Grupo de antibióticos de amplio
espectro.
Las más utilizadas en clínica son
fluoroquinolonas.
Se caracterizan por tener un grupo
floruro en el anillo central.
Actualemnte existe 4 generaciones
Primera Generación
Menos usadas en la actualidad,
tienen actividad moderada contra
Gramnegativo. Alcanzan
concentraciones séricas mínimas y se
limitan al tratamiento de infecciones
no complicadas de vías urinarias.
Segunda Generación
Tienen actividad ámplia
contra gramnegativos y
grampositivos.
Tercera Generación
Conservan actividad ámplia
contra Gramnegativo y mejor
actividad contra
microorganismos atípicos y
bacterias grampositivo
específicas.
Cuarta Generación
Mayor cobertura contra
gampositivos, conservan actividad
contra gramnegativos y ganan en
cobertura contra anaerobios.
Primera Quinolona fluorada =
Norfloxacina
Última; ciprofloxacina: mayor potencia,
un espectro más amplio, mayor
eficacia, perfil de seguridad más
favorable.
Lamentablemente han desarrollado
resistencia. (sobreutilización)
Mecanismo de acción:
› Penetran a las bacterias por difusión pasiva
a través de los canales protéicos acuosos.
› Inhiben la replicación de ADN.
› Inhiben la acción de la ADN girasa y la ADN
topoisomerasa.
1. Ciprofloxacina: eficaces a infecciones
sistémicas, excepción: estaphylococossus
aureus, resistentes a meticilina. Utilizado
para infecciones como la diarrea, se utiliza
para profilaxis y en la fibrosis quística. Útil
en el tratamiento de tuberculosis resistente.
Eficaz contra microorganismos
gramnegativos y grampositivos.
No es eficaz en infecciones sistémicas.
Útil en el Tx. De la prostatitis y
enfermedad de transmisión sexual.
Útil en el tratamiento; infecciones
cutáneas, sinusitis aguda.
Excepción: sífilis y Tx. De Px. Con
jonococia.
Amplio espectro de acción.
Mayor actividad frente a grampositivos
Actividad excelente contra muchos
anaerobios.
No se han descrito resistencias mediadas
por plásmidos.
Surgen cepas resistentes como
consecuencia de mutaciones
cromosómicas.
› Alteraciones del blanco
Mutaciones del ADN girasa
Mutaciones de la topoisomerasa.
› Disminución de la acumulación
Disminución de la concentración de
fármacos, en el interior de la célula.
Vía de administración V.o., V.I.
Metabolismo: bilis
Excreción: vía renal
Reacciones Adversas:
› Aparato digestivo
Náuseas, vómitos y diarrea
› Problemas del SNC
Cefaleas, mareos o el aturdimiento
› Fototoxicidad
Evitar exposición excesiva del sol
Aplicación de filtros solares
› Problemas de tejido conjuntivo:
Evitar el uso en embarazadas, madres
lactantes y niños menores de 18 años, ya que
se han observado erosiones del cartílago
articular.
Reiesgo de tendonitis o ruptura tendinosa en
pacientes de 60 años de edad.
› Contraindicaciones:
No deben usarse en Px. Arítmicos o que toman
arítmicos.
› Interacciones farmacológicas:
Pueden inhibir el metabolismo
Generalidades:
› Enzimas que requieren cofactores derivados
del folato = son esenciales en la síntesis de
purinas y pirimidas.
› Las células no pueden crecer en ausencia
de folato.
Eficaz en ciertas infecciones bacterianas
(tracoma e infecciones urinarias)
Análogos sintéticos del PABA
Inhibe el ácido dihidrofólico y la
formación de sus cofactores esenciales.
Las bacterias que tienen folatos
presentan una resistencia natural a estos
folatos.
La resistnecia es irreversible y puede ser:
› Alteraciones de la dihidropeteroato.
› Disminución de la permeabilidad celular
› Aumento del sustrato natural.
Administración: V.O., V.I.
Absorción: intestino delgado
Metabolismo: hepático
Excreción: eliminados por filtración
glomerular, leche materna.
