ANSIOLÍTICOS, SEDANTES, HIPNÓTICOS
Introducción
Los procedimientos dentales como posoperatorios ocasionan dolor, por lo que
el paciente pospone o incluso cancela sus citas con el consecuente deterioro
de su salud bucal. Para conseguir que el paciente se sienta cómodo ante los
procedimientos inherentes a la consulta dental, el odontólogo debe saber
manejar el estrés, el dolor y la ansiedad, muchas veces para lograr que el
paciente esté tranquilo; se tendrá entonces que recurrir a la sedación mediante
el empleo de fármacos como benzodiazepinas u otros medicamentos.
Se descubrieron a mediados del siglo XX y a la fecha se han sintetizado más
de 2000 variedades.
Antes de su descubrimiento, la sedación se realizaba con barbitúrico, los
cuales provocan una depresión del SNC dependiente de la dosis.
Las bezodiazepinas son medicamente más seguros que los barbitúricos. Se
emplean como sedantes, hipnóticas, ansiolíticos, anticonvulsivantes.
HIPNÓTICO
Fármaco que produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento del
estado de sueño, semejante al natural y del cual se puede despertar con
facilidad.
SEDANTES
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y calma.
Clasificación
A partir de su estructura química, se pueden obtener varios benzodiacepinas
que se clasifican de acuerdo a la duración de su acción.
BENZODIAZEPINAS
Son fármacos moduladores. Receptores GABA
Atraviesan BHE y BP (Categoría D)
Radical posición 1: diazepam, temazepam, flurazepam y oxazepam)
Radical posición 3: oxazepam y lorazepam.
Farmacodinamia
El ácido gama amino butírica (GABA) es el principal es el principal neuro
transmisor inhibidor del sistema nervioso. El receptor GABA se encuentra
presente en las membranas neuronales y funciona como un canal para el ion
cloruro cuando es activado por este ácido.
El GABA envía un mensaje de inhibición a las neuronas con las que se pone en
contacto, para que disminuya la velocidad de transmisión o para que dejen de
transmitir. Más o menos el 40% de los millones de neuronas del cerebro
responden al GABA, por lo que este neurotransmisor tiene un efecto
tranquilizante general en el cerebro. Los efectos de las benzodiazepinas se
manifiestan cuando se unen al canal de cloruro que contiene el receptor GABA,
y potencializan sus efectos inhibitorios, al incrementar la apertura de los
canales de cloro, lo que produce una hiperpolarización de la membrana y por lo
tanto una inhibición de la transmisión sináptica en diversas áreas del cerebro
en las que se encuentran receptores específicos de GABA.
Los receptores del GABA tienen diferentes subunidades alfa, beta y gamma.
Las subunidades alfa de los receptores gabaérgicos son probablemente el sitio
receptor de las benzodiazepinas.
Existen tipos de receptores:
El receptor GABA benzodiazepínico 1: Intervienen en las acciones
ansiolíticos e hipnótico-sedantes y que se sitúa en el cerebro.
El receptor GABA benzodiazepínico 2: Que media acciones relajantes
musculares y predomina en cuerpo estriado y espina dorsal.
El receptor GABA benzodiazepínico 3: Receptor periférico y se localiza
en el riñón.
MECANISMO DE ACCIÓN
Promueven la unión del neurotransmisor GABA a los receptores GABAa
(ionotrópicos).
Incrementando las corrientes de iones de cloruro inducidas por el GABAa a
través de estos canales.
Solo modulan los efectos del GABA, ya que estas no activan de forma directa a
los receptores GABAa, sino más bien requieren GABA para expresar sus
efectos.
FARMACOCINETICA
La vida de administración usual VO
Se absorben y distribuyen en función de la dosis, la permeabilidad y
liposolubilidad
Mientras más liposoluble, mejor distribución al SNC
Diazepam mas liposoluble
Midazolam sedación consciente en niños
Se distribuyen en encéfalo, musculo esquelético y tejido adiposo
Se metabolizan por oxidación en el hígado, sus metabolitos se conjugan
con gluconoriltranferasa formando glucoronidos que se excretan por la orina
en forma de metabolitos hidrosolubles.
