BASES FARMACOLÓGICAS

La farmacología, es la ciencia biológica que estudia el

mecanismo de acción de los fármacos, la respuesta del
organismo y los cambios que se producen a lo largo del
tiempo. La farmacología tiene aplicaciones clínicas
cuando las sustancias son utilizadas en el diagnóstico,
prevención y tratamiento de una enfermedad o para el
alivio de sus síntomas.

1
 Un medicamento es aquella sustancia medicinal y sus asociaciones o combi-

MEDICAMENTO
naciones destinadas para ser utilizadas en personas o animales, y que posee
propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades;
o para modificar funciones fisiológicas.

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Brevemente explicaremos ¿Qué sucede cuando se administra un medicamento al organismo?

Pasa por 3 fases:

Fase I o fase biofarmacéutica: Que comprende tres

procesos, tales como:
- Desintegración.- Donde se separa el principio activo
de la forma farmacéutica.
- Disgregación.- Donde se libera el principio activo en
los fluidos internos.
- Y por último, la Disolución, que deja al fármaco
disponible para la absorción (Disponibilidad
farmacéutica)
Si la forma farmacéutica ya se encuentra en solución
no presentará esta última fase.

Fase II, o fase farmacocinética: Comprende los proce-

sos de absorción, distribución, metabolismo, y excreción,
que dejan al fármaco disponible para la acción farmaco-
lógica (disponibilidad biológica).

Fase III, o farmacodinámica, que comprende el meca-

nismo de acción del fármaco, para ejercer la respuesta

3
farmacológica conocida como efecto.
 FORMA FARMACÉUTICA

Todo medicamento tiene una forma farmacéutica, que es la disposición externa que se le da al
medicamento, para facilitar su administración.

Está constituida por el principio activo y el excipiente.

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 Según su estado físico, las formas farmacéuticas pueden ser:
Según su estado físico, las formas farmacéuticas
pueden ser:

SÓLIDAS: Presentan una mayor estabilidad química

debido a la ausencia de agua. Evitan posibles problemas
de incompatibilidad entre principios activos, enmasca-
ran sabores desagradables y se puede regular la
liberación de los principios activos.

SEMI-SÓLIDAS: Están destinadas a ser aplicadas sobre

la piel o sobre mucosas, con el fin de ejercer una acción
local o dar lugar a la penetración cutánea de los
medicamentos que contienen.

LÍQUIDAS: son mezclas formadas por uno o más

principios activos (sólidos o líquidos) disueltos en un
vehículo o disolvente adecuado (líquido), además de
diversos excipientes.

GASEOSAS: Permiten la administración de un medica-

mento en forma de partículas micronizadas. El principio
activo se suministra como un gas o en partículas
finamente divididas dispersas de un gas.

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Sólidas:

1. Polvos: Componentes que se encuentran pulverizados.

2. Granulados: Están constituidos por mezclas de polvos
medicamentosos y azúcar dispuestas en pequeños granos.
3. Cápsulas: Son preparaciones de cubierta gelatinosa dura o
blanda en cuyo interior se encuentra el fármaco.
Las cápsulas duras contienen sólidos o semisólidos en su
interior.
Las cápsulas blandas contienen líquidos.
Muy recomendadas en pacientes con hiperacidez o gastritis.
4. Comprimidos: Se obtienen por compresión de los
gránulos del principio activo.
Pueden ser: Comprimidos orales,
vaginales, sublinguales, efervescentes
5. Tabletas: Son obtenidas por compresión mecánica de
granulados o de mezclas de polvo. Son más duras que los
comprimidos, y pueden ser efervescentes, sublinguales,
vaginales y masticables.
6. Grageas: Se encuentran recubiertas de una sustancia
agradable, con el fin de proteger el principio activo de la
luz y humedad.
7. Trocisco o pastillas: Son preparaciones fabricadas por
moldeo con azúcar destinadas a disolverse lentamente en
la boca.
8. Supositorios: De consistencia sólida, forma cónica y un
extremo plano. Son de uso rectal.
9. Óvulos: Tienen forma de bala, y son de uso vaginal.
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Semi-sólidas: Cremas, ungüento, pomada, geles, jaleas.

1. Cremas: Son preparaciones constituidas por sustancias

grasas y agua en un mayor porcentaje que le da
consistencia blanda.
2. Ungüento: Se constituyen en mezclas del principio activo
con sustancias grasas o ceras. No tienen agua en su
composición impidiendo la pérdida de agua en piel,
brindando efecto oclusivo, por lo que se indica en lesiones
como heridas abiertas.
Ungüento oftálmico: En su composición, tienen
sustancias compatibles con el agua, permitiendo la
lubricación del párpado, mientras el medicamento está
en contacto con el ojo.
3. Pomada: Se constituye de mezclas de agua/aceite o
aceite/agua, indicadas para aplicarse en piel y mucosas.
Pueden tener acción superficial con el fin de ejercer una
acción local o dar lugar a la penetración cutánea de los
medicamentos que contienen.
4. Gel: Contienen al principio activo atrapado en un fase
líquida (agua, alcohol, o aceite). No tienen poder de
penetración, por eso se utilizan para ejercer acción tópica
(de superficie).
5. Jaleas: En su composición, tienen mayor proporción de
agua, que los geles, por lo que son más fluidos. Se utilizan
como lubricantes para guantes quirúrgicos, catéteres,
termómetros rectales, etc.

