Fármacos

Antitiroideos
La glándula tiroides tiene forma de mariposa y
está localizada inmediatamente por debajo de
la laringe
 Funciones de la
tiroides
• Es la principal responsable del control
metabólico en el organismo.
Secreta dos hormonas importantes:
• Tiroxina (T4)
• Triyodotironina (T3)

• Ambas hormonas inducen un notable

aumento del metabolismo del
organismo, aunque difieren en la
rapidez y la intensidad de acción.

Hipertiroidismo Exceso Folículos llenos

de coloide Bomba de Yodo,
Hipotiroidismo Escasez Oxidación de Yodo
Formada por
Cretinismo Síntesis de Tiroglobulina
Glándula (contiene Tirosina)
Aumenta transcripción Tiroides
Organificación de
Incrementa actividad Secretadas por Tiroglobulina
metabólica Tirosina + Yodo= H.T.
Funciones
Promueve crecimiento Hormonas
T4: Tiroxina
Tiroideas Síntesis
93%
Estimula metabolismo son
Regulación
de CHO y lípidos. T3:
Sustancias TSH
antitiroideas Triydotiro-
Aumenta respiración Secreta en nina 7%
Aumenta motilidad Adenohipófisis
digestiva Se liberan en
Estimulada por sangre
Excita SNC unidos a
TRH hipotalámica
Tiocinato proteínas.

Alta concentración yoduro Propiltiouracilo Globulina, prealbúmina,

inorgánico albúmina
 La síntesis de hormonas tiroideas está controlada por el
hipotálamo a través de la hipófisis

inhibición
TRH

inhibición

TSH
TRH: hormona liberadora
de tirotropina T3, T4
hipotalámica
TSH: Tirotropina

Síntesis De Hormonas Tiroideas

 Su número depende del tejido:
Receptores
• Existen muchos: hipófisis, hígado, riñones,
para corazón, músculo esquelético, pulmones e
hormonas intestino
tiroideas Su afinidad por T4 es 10 veces
menor que T3.

La inanición reduce el número de

receptores para T3.
¿Cuáles son sus efectos?

1. ↑ tasa metabólica
2. Glucogenolisis y lipolisis.
3. Producción de calor (calorigénico).
4. Estimulan el crecimiento somático.
5. Indispensable en el desarrollo del SNC.

Modificaciones en
tiroides
Disfunción tiroidea:
a. Déficit de hormona tiroidea (hipotiroidismo).
b. Exceso de hormona tiroidea (hipertiroidismo
o tirotoxicosis).
c. Enfermedad tiroidea subclínica.

Alteración morfológica:
a. Bocio uninodular.
b. Bocio multinodular.
c. Carcinoma tiroideo.

Modificaciones en tiroides
 Enanismo hipofisario
(falta de hormona de crecimiento)

La falta de hormonas tiroideas

en la infancia produce retraso
en el crecimiento y en el
desarrollo mental (cretinismo)

Cretinismo
Falta de hormona tiroides

Tratamiento
Hipotiroidismo Hipertiroidismo

Terapia de reemplazo, Medicamentos antitiroideos,

hormonas tiroideas.
Inhiben la síntesis de
Son agonistas de T3 o T4 hormonas tiroideas.
• Tiroxina (T4) • Metimazol
• Triyodotironina (T3)
• Propiltiuracilo
• Mezcla T3/T4

Síntomas Hipotiroidismo
Expresiones faciales toscas
Voz es ronca y dicción lenta
Párpados están caídos
Aumento de peso
Estreñimiento
Intolerancia al frío.
Cabello ralo, áspero y seco
Piel se torna áspera, gruesa, seca y escamosa
Síndrome del túnel carpiano
El pulso se vuelve más lento
Carotenemia
La disminución de hormonas tiroideas induce un
aumento compensador de TRH y TSH

desinhibición
TRH

inhibición

TSH
T3, T4
El aumento de TRH y TSH devuelve la secreción de
hormonas tiroideas a la normalidad

desinhibición
TRH

inhibición

TSH
T3, T4
Fármacos tiroideos
Sustitución de la hormona tiroidea deficiente, mediante una de las
diversas preparaciones orales existentes.

