¿Que son los AINES?

Fármacos analgésicos antipiréticos antiinflamatorios

no esteroides

¿Como se componen los AINES?

Son un grupo de agentes de estructura química diferente, su efecto es
inhibir síntesis de prostaglandinas, a través de la enzima ciclooxigenasa

Cuales son los dos grupos importantes de agentes antiinflamatorios?

Los esteroides o glucocorticoides (más potentes) y los analgésicos
antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINES) o doras tipo aspirina

¿Como es el mecanismo de acción de los AINES?

Es la inhibición de la enzima ciclooxigenasa y como consecuencia se inhibe
la formación de prostaglandinas

Cuales son las dos isoformas de la ciclooxigenasa?

COX-1 y COX-2

Cuales son las características de COX-1 y COX-2?

Ambas tienen el peso molecular, y sus diferenciales estructurales con
imperceptibles, de forma que los lugares activos para la unión al ácido
araquidonico, o a los AINES, son similares, pero son diferentes en su papel
fisiológico

Cual es la diferencia más importante de COX-1 y COX-2?

COX1 es constitutiva en caso todos los tejidos, especialmente riñón y tracto
gastrointestinal

Con que tiene que ver la actividad de COX-1 y COX-2? Tiene que ver con la
participación de prostaglandinas y tromboxanos en control de funciones
fisiológicas es responsable de proteger el epitelio gástrico, el
funcionamiento renal y agregar plaquetas

Como se manifiesta el COX-2? Se manifiesta en algunas células bajo el

efecto inductor de determinados estímulos como algunos mediadores
químicos de la inflamación

Que hace el COX-2? Mantiene los mecanismos inflamatorios y amplifica las

señales dolorosas que surgen en áreas de inflamación

Que drogas inhiben COX-1 y COX-2?

Aspirina, indometacina, piroxicam, diclofenaco, ibuprofeno.
También inhiben la agregación plaquetaria y produce efectos G-l y renales

Un inhibidor selectivo de COX-2:

Meloxicam, también (pero no exclusivos) los salicilatos, la nimesulida, la
nabumetona y etodolac, con una aparente baja de incidencia de efectos
adversos y renales

Algunos salicilatos:
Ácido acetilsalicílico, ácido salicílico, acetilsalicilato de lisina, diflumisal,
sulfazalacina, salicilato de sodio, salicilamida

Que producen los salicilatos?

Inhibición irreversible de la ciclooxigenasa plaquetaria por medio de la
acetilación (la aspirina es de elección como antiagregante)

Que poseen los salicilatos? Acción analgésica, antipirética y

antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis

Que es el Ácido acetilsalicílico por excelencia? Y detalles?

Es la aspirina, su nivel Máximo de co es de 1h, con una unión de proteína
de 80-90%

Dosis de aspirina anti plaquetaria: 40-80mg/día

Dosis de aspirina dolor o fiebre: 325-650mg/4-6h

Dosis de aspirina fiebre reumática: 1g/4-6h

Dosis tóxica de aspirina: 150mg/kg

Dosis Letal de aspirina: 450mg/kg

Mecanismo de acción del ácido acetilsalicílico por excelencia:

Inhibición permanente de COX-1 plaquetaria

Cuales son los efectos adversos del ácido acetilsalicílico?

GI:Gastritis, sd. De reye, salicismo (tinnitus, vertigo, -audición, confusión
etc), desequilibrio, Renales

Ejemplos de pirazolonas:
Antipirina, fenasona, aminopirina, dipirona, fenilbutazona, oxifenbutazona,
(terminaciones con ZONA)
Que son los pirazolonas?
Inhibidores competitivos de ciclooxigenasa, poseen acción analgésica y
antipiretica en forma semejante a la aspirina, puede producir incidencia de
trastornos hematologicos, leucopenia, agranulocitis, aplasia médular etc

En que son usados los pirazolonas? Son usados como antipireticos y

antirreumaticos, sus efectos son menores a los de la aspirina

Metamizol o Dipirona (pirazolona por excelencia), para que sirve? Es

ILEGAL EN USA. Se usa para la analgesia o fiebre, post quirúrgico,
antiespasmódico, fiebre remitente

Dosis de la metamizol o diporina para una analgesia o fiebre? 500-

1000mg/6h

Cual es el mecanismo de acción de la pirazolona?

Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel de SNC

Que se considera el Pirozolona? AINE al 100% ya que posee efectos

antipireticos y analgésicos sobre los antiinflamatorios

Cuales son los efectos adversos de las Pirozolonas?

