Dina Acevedo
Jarys de la Rosa
Vivian Meza
OPIÁCEOS
DOC. José Luis Macareno Barvo
¿QUÉ ES DOLOR?
Se define como una experiencia
sensorial y emocional desagradable,
asociada con una lesión presente o
potencial, o descrita en referencia a
ella.
enfermedades que provocan
dolor
Las enfermedades más comunes que cursan con dolor crónico no maligno son:
SÍNDROME DEL MIEMBRO ARTROSIS NEURALGIAS LUMBALGIA
FANTASMA
¿ QUÉ SON?
Los opiáceos u opioides son
medicamentos que se usan para tratar el
dolor. Los opiáceos se derivan de plantas
y los opioides son medicamentos
sintéticos que tienen la misma acción
que los opiáceos.
EJEMPLOS
HEROÍNA
CODEÍNA MORFÍNA
MECANISMO DE ACCIÓN
Actuán en el Sistema Nervioso Central (SNC),
activan las neuronas inhibidoras del dolor e inhibe
directamente las neuronas transmisoras del mismo,
gracias a su efecto en los receptores μ, θ y κ.
CLASIFICIÓN SEGÚN SU ACTIVIDAD
INTRÍNSECA
AGONISTAS AGONISTAS PARCIALES
Reconocen un determinado
Reconocen el receptor, pero la
receptor y producen una respuesta
respuesta biológica es inferior al
celular que se traduce en un efecto
efecto máximo.
farmacológico.
AGONISTAS - ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS
Reconocen un determinado
Activan parcial o totalmente unos receptor y lo ocupan sin inducir los
receptores y bloquean otros. cambios celulares que traducen el
efecto farmacológico.
TIPO Características ACTIVIDAD INTRÍNSECA
Analgésicos
Duración del efecto: 4-5
MORFÍNA AGONISTA
horas
Vida media: 3 horas
Superime la tos
Duración del efecto: 4-6
CODEÍNA AGONISTA
horas
OPIÁCEOS Vida media: 3-4 horas
Sustancia a partir de la
cual se sintetizan la
TEBAÍNA AGONISTA PARCIAL
naloxona, naltrexona, y
buprenorfina.
PAPAVERÍNA Espasmolítico. ANTAGONISTA
Suprime la tos sin
NOSCAPINA ANTAGONISTA
adicción potencial.
ACTIVIDAD
TIPO características
INTRÍNSECA
Analgésico obtenido de la
morfina
(3, 6 diacetylmorphina,
Duración del efecto: 4 - 5 AGONISTA
diamorfina DAM)
horas.
Vida media: Media hora
SEMI - SINTÉTICOS Analgésico
Inhibidor de la abstinencia
OPIOIDES
de los opeáceos a dosis altas. AGONISTA
Buprenorfina PARCIAL
Duración del efecto: 6-8
horas
Vida media: 5 horas
Analgésico
Inhbidor de la abstinencia a
opeáceos a dosis alta.
SITÉTICO Metadona AGONISTA
Duración del efecto: 8 - 48
horas
Vida media: 15 - 22 horas
FARMACOCINÉTICA
Administración sistémica
ORAL SUBCUTÁNEA INTRAMUSCULAR
VIAS TRANSMUCOSAS Y
TRANSDÉRMICA
Solo son posibles en los
opiodes con elevada INTRAVENOSA
liposolubilidad, elevada
potencia y bajo peso Es la que ofrece una
molecular como el mayor disponibilidad y
fentanilo. es la más adecuada
para el tratamiento con
opioides del dolor
agudo.
¿cómo se transportan?
distribución acceso a los receptores redistribución
Depende de la cantidad de Se redistribuye en razón de
Se distribuyen desde el
fármaco disponible para su liposolubilidad con mayor
plasma, inicialmente por los
atravesar la barrera o menor rapidez por los
tejidos altamente
hematoencefálica (BHE) y de tejidos de menor perfusión
perfundidos.
su capacidad para atravesarla. (músculo y grasa) .
BIOTRANSFORMACIÓN Y
ELIMINACIÓN
Inicia con el estado de equilibrio, las
concentraciones séricas y tisulares
disminuyen en paralelo debido a los
procesos de biotransformación y
eliminación, definiéndose esta
segunda etapa por la llamada vida
media de eliminación.
FARMACODINAMIA
Los opioides disminuyen la
percepción del estímulo doloroso
determinando un estado con
ausencia de dolor o un dolor muy
leve. Además, modulan la
sensación emocional subjetiva al
dolor y disminuyen su impacto en
el individuo, creando una especie
de indiferencia y cierto grado de
euforia.
¿PARA QUÉ SE ADMINISTRAN?
Dolor moderado a grave, Sedación en
dolores traumaticos, viscerales, terapia
isquemicos, del postoperatorio, intensiva
por quemaduras, cáncer.
Anestesia y analgesia Sedante de la tos
quirurgica Tos seca irritativa
SÍNDROME DE ABSTINENCIA
El síndrome de abstinencia es un
conjunto de reacciones tanto físicas
como mentales que sufre una persona
con adicción a una sustancia cuando
deja de consumirla.
SÍNDROME DE NEUROTOXICIDAD
INDUCIDO POR OPIOIDES
Es un conjunto de efectos
neuropsiquiátricos secundarios a la
terapia con opioides.
SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA
Agitación. Insomnio.
Ansiedad. Secreción nasal.
Dolores musculares. Sudoración.
Aumento del lagrimeo. Bostezos
EFECTOS ADVERSOS Y LAS PREVENCIONES
Los opioides pueden causar efectos secundarios como:
Somnolencia, niebla
mental, náuseas,
alteraciones hormonales,
estreñimiento y vómitos.
También pueden causar
respiración lenta, lo que
puede conducir a
muertes por sobredosis.
El uso eficaz, seguro y responsable de los
opioides u opiáceos , requiere que el
equipo de salud en general, especialmente
el médico, tenga un mejor conocimiento
de ellos, así mismo, que evalúen
constantemente al paciente. Además, que
al paciente le sea ajustada la dosis de
manera correcta.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
TIPO RIESGO consecuencia
AUMENTO DE Pueden detener la respiración y
benzodiacepinas
SOBREDOSIS deteriorar las funciones cognitivas.
No combInar
CON
SÍNDROME Temblores y diarrea, rigidez
IMAO
SEROTONINÉRGICO muscular, fiebre y convulsiones.
ESTREÑIMIENTO, Confusión que incluye cambios en la
conciencia, en pensamientos, juicio,
ISRSN RETENCION URINARIA Y patrones de sueño, así como conducta
DELIRIO. etc.
Gracias