Levotiroxina

Liotironina Sintéticos

Liotrix

Tiroides disecada Origen Animal

 Tratamiento: terapia de reemplazo
TX DEL
HIPOTIROIDISMO
• Levotiroxina, es la mejor
terapia de remplazo, todas
las acciones que T4
endógena T3 y T4
T4 sintética T3 sintética
• Triyodotironina (liotironina, sintética
T3), todas las acciones que
T3 endógena (i.v.) (rara vez
se usa) LEVOTIROXINA LIOTRIX LIOTIRONINA
• Mezcla de hormonas (mezcla)
tiroideas p/personas
jóvenes.

 Levotiroxina

• Mecanismo de acción:
- Conversión periférica de T4 a T3 por la 5 - desyodinasa
- Acción en receptores intracelulares
- Síntesis de proteínas

En niños y adultos el tratamiento sustitutivo adecuado:

revierte totalmente las manifestaciones clínicas
Periodo de latencia 6 semanas para que una dosis
determinada alcance su efecto pleno, por ello es el
tiempo mínimo para valorar modificación de dosis. Una
vez alcanzada la dosis adecuada el control se puede hacer
anualmente.

 Efectos terapéuticos

Tejido Blanco Efecto Mecanismo

Corazón Cronotrópico positivo Aumenta receptores β
Intensifica respuesta a catecolaminas
Aumenta cadena pesada de miosina
Tejido Adiposo Catabólico Estimula lipólisis
Músculo Catabólico Aumenta degradación de proteínas
Hueso Desarrollo Promueve el crecimiento y desarrollo normal
Sistema nervioso Desarrollo Promueve el desarrollo cerebral normal
Intestino Metabólico Aumenta velocidad de absorción de carbohidratos
Lipoproteína Metabólico Estimula la formación de receptores de HDL
Otros Calorigénico Estimula consumo de oxígeno por los tejidos con actividad
metabólica
Aumenta índice metabólico

 Efectos Adversos
• La toxicidad depende de la dosis.
Niños Adultos Ancianos

-Cansancio -Nerviosismo -Fibrilación auricular

-Insomnio -Intolerancia al calor -Osteoporosis
-Maduración y -Palpitaciones acelerada
crecimiento óseo -Taquicardia
acelerado -Pérdida de peso ***Vigilar TSH sérica
inexplicable para comprobar que la
sintomatología
depende de las
concentraciones
elevadas de tiroxina***

 Efectos Adversos
• Toxicidad depende de la dosis.

Cansancio Nerviosismo Fibrilación auricular

Insomnio Intolerancia al calor Osteoporosis acelerada
Maduración y Palpitaciones
crecimiento óseo Taquicardia ***Vigilar TSH sérica
acelerado para comprobar que la
Pérdida de peso
inexplicable sintomatología
depende de las
concentraciones
elevadas de tiroxina***

Interacciones sobre sitios de unión a Globulina fijadora de tiroxina (TBG)



Interacciones
con
Medicamentos
 Liotironina (T3)
Mecanismo de acción: restitución de la ausencia de hormona tiroidea endógena
con hormona tiroidea exógena.

Usos: Contraindicaciones:
✓ Insuficiencia adrenal
✓Hipotiroidismo
(adquirido y congénito) ✓ Hipertensión
descontrolada
✓Precoma y coma
mixedematoso ✓Arritmias
✓Bocio simple ✓Sudoración
✓Cefalea

Liotironina o
triyodotiroxina
Usos: estados hipotiroideos
graves que necesitan respuesta
Farmacocinética: rápida
• Vía de administración oral o IV Efectos adversos:
• Absorción en intestino delgado
angina de pecho, taqui-
• Distribución: unión a tiroglobulinas arritmias
(99.6%)
• Biodisponibilidad de 95%
• Metabolismo: hepático Contraindicaciones:
• Excreción: heces Embarazo
Lactancia

Hipertiroidismo
• El hipertiroidismo, un trastorno en el
que la glándula tiroides es
hiperactiva, se desarrolla cuando el
tiroides produce demasiada cantidad
de hormonas.

