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Receptores Muscarínicos y Adrenérgicos

Este documento describe los diferentes tipos de receptores muscarínicos y nicotínicos, así como los receptores adrenérgicos alfa 1. Explica las localizaciones, funciones, agonistas y antagonistas de cada receptor. Resume que los receptores muscarínicos M1-M5 y nicotínicos NM y NN son metabotrópicos e ionotrópicos respectivamente, mientras que los receptores adrenérgicos alfa 1 son metabotrópicos unidos a proteínas G.

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Abril Santiago
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Receptores Muscarínicos y Adrenérgicos

Este documento describe los diferentes tipos de receptores muscarínicos y nicotínicos, así como los receptores adrenérgicos alfa 1. Explica las localizaciones, funciones, agonistas y antagonistas de cada receptor. Resume que los receptores muscarínicos M1-M5 y nicotínicos NM y NN son metabotrópicos e ionotrópicos respectivamente, mientras que los receptores adrenérgicos alfa 1 son metabotrópicos unidos a proteínas G.

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Santiago López Abril 6HM6

RECEPTOR
LOCALIZACIÓN FUNCIÓN AGONISTAS ANTAGONISTAS COMENTARIOS

Acetilcolina
ABUNDA EN ENCÉFALO (SISTEMA Telenzepina
Metacolina Metabotrópico
NERVIOSO CENTRAL) Y EN LAS ECL (AUMENTA EL INOSITOL Pirenzepina
RECEPTOR MUSCARÍNICO M1 (CÉLULAS SEMEJANTES A LOS TRIFOSFATO Y CALCIO) TIPO DE
Aumenta secreción
Atropina
ENTEROCROMAFINES) ACCION EXITADOR gástrica

GENERA EFECTOS INOTRÓPICOS, Metabotrópico


ABUNDA EN EL CORAZÓN, MÚSCULO LISO,
CRONOTRÓPICOS Y Betanecol Atropina
RECEPTOR MUSCARINICO M2
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y EPITELIO
DROMOTRÓPICOS NEGATIVOS. TIPO
Disminuye contracción y
GLANDULAR. (DISMINUYE EL AMPC) Acetilcolina Tripitramina
DE ACCION INHIBIDOR FC

Metabotrópico
SE ENCUENTRA EN EL TEJIDO GLANDULAR, PROVOCA BRONCOESPASMO Pilocarpina
Atropina Aumenta contracción
RECEPTOR MUSCARINICO M3
EL MÚSCULO LISO, ENDOTELIO Y SISTEMA (MÚSCULO LISO DE VÍA AÉREA). TIPO Muscarina
NERVIOSO CENTRAL. DE ACCION EXITADOR Darifenacina m.liso, intestino y
Arecolina
bronquios

RECEPTOR MUSCARINICO ABUNDA EN EL Metabotrópico


RECEPTOR MUSCARINICO M4 PÁNCREAS Y EL PULMÓN. TIPO DE ACCION INHIBIDOR
Arecolina Atropina
Vasodilatación

SE CREE QUE ACTÚA A NIVEL DE LAS


RECEPTOR MUSCARINICO M5
GLÁNDULAS SALIVALES Y EL MÚSCULO
TIPO DE ACCION EXITADOR
Pilocarpina Atropina Metabotrópico
CILIAR.

DESPOLARIZA LA PLACA TERMINAL Atropina


HACE CONTRACCION DEL MUSCULO Pilocarpina
RECEPTOR NICOTINICO EN MUSCULO Metilbromuro de Ionotrópicos
RECEPTOR NICOTINICO NM ESQUELETICO EN UNION
ESQUELETICO SE LE CONOCE COMO Acetilcolina
N1 homatropina ACh -> Na, K y Ca
NEUROMUSCULAR Muscarina
Propantelina