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Líquidas:

1. Soluciones: Son preparados líquidos de los principios

activos disueltos en agua. Se emplean para uso interno
y externo.
2. Suspensiones: Tienen el principio activo como polvo,
concentrado en un medio líquido. Por ello es necesario, en
cada administración, agitar el frasco para lograr la
distribución uniforme del sólido.
3. Emulsiones: Son preparados de líquidos aceitosos y agua
(que no se mezclan), y que se usa en vía externa e interna.
4. Jarabes: Consisten en una solución acuosa que contienen
el principio activo y un azúcar. Tiene una consistencia
viscosa, son de aspecto transparente y sabor dulce.
5. Elixir: Consiste en un solución que contiene alcohol, agua
y el principio activo. Son edulcoradas y transparentes.
6. Lociones: Son preparados líquidos, que contienen 1 o más
componentes activos, destinadas para aplicarse sobre la
piel sin fricción, pueden tener propiedades refrescantes,
suavizantes, secantes, antipruriginosas y protectoras.
7. Inyectables: Son sustancias terapéuticas líquidas y
estériles exentas de contaminantes.

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Gaseosas:

1. Aerosoles: son dispersiones finas de un líquido o sólido en

un gas en forma de niebla, siendo las gotitas del líquido o
partículas del sólido de 5 micrones de diámetro y se
administra por inhalación (bucal y/o nasal), también se
aplican en la piel y mucosas al presionar un dispositivo
(sistema especial de envase a presión).

2. Inhaladores: Son dispersiones finas de un líquido o sólido,

que contiene el principio activo en un gas en forma de
niebla. Debido a su elevada presión de vapor, se vaporizan
a temperatura ambiente y mezclados con el aire penetran
a través de los órganos respiratorios, la administración se
realiza vía (bucal y/o nasal), para lograr efectos localizados
o sistémicos.

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 VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La vía de administración es la ruta de entrada por el cual se introduce un fármaco al

organismo para producir sus efectos o sitio donde se coloca un compuesto farmacológico,
el cual ejercerá una acción local o sistémica. Se pueden clasificar en vía enteral y parenteral.

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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ENTERAL

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Oral

Constituyen la vía más utilizada de administración de fármacos. Los fármacos se

absorben principalmente en el intestino delgado.
No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con vómitos o si
están inconscientes.

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RECOMENDACIONES

Tabletas, cápsulas, comprimidos, grageas, perlas: Tomar como mínimo con 1 vaso de agua,
primero un trago, luego colocar la pastilla en la mitad de la lengua y tomar el resto del agua.

Jarabe, emulsión, elixir, solución: Debemos agitar el frasco por 1 minuto cada vez que se consuma.

Suspensión o polvo para reconstituir: Agitar el frasco para dispersar el polvo, luego agregar agua
hervida fría hasta la marca que se indica en el frasco. Agitamos, y nos aseguramos que la solución
llegue hasta la marca, caso contrario agregar más agua. Agitar cada vez que se consuma.

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Sublingual

Es la administración de un medicamento debajo de la lengua, el cual permite una

absorción rápida y directa hacia el torrente sanguíneo.

Vía en la cual el medicamento no debe ser ingerido.

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RECOMENDACIONES

Debido a que la mucosa sublingual está muy vascularizada, la correcta administración es colocar la
tableta debajo de la lengua y dejar ahí hasta que se disuelva. NO tomar agua, NO masticar.

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Vaginal

Es la administración de medicamentos en la cavidad vaginal con efecto a nivel

local o sistémico. Se administran óvulos, tabletas vaginales, dispositivos.

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RECOMENDACIONES

Para óvulos vaginales, crema y tabletas vaginales, se sugiere colocarse un guante para introducir el
producto, (es necesario utilizar guante nuevo para cada aplicación).

Echarse boca arriba con las piernas dobladas. Introducir el producto suavemente al fondo de la
vagina, dejándolo actuar. De preferencia aplicarse el producto antes de dormir.

En caso de utilizar aplicador, vaciar el contenido y desecharlo.

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Rectal

La absorción es más lenta que la gastrointestinal.

Con 3 tipos de acciones:

- Mecánica: efecto laxante.
- Tópica localizada: antihemorroidales.
- Sistémica: antitérmicos.

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RECOMENDACIONES

Supositorios, enemas: Es necesario luego del lavado de manos, utilizar guantes quirúrgicos
nuevos para cada aplicación. El paciente debe echarse de costado//e introducir el producto por el
ano, hasta su penetración total. Se deja actuar unos minutos quitarse los guantes, lavarse las
manos de nuevo.
Mantenerse en reposo. Para evitar dificultades, colocárselo antes de dormir, y así lograr un mejor
efecto.

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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL

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Subcutánea

Es más rápida que la vía oral, pero aún así es lenta y solo admite hasta un máximo
de 2 mililitros por administración. Permite administrar sustancias medicamentosas
que tienen mayor absorción en el tejido adiposo, como insulinas, heparinas,analgésicos
opioides. Inicio del efecto después de media hora de haberse suministrado.