Hematologicos, somnolencia, cansancio, neurosis epidermal tóxica

Ejemplos de paraminofenol: Fenacetina(se retiró por ser tóxica a nivel

renal), acetaminofeno o paracetamol

Que es el pareceramol como un paraminofenol? Es predominante

antipirético, inhibiría mas selectivamente a la ciclooxigenasa de la área pre
óptica del hipotalamo (COX3)

Que posee el paracetamol?

Posee acciones analgésicas, las acciones antiinflamatorias son más débiles
que las de la aspirina,

Que produce el paracetamol? Menos irritación gastrica, debido a su escasa

unión a proteínas plasmáticas, e interacciona con otros agentes siendo de
utilidad en pacientes anti coagulados.

En dosis altas que produce el paracetamol? Transtornos hepaticos severos

Cual es el nivel Máximo de Cp del paracetamol o acetaminofén? 30-60 min

unión con prot: 20=50%
Dosis para analgesia o fiebre del paracetamol: 325-1000mg/4-6h

Dosis en niños del paracetamol: 10-15 mg/kg/4-6hrs

Dosis tóxica del paracetamol: >4g/día

Intoxicación por paracetamol dosis: >7.5g/día

Cual es el mecanismo de acción del Paracetamol o acetaminofen?

Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas

Se le considera AINE al paracetamol? NO, no posee propiedades

antiinflamatorias

Efectos adversos del paracetamol:

Metahemoglubinemia, anemia hemolitica, daño renal

Antídoto para él paracetamol: Acetilcosteina 14mg/kg, mantenimiento

70mg/kg

Ejemplos de índoles:
Benzidamina, indometacina (alta afinidad por COX1), acemetacina,
talmetacina, y sulindac (puede producir colestasis, se usa en enfermos
renales)

Que es la indometacina?
Es uno de los más potentes AINES, pero también más tóxicos

En que es útil la indometacina?

En ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de
barther, prolongación de parto o cierre de ductus permeable

Que hace la indometacina junto con el piroxicam?

Se une e inhibe a COX1 y puede producir efectos adversos renales y
gastrointestinales

Ejemplos de arilaceticos o fenilaceticos (derivados del ácido acetico)

Diclofenac sódico, diclofinac potasio, aceclofenac (puede producir
nefropatias), ácido metiazinico, fenclofenac (se acumula en la médula ósea)

Que pueden producir los arilaceticos o fenilaceticos?

Es semejante a los pirazolonas, puede producir toxicidad renal,
hematologica, y reacciones de hipersensibilidad

Ejemplos de pirrolacetico:
Ketorolac (emparentado con índoles y propiónicos), Tolmetina (puede
producir hipersensibilidad grave)

Que es el Ketorolac?
Es de los analgésicos más potentes, recientemente introducido al mercado

Efectos adversos del Ketorolac:

Insuficiencia aguda, sobre todo cuando se recibió por vía i.m para
analgesia, así como también, casos de hemorragias digestivas

Dosis de Diclofenaco:
100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid)
-AR, OR, Dismenorrea

Dosis de Indometacina:
100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid, 25mg bid-tid)
-AR, OR, Dismenorrea

Dosis del Ketorolaco: 10mg/4-6h

-dolor leve a moderado
-Trauma Músculoesqueletico

Cual es mecanismo de acción del ácido acético?

Inhibe la periferia de la síntesis de prostaglandinas

Efectos adversos de los derivados del ácido acético?

Son usualmente raros, gastritis, dispepsia, náusea, anorexia

Ejemplos de Fenamatos o arilantranilicos

Ácido merenamico, flufenamico, niflumico, flufenamato de aluminio,
talniflumato etc.

Que son los fenamatos?

Inhibidores reversibles y competitivos de la ciclooxigenasa, in vitro puede
inhibir prostaglandinas formadas y son más antiinflamatorios que
analgésicos.

Dosis del Meclofenamato, ac. Mefenamico, y ac. Flufenamico?

Dismenorrea: 100mg/8h, Dolor: 50-100mg/6-8hr, A.R: 50, 100mg/6-8hr
Efectos adversos de los fenamatos:
Diarrea, dispepsia, esteatorrea, anemia hemolitica, y aumenta riesgo
trombótico cardíaco.

Ejemplos de los derivados de ácido popionico:

Ibuprofeno, naproxeno, piprofeno, ketoprofreno (terminaciones FENO)

Que poseen los derivados del ácido propionico?

Efectos analgésicos similares a la aspirina, aunque sus efectos
antiinflamatorios y antipireticos son inferiores

Dosis del ibuprofeno:

Dolor:400mg/4-6h
Fiebre: 200-400mg/4-6hr
Antiinflamatorio; 600mg/4-6h

Dosis Naproxeno:
Dolor: 250-500mg/12h
Antiinflamatorio:250-500mg/4-6h

Efectos adversos de los derivados del ácido propionico:

Pirosis, gastritis, úlcera gastrica (naproxeno), náusea, vomito

Ejemplos de los Oxicames:

Piroxicam (afinidad porCOX1), tenoxicam, sudoxicam, meloxicam (inhibición
selectiva por COX2)

Que son los Oxicames?

Tienen efecto antiinflamatorio semejante al de los pirazolonas, efecto
analgésico menor a la de la aspirina, pero tiene una vida media larga

Que hace el meloxicam? Inhibidor selectivo de COX2 y tiene menos efectos

adversos

Dosis de Meloxicam:
7.5-15mg/24h
Antiinflamatorio

Dosis de Piroxicam:
20-40 mg/24h
Gota, tendinitis
Efectos adversos de los Oxicames:
Son raros. Pirosis, diarera, náusea, vomito, aumento de eventos
cardiovasculares

Ejemplos de los derivados del ácido nicotinico:

Clonixinato de lisina, isonixina.

Dosis del Cloxinato de lisina por excelencia:

100-200mg/6-8h IM, IV
Post quirúrgico, herpes afección a tej, blandos

Efectos adversos de los derivados del ácido nicotinico:

Náusea, mareo, somnolencia

++Ejemplos de los derivados de la naftilalcanonas

Nabumetona (inhibe más COX2), con acciones analgésicas,
antiinflamatorias no esteroideas

Mecanismo de acción de la nabumetona:

Inhibe periferica la síntesis de prostaglandinas, ++COX2

Efectos adversos de las nabumetonas:

Pirosis, diarrea, náusea, vomito, riesgos cardiovasculares

Ejemplos de los derivados de los hetero cíclicos:

Oxaprozin

Derivados de la Sulfonanilida.
Nimesulida (++COX2), menores efectos adversos GI

Dosis de nimesulida para inflamación de vías respiratorias.

100-200mg/12h

Ejemplos de derivados de las benzoxazocinas:

Nefopam

Que es el nefopam?
Analgésico misceláneo, no opiáceo de acción central, se sabe poco de su
mecanismo de acción.

Efectos colaterales de la nefopam.

Nauseas, vomito, dolor epigástrico, mareos, confusión, retención urinaria.
Ejemplos de inhibidores selectivos de COX2?
Celecoxib y parecoxib

Dosis de celecoxib:
AR. 100-200mg/12h
OR. 200mg/24h

Dosis de parecoxib:
Dolor moderado, severo. 40mg/12h

Efectos adversos de los inhibidores selectivos de COX2?

Aquellos AINES, que tienen predilección por la COX2 se encuentran en un
riesgo de eventos no cardiovasculares

Los AINES en que llegan a interferir? En procesos asociados a la

membrana celular, como la activación de fosfolipasa C

Cuales son los efectos farmacológicos de los AINES?

Su efecto analgésico depende de la inhibición de prostaglandinas

Que hacen las prostaglandinas? Sensibilizan los receptores del dolor a la

estimulador mecánica o a otros mediadores químicos

Que producen las prostaglandinas? Hiperglesia, produce dolor con

maniobras como la estimulación mecánica

Los analgésicos antipireticos modifican algo? Estos no modifican nada,

como el umbral del dolor, estos no previenen el dolor causado por
prostaglandinas, solo producen analgesia

Las prostaglandinas parecen mediar muchos efectos inflamatorios o

antiinflamatorios? Inflamatorios

La patología inflamatoria es atenuada por AINES?

Verdadero

Que hace la aspirina y los agentes AINES?

Reducen la temperatura elevada

Como es el mecanismo de acción antipiretico?

Por inhibición de síntesis y liberación de prostaglandinas en el hipotalamo

Que puede producir la intoxicación con salicilatos?

Produce elevación de la temperatura corporal, por el aumento de consumo
de oxígeno

Que hace la aspirina y los de,as agentes antiinflamatorios no esteroides?

Inhiben la agregación plaquetaria y prolongan el tiempo de sangría debido a
una inhibición de la síntesis de tromboxano A2 en plaquetas

Que inhiben los AINES? La síntesis de prostaciclina (PGl2) PGE2 que

poseen propiedades vasodilatadores e inhiben el efecto hipotensor de
bloqueadores beta

A que se unen los AINES? A la albumina (el de menor unión es el

paracetamol)

Cual es la vida media de los AINES?

La más larga es de 10 hrs y la más corta es de 6 hrs