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Diclofenaco: Eficacia y Uso en AINEs

El documento proporciona información sobre el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroideo ampliamente utilizado. Explica que el diclofenaco inhibe la enzima ciclooxigenasa, lo que reduce la formación de prostaglandinas y alivia el dolor y la inflamación. Aunque es más potente inhibiendo la isoforma COX-2 que la COX-1, como otros AINEs puede causar efectos adversos gastrointestinales, cardiovasculares y renales si se toma en dosis excesivas. El documento también señala que el diclofen

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Diclofenaco: Eficacia y Uso en AINEs

El documento proporciona información sobre el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroideo ampliamente utilizado. Explica que el diclofenaco inhibe la enzima ciclooxigenasa, lo que reduce la formación de prostaglandinas y alivia el dolor y la inflamación. Aunque es más potente inhibiendo la isoforma COX-2 que la COX-1, como otros AINEs puede causar efectos adversos gastrointestinales, cardiovasculares y renales si se toma en dosis excesivas. El documento también señala que el diclofen

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INTRODUCCIÓN

El diclofenaco (también conocido como diclofenac) es un AINE (antiinflamatorio no


esteroideo) altamente empleado tanto por su eficacia como su relativa selectividad
en la inhibición de la COX-2, implicada en los procesos patológicos. Se encuentra
comercializado en diversas formulaciones tales como comprimidos, inyectables,
supositorios, geles y colirios, y es un fármaco indicado en el tratamiento de
afecciones tanto agudas como crónicas que cursan con dolor e inflamación.

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) son un grupo de fármacos


empleados por su acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, y utilizados en
farmacología junto a los antiinflamatorios esteroideos o corticoides, como los
principales agentes para tratar la inflamación. Los AINES constituyen uno de los
grupos más prescritos, dada la alta prevalencia de cuadros clínicos susceptibles
de ser tratados por ellos. Se trata, así mismo del grupo que registra un mayor
consumo por automedicación en nuestro país. Estos fármacos suponen un grupo
con estructuras químicas muy distintas, con una continua incorporación y
renovación en el mercado farmacológico, que pese a ello comparten ciertas
acciones terapéuticas y efectos colaterales.

El mecanismo de acción común a todos ellos es la inhibición de la enzima


ciclooxigenasa (COX), de la cual se han descrito dos isoformas (COX-1 y COX-2),
inhibiéndose como consecuencia la formación de prostaglandinas, implicadas en
procesos inflamatorios y dolorosos, convirtiéndolo en uno de los principales
tratamientos sintomáticos de muchas enfermedades reumáticas inflamatorias.
Cabe destacar la gran variabilidad interindividual existente en la respuesta a estos
fármacos por parte del paciente en cuanto a su potencia terapéutica y aspectos
toxicológicos.

El diclofenaco es un AINE perteneciente al conjunto químico de los fenilacéticos.


Contrariamente a la acción de otros AINES, su potencia inhibitoria es muy superior
en la COX-2 frente a la COX-1, sin embargo, al igual que ellos se encuentra
relacionado con serios efectos gastrointestinales, cardiovasculares y renales
dosis-dependiente.
Este principio activo se encuentra en forma de sales para favorecer la tasa de
disolución y sus características físico-químicas generales. El diclofenaco sodio se
trata de un ácido fenilacético con una acidez de 4 y un coeficiente de partición de
13´4, con una solubilidad parcial en ambientes acuosos e hidrofóbicos. El anillo
fenil de su estructura, junto con los dos átomos de cloro, permite un buen
acoplamiento al sitio catalítico de la COX-2 (2).

Desde su introducción, se han desarrollado un gran número de medicamentos que


lo contienen con el objetivo de mejorar su eficacia, tolerabilidad y conveniencia
para el paciente hasta convertirlo en uno de los AINES más prescrito a nivel
mundial.

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