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RECOMENDACIONES

Requiere de una considerable destreza manual, pero sobre todo del empleo de una técnica estéril,
tanto para la preparación del medicamento como para su aplicación. Lavarse las manos antes de
preparar el medicamento, se recomienda utilizar un desinfectante especial para las manos de
acción rápida.

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Intravenosa

Permite la introducción de medicamentos a través de la vena. Su absorción es

instantánea, se emplea para medicación urgente como atropina, adrenalina, y
múltiples fármacos diluidos en suero.

Proporciona y mantiene un nivel constante del medicamento en sangre.

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RECOMENDACIONES

No contaminar el equipo durante su preparación o antes y durante su aplicación (manipuleo de la aguja).

No administrar medicamentos en una zona donde exista edema, flebitis o que se encuentre infectada.

Evitar la punción sobre terminaciones o trayectos nerviosos.

No introducir aire al torrente circulatorio (purgar bien la jeringa).

No introducir rápidamente el medicamento (puede ocasionar choque).

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Intramuscular

Permite administrar fármacos que son irritantes en tejido subcutáneo y son

peligrosos si se inyectan por vía intravenosa.

Ciertos medicamentos necesitan administrarse en el músculo para que funcionen

correctamente.

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RECOMENDACIONES

No contaminar el equipo durante su preparación o antes y durante su aplicación (manipulación de la

aguja). Usar guantes.

Seleccionar el sitio de inyección la zona que generalmente se utiliza y primera en elección es el cuadrante
superior externo de ambos glúteos, cara anterior externa del muslo, en el brazo la región del deltoides.

Aspirar la jeringa con el fin de detectar si se puncionó algún vaso sanguíneo.

Proceder a introducir el medicamento lentamente, esto permite que el medicamento se disperse a través
del tejido.

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Intraarticular

Administración en el seno del líquido sinovial. Disponibilidad más rápida extensa

y predecible. Se administran corticoides, anestésicos y antiinflamatorios.

27
RECOMENDACIONES

No contaminar el equipo durante su preparación o antes y durante su aplicación (manipuleo de la aguja).

Usar guantes

Debe ser aplicado por personal sanitario especializado.

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Existen otras vías de administración que son importantes conocer:

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Vía inhalatoria:

Inhaladores de polvo seco: Contienen el medicamento

en estado sólido, el cual se libera en forma de partículas
pequeñas de forma sincrónica con la inspiración.
¿Cómo se administra? Retiramos la tapa y mantenemos
el inhalador en posición vertical. Agitamos el inhalador.
Inclinamos la cabeza ligeramente hacia atrás y exhala-
mos .Presionar el inhalador hacia abajo para liberar el
medicamento a medida que empieza a inhalar lenta-
mente. La fuerza de la inhalación se encarga de arrastrar
el producto hacia las vías respiratorias medias e inferio-
res. Aguante la respiración durante 10 segundos para
permitir que el medicamento penetre en los pulmones.
Repetir tantas veces como indique la receta. Espere 1
minuto entre inhalaciones para permitir que la segunda
dosis penetre mejor en los pulmones.

Aerosoles: Son dispositivos, envasados en un sistema a

presión de manera que, al accionar la válvula se produce
la liberación del principio activo en forma de micro gotas
impulsadas a cierta velocidad sobre el área afectada.
Limpieza de la zona lesionada, agitar el envase y situar la
boquilla, a 3 cm del lugar a aplicar. Se debe rociar, según
indicación médica dejando que se absorba el medica-
mento en la superficie. Luego lavarse las manos con agua

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y jabón.
Vía tópica:

Se debe asear el área afectada. Luego colocar una

pequeña cantidad del medicamento y expandir con
movimientos suaves, hasta que se desvanezca.

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Vía ótica:

Gotas óticas: La correcta administración es inclinar la

cabeza hacia un costado estirando suavemente la oreja
hacia abajo y hacia atrás. Luego colocar las gotas en el
interior de la oreja (a 3 cm. aproximadamente),
mantener esta posición por unos minutos.

32
Vía nasal:

Gotas o aerosol nasal: La correcta administración es

sentarse con la cabeza hacia atrás y colocar las gotas en
el orificio de la nariz (no introducir el frasco en la nariz
ya que podría contaminarlo). Esperar unos minutos,
respirando por la boca y luego mover la cabeza de un
lado a otro suavemente.

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Vía oftálmica:

Gotas oftálmicas: La correcta administración es sentar-

se con la cabeza hacia atrás y bajar el parpado inferior
con el dedo. Dejar caer las gotas en la parte blanca del
ojo, a 3 cm. de este. Abrir y cerrar los ojos para esparcir
el medicamento y cerrar el párpado unos minutos.

Ungüento Oftálmico: La correcta administración es

,sentarse con la cabeza hacia atrás, bajar el párpado
inferior con el dedo. Colocar en el interior del párpado
medio centímetro del ungüento, cerrar el párpado y dar
suaves masajes para esparcirlo.

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Vía transdérmica:

También conocidos como “parches”; son considerados

un reservorio del principio activo, el cual es liberado
lentamente, al aplicarlo sobre la piel intacta. El fármaco,
pasa a la circulación sistémica a través de la piel, sin
tener actividad directa sobre ella; proporcionando nive-
les terapéuticos constantes del fármaco, en sangre.