Pancuronio

SE LE CONOSE COMO N2 ESTA EN Vecuronio


GANGLIOS AUTONOMOS DONDE Nicotina Ionotrópicos
HACEN SECRECION DE
DESPOLARIZA LA NEURONA
CATECOLAMINAS EN SNC HACEN Succinilcolina D- tubocuranin ACh -> Na, K y Ca
RECEPTOR NICOTINICO NN POSGANGLIONAR ESTAN EN MEDULA
FUNCIONES COMPLEJAS DE
ADRENAL EN VEJIGA Y MUSCULO
DESPERTAR ATENCION ANALGESIA
CARDIACO Trimetafan

Metabotrópicos
Gq/ A,B,D
CAUSANDO ASÍ LA CONTRACCIÓN
SNA y sus catecolaminas
DE LA MUSCULATURA LISA (adrenalina, noradrenalina
TIENDE A UNIRSE A UNA PROTEÍNA Gq, Fenilefrina Prazosina y dopamina)
GLUCOGENOLISIS Y
RESULTANDO EN UN INCREMENTO DEL
GLUCONEOGENESIS DE TEJIDO Metoxamina Doxazosina Acop a p Gq -> Activa PKC
RECEPTOR ADRENERGICO CA2+ INTRACELULAR. PIEL RIÑON
ADIPOS E HIGADO Y AUMENTAN Terazosina y vías sensibles a Ca2+ y
ALFA 1 CEREBRO, CORONARIAS URETERES
SECRECION DE GLANDULAS Tamsulosina CaM. Estimulación Alfa1
VASOS DEFERENTES UTERO ESFINTER
SALIVALES REABSORBEN SODIO de PLA2-> Lib Aci araqui.
URETRAL
RENAL
Causa vasoconstricción ,
es abundante en el
músculo liso vascular y
Santiago López Abril 6HM6

está implicado en la
regulación de la resistencia
arterial y la presión arterial

SE UNEN CON UNA PROTEÍNA GI, QUE Metabotrópicos


REDUCE LA ACTIVIDAD DEL AMPC, Gi/A,B,C / Inhibe liberación
ESTA EN PANCREAS de catecolaminas
SISTEMA GASTROINTESTINAL PRODUCIENDO ASÍ LA RELAJACIÓN
PLAQUETAS DEL MÚSCULO LISO
SNA y sus catecolaminas
INHIBE LIBERACION DE INSULINA (adrenalina, noradrenalina
PACREATICA LIBERAN GLUCAGON Clonidina y dopamina)
CONTRAEN ESFINTERES DE TRACTO Oximetazolina Yohimbina Acop a p Gi (Inh lib catec) -
RECEPTOR ADRENERGICO
GASTRONITESTINAL Alfametildopa Prazosina >Inh act Aden cicl
ALFA 2
HACEN AGREGACION PLAQUETARIA Zafazolina Activan canales K+ reg por
INHIBEN DESCARGACION DE p G= Causando
NORADRENALINA Y DE
ACETILCOLINA
hiperpolarización de
membrana
Inh can ca2+ dep voltaje x
G0.

