ANESTESICOS LOCALES

FÁRMACOS PARA INHIBIR EL DOLOR.

• PÉRDIDA DE LA SENSIBILIDAD LOCAL.

• BLOQUEAN SELECTIVAMENTE REVERSIBLEMENTE LA CONDUCCIÓN NERVIOSA

• EN 1890: DE LAS HOJAS DE LA COCA, SE AISLÓ COCAÍNA, ANESTÉSICO LOCAL.

• EN 1905: PROCAÍNA, SUSTITUTO SINTÉTICO DE LA COCAÍNA

LOS ANESTESICOS LOCALES BLOQUEAN EL CANAL DE SODIO Y LA CONDUCCIÓN NERVIOSA. EL BLOQUEO

DE LA CONDUCCIÓN SE DA CUANDO EL NÚMERO DE CANALES NO INACTIVADOS ES INSUFICIENTE PARA
PROVOCAR QUE LA DESPOLARIZACIÓN LLEGUE AL UMBRAL

FARMACODINAMIA
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
EN DOSIS USUALES NO PRODUCEN EFECTOS SOBRE EL SNC EN DOSIS ALTAS PUEDE PROVOCAR
INQUIETUD, DESORIENTACION, CONVULSIONES

CON. SANGUÍNEA mcg/ ml EFECTOS

< DE 0.5 NO SIGNOS CLÍNICOS 0.5 – 4.0 ANTICONVULSIVANTE 4.5 – 7.0 EXCITACIÓN > 7.5
DEPRESIÓN DEL SNC

SISTEMA CARDIOVASCULAR
CONCENTRACIONES ALTAS DE ANESTÉSICOS LOCALES:

• PROVOCA DEPRESIÓN DEL MIOCARDIO • SOBRE LOS VASOS SANGUINEOS

CON SANGUÍNEA (mcg/ml) EFECTOS

0.5 – 2.0 SIN EFECTO 1.8 – 5.0 ACCIÓN ANTIARRÍTMICA 5.0 - 10.0 DEPRESIÓN CARDIACA

10.0 VASODILATACIÒN MASIVA

PARO CARDIACO

 RESPIRACION:
DOSIS ELEVADO DEPRIMEN CENTRO RESPIRATORIO.

 LOCAL:
LA COCAINA ES IRRITANTE. LIDOCAINA ES MENOS IRRITANTE.

 HIPERSENSIBILIDAD ALERGICA
NO TAN COMUN, URTICARIA, EDEMA ANGIONEUROTICO - BRONCOESPASMO. SHOCK ANAFILACTICO

SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA CONSTAN DE TRES PARTES:

• UN GRUPO AMINO HIDRÓFILO.

• UNA CADENA INTERMEDIA, INFLUYE EN LA DURACIÓN, EL METABOLISMO Y LA TOXICIDAD

• GRUPO LIPOFÍLICO AROMÁTICO EL CUAL LE CONFIERE SUS PROPIEDADES ANESTÉSICAS

PROPIEDADES
FIJACIÓN PROTEÌCA.

 ES UNA MEDIDA DE PODER DE FIJACION DEL ANESTESICO LOCAL

 INFLUYE EN LA DURACION DE LA ANESTESIA PERO NO SE PUEDE ESTABLECER UNA RELACION LINEAL

 SUGIERE A UNA MAYOR FIJACION PROTEICA MAYOR EFECTO ANESTESIANTE como la ARTICAINA

FIJACION PROTEICA PORCENTAJES

PROCAINA TETRACAINA LIDOCAINA PRILOCAINA MEPIVACAINA ARTICAINA

58% 76% 64% 55% 77% 95%
TOXICIDAD
EN RELACION PROPORCIONAL A LA PROCAINA PERIODO DE LATENCIA Y DURACION DEL EFECTO
DEPENDE DE LA LIPOSOLUBILIDAD Y LA VELOCIDAD DE AMORTIGUAMIENTO DE LA SOLUCION ACIDA EN
EL TEJIDO

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICO LOCALES

• ESTERES DEL ÁCIDO BENZOICO:

PIPEROCAÍNA, MEPRILCAÍNA, ISOBUCAÍNA

• ESTERES DEL ÁCIDO PARAAMINOBENZOICO:

PROCAÍNA (1904), TETRACAÍNA, PROPOXICAÍNA, BUTETAMINA

AMIDAS
• LIDOCAÍNA ( 1943-1948) • MEPIVACAÍNA • PRILOCAÍNA • BUPIVACAÍNA • ETIDOCAÍNA • ARTICAÍNA

ESTERES AMIDAS
• METABOLIZADO EN EL PLASMA • METABOLIZADO EN EL HÌGADO
• DURACIÒN DEL EFECTO ES MENOR • MAYOR INTENSIDAD Y POTENCIA
• MAYOR TOXICIDAD • MENOR TOXICIDAD
• ABSORCIÒN EN MUCOSA ES DEFICIENTE • MAYOR FIJACIÓN PROTEÌCA
• NO EN MUJERES EMBARAZADAS • MAYOR LIPOSOLUBILIDAD