Debemos limpiar y secar la piel correctamente. Luego,

elegir una zona que tenga la mínima cantidad posible
de pelo de preferencia, en un lugar donde no haya roza-
miento con la ropa. No se deben aplicar encima de cica-
trices, quemaduras, piel irritada, ni en zonas donde la
piel haga pliegos. Tampoco se han aplicar en zonas
donde haya más bien huesos (codo, rodilla, pies,
manos). Así aseguramos que el fármaco se absorba
correctamente.

Los parches no se deben doblar, cortar ni partir, para

evitar que se rompa la matriz o el reservorio y que se
produzca una sobredosificación o, por el contrario, un
pérdida del medicamento antes de ser aplicado.

35
 La farmacocinética estudia los procesos a los que un medicamento es some-
FARMACOCINÉTICA tido a través de su paso por el organismo.
Veremos los pasos cuando un paciente recibe la dosis de un medicamento.

¿Cómo ingresa?
El medicamento se desplaza desde el sitio de administración para
liberarse de su forma farmacéutica (en el caso de las presenta-
ciones sólidas) disolviéndose, dando paso a la absorción, cuya
eficiencia depende principalmente de la vía de administración.

¿Adónde se dirige?
El fármaco se dirige hasta el compartimiento central mediante la
distribución por el torrente sanguíneo. Permitiendo el acceso libre
del fármaco hacia los órganos, donde deben actuar. Las moléculas de
un fármaco son transportadas y fijadas a transportadores plasmáticos.

¿Cómo se transforma?
Por acción del organismo los fármacos pasarán por la etapa del
metabolismo o biotransformación, dando lugar a metabolitos que
son sustancias más fáciles de eliminar del cuerpo. Este proceso
ocurre principalmente en el hígado.

¿Cómo se elimina del organismo?

Una vez alcanzado el efecto en célula blanca, el fármaco debe ser
eliminado del cuerpo por diferentes vías, generalmente la renal
(orina). A este último proceso de la farmacocinética se le conoce
como excreción.

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 Es la primera etapa de la farmacocinética. La eficiencia de la absorción
ABSORCIÓN depende de muchos factores, como:

La vía de administración.

Del sitio de acción, que es el lugar hasta donde tiene que llegar el
fármaco para ejercer su efecto.

De la superficie de absorción, donde se cumple que a mayor área,

hay mayor poder de absorción. El intestino es un ejemplo muy
claro, ya que su gran superficie permite la rápida absorción de
medicamentos, al igual que los pulmones.

El tiempo de contacto, en la superficie de absorción que influye

en la biodisponibilidad del fármaco.

El espesor de membrana porque el fármaco debe atravesar las mem-

branas plasmáticas de varias células para alcanzar su sitio de acción.

Del flujo sanguíneo: Pues a mayor flujo, hay mayor absorción del
fármaco.

El pH del entorno del fármaco que influye en su absorción, debido

a su capacidad para separar sus moléculas en iones, que son más
difíciles de difundir a través de los tejidos. Los no ionizados, se
absorben con facilidad.

Propiedades físicoquímicas del medicamento, pueden modificar

37
la biodisponibilidad del medicamento.
 Es el reparto del fármaco (luego de la administración), desde el lugar de absorción,
DISTRIBUCIÓN hacia la circulación sistémica y de allí a tejidos y órganos donde actúa y de donde
posteriormente, será eliminado.

El fármaco se distribuye de tal manera, gracias al torrente sanguí-

neo donde inmediatamente después de la administración ingresa
a los principales órganos del cuerpo (corazón, hígado, cerebro,
pulmones) para alcanzar el equilibrio al distribuirse por los diferen-
tes compartimientos del cuerpo, como son:
Agua plasmática que representa el 5% del peso corporal, luego
se dirige a los órganos diana, alcanzando primero el agua inters-
ticial que representa el 16% del peso corporal, posteriormente
ingresa al agua intracelular que es el 35% del peso corporal y
finalmente se llega al equilibrio en los tejidos profundos como el
adiposo o grasa, que representa el 20% de peso corporal.

De esta manera, el fármaco se ha distribuido en todo el organismo,

dando lugar al equilibrio después de la distribución.

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 Sabemos que el grado de distribución del fármaco en los diferentes tejidos depende
DISTRIBUCIÓN principalmente del flujo sanguíneo, y de la unión a proteínas plasmáticas.

Al inicio de la distribución, el fármaco se dirige a órganos como

corazón, riñones y encéfalo, quienes tienen un riego sanguíneo
elevado que permite una distribución rápida del fármaco conocida
como “primera distribución”.

En cambio en la piel, músculos y grasa, el riego sanguíneo es redu-

cido, por lo que la distribución del fármaco, es mucho más lenta.
Esta fase es conocida como de “segunda distribución” y debido a la
variación en el flujo sanguíneo, necesita de minutos a horas para
que la concentración del fármaco en estos tejidos, entren en equili-
brio con la que hay en sangre.

