María de Jesús De Rosas Gómez
R1 Anestesiología
OPIOIDES
INTRO
Qué es el dolor y como se transmite?
El dolor no es más que un estímulo nervioso que surge desde algún estimulo previo sea una lesión, trauma o
neoplasia, etc.; eso genera un estímulo en SNP ->que llega hasta el->SNC
*Si bien el dolor puede ser esta señal neta, cambio de voltaje en las neuronas, pero también actúa tanto en la
percepción del dolor, el dolor va más allá de solamente percibir el dolor, como frio o calor; si no que esta
habitualmente asociado al ámbito emocional, está ligado a una sensación negativa, altera nuestra realidad nos
pueden deprimir, e incluso generar alteraciones a un nivel mayor, que pueden influir en nuestra percepción
del dolor.
[Link]: cuando nos estamos riendo c/buen humor y de casualidad nos golpeamos con algo, tendemos a ignorar
ese dolor y a seguir riéndonos /vs/ cuando estamos de mal humor y el dolor lo sentimos intensificado.
TIENE QUE VER TAMBIEN COMO UNO INTEGRA ESE DOLOR A NIVEL DE SNC!!
Los Opioides se han convertido en la primera línea de tratamiento del dolor como analgesia, principalmente
en pacientes con cáncer; Aunque cada vez con mayor frecuencia en el tratamiento de otros tipos de dolor.
[Link]: Pacientes c/dolor de espalda que no mejoran con fisioterapia, analgésicos e inyecciones de
antiinflamatorios y que, además, no son candidatos para cirugía o no han mejorado tras esta intervención.
DATO: Sin embargo esto no era así hace algunos años, cuando los Opioides eran utilizados de forma más
restringida, incluso en pacientes terminales con cáncer, por temor al desarrollar adicción y/o por sus efectos
adversos. Como resultado de ello, los pacientes (principalmente los c/cáncer) vivían con constante dolor y
sufrimiento hasta morir, siendo que se podía evitar.
->PERO en esos años, la falta de información necesaria para entender que estos medicamentos son seguros
cuando se utilizan de la forma indicada. Afortunadamente, desde entonces, se han ido acumulando evidencias
de que los opioides son útiles para tratar el dolor crónico.
//ANTECEDENTES HISTORICOS//
*su tráfico en Europa (uso como analgésico principalmente) / China (uso como droga de abuso)
El opio es el extracto de la amapola/ la sabia que se puede extraer de ella se vuelve polvo de ella podemos
extraer morfina, codeína y tebaína (alcaloides o sustancias activas)
“Entre los remedios que el Todopoderoso se ha dignado
a entregar a los seres humanos para aliviar su
sufrimiento, ninguno es tan universal y tan eficaz como
el opio” [Sydenham,
1680]
*SU FARMACODINAMIA*
“CONSTA DE 3 GRANDES ETAPAS”
1RO = TRANSDUCCION → donde actúan los AINEs
2DO = TRANSMICION → AQUÍ ACTUAN AQUÍ LOS OPIODES
(en el puente entre SNP y SNC)
3RO = PERCEPCION →AQUÍ ACTUAN LOS OPIODES
PORQUE LOS OPIOIDES TIENEN ACCION FARMACOLOGICA?
→”Porque existen receptores que se encuentran de forma natural en el organismo, que son susceptibles de
ser activados bajo la presencia de estas sustancias; y si hay receptores que están naturalmente en el
organismo también tiene que tener ligandos o neurotransmisores que se generan de forma natural”
RECEPTORES DE OPIOIDES →(ACTIVA)→ TIPOS
µ (Mu)→ Neurotransmisor B-Endorfina
(SNC)
к (Kappa) → Neurotransmisor Dinorfina
δ (Delta) → Neurotransmisor Encefalin
a
Neurotransmisor ENDOGENO
*Estas “ENDOFINAS de la FELICIDAD”, se libera
cuando realizamos actividades que sean placenteras
(como hacer ejercicio) en estas
actividades hay liberación de
endorfinas lo que genera un FEEDBACK POSITIVO en la
conducta, por lo que tendemos a repetir aquella
conducta*
En cuanto a la farmacología, y el uso de analgésico opioides, está se encuentra más ligada a los receptores
“Mu” que están en el SNC, porque al final son los que tienen el mayor efecto en la transmisión nerviosa y
en la percepción.
Los opioides a nivel nervioso generan efectos en las
endorfinas (neurotransmisores que son liberados luego de
la unión del opioide+receptor) a nivel molecular durante la
sinapsis neuronal
FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS
OPIOIDES
Los usos más conocidos:
Morfina COMO ANALGESICO: Inhibe la transmisión del dolor y altera la percepción de la señal del dolor.
→ PARA ALTERASIONES GI: Disminuye la actividad del plexo mesentérico, lo que disminuye la
Loperamida motilidad de la estructura lisa intestinal.