Metabotrópicos
Gs/ Estimula corazón
SNA y sus catecolaminas
(adrenalina, noradrenalina
QUE PRODUCE EFECTOS
y dopamina)
INOTRÓPICOS Y CRONOTRÓPICOS
POSITIVOS , AUMENTO DEL GASTO Timolol Regulan numerosas
CARDÍACO AL AUMENTAR LA Isoprenalina Nadolol respuestas funcionales,
FRECUENCIA CARDÍACA Y AL Denopamina Bisoprolol que incluyen la frecuencia
ES EL RECEPTOR PREDOMINANTE EN EL
RECEPTOR ADRENERGICO
CORAZÓN.
AUMENTAR EL VOLUMEN EXPELIDO Dobutamina Atenolol cardiaca y la contractilidad,
BETA 1 EN CADA CONTRACCIÓN CARDÍACA Metildopa Propanolol la relajación del músculo
EN RIÑON
POR MEDIO DEL AUMENTO EN LA Metropolol liso Los tres subtipos de
FRACCIÓN DE EYECCIÓN
receptores β (β1, β2 y β3)
LIBERACIÓN DE RENINA DE LAS
CÉLULAS YUXTAGLOMERULARES se unen a Gs y activan la
adenililciclasa. /
Acumulación de AMPc,
activ PKA.
B1
Metabotrópicos
CAUSAN RELAJACIÓN VISCERAL
Gs/ Libera insulina
RELAJA MUSCULATUA LISA COMO SNA y sus catecolaminas
BRONQUIOS RELAJA ESFINTER (adrenalina, noradrenalina
URINARIO GASTROINTESTINAL Y y dopamina)
PREDOMINANTE EN MÚSCULOS
UTERO GRAVIDO RELAJA LA PARED Regulan numerosas
ESQUELÉTICOS Y LISO
DE VEJIGA URINARIA DILATA Salbutamol respuestas funcionales,
PULMON Propanolol
ARTERIAS DE MUSCULO Salmeterol que incluyen la frecuencia
VEJIGA
ESQUELETICO HACE GLUCONOLISIS Timolol
RECEPTOR ADRENERGICO UTERO
Y GLUCONEOGENESIS SECRECION
Terbutalina cardiaca y la contractilidad,
BETA 2 ARTERIAS Nadolol
AUMENTADA DE GLANDULAS Isoprenalina la relajación del músculo
GLANDULAS SALIVALES Butoxamina
SALIVALES INHIBE LIBERACION liso Los tres subtipos de
MASTOCITOS
HISTAINA EN MASTOCITOS AUMENTA receptores β (β1, β2 y β3)
RIÑO
SECRECION DE RENINA RENAL se unen a Gs y activan la
TEJIDO ADIPOSO
LIPOLISIS DE EJIDO ADIPOSO adenililciclasa. /
Acumulación de AMPc,
activ PKA.
B1
Santiago López Abril 6HM6

SE ENCUENTRAN EN EL TÚBERCULO
OLFATORIO, EL NEOESTRIADO, EL NÚCLEO
ACCUMBENS, LAS ISLASS DE CALLEJA, LA
AMÍGDALA, EL NÚCLEO SUBTALÁMICO, LA
SUBSTANCIA NEGRA (RETICULADA Y Dopamina
COMPACTA) Y EL CEREBELO (CAPA
Derivados del Ergot Fenotiazinas Metabotrópicos
MOLECULAR). NIVELES MODERADOS HAN MUESTRAN UNA AFINIDAD
RECEPTOR DOPAMINERGICO (ergotamina, (Clorpromacina) Act Adenilato ciclasa
SIDO DETECTADOS EN LA CORTEZA RELATIVAMENTE BAJA POR LA
D1 ergometrina)
CEREBRAL (FRONTAL, ENTORRINAL Y EL DOPAMINA
CÍNGULO), EL TÁLAMO Y EL GLOBO PÁLIDO
EN LA FORMACIÓN HIPOCAMPAL, LA
REGIÓN SEPTAL, EL HIPOTÁLAMO, EL ÁREA
TEGMENTAL VENTRAL Y EL COLÍCULO
INFERIOR

HA SIDO DETECTADO EN ALTA DENSIDAD


EN EL NEOESTRIADO (NEURONAS
GABAÉRGICAS ESTRIADOPALIDALES), EL
TUBÉRCULO OLFATORIO, LA CAPA
MOLECULAR DE LA FORMACIÓN (DONDE ES EXPRESADO POR LAS
HIPOCAMPAL, EL NÚCLEO ACCUMBENS, NEURONAS DOPAMINÉRGICAS Prometacina
LAS ISLAS DE CALLEJA Y EL ÁREA COMO AUTORRECEPTOR Haloperidol
TEGMENTAL VENTRAL. SE ENCUENTRA SOMATODENDRÍTICO), BAJA Derivados del ergot. Metoclopramida Metabotrópicos
RECEPTOR DOPAMINERGICO
TAMBIÉN EN MODERADAS CANTIDADES EN AFINIDAD POR LA DOPAMINA SU Bromocriptina. Clorpromazina Inhibe Adenilato ciclasa
D2
LA SUSTANCIA NEGRA RETICULADA, Y LA ACTIVACION CONDUCE A LA Haloperidol
SUBSTANCIA NEGRA COMPACTA LA INHIBICIÓN DE LA ADENILIL CICLASA Flufenazina
CORTEZA CEREBRAL (REGIONES Y POR TANTO DE LA FORMACIÓN DE
PREFRONTAL, ENTORRINAL Y CÍNGULO), AMPC
EL GLOBO PÁLIDO, LA AMÍGDALA, EL
TÁLAMO Y EL HIPOTÁLAMO ASI COMO EN
EL NÚCLEO SUBTALÁMICO