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La existencia de barreras fisiológicas en el cuerpo humano condicionan la velocidad y el grado de distribución del fármaco en los
distintos tejidos y compartimentos del organismo. Estas barreras fisiológicas son:

La Barrera hematoencéfalica (BHE):

Está formada por un conjunto de estructuras que dificultan el paso
de sustancias desde los capilares sanguíneos al Sistema Nervioso
Central. Solo difunden fármacos liposolubles, quienes acceden al
cerebro con rapidez ejerciendo un efecto intenso pero corto;
además, no atraviesan fármacos unidos a proteínas plasmáticas.

Barrera placentaria (BP):

Separa y une a la madre con su feto, es una membrana semiper-
meable que constituye un sistema de transporte e intercambio de
sustancias, a través del cordón umbilical, como nutrientes y oxíge-
no desde la sangre materna al feto y del feto a la sangre materna
desechos y dióxido de carbono. La distribución de un fármaco en
placenta, depende de su liposolubilidad, así como del grado de
ionización, que es esencial para atravesar la Barrera Placentaria. Su
grosor es más acentuado, especialmente durante el 1er trimestre,
disminuyéndose a lo largo de la gestación. El conocimiento de la
distribución de medicamentos a este nivel es de vital importancia,
para evitar daño y sufrimiento al feto.

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 La siguiente etapa es el metabolismo de los fármacos, que provoca la activación
METABOLISMO o inactivación del fármaco y por lo tanto tendrá consecuencias directas sobre sus
efectos en el cuerpo humano.

El metabolismo es un conjunto de reacciones bioquímicas que

transforma un fármaco en moléculas hidrosolubles y por tanto más
fácilmente eliminable del organismo.

Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos, pero son especial-

mente abundantes en el hígado. Muchos de los fármacos a través
de la vena porta, pasan por el hígado,   que es el lugar principal
donde se produce su metabolismo. Una vez en el hígado, las
enzimas hepáticas los convierten en metabolitos activos, que van
a ser excretados en la orina o bilis.

La velocidad del metabolismo de los fármacos no es igual en todos

los individuos. En algunos, el metabolismo puede ser tan rápido y
en otros puede ser muy lento.

En ocasiones, el metabolismo origina la transformación de

sustancias inactivas en sustancias activas. Hablamos en ese caso de
profármacos (fármacos inactivos que se activan tras metabolizarse).

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 Ocurre en dos fases las cuales pueden darse de forma independientes, juntas o
alternadas: Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción,
METABOLISMO hidrólisis, hidratación, conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere
la vía elegida, el objetivo es facilitar su excreción.

El metabolismo de los fármacos se desarrolla en dos fases:

Fase I, que incluyen reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis

destinadas a convertir las sustancias que van a ser eliminadas, en mas
polares e hidrosolubles. El fármaco original se convierte en metaboli-
to químicamente más activo, cambio de actividad o inactivación.

Fase II, ocurre reacciones de conjugación en las que el fármaco

procedente de la fase I se acopla a una sustancia endógena, por
ejemplo: Acido Glucurónico, sulfato y glicina; con lo que aumenta
de tamaño y puede ser eliminado más fácilmente. Se origina un
derivado polar, lo que permite ser excretados en la orina o bilis con
facilidad. Se inactiva el fármaco.

Aunque lo habitual es que los fármacos pasen por las fases I y II de

forma secuencial, es también posible que sólo pasen por la fase I o
sólo por la II o incluso que pasen primero por la fase II y luego por la
I. También hay que tener en cuenta que hay fármacos que se elimi-
nan de forma activa sin ser metabolizados.

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 La biodisponibilidad es el grado y la velocidad con que una forma activa del fármaco,
BIODISPONIBILIDAD o uno de sus metabolitos (luego de su administración), accede a la circulación, y está
disponible para alcanzar su lugar o sitio de acción y producir efecto en el paciente.

La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran medida de las

propiedades de la forma farmacéutica y de la vía de administración.
Por ejemplo, al inyectar un fármaco directamente al torrente sanguí-
neo, por la vía intravenosa, la biodisponibilidad es del 100 %.

Como visualizamos en el gráfico, la vía oral debe pasar por diferen-

tes fases antes de llegar al torrente sanguíneo, la vía Intravenosa
evita estas fases, con lo que aumenta su biodisponibilidad frente a la
vía oral.

43
 Como etapa final de la farmacocinética: Excreción, que se define como el proceso
EXCRECIÓN por el cual, fármacos y sus metabolitos, son eliminados desde el sistema circulatorio,
al exterior del organismo.

El principal órgano excretor es el riñón; aunque las alternativas de

excreción son variadas, pudiéndose eliminar también por otras vías,
como la intestinal (heces), hepática, pulmonar y salivar; también se
puede eliminar por leche materna, sudor y lágrimas.

En general, la contribución del intestino, la saliva, el sudor, la leche

materna y los pulmones a la excreción es pequeña, excepto en el
caso de la exhalación de los anestésicos volátiles.

La excreción a través de la leche materna es importante tener en

cuenta, no por las cantidades que se eliminan, sino porque son
causa posible de efectos farmacológicos indeseables en el lactante
que es amamantado.

