1punto
Enzimas
A pesar de que hay más enzimas que receptores el grupo de enzimas que son dianas
farmacológicas es reducido, pero tienen una gran importancia farmacológica.
Tienen acción catalizadora
Tienen función reguladora, estructural y de transporte
Transforman productos endógenos
Los fármacos que actúan en las enzimas actúan como activadores o inhibidores
Inhibición enzimática: Son fármacos que al unirse a las enzimas inhiben su actividad
metabólica, provocando el incremento o la acumulación del sustrato. Pueden ser reversibles o
irreversibles.
Inhibición reversible: La mayoría de las interacciones fármaco - enzima son reversibles, es
decir, el fármaco puede ser desplazado al cabo de algún tiempo y la enzima recupera su
funcionamiento normal. Suelen ser uniones de intensidad muy débil.
Competitiva: El fármaco compite con la sustancia endógena por el sitio activo de la enzima.
No competitiva: El fármaco se une a un sitio diferente del que se une la molécula endógena
¿
Acompetitiva: Se une al complejo enzima – sustrato y no a la enzima libre
Inhibición irreversible: El fármaco se une mediante enlaces fuertes como los covalentes
inhibiendo esta enzima hasta que el cuerpo sintetice una nueva
Activación enzimática: En ciertas circunstancias el fármaco tiene la capacidad de producir
ciertas modificaciones en la enzima, incrementando de esta manera la actividad catalítica de
las mismas.
2punto
Fármacos que actúan sobre las dianas farmacológicas: Enzimas
MOCLOBEMIDA
Es un inhibidor reversible de la monoaminooxidasa, la cual es una enzima encargada de la
eliminación de norepinefrina, serotonina y dopamina del cerebro
CAPTOPRIL
Es un inhibidor reversible de la enzima convertidora de angiotensina, la enzima responsable de
la conversión de la angiotensina I a la angiotensina II.
ANASTROZOL
Es un inhibidor reversible de la aromatasa, enzima que interviene en la síntesis de estrógeno a partir de
precursores androgénicos.
ALOPURINOL
Es un inhibidor reversible de la xantinoxidasa, enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina
a xantina y de xantina a ácido úrico.
3punto
Estatinas
Son fármacos que se unen de manera covalente al sitio activo de la reductasa, con mayor
afinidad que la HMG-CoA y, por lo tanto, funcionan como inhibidores competitivos, por lo cual
disminuyen la síntesis y el contenido intracelular de colesterol.
IECA
Son fármacos que inhiben la acción de la enzima convertidora de angiotensina, impidiendo que
se transforme de angiotensina I a angiotensina II, disminuyendo así rápidamente la presión
arterial
Metotrexato
Son fármacos que inhiben a la enzima dihidrofolato reductasa, esta es una enzima importante
en el proceso de formación de nucleósidos como la timina
Organofosforados
Son fármacos que inhiben la acetilcolinesterasa, retrasando así la degradación de la
acetilcolina liberada en las hendiduras sinápticas y así mejoran la neurotransmisión colinérgica.
ASA
Son fármacos inhibidores de la enzima ciclooxigenasa, que al inhibir la acción de la COX 1
disminuye la agregación plaquetaria y al inhibir la COX2 causa un efecto antiinflamatorio