LA REGIÓN SEPTAL, LOS NÚCLEOS


GENICULADOS MEDIAL Y LATERAL DEL
SU ACTIVACIÓN DEL RECEPTOR
TÁLAMO, EL NÚCLEO MAMILAR MEDIAL DEL
INHIBE LA PRODUCCIÓN DE AMPC,
HIPOTÁLAMO Y EN LAS CÉLULAS DE
ESTIMULA LA HIDRÓLISIS DE PIP2
PURKINJE DEL CEREBELO CORTEZA
(CON LA CONSIGUIENTE FORMACIÓN
PARIETAL Y TEMPORAL, LA FORMACIÓN
DE IP3 Y DAG) E INDUCE LA
HIPOCAMPAL, EL BULBO OLFATORIO, EL Metabotrópicos
RECEPTOR DOPAMINERGICO
NEOESTRIADO, EL NÚ CLEO ACCUMBENS,
EXTRUSIÓN DE IONES H+ POR Cabergolina Amisulprida
D3 ACTIVACIÓN DEL INTERCAMBIADOR Inhibe Adenilato ciclasa
LA AMÍGDALA, EL NÚCLEO SUBTALÁMICO,
NA+/H+ ES EL AUTORRECEPTOR
LA OLIVA INFERIOR Y LOS LÓBULOS
PRESENTE EN LAS TERMINALES
ANTERIOR E INTERMEDIO DE LA HIPÓFISIS.
DOPAMINÉRGICAS, DONDE REGULA
NIVELES MÍNIMOS SE DETECTAN EN LA
LA SÍNTESIS Y LA LIBERACIÓN DE
SUBSTANCIA NEGRA COMPACTA, EL ÁREA
DOPAMINA
TEGMENTAL VENTRAL, LA CORTEZA
FRONTAL, EL CÍNGULO Y EL GLOBO PÁLIDO

PRESENTE EN ALTA DENSIDAD EN LA


CORTEZA FRONTAL, EL BULBO OLFATORIO,
LA AMÍGDALA, EL MESÉNCEFALO Y LA
EXISTEN DIVERSAS FUNCIONES
RETINA. DENSIDADES INTERMEDIAS SE Metabotrópicos
RECEPTOR DOPAMINERGICO
OBSERVAN EN EL NEOESTRIADO,
CEREBRALES EN LAS QUE LA Apomorfina Risperidona.
D4 DOPAMINA TIENE UNA IMPORTANTE Inhibe Adenilato ciclasa
MIENTRAS QUE DENSIDADES BAJAS O
FUNCIÓN REGULADORA
APENAS DETECTABLES HAN SIDO
REPORTADAS PARA EL HIPOTÁLAMO Y EL
HIPOCAMPO
Santiago López Abril 6HM6

SE EXPRESA CON MUCHO MENOR


INTENSIDAD QUE EL SUBTIPO D1 Y SU Rotigotina
LOCALIZACIÓN PARECE RESTRINGIRSE AL Haloperidol Metabotrópicos
RECEPTOR DOPAMINERGICO
HIPOCAMPO Y A LOS NÚCLEOS LATERAL
Bromocriptina.
D5 Sulpiride Activa Adenilato ciclasa
MAMILAR Y PARAFASCICULAR DEL Quinpirole.
TÁLAMO.

QUE FORMA PARTE DE UN


COMPLEJO DE CANAL IÓNICO
REGULADO POR LIGANDO ; SON
CANALES DE CLORURO ACTIVADOS
POR LA UNIÓN A LIGANDO; ESTO ES,
PERMITEN EL PASO A TRAVÉS DE LA
Muscimol
RECEPTOR GABA A SNC
MEMBRANA DE IONES CLORURO Picotroxina Ionotrópico
UNA VEZ ACTIVADOS POR LA UNIÓN Benzodiacepinas
A GABA, SU NEUROTRANSMISOR
ÁCIDO D-AMINO-BUTÍRICO (GABA),
QUE ES EL NEUROTRANSMISOR
INHIBIDOR MAS IMPORTANTE EN EL
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

METABOTRÓPICO PARA EL ÁCIDO


GAMMA-AMINOBUTÍRICO (GABA) QUE
ESTÁN UNIDOS A TRAVÉS DE LAS
PROTEÍNAS G A LOS CANALES DE
POTASIO . [1] LAS
CONCENTRACIONES CAMBIANTES
DE POTASIO HIPERPOLARIZAN LA Metabotrópico
SE ENCUENTRAN EN EL SISTEMA
RECEPTOR GABA B NERVIOSO CENTRAL Y EL SISTEMA
CÉLULA AL FINAL DE UN POTENCIAL Baclofeno Saclofeno RAPG
DE ACCIÓN Gi
AUTÓNOMO

TIENE IMPORTANTES Morfina


IMPLICACIONES EN LA ANALGESIA Y Buprenorfina Metabotrópico
LOS EFECTOS PSICOACTIVOS DE Metadona Naloxona Gi
TODOS LOS OPIOIDES. SU
RECEPTOR OPIACEO MU
LOCALIZADO PRINCIPALMENTE EN EL
ACTIVACION PRODUCE ANALGESIA
Fentanilo Naltrexona Sedación
CEREBRO, TALAMO Y LA MÉDULA ESPINAL. Levorfanol Euforia
EUFORIA DEPRESION
RESPIRTORIOA NAUSEAS VOMITOS Tramadol Abren canales K
Y RETENCION URINARIA TIENE MAS
AFINIDAD A ENDOMORFINAS

ESTOS RECEPTORES ESTÁ


IMPLICADO EN ALIVIO DEL DOLOR, Metabotrópico
Dinofrina A y B
QUE ESTA PRESENTE EN ÁREAS LÍMBICAS LA SEDACIÓN, LA BAJA DE LA Naloxona Gi
Butorfanol
RECPTOR OPIACEO KAPPA
Y LAS OTRAS DIENCEFÁLICAS DEL RESPIRACIÓN Y LA DEPENDENCIA Naltrexona No sedación
CEREBRO, DEL MÉDULA OBLONGA Y DE LA QUE PRODUCE MENOR ANALGESIA Espiradolina
Disforia
MÉDULA ESPINAL, SUS EFECTOS INCLUYEN NAUSEAS Levorfanol
Cierra canales Ca
VOMITOS MAREO VERTIGO
ANSIEDAD PSEUDOALUCINACIONES

RECEPTOR OPIACEO DELTA ESTÁ PRESENTE EN EL CEREBRO


Encefalinas Naloxona Metabotrópico
Santiago López Abril 6HM6

ACTÚA PARA INDUCIR EFECTOS Etorfina Naltrexona Gi


PSIQUIÁTRICOS TIENEN MAS Deltorfina ½ sedación
AFINIDAD A ENCEFALINAS SU Euforia
ESTIMULACION PRODUCEN
ANALGESIA Y EFECTOS DE
Abren canales K
REFUERZO POSITIVO (
POTENCICION) A NIVEL DE SITIOS
SUPRARRAQUIDEOS Y
ANTINOCICEPCION PARA ESTIMULOS
TERMICOS A NIVEL DE SITIOS
AQUIDEOS