Trastorno de la Glandula Tiroides 26

Manifestaciones clínicas
Taquicardia y/
Hipertensión Fiebre
o arritmia

Sudoración Temblor Nerviosismo

Cansancio y Aumento de Pérdida de

debilidad apetito peso

Hinchazón de Aumento de la
Insomnio
los ojos lagrimación

Irritación y
sensibilidad a
la luz
Tratamiento Farmacológico
• El hipertiroidismo se puede tratar farmacológicamente, pero
otras opciones incluyen la extracción quirúrgica de la
glándula tiroides o su tratamiento con yodo radiactivo
• Fármacos anticancerígenos y radioterapia antes y después de
la cirugía da algunos buenos resultados.

Trastorno de la Glandula Tiroides 30

 Fármacos útiles en el tratamiento del

hipertiroidismo

ISÓTOPO DOSIS ALTAS DE

TIONAMIDAS
RADIOACTIVO YODO
(ANTITIROIDEOS)

PROPILTIURACILO
YODURO DE POTASIO
METIMAZOL
131I

Mecanismo de • Evitan síntesis de hormonas tiroideas

• Inhiben acción de peroxidasa tiroidea (transformación al ion yoduro en yodo elemental)
acción • Bloquean organificación de yodo y yodación de la tirosina

Metimazol y • Bloquean acoplamiento de yodotironinas

• Inhiben desyodación periférica
Propiltiouracilo • Disminución de las reservas de T4

Efecto tardado: 3-4 semanas

TIOAMIDAS
Metimazol y Propiltiouracilo (PTU)
Farmacocinética:


TIOAMIDAS
Metimazol y Propiltiouracilo (PTU)
Efectos adversos: Usos clínicos:
• Edema • Cefalea •
Vértigo • Ansiedad • Rash
• Alopecia • Nausea
vomito • Hepatitis

Faringitis
Fiebre alta
agranulocitosis

Metimazol
Interacciones:
• Digoxina
• Warfarina
• Teofilina
• Insulina
• Beta-bloqueadores

Yoduros
Mecanismo de acción
• Inhiben organificación del yodo
• Inhiben liberación de hormonas
• Disminuyen tamaño y vascularidad de la glándula
- Mejora de los síntomas de 2 a 7 días.

Yoduro de potasio (dosis altas)

• Disminuye la actividad de la tiroides

• Reduce la secreción (de manera
transitoria) y la vascularidad de la
glándula
• Se usa disuelta como yoduro de
potasio (Lugol)
Indicaciones: tirotoxicosis por
• Enf. de Graves,
• tormenta tiroidea y
• Involución de tiroides (admón
10-15 días antes)
✓ Para proteger a la glándula por
daños de radiación.

 Otros Tratamientos del Hipertiroidismo

• Otros fármacos: Bloqueadores Beta Adrenérgicos, el más usado es el propanolol pues

bloquea la excesiva actividad adrenérgica del hipertiroidismo, además de bloquear la
conversión de T4 a T3. Dosis 20-40 mgc/6h
• Radioiodo, usado por más de 40 años como terapia definitiva. La ablación de la tiroides se
consigue con una dosis entre 5-15 mCi.
• La incidencia de hipotiroidismo es de 10 al 20% después del primer año y se incrementa de
2-4% cada año con una incidencia acumulativa del 50%
• Tiroidéctomia, es una terapia efectiva en bocios grandes. Los pacientes son tratados
previamente con tionamidas, IK y corticoesteroides por 8 día para conseguir eutiroidismo.
• Sus complicaciones son 25% hipotiroidismo, 10% hipoparatiroidismo y 1% de lesión de
nervio laringeo recurrente

STB