PENICILINA
a) Identificar la cabeza de serie de la penicilina (Nombre y estructura química)
ANILLO TIAZOLIDÍNICO
b) Definición de: Grupo farmacóforo
Farmacóforo en términos de química farmacéutica, es la región de la molécula de un enlazante
que está íntimamente ligado a su receptor. El conocimiento de esta región posibilita el
planeamiento de fármacos sintéticos. (González, 2010)
La comprensión de la estructura y función del objetivo biológico a ser alcanzado, así como, del
mecanismo por el cual interactúa con los fármacos potenciales es crucial para el desarrollo de
estos. (González, 2010)
c) Estructura química del grupo farmacóforo de la penicilina (beta-lactama).
d) También la estructura química y nombres de los grupos de fármacos que llevan en su
estructura anillo beta-lactámico.
El anillo betalactámico es parte de la estructura de varias familias de antibióticos,
especialmente las penicilinas, cefalosporinas, carbapenems y los monobactámicos . El anillo
1
betalactámico es un anillo de cuatro miembros que contiene un átomo de nitrógeno y un
átomo de carbono enlazados por un doble enlace. ([Link], 2022)
e) Relación de la estructura química y la actividad farmacológica de la Penicilina.
La penicilina es un antibiótico del grupo de los betalactámicos empleados en el tratamiento de
infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría de las penicilinas son derivados del
ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su
grupo amino. La actividad antibacteriana de las penicilinas se debe a su capacidad para inhibir
la síntesis de la pared celular bacteriana. (Werth, 2017)
La estructura química de la penicilina comprende un anillo betalactámico unido a un anillo
tiazolidínico. El anillo betalactámico es parte de la estructura de varias familias de antibióticos,
especialmente las penicilinas, cefalosporinas, carbapenems y los monobactámicos. El anillo
betalactámico es un anillo de cuatro miembros que contiene un átomo de nitrógeno y un
átomo de carbono enlazados por un doble enlace. (Werth, 2017)
f) Metabolismo de la Penicilina
La generación de penicilinas semisintéticas requiere la producción, mediante fermentación, de
penicilina G (en algunos casos penicilina V), compuesto que se convierte en ácido 6-
aminopenicilánico mediante una transformación química, o, más frecuentemente,
enzimática1. Las penicilinas son antibióticos betalactámicos que son bactericidas por
mecanismos desconocidos, pero que posiblemente actúen mediante la activación de enzimas
autolíticas que destruyen la pared celular en algunas bacterias.
Es ampliamente distribuida por todos los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y
hematoencefálica si está inflamada y la placentaria. Se metaboliza el 25%,
eliminándose por vía renal en un 75%. La semivida de eliminación es de 45 minutos
(20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave). ([Link], 2019)
g) Bibliografía
Bibliografía
[Link]. (22 de mayo de 2022). Obtenido de [Link]:
[Link]
González, M. (15 de julio de 2010). [Link]. Obtenido de
[Link]:
[Link]
[Link]. (20 de diciembre de 2019). Obtenido de [Link]:
[Link]
%C3%A9tica%3A%20Es%20ampliamente%20distribuida%20por,pacientes%20con
%20insuficiencia%20renal%20grave).
Werth, B. J. (27 de agosto de 2017). [Link]. Obtenido de [Link]:
[Link]
y-f%C3%A1rmacos-antibacterianos/penicilinas