→ Codeína→ COMO ANTITUSIVO: Actúa a nivel del centro de la tos en el bulbo raquídeo.
QUE OPIOACEOS HAY? *REACCIONES ADVERSAS COMUNES*
-Morfina -Buprenorfina -Náuseas y vómitos (20-60%)
-Naloxona -Oxicodona -Constipación (estreñimiento)
-Loperamida -Metadona -Sedación
-Remifentanilo -Tramadol -Prurito (picor)
-Fentanilo -Nalorfina
-Butorfanol -Heroína
ANALGESICOS OPIOIDES
*Escala de ANALGESIA (dada x la OMS)
-1ER PELDAÑO// DOLOR LEVE: uso AINEs +/- coadyuvantes
(AINEs, paracetamol y metamizol)
→2DO PELDAÑO // DOLOR MODERADO: uso de OPIOIDES DEBILES +/- AINEs o coadyuvantes
(OPIOIDES DEBILES son la codeína, dihidrocodeína y el tramadol)
→3ER PELDAÑO // DOLOR SEVERO: uso de OPIODES POTENTES +/- AINEs o coadyuvantes!!
(OPIOIDES FUERTES son la morfina, fentanilo, oxicodona, metadona y buprenorfina)
* LOS OPIOIDES NO TIENEN EFECTO TECHO*
La MORFINA
→Tiene condición de venta con receta cheque
→Se puede administrar de manera inyectable, sublingual, comprimidos de liberación prolongada, gotas vía
oral y por Jarabes.
→Tiene efectos que principalmente se asocian a la disminución de la actividad cerebral y que provocan un
poderoso efecto relajante, analgésico y narcótico. →Es un agonista utilizada en premedicación, anestesia,
analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso
ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
El FENTANILO
→Tiene condición de venta con receta cheque
→Se puede administrar de forma inyectable, parche transdérmico y como polvo liofilizado para solución
inyectable.
→Es entre 80-100 veces más potente que la morfina y entre 25-40 veces más potente que la heroína.
→ Produce analgesia, euforia, sedación, disminución la capacidad de concentración, náuseas y vómitos,
sensación de calor en el cuerpo y retención de orina. El fentanilo produce depresión ventilatoria
principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de ventilación en el sistema nervioso central.
REACCIONES ADVERSAS GRAVES DE LOS OPIOIDES
SINDROME OPIOIDE
-Alteraciones del estado de conciencia *Tomar en cuenta que también son considerados drogas de
-Hipotensión abuso, y que pueden generar dependencia y/o tolerancia como
-Bradicardia es el caso de la Heroína
-Depresión respiratoria
*Cuando una persona no tiene dolor y los consume siente euphoria, una sensación o recompensa
placentera como la que se percibe por los DOMS. Producen paros cardiorrespiratorios ya que el sujeto no
respira y se relajan demasiados sus signos vitales*
CUADRO COMPARATIVO: DOSIFICACIÓN Y FARMACOCINÉTICA
Hay que tener en cuenta que no todas las personas que toman opioides experimenten estos efectos, y que si
se usan de manera correcta, pueden ser evitados o controlados. Y además estos efectos tienden a disminuir
con el tiempo excepto el estreñimiento.
QUE DEBEMOS CONSIDERAR EN PACIENTES CRÓNICOS?
→Velar por la efectividad del tratamiento: Re-evaluación constante
→Oportunidad de tratamiento: disminuir dosis
→Hacer un manejo personalizado y de acuerdo al paciente
→Prevenir sobredosificación x situaciones extra-dolor
→Velar x el uso correcto del usuario: identificar situaciones riesgosas
→Hacer Rotación de opioides
//FACTORES DE RIESGO//
FACTORES DE RIESGO
*SI LA DOSIS ES MUY ALTA* -APNEA DEL SUEÑO (PROPIA DEL PACIENTE)
-Depresión respiratoria -USO DE FARMACOS SEDANTES USO PREVIO
-Dependencia física -LA DEPRESION RESPIRATORIA NO ES DIRECTAMENTE MORTAL DURANTE
-Adición EL USO DE OPIODES, PUEDE SERLO PERO EN UN MAL USO (ES POCO
-Alteraciones hormonales FRCUENTE)
*ES NECESARIO EVALUAR PARAMETROS RESPIRATORIOS EN PACIENTES
QUE TIENEN TRATAMIENTO CON OIPOIDES !!! (RIESGO DE LAS DOSIS
ALTAS ES QUE PUEDEN HACERLAS VARIAR Y GENERAR HIPOXIA)
DATO!
Es necesario recordar que los opiáceos son fármacos que pueden cambiar la calidad de vida del paciente con dolor y
que cuando se administran de forma responsable, siguiendo las recomendaciones del médico y previniendo o tratando
las complicaciones relacionadas con su uso, son muy seguros y efectivos.