CONTRAINDICACIONES BENZODIACEPINAS
Miastema gravis: enf. Autoinmune crónica que se caracteriza por grados
variables de debilidad muscular
Embarazo y lactancia: Fármaco categoría D, puede causar mal formaciones
o parto prematuro, en lactancia puede causar somnolencia, pérdida de peso
al bebé
EFECTOS ADVERSOS BENZODIACEPINAS
Somnolencia, confusión, vómitos y diarrea
TOXICIDAD BENZODIACEPINAS
Margen de seguridad amplio
La toxicidad por el propio medicamento es muy rara, cuando ocurre es por
interacción con otros medicamentos y estas son muy graves
FLUMAZENILO
Es una imidazobenzodiacepina y actúa como antídoto en caso de
intoxicación porque es el antagonista (anula el efecto)
Gran afinidad por los receptores de GABAa en donde se unen
competitivamente
Se utiliza para revertir sedación inducida por benzodiacepinas
Presentación: Frasco 0.1mg/5ml, colocar 0.2ml IV, se puede repetir después de
45 segundos misma dosis, si no existe efecto, colocar 0.3ml después de 30
segundos de la última colocación
ZOPICLONA:
Ansiolítico, anticonvulsivo, relajante muscular
Son fármacos no benzodiacepínicos, eficaces en el tx a corto plazo del
insomnio.
Pocos efectos secundarios riesgo mínimo de producir tolerancia, abuso,
dependencia o síntomas de abstinencia.
ACCION Y MECANISMO
Incremento la actividad cerebral del GABA, un neurotransmisor inhibidor.
Acorta el tiempo del sueño y reduce la incidencia de despertares nocturnos
FARMACOCINETICA
Se absorbe rápidamente, siendo su biodisponibilidad de más del 75%.
Las concentraciones plasmáticas máximas son alcanzadas en menos de 2
horas y se elevan a 30 y 60 mg/mL
La absorción no es modificada por alimentación ni por la repetición de las
dosis.
BARBITURICOS
Causa una disminución de la actividad cerebral.
Usada para Tx, insomnio, crisis epilépticas, convulsiones, aliviar la ansiedad
y la tensión antes de la cirugía.
Es un tipo de depresor del sistema nervioso central (SNC).
MECANISMOS DE ACCION
Actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez
que favorecen el flujo de iones de cloruro.
Se unen a los receptores GABA en un sitio diferente a las benzodiazepinas
y aumentan la acción de este neurotransmisor.
FARMACOCINÉTICA BARBITÚRICOS
Administración: Intra venosa y oral
Absorción: gastrointestinal completa
Distribución: pueden atravesar la barrera hematoencefálica
Metabolismo hepático
Excreción vía renal
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos excitables. El
SNC es más sensible a sus efectos depresores.
Cuando se administran a dosis terapéuticas los efectos sobre los tejidos
excitables periféricos son débiles.
Pueden producir desde sedación mínima hasta anestesia general (dosis
dependiente)
EFECTOS A CORTO PLAZO
Alivio de la tensión y la ansiedad
Somnolencia Discurso poco claro
Inhabilidad para controlar funciones corporales
Disminución de la memoria
Inestabilidad Emocional
EFECTOS A LARGO PLAZO
Cansancio crónico
Falta de coordinación
Problemas de visión
Mareos
Disminución de los reflejos
Disfunción sexual
Irregularidades menstruales
Desordenes respiratorios
EFECTOS ADVERSOS
Snc Depresión, Sedación, Anestesia, Coma, Muerte.
CARDIOVASCULAR Disminución leve de la presión arterial y la frecuencia
cardíaca, Arritmias ventriculares
Digestivos Los oxibarbitúricos disminuyen el tono de la musculatura lisa y la
amplitud de las contracciones.
Hígado Produce inducción enzimática por lo que aumenta el metabolismo de
algunos fármacos y sustancias endógenas como hormonas esteroideas,
colesterol, sales biliares y vitamina K y D.
Riñones Disminuyen el flujo sanguíneo renal dependiente de la dosis. En la
intoxicación aguda puede observarse incluso oliguria y anuria.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
SEDACION
INDUCCION A ANESTESIA
ESTADOS CONVULSIVOS
FENOBARBITAL
Barbitúrico de acción prolongada, hipnótico, anticonvulsivo y sedante.
Nombres Comerciales
Gardenal
Fenobarbital
Luminal
PRESENTACIN
COMPRIMIDOS 10 15 20 100 MG
Ampollas de 2 ml: 50 mg/ml
REACCION ADVERSA MEDICAMENTOSA / SINTOMAS
Somnolencia
Agitación
Confusión
Hipoventilación
Apnea
Bradicardia
Hipotensión
Sincope
Nauseas
Vomito
TIOPENTAL
SISTIMAS
Hipnosis y Disminución del flujo sanguíneo
Disminución de la presión arterial
Aumento de la frecuencia cardiaca
Vasodilatación
Venosa
Depresión Respiratoria
PENTOBARBITAL
Indicaciones:
Status epiléptico.
Edema cerebral con hipertensión endocraneal.
Sedación preoperatoria
RAM: O SINTOMAS
Sedación, Depresión respiratoria, Hipoventilación, Broncoespasmo,
Hipotensión, Bradicardia y vasodilatación que pueden llevar al colapso
circulatorio.