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ACCIÓN FARMACOLÓGICA

La acción farmacológica depende de la unión del fárma-

co a su célula blanco, por eso la gran mayoría de los
fármacos cumplen su mecanismo de acción a través de
la unión con receptores de fármacos.
El fármaco siente afinidad por el receptor ubicado en
membrana plasmática y se aproxima a él, para formar el
complejo fármaco-receptor. Mediante esta unión de la
droga con el receptor, éste sufre una transformación
configuracional, que origina su activación, dando lugar a
la acción farmacológica.

45
 Cuando los fármacos se unen al receptor, pueden comportarse como:

Agonista puro, cuando se unen al receptor inactivo e

inducen una transformación activa del receptor, gracias a
su afinidad, especificidad y eficacia; con lo que el efecto
es completo.

Antagonista solo: Cuando se unen al estado inactivo del

receptor sin producir un cambio. El fármaco posee afini-
dad por su receptor pero carece de eficacia; porque no
desencadena una respuesta: No hay efecto.

Cuando un fármaco agonista y un antagonista compiten

por un mismo receptor ambos tienen la capacidad de
lograr captar la unión con receptor; es decir quien tenga
mayor afinidad, se unirá, pero el efecto que se ve es parcial.

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 Las interacciones medicamentosas, pueden disminuir o aumentar la acción
INTERACCIÓN del (de los) medicamento(s) o causar efectos adversos.
MEDICAMENTOSA Nos referimos a la modificación del efecto del medicamento, cuando se
administra conjuntamente con:

Otros fármacos que tome a diario.

Ciertos alimentos.

Plantas medicinales.

O por la presencia de alguna enfermedad en el paciente.

Estas interacciones, pueden originar:

- Disminución del efecto del medicamento con posible
fracaso en el tratamiento.
- Aparición de efectos secundarios inesperados.
- Aumento del efecto del medicamento con posible
toxicidad.

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 Las interacciones medicamentosas se clasifican: Por el sitio donde ocurren las interacciones medicamentosas en:

1. Externas:
Donde tenemos a las de carácter farmacéutico,
conocidas como incompatibilidades fisicoquímicas.

2. Internas: Que ocurren en el tracto gastrointestinal, en

el hígado o en el sitio de acción de la droga.

Se sub clasifican en:

Farmacocinéticas, y Farmacodinámicas: Que originan
los fenómenos de sinergismo, antagonismo y
potenciación.

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De algunos cambios que pueden suceder en los fármacos explicaremos sobre las INTERACCIONES FARMACÉUTI-
CAS, que son las que impiden mezclar dos o más fármacos en la misma solución (hablando de inyectables),
donde se presentan algunos cambios que a continuación veremos.
En las interacciones farmacéuticas pueden ocurrir: Cambios físicos y cambios químicos.

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CAMBIOS FÍSICOS: Donde hay cambios en el estado físico del medicamento.
Precipitación: Formación de un sedimento. Por ejemplo: Diazepam precipita en solución glucosada por ser un
medicamento muy ácido.

50
CAMBIOS QUÍMICOS: Que cursan con incompatibilidad iónica. Se manifiesta con cambios de color y degradación e
inactivación mutua de fármacos como: Furosemida y amikacina; gentamicina y penicilina G (Benzatínica, procaínica).
Para evitarlas se debe vigilar la aparición de precipitados (sedimentos), cambio de color, minimizar el tiempo de pre-
paración de la mezcla y la administración.
Evitar en lo posible asociaciones de múltiples fármacos en solución y sólo mezclar productos de los cuales se tenga
certeza de compatibilidad.

51
Las interacciones de carácter farmacocinético, se deben a modificaciones producidas por el fármaco desenca-
denante, sobre los procesos farmacocinéticas del otro fármaco.
Estas interacciones se presentan en los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción del otro fármaco
cuyo efecto es modificado.

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS

EXCRECIÓN METABOLISMO

52
ABSORCION: Se altera la cantidad o la velocidad de absorción de uno de los fármacos involucrados.
Por ejemplo: Hidróxido de Magnesio forma un complejo insoluble con levofloxacino, lo que reduce la absorción oral
del antibiótico, disminuyendo su biodisponibilidad. Por eso, debe evitarse administrarlos juntos, salvo con 2 horas de
diferencia.

Levo- Hidróxido
floxacino de magnesio
500mg 415mg/5ml

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS

EXCRECIÓN METABOLISMO

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DISTRIBUCIÓN: Se originan debido al desplazamiento de un fármaco por otro, en su unión a proteínas plasmáticas.
Al desplazarlo aumenta la fracción libre, lo que aumenta el efecto del fármaco. Tienen mayor importancia cuando el
fármaco se une fuertemente a las proteínas en sangre. Por ejemplo: Los AINES como naproxeno aumentan la concen-
tración plasmática de warfarina, pudiendo llegar a niveles tóxicos.

Naproxeno
550mg Warfarina
5mg

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS

EXCRECIÓN METABOLISMO

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METABOLISMO: Se puede producir por inducción o por inhibición enzimática.
Un fármaco inductor aumenta el metabolismo del otro fármaco -->Y puede llevar al fracaso terapéutico.
Un fármaco inhibidor disminuye el metabolismo del otro fármaco -->Y hay riesgo de intoxicación.
Fluconazol disminuye el metabolismo de celecoxib, aumentando su concentración plasmática. En los pacientes tratados
con fluconazol, el celecoxib se debe administrar a las dosis menores recomendadas.

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS

EXCRECIÓN METABOLISMO

Fluconazol
150mg Celecoxib
200mg

55
EXCRECIÓN: Si dos fármacos se eliminan por la misma vía, se puede retrasar la eliminación de ambos. Por ejemplo, en trata-
miento crónico con aspirina, se ve disminuída la excreción del naproxeno por ocupación de sus transportadores renales.
Si por el contrario, un fármaco altera la acidez de la orina, se incrementará la eliminación del otro fármaco.
Por ejemplo: Acetazolamida, aumenta la acidez de la orina lo que se traduce en un aumento en la excreción del ácido
acetilsalicílico.

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS

EXCRECIÓN METABOLISMO

Ac. Acetil
Salicílico Naproxeno
100mg 550mg

56
 SINERGISMO

Las interacciones de carácter farmacodinámico

son predecibles y se producen como consecuen-
cia de la acción de dos o más fármacos sobre el ADITIVO POTENCIACIÓN
mismo receptor, el mismo órgano o el mismo
sistema fisiológico.
Las interacciones farmacodinamias dan como INTERACCIONES
resultado fenómenos que se denominan: Sinergismo
y Antagonismo, que pueden aumentar los efectos
FARMACODINÁMICAS
farmacológicos (terapéuticos) aunque también
pueden verse incrementados los efectos adversos. NO
COMPETITIVO
SINERGISMO: Los efectos que se obtienen son iguales COMPETITIVO
o superiores a la suma de sus efectos por separado.

ANTAGONISMO

57
 SINERGISMO

Puede ser: Paracetamol Enalapril

500 mg 10 mg
Diclofenaco Hidroclorotiazida
- Sinergismo de suma o aditivo: El efecto de los dos 50 mg 50 mg
fármacos administrados conjuntamente, es igual a
la suma de los efectos individuales. Por ejemplo: el ADITIVO POTENCIACIÓN
aumento del efecto analgésico al administrar con-
juntamente diclofenaco con paracetamol.
INTERACCIONES
- Sinergismo de potenciación: Dos fármacos, FARMACODINÁMICAS
poseen mecanismos de acción distintos, pero su
efecto combinado es mayor que la suma de cada NO
efecto por separado. COMPETITIVO
COMPETITIVO
Por ejemplo: Enalapril 10 mg + hidroclorotiazida 50
mg, potencian su efecto hipotensor.

ANTAGONISMO

58
 SINERGISMO

ANTAGONISMO: Tienen como resultado la disminu-

ción o anulación del efecto de un fármaco por la
acción de otro. Puede ser:
ADITIVO POTENCIACIÓN
- COMPETITIVO: Cuando su estructura química es
semejante y se unen al mismo receptor bloqueán-
dolo. Salbutamol 100 mg + Propranolol 40 mg. INTERACCIONES
FARMACODINÁMICAS
- NO COMPETITIVO: Ocurre cuando los fármacos se
unen en sitios distintos del receptor o mediante
NO
otro mecanismo de acción, reduciendo la actividad COMPETITIVO COMPETITIVO
del otro fármaco: Furosemida 40 mg y naproxeno
550 mg: Naproxeno reduce la actividad de furose- Salbutamol Furosemida
mida, al inhibir las prostaglandinas renales. 100 mg 40 mg
Propanolol Naproxeno
40 mg 550 mg

ANTAGONISMO

59
 Existen alimentos que modifican la fase farmacocinética del medicamento, mencionaremos:

El zumo de pomelo puede aumentar el nivel plasmático

de: Amlodipino, nifedipino, nimodipino, causando que la
presión arterial baje demasiado.

Los alimentos ricos en vitamina K como el brócoli, antago-

nizan el efecto de anticoagulantes orales como warfarina.

El ajo en cantidades elevadas, reduce la absorción de los

antiretrovirales, disminuyendo su biodisponibilidad.

El aguacate o palta, disminuye los efectos de los anticoa-

gulantes, induciendo su metabolismo.

La soya incrementa los niveles plasmáticos de los AINES, y

por lo tanto puede incrementar los efectos adversos.

El regaliz, los pacientes hipertensos deben evitar tomar

regaliz. (por su acción mineralocorticoide, que puede
elevar la tensión arterial, (al provocar vasoconstricción).

La leche reduce la absorción de los antibióticos, pertene-

cientes al grupo de quinolonas, tetraciclinas, y también de

60
los suplementos de hierro.
 Veamos los efectos causados por la administración del medicamento.

A diferencia del efecto farmacológico que es conocido,

buscado y deseable; pueden suceder los efectos adversos,
que son experiencias previstas, no buscadas, indeseables
y experimentadas por los pacientes a dosis habitualmen-
te utilizadas.

El efecto farmacológico da como resultado un beneficio al

organismo por ejemplo analgesia, mientras que el
efecto adverso se puede manifestar en una situación
indeseable, por ejemplo náuseas.
´

61
 EFECTOS SECUNDARIOS

Un efecto secundario es un efecto no deseado, que constituye

una consecuencia eventual de la acción farmacológica del
medicamento.