COMPOSICION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

1. ANESTESICO PROPIAMENTE 2. VASOCONSTRICTOR 3. SOLUCIÓN DE RINGER 4. SOLVENTE

5. ANTIOXIDANTE: SULFITO DE SODIO 6. ANTISEPTICO O CONSERVANTE: METILPARABEN

7. ANTIFUNGICO: TIMOL

VASOCONSTRICTORES
A. EPINEFRINA B. NORADRENALINA C. FENILEFRINA D. NORDEFRIN O LEVONORDEFRÍN

E. VASOPRESINAS: Felipresina, Ornipresina., Vasopresina

 DISMINUYE LA TOXICIDAD

 REDUCCIÓN DE LA PERFUSIÒN SANGUÍNEA

 MEJOR VISIBILIDAD DEL CAMPO OPERATORIO

 RETRASA LA ABSORCIÒN DEL ANESTÉSICO

 INCREMENTA LA INTENSIDAD Y DURACIÓN DEL ANESTÈSICO

ADRENALINA
 DOSIS MAXIMA POR TRATAMIENTO 0.25 mg/ml

 PRESENTACION 1/ 100 000 : 0.01 mg/ml

1/ 50 000 : 0.02 mg/ml

1/ 200 000 : 0.005 mg/ml

PRINCIPALES COMPLICACIONES
 AUMENTO RAPIDO DE LA PRESION ARTERIAL

 AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA  ARRITMIAS

 CRISIS DE ANGINA DE PECHO

 SINTOMAS SUBJETIVOS: MIEDO, SUDORACION Y ANSIEDAD

NORADRENALINA
 ACCION VASOCONSTRICTORA ES DE MAYOR DURACION PERO MENOS EFICAZ

 SE REPORTA UN AUMENTO EN LAS REACCIONES ADVERSAS

 SE RECOMIENDA UNA DOSIS MAXIMA DE 0.34 mg/ml

LEVONORDREFIN
 ACCION VASOCONSTRICTORA MENOR QUE LA ADRENALINA  SE USA EN DOSIS ALTAS

 MENOS TOXICO QUE LA ADRENALINA  ASOCIADO A LA MEPIVACAINA

FELIPRESINA
 DERIVADO SINTETICO DE LA VASOPRESINA

 VASOCONSTRICCION MAS PRONUNCIADA EN LA CIRCULACION VENOSA

 MENOR EFECTO QUE LA ADRENALINA  DOSIS MAXIMA 0.3 UI POR TRATAMIENTO

 CONTRAINDICADA EN EL EMBARAZO

CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES ASOCIADOS AL ANESTESICO

LOCAL ABSOLUTAS
DOLENCIAS CARDÍACAS: ANGINA DE PECHO , INFARTO DE
MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV,
HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA, INSUFICIENCIA
CARDÍACA CONGESTIVA, PATOLOGIA ENDOCRINA:
HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO
CONTROLADA,HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITO

RELATIVAS:

 USO DE ANTIDREPRESIVOS TRICÍCLICOS, IMAO, B

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.
ANESTESICOS LOCALES

CONSERVADOR ANTIMICROBIANO ANTISEPTICO METILPARABEN

 ACTUA CONTRA BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y HONGOS

 PUEDE PRODUCIR REACCIONES ANAFILACTICAS

 SE ACONSEJA USAR ANESTESICOS QUE NO CONTENGAN ESTE PRODUCTO

ANTIOXIDANTE
SULFITO DE SODIO
• PARA CONSEVAR LA ESTABILIDAD QUIMICA DEL VASO CONSTRICTOR

• PUEDE PROVOCAR REACCIONES ALERGICAS EN PACIENTES ASMATICOS

SOLUCION DE RINGER
• SOLUCION ESTERIL, • CLORURO DE SODIO, • CLORURO DE POTASIO, • CLORURO DE CALCIO

SOLVENTE
• AGUA DESTILADA AMORTIGUADOR

• SISTEMA BUFFER O AMORTIGUADOR DE BICARBONATO DE SODIO QUE IMPIDEN EL CAMBIO DEL pH

DE LOS ANESTESICOS

CLORHIDRATO DE LIDOCAINA
MECANISMO DE ACCIÓN:

• ESTABILIZA LA MEMBRANA NEURONAL

• INHIBIENDO LOS FLUJOS IÓNICOS REQUERIDOS PARA LA INICIACIÓN Y CONDUCCIÓN DE LOS

IMPULSOS

ACCESO Y DURACIÒN DE LA ANESTESIA:

