FARMACOCINETICA
Dra. Jhandira Karen Choque Ortiz
INTRODUCCION
Lafarmacocinética estudia los procesos que
sufre el fármaco en el organismo, desde su
introducción hasta su eliminación, es decir
o que le ocurre al fármaco durante su
trayectoria por el organismo.
Losfármacos para poder actuar deben
alcanzar su concentración optima en el
tejido donde actuara.
Laadministración puede ser local (acción
del fármaco en el lugar de administracion)
o sistémica (paso al torrente sanguineo).
LIBERACION
Primer proceso que sufre el fármaco.
Se separa del resto de sus componentes.
ABSORCION
Proceso mediante el cual el fármaco accede a la
circulación sistémica.
La vía de administración determina la absorción
del fármaco.
Biodisponibilidad
Fracción de fármaco inalterado que llega a la circulación
sistémica después de la administración por cualquier vía.
Porcentaje de fármaco que aparece en el plasma.
Desde este punto de vista la administración de fármaco
por vía EV presentaría mayor biodisponibilidad es decir el
100%.
A partir de esto la biodisponibilidad se calcula
comparando la vía a estudiar.
Biodisponibilidad absoluta
Biodisponibilidad relativa
Efecto de primer paso
Consiste en la degradación de parte del farmaco
administrado antes de alcanzar la circulación sistémica.
Los fármacos son metabolizados en el hígado antes de
llegar a la circulación.
Factores que modifican la absorción-.
Vía de administración
Tamaño de la partícula y formulación farmacéutica.
Motilidad gastrointestinal
Concentración del fármaco (dosis).
Área de absorción
Absorción oral de fármacos
Los fármacos administrados por vía oral se
absorben fundamentalmente en el intestino.
Aproximadamente el 75% de los fármacos
administrados por via oral, son absorbidos entre 1
y 3 horas.
Absorción sublingual de fármacos-.
La via sublingual permite que los fármacos alcancen la
circulación sistémica obviando el efecto de primer paso.
La absorción se produce gracias a la rica vascularización
del suelo de la lengua.
Puede ser algo irregular debido a que parte del
medicamento puede ser deglutido con la saliva.
Absorción rectal de fármacos-.
Se producen efectos sistémicos tras la absorción del
medicamento debido a la rica irrigación vascular del
extremo inferior del recto.
La absorción es mas rápida q la via oral, aunque puede
verse afectada por la escasa superficie de absorción, el
contenido liquido que puede dificultar la velocidad de
disolución y por la presencia de heces en la ampolla
rectal.
Absorción por via parenteral-.
Permite su uso en
pacientes que no pueden
deglutir.
Presenta una
biodisponibilidad
absoluta.
La principal ventaja es la
facilidad para ajustar la
dosis eficaz.
Absorción intramuscular de fármacos-.
En esta via de
administración se deposita
el medicamento mediante
una inyección entre las
fibras musculares de la
región glútea o deltoidea.
La rica vascularización de
estas zonas facilita la
absorción del fármaco.
Absorción subcutánea de fármacos-.
El medicamento se deposita
en el tejido subcutáneo que
tiene la característica de ser
rico en grasa, por tal motivo
escasa vascularización.
La absorción es mas lenta que
la via intramuscular.
Absorción respiratoria de fármacos-.
Brinda la posibilidad de la utilización de sustancias en
estado gaseoso.
La absorción sigue las leyes del intercambio de gases a
nivel alveolar.
Tiene la ventaja de poner a disposición una gran
superficie de absorción.
DISTRIBUCION
Distribución es el paso de fármaco de la sangre a los
diferentes tejidos.
Se considera como la llegada y la disposición de un
fármaco en los diferentes tejidos.
Factores que alteran la distribución:
1. Propiedades físico-químicas del fármaco
2. Flujo sanguíneo a tejidos
3. Fijación del fármaco a la proteínas plasmáticas
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
Muchos fármacos son transformados en el organismo
debido a la acción de enzimas.
La transformación puede consistir en la degradación,
oxidación, reducción o hidrolisis, donde el fármaco pierde
parte de su estructura.
Fases del metabolismo-.
FASE I-. ALTERACION DE LA ESTRUCTURA QUIMICA
El fármaco sufre reacciones químicas que cambian sus
estructuras.
Las reacciones de esta fase se da por la oxidación de
isoenzimas del citocromo P450.
FASE II-. CONJUGACION
Reacciones que llevan a la formación de compuestos que
favorezcan la eliminación del fármaco.
Estos conjugados son generalmente inactivos y son
excretados rápidamente en la orina y las heces.
Factores que modifican el metabolismo
1. EDAD: ancianos y niños tienen disminuida la actividad
metabólica.
2. PATOLOGIA HEPATICA: disminución del metabolismo.
3. FACTORES GENETICOS: mutaciones en las enzimas
metabolizadoras.
4. DIETA: hiperproteica aumenta el metabolismo oxidativo de
algunos fármacos.
5. FARMACOS: inductores e inhibidores enzimáticos.
EXCRECION
Proceso mediante el cual un fármaco y sus
metabolitos se eliminan del organismo.
Los fármacos y sus metabolitos son eliminados del
organismo mediante dos mecanismos:
1. ELIMINACION HEPATICA: el fármaco es metabolizado
en el hígado y excretado por la vías biliares.
2. ELIMINACION POR EXCRECION RENAL: los
medicamentos pueden ser retirados de la circulación
por filtración glomerular, secreción tubular activa o
reabsorción tubular pasiva.
EXCRECION POR LA BILIS Y LAS HECES
FECALES
Losmetabolitos que se forman en el hígado
y se excretan por la bilis pueden eliminarse
por las heces fecales, pero lo que ocurre
con mayor frecuencia es que estas
sustancias son reabsorbidas hacia la sangre
y posteriormente excretadas hacia la orina.
EXCRECION RENAL
1-. Filtración glomerular
Es la ruta mas común de eliminación renal.
El fármaco en forma libre se elimina por
filtración.
La forma unida a proteína permanece en la
circulación.
2-. Secreción tubular activa
Ácidos y bases débiles tienen sitios secretorios en
las células del túbulo proximal.
Las penicilinas son ejemplos de fármacos que se
eliminan por esta via.
3-. Reabsorción tubular pasiva
Enlos túbulos contorneados proximal y
distal la fracción no ionizada de ácidos o
base débiles experimentan experimentan
un reabsorción tubular pasiva.
La eliminación o excreción
puede valorarse mediante 2
mediciones: el aclaramiento
y la vida media.
ACLARAMIENTO
Se define como el volumen de plasma que es
depurado de la sustancia por unidad de tiempo
(ml/min).
El aclaramiento muestra la eficiencia de los
órganos para eliminar una sustancia de la sangre
que fluye a través de esos órganos
VIDA MEDIA
Es el tiempo necesario para eliminar el 50% del
fármaco del organismo.
Tiempo que tarda la concentración plasmática del
fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles
máximos.
GRACIAS