La mayoría de los efectos son leves, tales como dolores de

estómago o mareos y se van cuando se deja de tomar el
medicamento. Otro tipo de efecto secundario de los me-
dicamentos son las alergias, como urticaria y erupciones
cutáneas. Algunos pueden ser más graves.

Es necesario poder detectar a tiempo el desarrollo de un

efecto secundario, para que el personal de salud, pueda
medir la relación riesgo / beneficio y evite daño en la
salud del paciente.

62
 Las precauciones son los cuidados que deben tenerse en cuenta para evitar
consecuencias indeseables de la acción farmacológica de un medicamento.

Muy pocos medicamentos son “para toda la vida”.  Por ello, tome sólo
los medicamentos precisos y hágase revisión de los tratamientos
con la frecuencia que le indique el médico. Un medicamento puede
ser útil contra una enfermedad y a la vez, agravar o provocar otra.

Aplica a todos los pacientes independientemente de su diagnósti-

co, con la finalidad de minimizar el riesgo de efectos secundarios.
Por ej.: Paracetamol 500 mg. No exceder la dosis máxima: Puede
incrementar problemas hepáticos en el paciente.

El uso de corticoides, puede elevar el nivel de glucosa, por tanto

se debe tener cuidado en pacientes con diabetes.

La nitrofurantoina usada para problemas renales, puede causar

problemas pulmonares en pacientes.

En niños menores de 02 años se debe tener precaución en admi-

nistrar medicamentos para resfrío, pueden provocar convulsiones,
taquicardia.

El ibuprofeno no debe ser indicado para pacientes con problemas

del corazón.

El uso prolongado de analgésicos puede causar problemas rena-

les, especialmente si son combinaciones de analgésicos, como
aspirina- acetaminofén.

63
 Las contraindicaciones son situaciones específicas, ya sean fisiológicas o patológicas,
en que no se debe utilizar un fármaco; ya que puede ser dañino para el paciente.

Existen dos tipos de contraindicaciones:

Absolutas: Cuando se prohíbe tajantemente el uso de un

tratamiento en conjunto, pues podría ocasionar una situa-
ción potencialmente mortal. Un medicamento que esté
incluido dentro de esta categoría se debe evitar. Por ejem-
plo, un fármaco teratogénico en una embarazada.

Relativas: Cuando se utilizan fármacos en situaciones

potencialmente graves para el paciente, pero cuyo uso es
necesario por el beneficio que representa. Se recomienda
tener una vigilancia estricta mientras dure el tratamiento.
Por ejemplo, en historia de úlcera péptica, una contraindi-
cación relativa es tomar AINES como ibuprofeno; pero si el
beneficio del uso es mayor que el riesgo de úlcera y no hay
alternativas disponibles, el tratamiento se indica.

64
 MEDIDAS COMUNES
Mencionaremos las medidas más comunes usadas para
manejar los medicamentos.

Medidas comunes de capacidad para líquidos.

Los líquidos toman la forma del recipiente donde lo pon-

gamos.

Las unidades más comunes son el mililitro.

Algunos medicamentos, como los jarabes, muchas veces

se recetan por cucharaditas o cucharadas, pero si queremos
más exactitud, es mejor usar los mL y jeringas sin aguja.

1 cucharadita significa 5 mL, 1 cucharada significa 15 mL,

entonces 1 cucharada son 3 cucharaditas.

Otras medidas que se usan para medir líquidos son las

gotas, donde el tamaño de la gota depende del agujero
de salida del gotero. En general: 20 gotas son aproxima-
damente 1 mL.

65
 CÁLCULO DE DOSIS Finalmente, veremos como realizar el cálculo de la dosis
del medicamento por kilogramo de peso del paciente.

Para realizar el cálculo utilizamos la regla de tres simple, en donde nece-

sitamos 3 datos para el cálculo:
1. Dosis del fármaco a administrar por kilogramo por día.
2. Concentración del fármaco, que son los miligramos del fármaco con-
tenidos en su presentación ó forma farmacéutica.
3. Peso del paciente expresado en kilogramos.
Ejemplo:
¿Cuántas cucharaditas de jarabe de paracetamol cada 8 horas, debe
darse a un niño con 9kg de peso?
Primero calculamos la dosis en mg del fármaco por el peso del paciente
en kg.
Aplicando la regla de 3 simple, decimos si se administra diariamente
40mg de paracetamol x kg de peso del paciente al día, si el paciente pesa
9kg, ¿Cuántos mg de dosis de fármaco por día debe de ser administra-
do?. Aplicando la formula multiplicamos los 40 mg de paracetamol por
los 9kg de peso del paciente entre el kilogramo, dando como resultado
360mg de fármaco a administrar en el paciente de 9 kilogramos por día.
Luego, para calcular la dosis del fármaco contenida en mililitros del
jarabe, decimos según el jarabe indica que 120mg de fármaco están
contenidos en 5ml, entonces 360mg de fármaco ¿en cuantos mililitros
de jarabe esta? Aplicando la formula, multiplicamos los 360mg de fárma-
co por 5 mililitros entre 120mg dando como resultado 15ml ó 3 cuchara-
ditas por día.
Ahora si lo dividimos en 3 tomas al día o cada 8 horas tendríamos que

66
darle 5ml ó 1 cucharadita c/8h.