 EN EL BLOQUEO DENTAL EL TIEMPO DE ACCESO ES DE 2 A 4 MINUTOS Y UN PROMEDIO DE DURACIÒN

DE SENSACIÓN 3.10 HORAS

 METABOLIZA EN EL HÍGADO

 EXCRECIÒN POR LOS RIÑONES

DOSIS MÁXIMA: ESTA EN EL INTERVALO DE 4mg A 6mg /Kg. DE PESO

EFECTOS COLATERALES:BRADICARDIA, SOMNOLENCIA, CONVULSIONES

LIDOCAINA
EL BLOQUEO DEL NERVIO ALVEOLAR INFERIOR CON LIDOCAINA AL 2% CON ADRENALINA AL 1:80,000
UTILIZANDO LA TÉNICA LENTA PRODUCE MÁS EPISODIO DE ANESTESIA EN MOLARES, PREMOLARES E
INCISIVOS, EN COMPARACIÓN A LA TÉCNICA RAPIDA
CLORHIDRATO DE MEPIVACAINA
MECANISMO DE ACCIÓN:

• ESTABILIZA LA MEMBRANA NEURONAL

• INHIBIENDO LOS FLUJOS IÓNICOS REQUERIDOS PARA LA INICIACIÓN Y CONDUCCIÓN DE LOS

IMPULSOS

 METABOLIZA EN EL HÍGADO Y SE EXCRETA POR LOS RIÑONES

 LA FIJACIÓN PROTEÌCA ES SUPERIOR A LA LIDOCAÌNA

 LA HACE MÁS RÀPIDA Y PROLONGADA QUE LA LIDOCAÌNA

 TIENE EFECTO VASOCONSTRICTOR

 DOSIS MÁXIMA: ESTA EN EL INTERVALO DE 4mg A 6mg /Kg. DE PESO

 ANESTESICO DE ELECCION EN PACIENTES CON CONTRAINDICACION DE VASOCONSTRICTORES

 NO PROVOCA REACCIONES ALERGICAS CONOCIDAS.

OJO: LA GRAN VENTAJA DEL MEPIVACAÍNA ES QUE POSEE UNA ACTIVIDAD VASOCONSTRICTORA Y
PUEDE SER USADA EN FORMA SEGURA SIN VASOCONSTRICTOR, PARA PROCEDIMIENTOS
ODONTOLÓGICOS EN PACIENTES CON COMPROMISO MÉDICO EN EL CUAL NO PUEDE USARSE
VASOCONSTRICTORES

ARTICAINA
LA ADMINISTRACIÓN PALATINA PARA LA EXODONCIA DE DIENTES MAXILARES PERMANENTES PUEDE
NO SER NECESARIA CUANDO SE UTILIZA COMO ANESTÉSICO LOCAL A LA ARTICAÍNA AL 4% CON
ADRENALINA AL 1:100,000

ANESTESIA LOCAL EN INFECCIONES AGUDAS

El pH de una infección aguda por ejemplo un absceso dentoalveolar es acido por lo que hará que
predomine la forma ionizada del anestésico local. La forma ionizada del anestésico local no podrá
ingresar al citoplasma neuronal por lo que no podrá bloquear los canales de sodio

ANESTESICO LOCAL EN PULPITIS IRREVERSIBLE

• EL ÉXITO DE ANESTESIA PULPAR POR BLOQUEO DEL NERVIO ALVEOLAR INFERIOR ESTA EN UN RANGO
DEL 20 AL 60% EN PACIENTES CON DIAGNÓSTICO DE PULPITIS IRREVERSIBLE.

• LA INYECCION INTRALIGAMNETOSA DEPOSITA EL ANESTESICO LOCAL EN EL HUESO ADYACENTE AL

DIENTE A ANESTESIAR

EL ÉXITO DE LA INYECCION INTRALIGAMENTARIA SUPLEMENTARIA EN ALCANZAR ANESTESIA PULPAR

PARA PROCEDIMIENTOS ENDODONTICOS ES DE 74% MIENTRAS QUE REINYECCIÓN INCREMENTA EL
ÉXITO AL 96%
CATEGORIA DEL ANESTESICO LOCAL EN EL EMBARAZO

• LIDOCAÍNA B • MEPIVACAÍNA C • ARTICAÍNA C • PRILOCAÍNA B

• LIDOCAÍNA CON ADRENALINA B

• MEPIVACAÍNA CON LEVONORDEFRINA C

• ARTICAÍNA CON ADRENALINA C

• PRILOCAÍNA CON FELIPRESINA NO USAR

EMBARAZO Y LACTANCIA: LOS ANESTÉSICOS LOCALES ATRAVIESAN LA PLACENTA POR DIFUSIÓN PASIVA,
PERO SON CONSIDERADOS SEGUROS Y NO TERATOGÉNICOS(OSEA NO PROVOCA DEFORMIDADES EN EL
FETO)

EL USO DE LA ADRENALINA EN LOS ANESTESICOS LOCALES EN LA DOSIS EMPLEADA PARA

TRATAMIENTOS ODONTOLOGICOS,EVITANDO LA INYECCIÓN INTRAVASCULAR, ES CONSIDERADO
SEGURO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA