUNOMIDA:
Enlentece degradación articular
VO
EA: diarrea, erupciones cutaneas, aumento
transaminasas, leucopenia,
hepatotoxicidad.
• SULFASALAZINA
• CLOROQUINA
• SALES DE ORO
Fármacos de 2º línea:
• CICLOSPORINA
• PENICILAMINA