1. Cristaluria: La nefrocidad aparece como
consecuencia de la cristalería. Se previene
con la hidratación suficiente
2. Hipersensibilidad: Exantemas y síndrome de
Stevvens-Johnson (fármaco de acción
prolongada)
3. Trastornos hematopoyeticos: Anemia
hemolitica, granulocitopenia y
trombocitopenia
4. Ictericia nuclear: Observado en Px
recién nacidos, afectando el SNC ya
que atraviesa la barrera
hematocefalica, desplaza a la
bilirrubina de sus lugares de unión a la
albumina serica
5. Potenciación de fármacos:
Desplazamiento de sus lugares de unión
de albumina serica, causado por el
efecto hipoglucemiante.
NO admin sulfamidas en:
› Px recien nacidos
› Px Lactantes menos de 2 meses
› Px embarazadas
Potenete inhibidor de la dihidriofolato
reductasa bacteriana
Espectro amplia (similar sulfamidas)
Suele convinarse con sulfametaxozol y
forma el cotrimoxazol.
Disminuye la síntesis de purina , pirimida
y aminoácidos.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
• Amplio espectro
• Mas potente que la sulfamida
USOS TERAPEUTICOS:
Útil en el Tx de ITU aguda, Prostatitis
bacteriana y la vaginitis
RESISTENCIA
• Gram – resistencia por alteración de la
dihidrofalato reductasa.
• Sobreproducción del mismo fármaco
Similar al sulfametaxozol
Penetran el liquido cefalorraquídeo
Excreción: Orina
EFECTOS ADVERSOS (RAM)
• Déficit de acido fólico:
– Anemia megaloblastica
Px embarazas,
– Leucocitopenia pacientes con
dietas muy
– granuloctopenia deficitarias
Antes denominada: Cotrimoxazol
Esta combinación se eligió debido a la
similitud entre las semividas de los dos
fármacos
Inhibe la síntesis del acido
tetrahidrofolico
Sulfametaxozol:
› Inhibe la incorporación del PABA a los
precursores del acido tetrahidrofolico
Trimetoprima:
› Evita la reducción del dihidrofolato a
tetrahidrofolato
Espectro mas amplio que las sulfamidas
USOS TERAPEUTICOS:
• Útil en el Tx de ITU aguda, infecciones de
las vías respiratorias , neumonía,
infecciones sistémicas.
Menos frecuente
Es producida por patógenos resistentes
a ambos fármacos
FARMACOCINETICA
• Administración: v.o. y v.i (neumonía
grave)
• Excreción: Orina
1. Dermatológicos:
› Reacciones cutáneas Px ancianos
2. Gastrointestinales
› Pueden aparecer nauseas, vomitos
estomatitis
3. Hematológicos
› Anemia megaloblastica
› Leucocitopenia
› Trombocitopenia
› Anemia hemolitica= déficit de glucosa por
sulfametoxazol
4. Pacientes VIH:
› Px con neumonía pueden producir:
Fiebre
Exantemas
Diarrea pancitopenia
5. Interacciones farmacológicas:
› Px que toman simultáneamente
trimetoprima y warfarina
› Aumenta el metabolismo
Estas infecciones son las mas frecuentes
en px con edad fértil y en ancianos
Pueden tratarse con la variedad de
fármacos antisépticos del tracto urinario
› Metenamina
› Nitrofurantoina
› Quinolona
› Acido naliclixico
FARMACODINAMIA:
› Descomponen el pH acido urinario =< 5,5 y
producir formaldehido que es toxico para
las bacterias
› Reacción lenta
› No debe usarse en Px con sondas vesicales
a permanencia
Amplio espectro
EFECTOS TERAPEUTICOS
• Tx supresor cronico
• Tx de las ITU bajas pero no es eficaz en las altas
Administración: v.o.
Metabolismo: Hepático
Contraindicada en Px con insuficiencia
renal
Excreción: Orina
Molestias gastrointestinales
Dosis altas aparecen:
› Albuminuria
› Hematurina
› Exantemas
ALBUMINURIA
Espectro microbiano reducido
Se emplean en menos frecuencia
Farmacodinamia:
› Inhibe varias enzimas y lesiona el ADN
Farmacocinética
› Metabolismo: Hepático
› Excreción: Orina
› Uso terapéutico: Útil en la E. coli
Es Bacteriostático
RAM: Molestias digestivas, neumonitis
aguda y problemas neurológicos