1A ESTA EN
VASOS SANGUINEOS
SNC DE FUNCION ADICTIVA
AGRESION ANSIEDAD APETITO
PRESION SANGUINERA
CARDIOVASCULAR VOMITO
IMPULSIVIDAD MEMORIA ESTADO DE
ANIMO NOCICEPCION ERECCION
PENEANA Y DILACION PUPILAR
1B ESTA EN VASOS SANGUINEOS Y
SNC DE FUNCION ADICTIVA Buspirona
AGRESIVIDAD ANSIEDAD Misergida
Almotriptán
APRENDIZAJE MOVIMIENTO Metiotepina Metabotrópicos
ACOPLADO A GI/GO QUE HACE QUE Eletriptán Frovatriptán
RECEPTOR
DECRESCAN NIVELES CELULARES DE AMP
MEMORIA ESTADO DE ANIMO Tropisetron Gi
SEROTOTONINERGICO 5HT1 COMPORTAMIENTO SECUAL Naratriptán Rizatriptán
CICLICO ES INHIBITORIO Metiotepina Inhibidor
A,B,D,E,F VASOCONSTRICCION Sumatriptán
Cianopindolol
1D EN VASOS SANGUINEOS SNC Zolmitriptán
FUNCION DE ANSIEDAD MOVIMIENTO
VASOCONSTRICCION
1E EN VASOS SANGUINEOS SNC
1 F EN VASOS SANGUINEOS Y SNC
FUNCION DE VASOCONSTRICCION

FUNCION DE ADICCION ANSIEDAD


APETITO COGNICION IMAGINACION
APRENDIZAJE MEMORIA HUMOR
PERCEPCION COMPORTAMIENTO
SECUAL SUEÑO TERMOREGULACION
2B EN VASOS SANGUINEOS SNC Metisergida,
ACOPLADO A PROTERINAS Gq /G 11 QUE TRACTO GI PLAQUETAS SON LSD Risperidona, Metabotrópicos
RECEPTOR INCREMENTA LOS NIVELES CELULARES IP3 MUSCULO LISO FUNCION DE
SEROTOTONINERGICO 5HT2 Y DAG ES EXITATORIO EL SUBTIPO 2ª EN ANSIEDAD APETITO MOTILIDAD GI
Bromocriptina Ketanserina Gq
A,B,C, VASOS SANGUINEOS SNC TRACTO GI SUEÑO VASOCONSTRICCION 2C EN Cabergolina Sertindole Activador
PLAQUETAS SNP MUSCULO LISO VASOS SANGUINEOS SNC TRACTO Ziprasidona
GI PLAQUETAS SNP MUSCULO LISO
FUNCION ADICCION ANSIEDAD
APETITO MOVIMIENTO ESTADO DE
ANIMO COMPORTAMIENTO SEXUAL
SUEÑO TERMOREGULACION

Ionotrópico
RECEPTOR IONOTROPICO DE CANALES DE Cl-fenilbiguanida
SEROTOTONINERGICO 5HT3 SODIO/POTASIO QUE DESPOLARIZA LA Na+
Santiago López Abril 6HM6

A,B MEMBRANA PLASMATICA ES EXITATORIO FUNCION DE ADICCION ANSIEDAD ONDASETRON


ESTAN EN SNC TRACTO GI SNP VOMITO MOTILIDAD GI APRENDIZAJE OLANZAPINA
MEMORIA NAUSEA QUETIAPINA
Dolasetrón Granisetrón
Palonosetrón
Tropisetrón

ACOPLADO A PROTEINA GS QUE METOCLOPRAMIDA Metabotrópicos


RECEPTOR INCREMENTA LOS NIVELES FUNCION EN ANSIEDAD APETITO
SEROTOTONINERGICO INTRACELULARES DE AMP CICLICO ES MOTILIDAD APRENDIZAJE MEMORIA
O CISAPRIDA Tropisetrón Gs
5HT4,6,7 EXITATORIO ESTAN EN SNC TRACTO GI ESTADO DE ANIMO RESPIRACION Mosaprida Activadores
SNP

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