HISTORIA
FARMACOLOGIA DE LOS
OPIOIDES
Tutor: Dr. Sergio Telles Ribeiro
GRUPO 1
Gloria Garcia de Estevez
Giner Vanessa González
José Ernesto Picado Ovares
Marta Castro Rodr
íguez
Marcos Cabrera
Vitor Jorge Woytuski
Infusiones intratecales
1979
Cocaina
Teofrasto Intrarraquidea Naloxona Avances
Opio: muy empleado
1885 1940 Tecnológicos
III a.C 1680
2006
Paracelso Jeringa/aguja Receptores
1493-1541 1853
opioides, 1976
Aislamiento de la Morfina Estudios genéticos
PCA
1806
1993
1960
TERMINOLOGIA
OPIOIDE: El término genérico es preferido al referirse sustancias
exógenas naturales ó sinteticas cuyos efectos son
mediatizados por receptores específicos (OP) en los
Sistemas Nervioso Central y Periférico.
OPIACEO: Es un término más restringido que designa a los alcaloides del
fenantreno del opio y sus derivados. Algu – incluyen a las
sustancias endógenas (morfinosímiles) tales como encefalinas,
endorfinas, dinorfinas y otros pentapéptidos similares
con acción biológica.
CLASIFICACION
I- DERIVACION DE LA DROGA.
DERIVADOS del FENANTRENO
MORFINA, CODEINA
NATURALESDE RIVADOS BENZILISOQUINOLINICOS PAPAVERINA TEBAINA ?
SEMISINTETICOS DERIVADOS de MORFINA OXYMORFONA (dihidrohidroxymorfinona)
HIDROMORFONA (dihidromorfinona)
HEROÍNA (diacetilmorfina)
MORFINAN LEVORFANOL, NALBULFINA,
NALOXONA, NATRELXONA
SINTETICOSB ENZOMORFAN PENTAZOCINA
FENILHEPTYLAMINAMETADONA, PROPOXIFENO
FENILPIPERIDINA MEPERIDINA, FENTANIL,
ALFENTANIL,REMIFENTANIL
OPIOIDES
MECANISMO DE ACCIÓN
Gi: ↓AC→↓AMPc→↓PK→Canal K
µκδ s ión
e
xpr nica ↓ EXCITABILIDAD
OPIOIDE R PG Go: Canal Ca E gé
NEURONAL
Gs: ↑AMPc → Excitación
ESPINALES PERIFÉRICOS
SUPRAESPINALES
•Fisiológicos??
•Lesión tisular, inflamación,..
•….
•AGONISTAS PUROS
•AGONISTA PARCIAL
•AGONISTA-ANTAGONISTA
•ANTAGONISTA PURO
OPIOIDES
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Biotransformación:
– i.v. e i.m. 100% – Metabolización hepática biodisponibilidad –
Remifentanilo: esterasas
– v.o. paso hepático – ↓ con la edad
– s.a. y epidural – OH dosis mayores
– Nasal??
– Transdérmica
– Lipofílicos – Unión a proteinas
Excrección:
Distribución: – Filtración glomerular
– BHE: liposolubilidad y tpte – Secrección tubular activa pasivo –
Morfina: 7-10% heces
– Volumen del espacio central – Leche materna
– Placenta
– Vm de eliminación corta
Farmacocinética comparativa
Morfina Fentanil Sufentanil Alfentanil Meperidina naloxone
Meia-vida 10-20 5-10 5-15 5-10 10-20
Volume de 3,4 4,0 1,7 0,7 4,4 1,8
distribuiçã
o de
distribuiçã
Depuraçã 10-20 10-20 10-12 3-8 30,1
o
o
Meia vida 1,7 3,5 2,7 1,6 6,7 1,1
de
eliminaçã
o
OPIOIDES
FARMACODINÁMICA
SNC: – Antitusígeno
– Analgesia – Miosis
– Alt. del humor
– Nauseas/Vómitos Sist. Respiratorio:
– Distermia/Diaforesis – Depresión
↓ Freq = – Estreñimiento – ↓
Fuerza
Vaciamiento gástrico
– Rigidez torácica
– ↓ Aclaramiento mucociliar Piel:
Sist. Cardiovascular: – Rubor y prurito
– Vasodilat a-v
– Bradicardia Sist. genitourinario:
– = Inotropismo – Retenciones
– ↓ Contracciones
Tracto G-I:
OPIOIDES POTENCIA ANALGÉSICA
Sufentanilo 500-1000
Remi / Fentanilo 80-100
Buprenorfina 30-50
Alfentanilo 70
Heroína 3-4
Metadona 1.5
Morfina 1
Tramadol 0.1-0.5
Meperidina 0.5
Dextropropoxifeno 0.2
Codeina 0.1
Consideraciones en el anciano
Liberación: vía de administración (vo menor
biodisponibilidad, sc, iv, transdérmico o intratecal
y epidural) Absorción: la etapa menos afectada
(integridad e hidratación de las mucosas)
Distribución: aumento masa grasa, disminución
masa magra y agua; unión a proteínas
(desnutrición proteica) Metabolismo: CYP
P450, apenas se modifica (no ajustar en insuf.
Hepática leve) Eliminación: la que más
condiciona (insuficiencia renal)
Futuro
Reducción del Prevención
dolor y y
mejor calidad Tratamiento
de vida del
Cáncer
