Relax

Buspirona
® COMPRIMIDOS

ANSIOLITICO NO BENZODIACEPINICO

COMPOSICION USO EN EMBARAZO, LACTANCIA Y EN GERIATRIA

Cada comprimido contiene: En estudios teratogénicos con animales no se observaron efectos nocivos sobre la fertilidad o daño fetal.
Buspirona clorhidrato 5 mg y 10 mg, respectivamente Sin embargo, en humanos no han sido evaluados estos efectos, por lo que su uso durante el embarazo
Excipientes, c.s. puede ser iniciado o continuado únicamente si en la opinión del médico encargado, los beneficios pesan
más que el riesgo potencial.
PROPIEDADES Se desconocen sus efectos en relación con el parto. No se observaron efectos adversos en los estudios de
Es un nuevo ansiolítico que ha demostrado tener actividad psicotrópica ansioselectiva. En contraste con reproducción realizados en ratas.
las benzodiacepinas, barbitúricos, fenotiazinas, u otros fármacos sedantes a ansiolíticos, alivia la ansiedad En madres lactantes se desconoce su grado de excreción o sus metabolitos en la leche humana. Por
sin efectos relajantes musculares o compromiso de la agilidad mental; carece de acción hipnótica y consiguiente, deberá ser administrado en mujeres lactantes solamente luego de que el médico encargado
antiepiléptica; asimismo, afecta pobremente a la actividad psicomotora y presenta un débil efecto haya determinado que los beneficios para la madre pesan más que el riesgo para el bebé lactante.
sedante. No ha sido evaluado sistemáticamente en pacientes ancianos. Sin embargo, no se han identificado efectos
Parece que la mayor parte del efecto ansiolítico es debido a los mecanismos serotoninérgicos. No produce secundarios distintos de los habituales relacionados con la edad.
dependencia o abuso y no se ha reportado síndrome de abstinencia por la supresión del medicamento, por
lo tanto, no es droga controlada. INTERACCIONES
En experimentos clínicos controlados no se presentó diferencia significativa en la incidencia de la sedación Su administración conjunta con diazepam puede conducir a la aparición de dolores de cabeza, vértigo,
(somnolencia y/o fatiga), ni deterioro funcional (deterioro de la habilidad para conducir vehículos náuseas y/o calambres musculares.
automotores) entre los pacientes que lo recibieron y los que recibieron placebo. En cambio, tanto el Puede aumentar los niveles plasmáticos del haloperidol. El uso concomitante con inhibidores de la
diazepam como el clorazepam y lorazepam, presentaron deterioro funcional considerable. monoaminooxidasa (IMAO) presenta riesgo de episodios aislados de hipertensión.
Tiene una alta afinidad por los receptores para serotonina, especialmente los 5-HT1A, y una moderada
afinidad por los receptores cerebrales D2 para la dopamina. No posee afinidad por los receptores de las SOBREDOSIS
benzodiacepinas. En personas saludables la máxima dosis terapéutica tolerada es de 375 mg/día. A medida que se
alcanzaban esas dosis, también se observaron los siguientes síntomas: Náuseas, vómitos, vahídos,
FARMACOCINETICA somnolencia, miosis y molestias gástricas. No se han reportado muertes en seres humanos con
En el hombre, se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, y sufre un intenso metabolismo de primer sobredosis deliberadas o accidentales. Los estudios toxicológicos mostraron una dosis letal media en
grado. Alcanza niveles pico en el plasma entre los 60 y 90 minutos a partir de su ingestión. Estudios de animales, de 500 a 1000 veces superior a la dosis diaria en humanos.
dosis múltiples de hasta 28 días indican que las concentraciones de plasmas estables se logran en 2 días y Para el tratamiento de sobredosis se recomienda el empleo de un tratamiento sintomático y de sostén, junto
que la concentración de plasma es proporcional a la dosis. Una vez alcanzada la estabilidad, la con lavado gástrico inmediato. Deberá monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea, como
concentración de plasma no se altera de manera notoria por administración crónica. en todos los casos de intoxicación medicamentosa. No se conoce antídoto específico, ni tampoco se ha
En el hombre, aproximadamente el 95% de la sustancia está ligada al plasma protéico, sin embargo, otras determinado la utilidad de la diálisis.
drogas estrechamente conectadas a las proteínas plasmáticas (fenitoína, propranolol y warfarina) no son
desplazadas por esta sustancia de estas proteínas in vitro. En concentraciones clínicas pertinentes, no ADVERTENCIAS
desplaza a ninguno de estos agentes, sin embargo, sí desplaza a la digoxina de las proteínas plasmáticas. No se recomienda su administración a pacientes que estén tomando inhibidores de la monoaminooxidasa
Es metabolizada fundamentalmente por oxidación, produciendo varios derivados hidroxilados y un (IMAO), ya que existe el riesgo de hipertensión.
metabolito farmacológicamente activo, 1-pirimidinilpiperazina (1-PP). No se han evaluado sus efectos en pacientes con historia de desórdenes convulsivos. Carece de
En modelos animales predecibles de potencial ansiolítico, 1-PP tiene alrededor de 25% o menos de su propiedades anticonvulsivas en animales, por consiguiente, no se recomienda para pacientes con ataques
actividad. Luego de una dosis única, entre el 29 y 63% de la dosis es excretada en la orina dentro de las 24 de epilepsia.
horas siguientes, en forma de metabolitos y entre un 28-38% de la dosis por excreción fecal. Su eliminación Debido a que no se ha establecido actividad antisicótica, no debe utilizarse en lugar de tratamientos
reduce en pacientes con insuficiencia hepática así como en pacientes con insuficiencia renal. antisicóticos apropiados.
No se hallaron diferencias significativas en su farmacocinética en función de la edad y/o sexo y los
descubrimientos clínicos no sugieren que un grupo, basado en la edad o sexo, fuese extraordinariamente USO Y DOSIS
riesgoso. La dosis inicial recomendable es de 15 mg al día (un comprimido de 5 mg 3 veces al día). Para lograr una
respuesta terapéutica óptima, la dosis puede incrementarse 5 mg al día, cada 3-8 días, en los pacientes que
TOXICOLOGIA lo requieran. La dosis máxima diaria no debe exceder de 60 mg al día. En la mayoría de los pacientes la
Los estudios tanto preclínicos como clínicos realizados para evaluarlo han demostrado que éste fármaco respuesta óptima se obtiene con una dosis promedio diaria de 20 a 30 mg dividida en 2 ó 3 tomas al día (2 a 3
tiene un amplio margen de seguridad, ya que la dosis letal media es por lo menos 100 veces superior a la comprimidos de 10 mg 2 ó 3 veces al día), apreciándose su efecto ansiolítico máximo entre la segunda y la
dosis terapéutica. cuarta semana del tratamiento. Debe administrarse después de los alimentos. Para lograr su mayor
beneficio terapéutico, se recomienda que el tratamiento sea prescrito por lo menos durante 3 ó 4 semanas.
INFORMACION CLINICA En caso de que el médico decida utilizarlo por períodos de tiempo largos, deberá periódicamente revaluar la
INDICACIONES utilidad del medicamento en pacientes individuales.
Está indicado para el tratamiento a corto plazo de desórdenes ansiolíticos y el rápido alivio de los síntomas
de ansiedad con o sin depresión pertinentes, en los estados de ansiedad generalizada como temblor, VIA DE ADMINISTRACION
intranquilidad, nerviosismo, sudor, latidos violentos, manos húmedas, parestesias, ansiedad, Oral.
preocupación, temor, hiperatención resultante de abstracción, dificultad de concentración, insomnio,
irritabilidad, impaciencia. Antes de consumir este o cualquier otro medicamento, debe siempre consultar a su médico.
Realiza su efecto ansiolítico disminuyendo la actividad de sistemas serotoninérgicos, permitiendo la
actividad dopaminérgica y noradrenérgica. En caso de un marcado efecto secundario, sea este por sobredosis o reacción particular, acuda
inmediatamente a su médico.
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes hipersensibles al mismo. Lesiones severas de hígado y riñones, INFORMACION FARMACEUTICA
problemas de glaucoma agudo de ángulo reducido o miastenia gravis. DURACION DE ESTABILIDAD
Verificar fecha de vencimiento señalada en el envase.
EFECTOS INDESEABLES
Generalmente es bien tolerado, pero podrían presentarse síntomas al inicio del tratamiento que PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU CONSERVACION
generalmente desaparecen en el curso del mismo, con o sin reducciones en la dosificación. Estos Conservar a una temperatura menor o igual a los 30°C.
incluyen: Vértigo, aturdimiento, cefalea, náusea, debilidad, nerviosismo o excitación. Otros síntomas
como: Dolor torácico, confusión o depresión mental, taquicardia, adormecimiento, hormigueo, debilidad PRESENTACION
en las manos o pies, dolor de garganta o fiebre, requieren la suspensión del tratamiento. Caja conteniendo 3 tirillas de 10 comprimidos.
No ha demostrado tener capacidad de abuso o recreativa y no existen evidencias de que provoque
tolerancia o dependencia física o psicológica. NOTA IMPORTANTE
Los signos de sobredosis pueden ser vértigo severo, somnolencia marcada, trastornos digestivos incluídos Este producto se encuentra envasado y protegido en una adecuada y rigurosa laminación, especialmente
náuseas o vómitos severos y pupilas inusualmente pequeñas. diseñada para evitar su exposición con la luz y humedad, descartando además que por descuidos
No se ha informado que la supresión abrupta del tratamiento cause síndrome de abstinencia o ansiedad de involuntarios los niños puedan accesar al mismo.
rebote, pero pueden presentarse síntomas como fatiga, insomnio, náuseas y cefalea.
NUMEROS DE REGISTRO SANITARIO
PRECAUCIONES Comprimidos de 5 mg: 2010-0275
No debe administrarse concomitantemente con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Comprimidos de 10 mg: 95-0090
En pacientes en tratamiento con digoxina, puede producir desplazamiento de la unión protéica.
Adminístrese con precaución en pacientes que reciben otras drogas psicotrópicas y que requieren ánimo Registro Industrial No. 14109
vigilante. Venta bajo prescripción médica.
No se han evaluado los efectos en pacientes con historia de desórdenes convulsivos. Mantener fuera del alcance de los niños.
Interferencias con la función cognitiva y motora: Los estudios indican que es menos sedante que otros
ansiolíticos y que no produce disfunción considerable. Sin embargo, sus efectos sobre eI SNC no son Fabricado por Ethical Pharmaceutical, S.R.L.
predecibles en todos los pacientes. Por consiguiente estos deberán ser advertidos sobre los riesgos de de República Dominicana.
conducir automóvil u operar maquinaria compleja hasta cuando haya certeza de que el tratamiento no los
afecta adversamente.
A pesar de que estudios formales de la interacción concomitante con alcohol indican que este no disminuye
la disfunción producida por el alcohol en el desempeño mental y motor, es prudente evitar el uso
concomitante de ellos.
Se deben observar las precauciones usuales en el tratamiento de pacientes con falla en la función renal y
hepática (se metaboliza en el hígado y se elimina por la vía renal).
Aunque el riesgo de alteraciones extrapiramidales es mínimo, debe considerarse tal posibilidad en
pacientes parkinsonianos tratados con dosis elevadas.
Debido a la ausencia de tolerancia cruzada entre esta sustancia, benzodiacepinas y otros fármacos
hipnóticos y/o sedantes de uso clínico común, esta droga no es eficaz en el tratamiento de los síntomas de
abstinencia observados comúnmente tras la interrupción del tratamiento con estos fármacos, sobre todo
cuando éstos se administran en forma crónica. Antes de comenzar el tratamiento se recomienda a Doc. No.: YDP184
Ethical
proceder a una interrupción gradual de la administración de los fármacos citados. Rev.: I
Aprob. por: Gte. Desarrollo de Productos / Gte. Mercadeo Pi000081