Farmacocinetica
Las drogas nunca se encontraran 100% en estado
1. Absorción
ionizado o no ionizado, siempre hay una parte en
estado ionizado y otra en no ionizado.
Influencia del pH en la absorcion del fármaco
Los fármacos son ácidos o bases débiles:
➢ Fármacos ácidos: se absorben bien en medios ácidos (Ejm: estomago secreta jugo gastrico = ph ácido, por lo tanto en el
estomago se absorberán drogas ph ácido).
➢ Fármacos básicos: se absorben bien en medios básicos (Ejm: intestino delgado específicamente duodeno por la
secreción de jugo pancreático = ph alcalino. Por lo tanto en el duodeno se absorberán las drogas con ph alcalino).
La absorcion de una droga depende de su estado de ionizacion
➢ Drogas no ionizadas = drogas liposolubles, difunden con facilidad la membrana celular.
➢ Droga ionizada = droga con escasa liposolubilidad, difunden con mucha dificultad la membrana celular.
Pka = es el ph en el cual el 50% de una droga ácido o base debil se encuentra en estado ionizado.
Ejm: Si una droga tiene pka de 8, básicamente eso significa que la droga es una base y que mientras mas alcalino este el
medio mejor sera su absorcion, pues se encontrara predominantemente en estado no ionizado (liposoluble).
Ejm: si una droga tiene pka de 4, básicamente eso significa que la droga es un ácido y que mientras mas ácido este el
medio, mejor sera su absorcion, pues se encontrara predominantemente en estado no ionizado.
Drogas acidas: estado ionizan a ph alcalino y estado no ionizado a ph ácido.
Drogas alcalinas: estado ionizan a ph ácido y estado no ionizado a ph alcalino.
Ejercicio 1: Droga A
Ejercicio 1: Droga A
➢ Pka: 8,5
Predominara forma ionizada Predominara forma no
A. Donde se absorbera esta droga
ionizada
Pka:
8,5
Medio ácido Medio alcalino
0 7 14
Respuesta
A. Donde se absorberá esta droga: se absorberá mejor a nivel del duodeno, pues el medio es alcalino y predominara la
forma no ionizada liposoluble.
Ejercicio 2
Un fármaco X, con un pKa 8, se encuentra en un medio con pH de 8. Diga cual forma del fármaco predominará y por qué
Respuesta: el fármaco en cuestión se encontrará tanto en sus formas ionizadas y no ionizadas, sin
predominio de una forma sobre otra, debido a que el pKa es igual al pH del medio y se alcanza el equilibrio
entre ambas formas
Ejercicio 3
Una madre lactante necesita consumir un medicamento con efecto X, entre las opciones se encuentran:
- Fármaco A con pKa de 6
- Fármaco B con pKa de 8
Diga cual fármaco es el de elección para este paciente y por qué
Respuesta: el fármaco de elección para este paciente es el fármaco A, debido a que la leche materna posee
un pH mas acido que le plasma sanguíneo, por lo que predominaran las formas no ionizadas del fármaco,
evitando así su concentración en la lactancia materna y por tanto evitando posibles efectos no deseados en
el lactante.
Ejercicio 4: Droga B
➢ Pka: 4,5
Predominara forma Predominara forma ionizada
no ionizada
Pka:
4,5
Medio ácido Medio alcalino
0 7 14
A. Donde se absorbera esta droga
B. Si el px ingiere alimentos o consume
un omeprazol en conjunto con la
droga B, que pasara con la absorción
de este.
C. Si el px se intoxica con la droga A, la
cual se excreta 90% via renal, que
medida puede aplicar para excretar
mas rapido la droga.
Ejercicio 2: Droga B
A. Donde se absorberá esta droga: se absorberá mejor a nivel del estomago, pues el medio es ácido y predominara la
forma no ionizada de la droga b.
B. Si el px ingiere alimentos o consume un omeprazol en conjunto con la droga B, que pasara con la absorción de este:
si el px consume un omeprazol (inhibidor de la bomba de protones), el ph del estomago se hará mas alcalino, por lo
tanto la droga B no se absorberá bien a nivel del estomago y duodeno. Como resultado la biodisponibilidad del
fármaco sera baja y no se lograra la CME y el efecto terapéutico. Algo similar ocurre con las comidas, aunque otro
mecanismo es la reducción de la superficie de absorcion, no es igual absorber con el estomago vació a hacerlo con el
estomago lleno.
C. C. Si el px se intoxica con la droga B, la cual se excreta 90% via renal, que medida puede aplicar para excretar mas
rapido la droga: si el px llegara a intoxicarse con la droga B, una droga acida, en un medio ácido como lo es la orina,
predominaria su forma no ionizada, por lo tanto, esa droga que es filtrada, sera reabsorbida a nivel tubular, y la
recuperacion sera mas lenta. No solo bastaría forzar la diuresis administrado líquidos, sino que se puede recurrir a
alcalinizar la orina, para que la droga predomine en estado ionizado y no se reabsorba a nivel tubular.
